INSTRUKCIJA
medicininiam narkotiko vartojimui

Registracijos numeris:

Prekės ženklas: AZITROMYCIN

Tarptautinis nepatentuotas pavadinimas:

Dozavimo forma:

Struktūra
C 1 plėvele dengtoje tabletėje yra
Veiklioji medžiaga: azitromicino dihidratas (atitinka bevandenį azitromiciną) - 524 mg (500 mg)
Pagalbinės medžiagos: preželatinizuotas krakmolas, hiprolozė, kopovidonas, krospovidonas, bevandenis kalcio vandenilio fosfatas, talkas, natrio laurilo sulfatas, magnio stearatas, hipromeliozė, makrogolis 6000, titano dioksidas, dimetikonas..

Aprašymas: ovalios abipus išgaubtos tabletės, padengtos plėvele, baltos, su skersine išpjova vienoje pusėje, tabletę padalijus į dvi lygias dalis. Tabletės skerspjūvis rodo baltą šerdį ir ploną baltą plėvelės dangą.

Farmakoterapinė grupė:

ATX kodas: J01FA10

farmakologinis poveikis

Farmakodinamika
Azitromicinas yra plataus veikimo spektro bakteriostatinis antibiotikas iš azrolidų makrolidų grupės. Jis turi platų antimikrobinį poveikį. Azitromicino veikimo mechanizmas susijęs su mikrobų ląstelių baltymų sintezės slopinimu. Prijungdamas prie 508 ribosomų subvienetų, jis slopina peptido translokazę transliacijos etape ir slopina baltymų sintezę, sulėtindamas bakterijų augimą ir dauginimąsi. Didelės koncentracijos turi baktericidinį poveikį..
Veikia prieš daugelį gramteigiamų, gramneigiamų, anaerobų, tarpląstelinių ir kitų mikroorganizmų.
Iš pradžių mikroorganizmai gali būti atsparūs antibiotiko veikimui arba gali būti atsparūs jam.
Daugeliu atvejų jautrūs mikroorganizmai

  1. Gramteigiami aerobai
    Staphylococcus aureus - nejautrus meticilinui, Streptococcus pneumoniae - nejautrus penicilinui, Streptococcus pyogenes
  2. Gramneigiami aerobai
    Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae
  3. Anaerobai
    Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp..
  4. Kiti mikroorganizmai
    Chlamydia trachomatis, Chlamydia phneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi
Mikroorganizmai, galintys sukurti atsparumą azitromicinui
Gramteigiami aerobai
Streptococcus pneumoniae atsparus penicilinui
Iš pradžių atsparūs mikroorganizmai - gramteigiami aerobai
Enterococcus faecalis, stafilokokai (meticilinui atsparūs stafilokokai pasižymi labai dideliu atsparumu makrolidams).
Gram-teigiamos bakterijos, atsparios eritromicinui.
Anaerobai
Bacteroides fragilis

Farmakokinetika
Išgertas azitromicinas gerai absorbuojamas ir greitai pasiskirsto organizme. Išgėrus vienkartinę 500 mg dozę, biologinis prieinamumas yra 37% (pirmojo vaisto poveikis), didžiausia koncentracija (0,4 mg / ml) kraujyje susidaro po 2–3 valandų, tariamas pasiskirstymo tūris yra 31,1 l / kg, baltymai jungiasi atgal. proporcingai koncentracijai kraujyje ir yra 7–50 proc. Prasiskverbia per ląstelių membranas (veiksminga infekcijose, kurias sukelia tarpląsteliniai patogenai). Fagocitai jį gabena į infekcijos vietą, kur jis išsiskiria esant bakterijoms. Jis lengvai praeina histohematologinius barjerus ir patenka į audinį. Koncentracija audiniuose ir ląstelėse yra 10–50 kartų didesnė nei plazmoje, o infekcijos židinyje - 24–34% daugiau nei sveikuose audiniuose..
Azitromicino pusinės eliminacijos laikas yra labai ilgas - 35–50 valandų, o audinių pusinės eliminacijos laikas yra daug ilgesnis. Terapinė azitromicino koncentracija trunka iki 5–7 dienų po paskutinės dozės suvartojimo. Azitromicinas pašalinamas daugiausia nepakitusios formos - 50% per žarnyną, 6% - per inkstus. Kepenyse demetiliuoja, praranda aktyvumą.

Vartojimo indikacijos
Infekcinės ir uždegiminės ligos, kurias sukelia mikroorganizmai, jautrūs šiam vaistui:

  • viršutinių kvėpavimo takų ir ENT organų infekcijos (sinusitas, tonzilitas, faringitas, vidurinės ausies uždegimas);
  • apatinių kvėpavimo takų infekcijos: ūmus bronchitas, lėtinio bronchito paūmėjimas, pneumonija, įskaitant tuos, kuriuos sukelia netipiniai patogenai;
  • odos ir minkštųjų audinių infekcijos (erysipelas, impetiga, antriškai užkrėstos dermatozės, vidutinio sunkumo paprastieji spuogai);
  • pradinė Laimo ligos (boreliozės) stadija - migruojanti eritema (eritema migrans);
  • šlapimo takų infekcijos, kurias sukelia Chlamidia trachomatis (uretritas, cervicitas).

Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas makrolidų grupės antibiotikams, sunkus kepenų ir (arba) inkstų nepakankamumas, jaunesni nei 12 metų vaikai (sveriantys mažiau nei 45 kg), maitinamas krūtimi, kartu skiriant ergotaminą ir dihidroergotaminą..

Atsargiai
Vidutiniškai sutrikusi kepenų ir inkstų veikla, pasireiškianti aritmijomis ar polinkiu į aritmijas ir pailgėjus QT intervalui, kartu skiriant terfenadino, varfarino, digoksino.

Naudoti nėštumo ir žindymo metu
Nėštumo metu vaistas skiriamas tik tuo atveju, jei laukiama nauda motinai nusveria galimą pavojų vaisiui..
Jei jums reikia vartoti vaistą žindymo laikotarpiu, turėtumėte nuspręsti nutraukti žindymą šio vaisto vartojimo metu..

Dozavimas ir vartojimas
Viduje, 1 kartą per dieną, mažiausiai 1 valandą arba 2 valandas po valgio. Suaugusieji (įskaitant vyresnio amžiaus žmones) ir vyresni nei 12 metų vaikai, kurių kūno svoris didesnis nei 45 kg.
Dėl viršutinių ir apatinių kvėpavimo takų, ENT organų, odos ir minkštųjų audinių infekcijų - po 0,5 g per dieną 1 dozę 3 dienas (kurso dozė - 1,5 g).
Sergant eritema migrans (Laimo liga) I stadijos gydymui - 1 kartas per dieną 5 dienas: 1 diena - 1,0 g, po to nuo 2 iki 5 dienos - 0,5 g per parą (kursas dozė - 3 g).
Acne vulgaris - 6 g kurso dozė, 0,5 g per dieną 1 dozei 3 dienas, po to 0,5 g per dieną 1 kartą per savaitę 9 savaites. Pirmąją savaitinę piliulę reikia išgerti praėjus 7 dienoms po pirmosios dienos tabletės išgėrimo (8 dienos nuo gydymo pradžios), kitas 8 savaitines tabletes - su 7 dienų pertrauka..
Šlapimo takų infekcijų, kurias sukelia Chlamidia trachomatis (nekomplikuotas uretritas ar cervicitas) atvejais - 1 g.
Vartojimas pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi: pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo inkstų funkcija (kreatinino klirensas> 40 ml / min.), Dozės koreguoti nereikia..

Šalutiniai poveikiai
Iš kraujotakos ir limfinės sistemos: trombocitopenija, neutropenija.
Iš centrinės nervų sistemos: galvos svaigimas / galvos sukimasis, galvos skausmas, mėšlungis, mieguistumas, parestezija, astenija, nemiga, hiperaktyvumas, agresyvumas, nerimas, nervingumas.
Nuo jutimo organų: spengimas ausyse, grįžtamasis klausos sutrikimas iki kurtumo (ilgą laiką vartojant dideles dozes), pablogėjęs skonio ir kvapo suvokimas..
Iš širdies ir kraujagyslių sistemos: širdies plakimas, aritmija, skilvelinė tachikardija, padidėjęs QT intervalas, dvikryptė skilvelinė tachikardija.
Iš virškinimo trakto: pykinimas, vėmimas, viduriavimas, pilvo skausmas / mėšlungis, vidurių pūtimas, nevirškinimas, anoreksija, vidurių užkietėjimas, liežuvio spalva, pseudomembraninis kolitas, cholestazinė gelta, hepatitas, kepenų funkcijos laboratorinių rodiklių pokyčiai, kepenų nepakankamumas, kepenų nekrozė. (gali būti mirtina).
Alerginės reakcijos: niežėjimas, odos bėrimai, angioneurozinė edema, dilgėlinė, jautrumas šviesai, anafilaksinė reakcija, įskaitant edemą (retais atvejais mirtiną), daugiaformę eritemą, Stivenso-Džonsono sindromą, toksinę epidermio nekrolizę. Iš raumenų ir kaulų sistemos: artralgija.
Iš Urogenitalinės sistemos: nefritas, ūmus inkstų nepakankamumas.
Kita: vaginitas, kandidozė.

Perdozavimas
Simptomai: pykinimas, laikinas klausos praradimas, vėmimas, viduriavimas.
Gydymo metodas: aktyvuotos anglies suvartojimas, skrandžio plovimas, simptominė terapija.

Sąveika su kitais vaistais
Antacidai neturi įtakos azitromicino biologiniam prieinamumui, tačiau 30% sumažina didžiausią azitromicino koncentraciją kraujo plazmoje, todėl vaistą reikia vartoti mažiausiai valandą prieš ar dvi valandas po šių vaistų ir maisto vartojimo..
Azitromicinas neveikia karbamazepino, didanozino, rifabutino ir metilprednizolono koncentracijos kraujyje, kai vartojamas kartu.
Vartojant parenteraliai, azitromicinas neturi įtakos cimetidino, efavirenzo, flukonazolo, indinaviro, midazolamo, triazolamo, trimetoprimo / sulfametoksazolo koncentracijai kraujyje, kai vartojamas kartu, tačiau negalima atmesti tokios sąveikos galimybės skiriant geriamąjį azitromiciną..
Azitromicinas neveikia teofilino farmakokinetikos, tačiau, vartojant kartu su kitais makrolidais, teofilino koncentracija kraujo plazmoje gali padidėti.
Jei reikia, kartu su ciklosporinu rekomenduojama kontroliuoti ciklosporino kiekį kraujyje. Nepaisant to, kad nėra duomenų apie azitromicino poveikį ciklosporino koncentracijos pokyčiams kraujyje, kiti makrolidų klasės atstovai sugeba pakeisti jo lygį kraujo plazmoje. Kartu vartojant digoksiną ir azitromiciną, būtina kontroliuoti digoksino kiekį kraujyje, nes daugelis makrolidų padidina digoksino absorbciją žarnyne, taip padidindami jo koncentraciją kraujo plazmoje. Jei reikia, kartu su varfarinu rekomenduojama atidžiai sekti protrombino laiką.
Nustatyta, kad tuo pat metu skiriant terfenadiną ir makrolidų klasės antibiotikus, atsiranda aritmija ir pailgėja QT intervalas. Remiantis tuo, negalima atmesti aukščiau išvardytų komplikacijų kartu vartojant terfenadiną ir azitromiciną.
Kadangi kartu su ciklosporinu, terfenadinu, skalsių alkaloidais, cisapridu, pimozidu, chinidinu, astemizoliu ir kitais vaistais, metabolizuojančiais šį fermentą, yra įmanoma slopinti CYP3A4 izofermentą parenteraliniu pavidalu azitromicinu, reikia atsižvelgti į tokios sąveikos galimybę, vartojant azitromiciną. į vidų.
Kartu skiriant azitromiciną ir zidovudiną, azitromicinas neturi įtakos zidovudino kraujo plazmoje farmakokinetiniams parametrams ar jo išsiskyrimui per inkstus bei jo gliukuronido metabolitui. Nepaisant to, padidėja aktyvaus metabolito, fosforilinto zidovudino, koncentracija daugiagyslėse periferinių kraujagyslių ląstelėse. Klinikinė šio fakto reikšmė nėra aiški..
Kartu vartojant makrolidus su ergotaminu ir dihidroergotaminu, galimas toksinis jų poveikis (vazospazmas, disestezija)..

Specialios instrukcijos
Jei praleidote vieną vaisto dozę, praleiskite praleistą dozę kuo greičiau, o kitą - su 24 valandų intervalu..
Kaip ir vartojant bet kokį antibiotikų terapiją, gydant azitromicinu galima pridėti superinfekciją (įskaitant grybelinę)..
Azitromicino reikia vartoti mažiausiai valandą prieš arba dvi valandas po antacidinių vaistų vartojimo.
Įtaka gebėjimui vairuoti transporto priemones ir mechanizmus. Gydymo laikotarpiu būtina susilaikyti nuo transporto priemonių vairavimo ir užsiimti potencialiai pavojinga veikla, kuriai reikia didesnės dėmesio koncentracijos ir psichomotorinių reakcijų greičio..

Išleidimo forma
Plėvele dengtos tabletės, 500 mg
3 tabletės vienoje lizdinėje plokštelėje iš PVC / PVDC plėvelės ir lakuotos aliuminio folijos, viena lizdinė plokštelė dedama į kartoninę dėžutę kartu su vartojimo instrukcijomis..

Tinkamumo laikas
2 metai.
Nenaudoti pasibaigus tinkamumo laikui.

Laikymo sąlygos
B sąrašas.
Sausoje, tamsioje vietoje, ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje.
Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos:

Gamintojas ir pakuotojas
„ReplekPharm AO“, Makedonijos Respublika, 1000 Skopjė, ul. Kozle 188

Pakuotojas

  1. „ReplekPharm AO“, Makedonijos Respublika, 1000 Skopjė, ul. Kozle 188
  2. UAB „Berezovsky“ farmacijos gamykla, Rusija 623704, Sverdlovsko sritis, Berezovsky, ul. Koltsevaya, 13a.

Siųskite skundus ir informaciją apie šalutinį poveikį šiuo adresu:

  1. Pakuojant vaistą UAB „Replexpharm“: Bendrovės „Replexpharm“ atstovybė Rusijos Federacijoje: 119049 Maskva, g. Korovy Val, 7 d., 1 psl., 29 kabinetas.
  2. Vaisto pakavimo CJSC Berezovsky farmacijos gamykloje atveju: CJSC Berezovsky Pharmaceutical Plant, Rusija, 623704, Sverdlovsko sritis, Berezovsky, ul. Koltsevaya, 13a.

Azitromicinas-VERTEX

Vartojimo indikacijos

Infekcinės ir uždegiminės ligos, kurias sukelia mikroorganizmai, jautrūs šiam vaistui:

- Viršutinių kvėpavimo takų ir ENT organų infekcijos (faringitas / tonzilitas, sinusitas, vidurinės ausies uždegimas);

- Apatinių kvėpavimo takų infekcijos: ūmus bronchitas, lėtinio bronchito paūmėjimas, įskaitant tuos, kuriuos sukelia netipiniai patogenai;

- Odos ir minkštųjų audinių infekcijos (erysipelas, impetigo, antriškai užkrėstos dermatozės);

- Pradinė Laimo ligos (boreliozės) stadija yra eritema migrans (Erythema migrans);

- Urogenitalinių takų infekcijos, kurias sukelia Chlamydia trachomatis (uretritas, cervicitas).

Galimi analogai (pakaitalai)

Veiklioji medžiaga, grupė

Dozavimo forma

Mes dažnai savęs klausiame: „Ar įmanoma atidaryti kapsulę su vaistu?“. Priežastys gali būti skirtingos - nenoras ar negalėjimas nuryti kapsulės, poreikis mažinti dozę, maišyti su kūdikio maistu vaikui ir kt. Skaityti daugiau.

Kontraindikacijos

- Padidėjęs jautrumas veikliajai medžiagai ir kitiems vaisto komponentams, taip pat kitiems antibiotikams iš makrolidų grupės;

- Sunkus kepenų ir inkstų funkcijos sutrikimas;

- Vaikų amžius iki 12 metų, kai kūno svoris mažesnis nei 45 kg (šiai vaisto formai);

- Žindymas (žindymas);

Terapija skiriama atsargiai:

- pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo kepenų ir inkstų funkcija;

- esant aritmijoms ar polinkiui į aritmijas ir pailgėjus QT intervalui;

Vaisto vartojimas nėštumo metu yra įmanomas tik tuo atveju, jei numatoma nauda motinai yra didesnė už galimą pavojų vaisiui..

Kaip vartoti: dozavimas ir gydymo kursas

Viduje, 1 kartą per dieną, mažiausiai 1 valandą prieš arba 2 valandas po valgio.

Suaugusieji (įskaitant vyresnio amžiaus žmones) ir vyresni nei 12 metų vaikai, kurių kūno svoris didesnis nei 45 kg.

Viršutinių ir apatinių kvėpavimo takų, ENT organų, odos ir minkštųjų audinių infekcijoms gydyti skiriama 500 mg (2 kapsulės) vieną kartą per dieną 3 dienas (kurso dozė - 1,5 g)..

Odos ir minkštųjų audinių infekcijoms gydyti - 1 g per dieną pirmąją dozę po 1 dozę, po to 0,5 g per parą nuo 2 iki 5 dienų (kurso dozė - 3 g)..

Su eritemos migranu 1 kartą per dieną 5 dienas: 1-oji diena - 1,0 g (4 kapsulės), po to nuo 2-osios iki 5-osios dienos - 500 mg (2 kapsulės). Galvos dozė 3,0 g.

Šlapimo takų infekcijų, kurias sukelia Chlamydia trachomatis (nekomplikuotas uretritas, cervicitas) atvejais - 1 g (4 kapsulės) vieną kartą.

Pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo inkstų funkcija (kreatinino klirensas> 40 ml / min.), Dozės koreguoti nereikia.

farmakologinis poveikis

Azitromicinas-VERTEX yra plataus veikimo spektro bakteriostatinis antibiotikas iš azrolidų makrolidų grupės. Didelės koncentracijos turi baktericidinį poveikį..

Jis veikia prieš daugelį gramteigiamų, gramneigiamų, anaerobinių, tarpląstelinių ir kitų mikroorganizmų. Iš pradžių mikroorganizmai gali būti atsparūs antibiotiko veikimui arba gali būti atsparūs jam.

Daugeliu atvejų jautrūs mikroorganizmai

1. gramteigiami aerobai

Staphylococcus aureus jautrūs meticilinui;

Streptococcus pneumoniae jautrus penicilinui;

2. Gramneigiami aerobai

4. Kiti mikroorganizmai

Mikroorganizmai, kurie gali sukurti atsparumą šiam vaistui:

Streptococcus pneumoniae jautrus penicilinui.

Iš pradžių atsparūs mikroorganizmai

Stafilokokai (meticilinui atsparūs stafilokokai pasižymi labai dideliu atsparumu makrolidams);

eritromicinui atsparios gramteigiamos bakterijos.

Šalutiniai poveikiai

Alerginės reakcijos: niežėjimas, odos bėrimai, angioneurozinė edema, dilgėlinė, anafilaksinė reakcija, įskaitant edemą (retais atvejais mirtina), daugiaformė eritema, Stivenso ir Džonsono sindromas, toksinė epidermio nekrozė..

Iš kraujotakos ir limfinės sistemos: trombocitopenija, neutropenija.

Iš centrinės nervų sistemos: galvos svaigimas / galvos sukimasis, galvos skausmas, mėšlungis, mieguistumas, parestezija, astenija, nemiga, hiperaktyvumas, agresyvumas, nerimas, nervingumas.

Nuo jutimo organų: spengimas ausyse, grįžtamasis klausos sutrikimas iki kurtumo (ilgą laiką vartojant dideles dozes), pablogėjęs skonio ir kvapo suvokimas..

Iš širdies ir kraujagyslių sistemos: retai - širdies plakimas, aritmija, skilvelinė tachikardija, padidėjęs QT intervalas, dvikryptė skilvelinė tachikardija.

Iš virškinimo sistemos: pykinimas, vėmimas, viduriavimas, pilvo skausmas / mėšlungis, laisvos išmatos, vidurių pūtimas, virškinimo sutrikimas, anoreksija, vidurių užkietėjimas, liežuvio spalva, pseudomembraninis kolitas, cholestatinė gelta, hepatitas, kepenų funkcijos laboratorinių rodiklių pokyčiai, kepenų disfunkcija, nekrozė. kepenys (gali būti mirtinos).

Iš raumenų ir kaulų sistemos: artralgija.

Iš Urogenitalinės sistemos: nefritas, ūmus inkstų nepakankamumas.

Kita: vaginitas, kandidozė, jautrumas šviesai.

Perdozavus vaisto, gali pasireikšti tokie simptomai kaip pykinimas, laikinas klausos praradimas, vėmimas, viduriavimas.

Vaisto perdozavus, atliekamas skrandžio plovimas, paskirta simptominė terapija.

Specialios instrukcijos

Nevartokite su maistu.

Praleidus dozę, praleistą dozę reikia išgerti kuo greičiau, o kitą - kas 24 valandas..

Vartojant antacidinius vaistus, būtina stebėti mažiausiai 2 valandų pertrauką.

Nutraukus gydymą, kai kuriems pacientams gali išlikti padidėjusio jautrumo reakcijos, todėl reikalingas specialus gydymas prižiūrint gydytojui.

Nepaveikia galimybės vairuoti transporto priemones ir mechanizmus.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Sąveika

Antacidai neturi įtakos biologiniam vaisto prieinamumui, tačiau maksimalią koncentraciją kraujyje sumažina 30%, todėl vaistą reikia vartoti mažiausiai valandą prieš ar dvi valandas po šių vaistų ir maisto vartojimo..

Vaistas neturi įtakos karbamazepino, didanozino, rifabutino ir metilprednizolono koncentracijai kraujyje, kai vartojamas kartu.

Vartojant parenteriniu būdu, tai nedaro įtakos cimetidino, efavirenzo, flukonazolo, indinaviro, midazolamo, triazolamo, trimetoprimo / sulfametoksazolo koncentracijai kraujyje, kai jie vartojami kartu, tačiau tokios sąveikos galimybė skiriant azitromiciną skiriama peroraliai..

Neveikia teofilino farmakokinetikos, tačiau, vartojant kartu su kitais makrolidais, teofilino koncentracija kraujo plazmoje gali padidėti.

Jei reikia, kartu su ciklosporinu rekomenduojama kontroliuoti ciklosporino kiekį kraujyje. Nepaisant to, kad nėra duomenų apie azitromicino poveikį ciklosporino koncentracijos pokyčiams kraujyje, kiti makrolidų klasės atstovai gali pakeisti jo lygį kraujo plazmoje.

Vartojant kartu su digoksinu, būtina kontroliuoti digoksino kiekį kraujyje, nes daugelis makrolidų padidina digoksino absorbciją žarnyne, taip padidindami jo koncentraciją kraujo plazmoje..

Bendrai paskyrus susitikimą su varfarinu, rekomenduojama atidžiai stebėti protrombino laiką.

Nustatyta, kad tuo pat metu skiriant terfenadiną ir makrolidų klasės antibiotikus, atsiranda aritmija ir pailgėja QT intervalas. Remiantis tuo, negalima atmesti aukščiau išvardytų komplikacijų kartu vartojant terfenadiną ir azitromiciną.

Kadangi kartu su ciklosporinu, terfenadinu, skalsių alkaloidais, cisapridu, pimozidu, chinidinu, astemizoliu ir kitais vaistais, kurių metabolizme dalyvauja šis fermentas, galima slopinti CYP3A4 fermentą su parenteralinės formos azitromicinu, reikėtų atsižvelgti į tokios sąveikos galimybę skiriant šį vaistą. nurijus.

Vartojant kartu su zidovudinu, jis nedaro įtakos jo farmakokinetikos rodikliams kraujo plazmoje ar inkstuose išskiriant zidovudiną ir jo metabolitą gliukuronidą. Nepaisant to, aktyvaus metabolito, fosforilinto zidovudino, koncentracija periferinių kraujagyslių mononuklearinėse ląstelėse padidėja. Klinikinė šio fakto reikšmė nėra aiški..

Kartu vartojant makrolidus su ergotaminu ir dihidroergotaminu, gali pasireikšti toksinis jų poveikis.

Laikymo sąlygos

Sausoje, tamsioje vietoje, ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje.

Azitromicinas: naudojimo instrukcijos

Azitromicino tabletės yra antibiotikas iš makrolidų grupės. Jie naudojami gydyti įvairias ligas, kurias sukelia bakterijos, jautrios aktyviajam vaisto komponentui..

Struktūra

Azitromicino tabletės yra padengtos enterine danga. Jie turi apvalią formą, lygų blizgantį paviršių, abipus išgaubtą formą, baltą spalvą. Pagrindinė veiklioji vaisto medžiaga yra azitromicinas, jo kiekis 1-oje tabletėje yra 500 mg. Azitromicino tabletės yra supakuotos 3 lizdinėse plokštelėse. Kartoninėje pakuotėje yra 1 lizdinės plokštelės pakuotė su tabletėmis.

Veiksmo mechanizmas

Pagrindinis aktyvus tablečių komponentas azitromicinas yra antibakterinis makrolidų grupės agentas. Tai paveikia bakterinės ląstelės ribosomas, dėl to sutrinka baltymų sintezė, po to sustabdomas augimas ir miršta mikroorganizmas. Priklausomai nuo koncentracijos, azitromicinas gali turėti bakteriostatinį (slopina bakterijų ląstelių augimą ir dauginimąsi) arba baktericidinį (sukelia mikroorganizmų žūtį) poveikį. Bakterijų atžvilgiu vaistas turi platų veikimo spektrą. Tai daro didžiulį poveikį gramteigiamiems kokiams (streptokokams, stafilokokams), gramneigiamoms bakterijoms (bordetella, legionella, moraxella, Pseudomonas aeruginosa, gardnerella, neysserii), kai kuriems anaerobinių mikroorganizmų tipams (bakteroidams, klostridijoms, peptostreptokoms). Azitromicinas gana stipriai veikia genitalijų infekcijų sukėlėjų (chlamidijos, mikoplazmos, ureaplazmos) mikroorganizmus..

Išgėrus tabletę azitromicino, aktyvusis komponentas absorbuojamas į kraują ir pasiskirsto periferiniuose audiniuose. Iš dalies perdirbamas kepenyse, po to išsiskiria su šlapimu..

Indikacijos

Pagrindinė azitromicino tablečių vartojimo medicininė indikacija yra infekcinė patologija, kurios išsivystymą sukelia bakterijos, jautrios aktyviajam komponentui:

  • Šlapimo takų ligos - uretritas (šlaplės uždegimas), cervicitas (uždegiminis procesas, kuris vystosi gimdos kaklelyje) moterims, infekcijos, daugiausia vykstančios lytiniu būdu (chlamidijos, ureaplazmozė, mikoplazmozė)..
  • ENT patologija - sinusitas (paranalinių sinusų patologija), tonzilitas (tonzilių uždegimas), vidurinės ausies uždegimas (patologinis procesas, lokalizuotas daugiausia vidurinėje ausyje).
  • Apatinių kvėpavimo takų infekcijos - bronchitas (bronchų uždegimas), pneumonija (pneumonija).
  • Patologiniai procesai, lokalizuoti odoje ir minkštuosiuose audiniuose - pradinė Laimo ligos stadija, piodermija, erysipelas, impetiga.

Atsižvelgiant į infekcinės ligos eigos sunkumą, azitromiciną galima skirti nepriklausomai arba kartu su kitais antibakteriniais vaistais iš kitų grupių..

Kontraindikacijos

Jei nustatomi tam tikri žmogaus kūno patologiniai procesai ar fiziologinės būklės, vartoti azitromicino tablečių draudžiama:

  • Padidėjęs jautrumas, individualus netoleravimas pagrindinei vaisto veikliajai medžiagai ar pagalbinėms medžiagoms.
  • Sunkus kepenų funkcijos sutrikimas.
  • Sunkus inkstų nepakankamumas.
  • Paciento amžius iki 12 metų.
  • Kartu vartoti ergotaniną arba dihidroergotaniną.

Atsargiai, azitromicino tabletės vartojamos esant vidutinio sunkumo inkstų ar kepenų nepakankamumui, esant širdies patologinėms būklėms, kartu su QT intervalo pailginimu elektrokardiogramoje, taip pat vartojant kartu su kai kuriais kitais vaistais (varfarinu, digoksinu, antiaritminiais vaistais). Prieš skirdamas vaistus, gydytojas turi įsitikinti, kad nėra kontraindikacijų.

Dozavimas ir vartojimas

Azitromicino tabletės yra skirtos vartoti per burną 1 valandą prieš valgį arba 2 valandas po valgio. Jie nekramto ir negeria daug vandens.

Suaugusieji ir vyresni nei 12 metų vaikai, kurių kūno svoris didesnis nei 45 kg

Viršutinių ir apatinių kvėpavimo takų, ENT organų, odos ir minkštųjų audinių infekcijos: 1 tabletė (500 mg) 1 kartą per dieną 3 dienas (kurso dozė 1,5 g)..

Sergantiems vidutinio sunkumo spuogais vulgaris: 1 tabletė (500 mg) vieną kartą per dieną 3 dienas, po to 1 tabletė (500 mg) kartą per savaitę 9 savaites (kurso dozė 6,0 g). Pirmąją savaitinę piliulę reikia išgerti praėjus 7 dienoms po pirmosios dienos tabletės išgėrimo (8-tą dieną nuo gydymo pradžios), kitas 8 savaitines tabletes - su 7 dienų pertrauka..

Laimo ligos (pradinės boreliozės stadijos) metu - eritema migrans (eritema migrans): 1 kartas per dieną 5 dienas: 1-oji diena - 1,0 g (2 500 mg tabletės), vėliau - nuo 2 iki 5 dienos. - 0,5 g (1 500 mg tabletė) (kurso dozė - 3,0 g).

Dėl šlapimo takų infekcijų, kurias sukelia Chlamydia trachomatis (uretritas, cervicitas): nekomplikuotas uretritas / cervicitas - 1,0 g (2 500 mg tabletės) vieną kartą.

3–12 metų vaikai, kurių kūno svoris mažesnis nei 45 kg

Viršutinių ir apatinių kvėpavimo takų, ENT organų, odos ir minkštųjų audinių infekcijos: 10 mg / kg kūno svorio 1 kartą per dieną 3 dienas (30 mg / kg kurso dozė). Dozavimui palengvinti rekomenduojama naudoti lentelę.

Vaisto azitromicino dozės apskaičiavimas vaikams, sveriantiems mažiau nei 45 kg:

Azitromicino kiekis tabletėse

2 tabletės po 125 mg (250 mg azitromicino)

3 tabletės po 125 mg (375 mg azitromicino)

paskirtos dozės, rekomenduojamos suaugusiesiems

Su faringitu / tonzilitu, kurį sukelia Streptococcus pyogenes, azitromicinas vartojamas 20 mg / kg per parą 3 dienas (kurso dozė - 60 mg / kg). Didžiausia paros dozė yra 500 mg.

Laimo ligos (pradinės boreliozės stadijos) metu - eritemos migranai (eritemos migrans): 20 mg / kg 1 kartą per dieną pirmąją dieną, po to 10 mg / kg kūno svorio 1 kartą per dieną nuo 2 iki 5. trečią dieną. Viršutinė dozė yra 60 mg / kg.

Dozavimas, kai sutrikusi inkstų funkcija

Pacientams, kurių sutrikusi inkstų funkcija yra lengvo ar vidutinio sunkumo (CC> 40 ml / min.), Dozės koreguoti nereikia.

Dozavimas, kai sutrikusi kepenų veikla

Sutrikus kepenų funkcijai, dozės koreguoti nereikia nuo lengvo ar vidutinio sunkumo.

Pagyvenę žmonės

Dozės koreguoti nereikia. Kadangi senyvo amžiaus pacientams gali būti dabartinė proaritmogeninė būklė, reikia atsargiai vartoti vaistą azitromiciną, nes yra didelė širdies aritmijos, įskaitant piruetinio tipo aritmijas, išsivystymo rizika..

Šalutiniai poveikiai

Atsižvelgiant į skirtingo dažnio azitromicino tablečių vartojimą, gali išsivystyti neigiamos įvairių organų ir sistemų reakcijos:

  • Virškinimo sistema - pykinimas, periodiškas vėmimas, pilvo skausmas, lydimas pilvo pūtimo (vidurių pūtimas). Rečiau vystosi vidurių užkietėjimas, formuojasi burnos gleivinės opos, padidėja seilių liaukų funkcinis aktyvumas..
  • Širdies ir kraujagyslių sistema - širdies plakimas, periodiniai veido karščio pojūčiai („karštos bangos“), mažiau tikėtina sisteminio kraujospūdžio sumažėjimas..
  • Nervų sistema - galvos svaigimas, periodiškas galvos skausmas, rečiau baimės, nemigos ar mieguistumo jausmas. Pavieniais atvejais buvo užfiksuoti traukuliai ir sunkūs psichikos pokyčiai (kliedesiai, haliucinacijos).
  • Kepenys ir tulžies takai - uždegiminis procesas kepenų audinyje (hepatitas), padidėjęs AST ir ALT fermentų aktyvumas kraujyje, o tai rodo kepenų ląstelių (kepenų ląstelių) pažeidimą..
  • Infekcijos - nosies gleivinės uždegimas (rinitas), kvėpavimo takų patologija.
  • Kvėpavimo sistema - dusulys ir periodiškas kraujavimas iš nosies retai vystosi.
  • Kraujo ir raudonųjų kaulų čiulpų anemija (anemija), limfocitų skaičiaus sumažėjimas kraujo tūrio vienetui.
  • Jutimo organai - regos ir klausos sutrikimai yra reti.
  • Oda ir poodinis audinys - sausa oda, uždegimas (dermatitas), mažesnis prakaitavimas (hiperhidrozė).
  • Urogenitalinė sistema - diskomfortas (skausmas, deginimas) šlapinimosi metu, kuris vadinamas dizurija.
  • Skeleto ir raumenų sistema - sąnarių skausmas (artralgija), uždegimas (artritas).

Bet kokių neigiamų reakcijų pasireiškimo požymių atsiradimas yra pagrindas sustabdyti tolesnį azitromicino tablečių vartojimą ir kreiptis į medicinos specialistą.

Perdozavimas

Viršijus rekomenduojamą terapinę azitromicino tablečių dozę, atsiranda arba sustiprėja įvairių organų ir sistemų neigiamų reakcijų pasireiškimo požymiai. Pirmieji simptomai yra pykinimas, vėmimas ir klausos praradimas. Perdozavimo gydymą atlieka medicinos specialistas, jis apima skrandžio, žarnų plovimą, žarnyno sorbentų (aktyvuotos medžio anglies) paskyrimą, taip pat simptominę terapiją. Šiandien nėra specifinio priešnuodžio azitromicino tabletėms.

funkcijos

Prieš skirdamas pacientui azitromicino tabletes, gydytojas atidžiai perskaito instrukcijas, kuriose atkreipiamas dėmesys į vaisto vartojimo ypatybes:

  • Jei praleidote tabletę, kitą dozę reikia išgerti kuo greičiau praleidus.
  • Vartojant azitromicino tabletes, dėl vidurių disbalanso gali atsirasti viduriavimas (viduriavimas)..
  • Elektrokardiogramoje vaisto vartojimas gali išprovokuoti QT intervalo pailgėjimą.
  • Aktyvusis tablečių komponentas azitromicinas gali sąveikauti su kitų farmakologinių grupių vaistais, todėl gydytoją reikia įspėti apie galimą jų vartojimą..
  • Nevartokite vaisto ilgų kursų metu.
  • Azitromicinas nedaro tiesioginės įtakos centrinės nervų sistemos funkcinei būklei.

Vaistinių tinkle azitromicino tablečių galima įsigyti pagal receptą. Savarankiškai vartoti nerekomenduojama, nes tai gali sukelti neigiamą poveikį sveikatai..

Naudoti nėštumo ir žindymo metu

Azitromicinas nėštumo metu vartojamas tik tais atvejais, kai nauda motinai nusveria galimą pavojų vaisiui. Gydant azitromicinu, žindymas nutraukiamas..

Azitromicino analogai

Azitromicino tablečių sudėtis ir poveikis yra panašūs kaip Azimycin, Azitrox, Azicide, Azimed..

Sandėliavimas

Azitromicino tablečių tinkamumo laikas yra 2 metai nuo jų išleidimo dienos. Jie turėtų būti laikomi tamsioje, sausoje vietoje, gamintojo pakuotėje, ne aukštesnėje kaip + 25 ° C oro temperatūroje. Laikyti atokiau nuo vaikų.

Vidutinė Azitromicino 500 mg 3 tablečių pakavimo kaina vaistinėse Maskvoje svyruoja nuo 49 iki 52 rublių.

Azitromicinas (azitromicinas)

Veiklioji medžiaga:

Turinys

Farmakologinė grupė

Išleidimo sudėtis ir forma

Kapsulės1 dangtelis.
azitromicino250 mg
pagalbinės medžiagos: pieno cukrus (laktozė); MKC; Medicininis mažos molekulinės masės PVP (povidonas); magnio stearatas; koloidinis silicio dioksidas (aerozolis)
kapsulės sudėtis: želatina; vanduo; titano dioksidas

lizdinėse plokštelėse 6 arba 10 vnt.; kartono pakuotėje 1 pakuotė; arba iš apsauginio stiklo skardinių ar polimero skardinių, arba po 6 ar 10 vnt. polimerų buteliuose; kartono pakuotėje 1 skardinė ar butelis.

Dozavimas ir vartojimas

Viduje, 1 valandą prieš valgį arba 2 valandas po valgio, 1 kartą per dieną.

Su viršutinių ir apatinių kvėpavimo takų infekcija,

odos ir minkštųjų audinių infekcijos - 500 mg per parą 3 dienas (kurso dozė - 1,5 g).

Sergant nekomplikuotu uretritu ir (arba) cervicitu - vieną kartą po 1 g (4 kapsulės. Po 250 mg kiekviena).

Laimo ligos (boreliozės) metu gydyti I stadiją (migreninė eritema) - 1 g (4 kapsulės po 250 mg) pirmąją dieną ir 500 mg per parą nuo 2 iki 5 dienos (kurso dozė - 3). d).

Jei skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opinė opa yra susijusi su Helicobacter pylori, 1 g (4 kapsulės. 250 mg) per parą 3 dienas kaip sudėtinio gydymo dalis..

Vaikams skiriama 10 mg / kg dozė vieną kartą per parą 3 dienas arba pirmą dieną - 10 mg / kg, vėliau 4 dienas - 5-10 mg / kg per parą 3 dienas (kurso dozė - 30 mg / kilogramas).

Jei praleidote vieną vaisto dozę, praleiskite praleistą dozę kuo greičiau, o kitą - su 24 valandų pertrauka..

Vaisto azitromicino laikymo sąlygos

Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Vaisto azitromicino tinkamumo laikas

Nenaudoti pasibaigus tinkamumo laikui, nurodytam ant pakuotės.

Azitromicinas 500

Struktūra

veiklioji medžiaga: azitromicinas;

1 dengtoje tabletėje yra azitromicino, atitinkančio 250 mg, 500 mg arba 1000 mg bevandenio azitromicino;

Azitromicinas 250: mikrokristalinė celiuliozė, kalcio vandenilio fosfatas, kukurūzų krakmolas, povidonas, magnio stearatas, talkas, koloidinis silicio dioksidas, natrio laurilo sulfatas, natrio krakmolas (A tipas);

tabletės apvalkalas: hipromeliozė, titano dioksidas (E 171), geltonasis geležies oksidas (E172)

Azitromicinas 500: mikrokristalinė celiuliozė, kukurūzų krakmolas, povidonas, magnio stearatas, talkas, koloidinis silicio dioksidas, natrio laurilsulfatas, natrio krakmolas (A tipas);

tabletės apvalkalas: hipromeliozė, titano dioksidas (E 171), geltonasis geležies oksidas (E172)

Azitromicinas 1000: kalcio vandenilio fosfatas, kukurūzų krakmolas, mikrokristalinė celiuliozė, magnio stearatas, talkas, koloidinis silicio dioksidas, natrio krakmolas (A rūšis);

tabletės apvalkalas: hidroksipropilmetilceliuliozė, polietilenglikolis 6000, titano dioksidas (E 171), talkas, geltonasis geležies oksidas (E 172).

Dozavimo forma

Plėvele dengtos tabletės.

Pagrindinės fizinės ir cheminės savybės:

250 mg tabletės geltonos apvalios abipus išgaubtos plėvele dengtos tabletės

500 mg tabletės, geltonos, pailgos, abipus išgaubtos, su įpjova vienoje pusėje ir lygios tabletės iš kitos pusės, plėvele dengtos

1000 mg tabletės, geltonos, pailgos, abipus išgaubtos, su įpjova vienoje pusėje ir lygios tabletės iš kitos pusės, plėvele dengtos.

Farmakologinė grupė

Antibakteriniai vaistai sisteminiam naudojimui. Makrolidai, linkozamidai ir streptograminai. Azitromicinas ATX kodas J01F A10.

Farmakologinės savybės

Azitromicinas yra makrolidų grupės antibiotikų - azalidų, turinčių platų antimikrobinio aktyvumo spektrą, atstovas. Azitromicino veikimo mechanizmas yra slopinti bakterijų baltymų sintezę, prisijungiant prie ribosomų 50 S subvienetų ir užkertant kelią peptidų perkėlimui, nesant poveikio polinukleotidų sintezei..

Atsparumas azitromicinui gali būti įgimtas arba įgytas. Streptococcus pneumoniae, beta hemolizinių A grupės streptokokų, Enterococcus faecalis ir Staphylococcus aureus, įskaitant meticilinui atsparų Staphylococcus aureus (MRSA), atsparumas eritromicinui, azitromicinui, kitiems makrolidams ir linkozamams yra visiškai atsparus..

Azitromicino antimikrobinis spektras.

Farmakokinetika Išgerto vaisto biologinis prieinamumas yra maždaug 37%. Didžiausia koncentracija kraujo serume pasiekiama praėjus 2–3 valandoms po vaisto vartojimo. Išgėrus, azitromicinas pasiskirsto visame kūne. Farmakokinetikos tyrimais nustatyta, kad azitromi-alavo koncentracija audiniuose yra žymiai didesnė (50 kartų) nei kraujo plazmoje, o tai rodo stiprų vaisto prisijungimą prie audinių..

Pririšimas prie kraujo plazmos baltymų skiriasi priklausomai nuo koncentracijos plazmoje ir svyruoja nuo 12%, kai kraujo serume yra 0,5 μg / ml, iki 52%, esant 0,05 μg / ml. Pasiskirstymo tūris pusiausvyroje (VV ss) buvo 31,1 l / kg.

Galutinis pusinės eliminacijos iš plazmos pusperiodis visiškai atspindi eliminacijos iš audinių pusinės eliminacijos periodą per 2–4 dienas.

Maždaug 12% azitromicino dozės nepakitusiu būdu išsiskiria su šlapimu per kitas tris dienas. Žmogaus tulžyje buvo nustatyta ypač didelė nepakitusios azitromicino koncentracija. Taip pat buvo nustatyta dešimt metabolitų tulžyje, kurie susidarė dėl N- ir O-demetilinimo, hidroksilinant dezosamino ir aglikono žiedus ir suskaidžius kladinozės junginį. Skystosios chromatografijos ir mikrobiologinių analizių rezultatų palyginimas parodė, kad azitromicino metabolitai nėra mikrobiologiškai aktyvūs..

Indikacijos

Infekcijos, kurias sukelia azitromicinui jautrūs mikroorganizmai:

  • ENT organai (bakterinis faringitas / tonzilitas, sinusitas, vidurinės ausies uždegimas).
  • Kvėpavimo takų infekcijos (bakterinis bronchitas, bendruomenės įgyta pneumonija).
  • Odos ir minkštųjų audinių infekcijos, migruojanti eritema (pradinė Laimo ligos stadija), erysipelas, impetiga, antrinės piodermatozės, vidutinio sunkumo spuogai vulgaris.
  • Lytiniu keliu plintančios infekcijos: nekomplikuotos lytinių organų infekcijos, kurias sukelia Chlamydia trachomatis.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas azitromicinui ar kitiems makrolidų ir ketolidų grupės antibiotikams bei pagalbinėms medžiagoms. Dėl teorinės ergotizmo galimybės azitromicino negalima skirti kartu su skalsių dariniais..

Sąveika su kitais vaistais ir kitokio pobūdžio sąveika

Azitromicinas pacientams turi būti atsargiai skiriamas kartu su kitais vaistais, kurie gali pailginti QT intervalą..

Antacidai: Pacientai, kurie vartoja azitromiciną ir antacidinius vaistus, neturėtų vartoti šių vaistų tuo pačiu metu. Vienu metu vartojant pailginto atpalaidavimo granules geriamajai suspensijai, vartojant vienkartinę 20 ml Maalox dozę (aliuminio hidroksido ir magnio hidroksido), azitromicino absorbcijos dažnis ir laipsnis nepakito..

Atorvastatinas: tuo pačiu metu vartojant atorvastatino (10 mg per dieną) ir azitromicino (500 mg per parą), atorvastatino koncentracija plazmoje nepakito (remiantis HMG CoA reduktazės slopinimo analize). Tačiau po registracijos buvo rabdomiolizės atvejų pacientams, vartojantiems azitromiciną kartu su statinais.

Digoksinas: Nustatyta, kad kartu vartojant makrolidinius antibiotikus, įskaitant azitromiciną, su P-glikoproteino substratais, tokiais kaip digoksinas, padidėja P-glikoproteino substratas serume. Todėl tuo pat metu vartojant azitromiciną ir P-glikoproteino substratus, tokius kaip digoksinas, reikia apsvarstyti galimybę padidinti digoksino koncentraciją serume..

Didanozinas: šešiems tiriamiesiems tuo pačiu metu vartojant 1200 mg azitromicino ir 400 mg didanozino paros dozes, poveikis didanozino farmakokinetikai, palyginti su placebu, nedaromas..

Efavirenzas: vienu metu vartojant vienkartines 600 mg azitromicino ir 400 mg efavirenzo dozes 7 dienas per parą, kliniškai reikšmingos farmakokinetinės sąveikos nesukelia..

Zidovudinas: 1000 mg vienkartinė dozė ir 1200 mg arba 600 mg kartotinė azitromicino dozė neturėjo įtakos zidovudino ar jo gliukurono metabolitų farmakokinetikai plazmoje ir šlapimo išsiskyrimui su šlapimu. Tačiau azitromicino vartojimas padidino fosforilinto zidovudino, kliniškai aktyvaus metabolito, koncentraciją vienaląstelėse ląstelėse periferinėje kraujotakoje. Klinikinė šių duomenų reikšmė neištirta, tačiau gali būti naudinga pacientams..

Indinaviras: tuo pačiu metu vartojant vienkartinę 1200 mg azitromicino dozę, statistiškai reikšmingo poveikio indinaviro, vartojamo 800 mg 3 kartus per dieną 5 dienas, farmakokinetikai nėra..

Tiriant sveikų savanorių farmakokinetinę sąveiką, karbamazepino azitromicinas neparodė reikšmingo poveikio karbamazepino ar jo aktyvių metabolitų kiekiui plazmoje..

Netiesioginiai antikoaguliantai: atliekant farmakokinetinės sąveikos tyrimus, azitromicinas nepakeitė vienkartinės 15 mg varfarino dozės, skirtos sveikiems savanoriams, antikoaguliantų poveikio, tačiau po pateikimo į rinką buvo pranešta apie padidėjusį kraujavimo polinkį tuo pat metu vartojant azitromiciną ir varfariną ar kumariną. Būtina atkreipti dėmesį į protrombino laiko stebėjimo dažnumą.

Metilprednizolonas: sveikų savanorių farmakokinetinės sąveikos tyrime azitromicinas neparodė reikšmingo poveikio metilprednizolono farmakokinetikai..

Midazolamas: sveikiems savanoriams tuo pat metu vartojant 500 mg azitromicino 3 dienas, kliniškai reikšmingų midazolamo farmakokinetikos ir farmakodinamikos pokyčių nepasireiškė..

Nelfinaviras: tuo pat metu vartojant azitromiciną (1200 mg) ir nelfinavirą pusiausvyros koncentracijose (750 mg 3 kartus per dieną), padidėja azitromicino koncentracija. Kliniškai reikšmingų nepageidaujamų reiškinių nepastebėta, todėl dozės koreguoti nereikia.

Ragai: atsižvelgiant į teorinę ergotizmo galimybę, nerekomenduojama kartu skirti azitromicino su skalsių dariniais..

Azitromicinas neturi reikšmingos sąveikos su kepenų citochromo P450 sistema. Manoma, kad vaistas neturi farmakokinetinės vaistų sąveikos, pastebėtos vartojant eritromiciną ir kitus makrolidus. Azitromicinas per citochromo metabolitų kompleksą nesukelia ir neaktyvina citochromo P450..

Atlikti azitromicino ir šių vaistų, kurių metabolizmas daugiausia vyksta dalyvaujant citochromo P450, farmakokinetikos tyrimai..

Rifabutinas: Kartu vartojami azitromicinas ir rifabutinas nepaveikė šių vaistų koncentracijos kraujo serume. Tiriamiesiems, vartojantiems ir azitromicino, ir rifabutino, pastebėta neutropenija. Nors neutropenija buvo susijusi su rifabutino vartojimu, priežastinis ryšys su tuo pačiu metu vartojamu azitromicinu nenustatytas..

Sildenafilis: sveikų vyrų savanorių organizme azitromicino (500 mg per parą 3 dienas) poveikio sildenafilio ar jo pagrindinio cirkuliuojančio metabolito AUC ir C max reikšmėms nenustatyta..

Teofilinas: sveikiems savanoriams vartojant azitromiciną ir teofiliną, azitromicinas nedarė įtakos teofilino farmakokinetikai. Dėl bendro teofilino ir kitų makrolidų grupės antibiotikų vartojimo padidėjo teofilino kiekis serume.

Terfenadinas: farmakokinetikos tyrimais nenustatyta sąveikos tarp azitromicino ir terfenadino. Kaip ir kitus makrolidinius antibiotikus, azitromiciną reikia vartoti atsargiai kartu su terfenadinu.

Triazolamas: kartu vartojant 500 mg azitromicino pirmąją dieną ir 250 mg antrąją dieną su 0,125 mg triazolamo, reikšmingos įtakos triazolamo farmakokinetikos parametrams nebuvo, palyginti su triazolamu ir placebu..

Trimetoprimas / sulfametoksazolas: tuo pačiu metu vartojant dvigubą trimetoprimo / sulfametoksazolo dozę (160 mg / 800 mg) 7 dienas, vartojant 1200 mg azitromicino 7-tą dieną, reikšmingos įtakos trimetoprimo ar sulfametoksazolo didžiausiai koncentracijai, bendrai ekspozicijai ar ekskrecijai su šlapimu nepadarė. Azitromicino koncentracija serume atitiko kitų tyrimų duomenis..

Flukonazolas: kartu vartojant vienkartinę 1200 mg azitromicino dozę, vienkartinės 800 mg flukonazolo dozės farmakokinetika nepakinta. Bendras azitromicino ekspozicija ir jo pusinės eliminacijos laikas nepasikeitė tuo pačiu metu vartojant flukonazolą, tačiau pastebėtas kliniškai nereikšmingas azitromicino C max (18%) sumažėjimas..

Cetirizinas: sveikiems savanoriams, 5 dienas kartu vartojantiems azitromicino kartu su 20 mg cetirizinu pusiausvyros būsenoje, nepastebėta jokių farmakokinetinės sąveikos reiškinių ar reikšmingų QT intervalo pokyčių..

Ciklosporinas: Farmakokinetikos tyrimuose, kuriuose dalyvavo sveiki savanoriai, kurie vartojo azitromiciną po 500 mg per parą 3 dienas, po to vartojo vieną 10 mg / kg ciklosporino dozę, reikšmingai padidėjo ciklosporino Cmax ir AUC 0-5. Todėl reikia atsargiai vertinti galimybę kartu vartoti šiuos vaistus. Jei manoma, kad sudėtingas gydymas yra būtinas, būtina atidžiai stebėti ciklosporino kiekį kraujyje ir tinkamai koreguoti dozę..

Cimetidinas: Atlikus vienkartinės cimetidino dozės, išgertos 2:00 prieš vartojant azitromiciną, poveikį azitromicino farmakokinetikai, azitromicino farmakokinetikos pokyčių nepastebėta..

Programos ypatybės

Padidėjęs jautrumas: kaip ir eritromicino bei kitų makrolidų atveju, pranešta apie retas sunkias alergines reakcijas, įskaitant angioneurozinę edemą ir anafilaksiją (retai mirtiną), dermatologines reakcijas, įskaitant Stivenso ir Johnsono sindromą, toksinę epidermio nekrolizę (retai). - mirtini) ir vaistų bėrimai su eozinofilijos simptomais ir sisteminiais simptomais (žr.

Jei atsiranda alerginė reakcija, vaisto vartojimą reikia nutraukti ir pradėti tinkamą gydymą. Gydytojas turi žinoti, kad nutraukus simptominį gydymą, alergijos simptomai gali pasikartoti..

Sutrikusi kepenų veikla: kadangi kepenys yra pagrindinis azitromicino išsiskyrimo būdas, azitromiciną reikia atsargiai skirti pacientams, sergantiems sunkiomis kepenų ligomis. Gauta pranešimų apie fulminanto hepatito atvejus, dėl kurių vartojant azitromiciną gali atsirasti gyvybei pavojingas kepenų funkcijos sutrikimas. Kai kuriems pacientams gali būti buvusi kepenų liga arba jie vartojo kitus hepatotoksinius vaistus..

Kepenų funkcijos sutrikimo požymiams ir simptomams, pavyzdžiui, astenijai, greitai atlikti reikia atlikti kepenų funkcijos analizę / testus, pvz., Astenija, greitai vystosi, ją lydi gelta, tamsus šlapimas, polinkis kraujuoti ar kepenų encefalopatija..

Aptikus sutrikusią kepenų funkciją, azitromicino vartojimą reikia nutraukti.

Ragai: pacientams, vartojantiems skalsių darinius, tuo pačiu metu vartojami makrolidų grupės antibiotikai prisideda prie greito ergotizmo vystymosi. Neįrodyta ragų ir azitromicino sąveikos galimybė. Tačiau dėl teorinės ergotizmo galimybės azitromicino negalima skirti kartu su skalsių dariniais..

Sutrikusi inkstų funkcija. Pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (glomerulų filtracijos greitis

QT intervalo pailgėjimas. Vartojant kitus makrolidų grupės antibiotikus, buvo stebima pailgėjusi širdies repolarizacija ir QT intervalas, padidėjęs širdies ritmo sutrikimų ir skilvelių virpėjimo (torsade de pointes) rizika. Todėl, kadangi dėl šių situacijų gali padidėti skilvelių aritmijų (įskaitant paroksizminę „pirouette“ tipo skilvelių tachikardiją), kuri gali būti mirtina, rizika, azitromiciną reikia vartoti atsargiai pacientams, turintiems dabartinę būklę, kuri gali sukelti aritmiją (ypač moterims ir pagyvenusiems žmonėms). ), būtent pacientams:

  • su įgimtu ar registruotu QT pailgėjimu;
  • kurie šiuo metu yra gydomi kitomis veikliosiomis medžiagomis, kurios, kaip žinoma, prailgina QT intervalą, pavyzdžiui, IA klasės antiaritminiais vaistais (chinidinas ir prokainamidas) ir III (dofetilidas, amiodaronas ir sotalolis), cisapridu ir terfenadinu, antipsichoziniais vaistais, tokiais kaip pimozidas. ; antidepresantai, tokie kaip citalopramas; taip pat fluorokvinolonai, tokie kaip moksifloksacinas ir levofloksacinas;
  • su elektrolitų metabolizmo pažeidimu, ypač esant hipokalemijai ir hipomagnezemijai;
  • sergant kliniškai reikšminga bradikardija, aritmija ar sunkiu širdies nepakankamumu.

Streptokokinės infekcijos: azitromicinas paprastai yra veiksmingas gydant streptokoką burnos ir ryklės srityje, tačiau nėra duomenų, rodančių azitromicino veiksmingumą užkertant kelią ūminiam reumatoidiniam poliartritui. Antimikrobinis vaistas, turintis anaerobinį aktyvumą, turi būti vartojamas kartu su azitromicinu, jei manoma, kad anaerobiniai mikroorganizmai sukelia infekciją.

Superinfekcija: kaip ir kiti antibakteriniai vaistai, yra superinfekcijos galimybė (pvz., Mikozė)..

Vartojant beveik visus antibakterinius vaistus, įskaitant azitromiciną, buvo pastebėtas su Clostridium difficile susijęs viduriavimas (CDAD), kurio sunkumas svyravo nuo lengvo viduriavimo iki mirtino kolito. Gydymas antibakteriniais vaistais keičia normalią storosios žarnos florą, dėl to padidėja C.

C. difficile gamina toksinus A ir B, kurie prisideda prie CDAD vystymosi. C. difficile padermės, kurios gamina toksinus, sukelia padidėjusį sergamumą ir mirtingumą, nes šios infekcijos gali būti atsparios antimikrobiniam gydymui ir joms gali prireikti kolektomijos. Visiems pacientams, sergantiems viduriavimu, kurį sukelia antibiotikų vartojimas, turėtų būti atsižvelgiama į CDAD vystymąsi. Būtina kruopščiai tvarkyti ligos istoriją, nes, kaip pranešta, CDAD įmanoma per 2 mėnesius po antibakterinių vaistų vartojimo.

Myasthenia gravis: pranešta apie myasthenia gravis simptomų paūmėjimą ar naują miasteninio sindromo vystymąsi pacientams, gydomiems azitromicinu..

Naudoti nėštumo ar žindymo laikotarpiu

Poveikis gyvūnų reprodukcinei funkcijai buvo atliktas įvedant dozes, atitinkančias vidutines toksiškas dozes motinos kūnui. Šių tyrimų metu nebuvo gauta įrodymų apie toksinį azitromicino poveikį vaisiui. Tačiau nėra tinkamų ir gerai kontroliuojamų nėščių moterų tyrimų. Kadangi poveikio gyvūnų reprodukcinei funkcijai tyrimai ne visada atitinka poveikį žmonėms, azitromiciną nėštumo metu reikia skirti tik dėl sveikatos priežasčių..

Buvo pranešta, kad azitromicinas patenka į motinos pieną, tačiau nebuvo svarbių ir tinkamai kontroliuojamų klinikinių tyrimų, kurie leistų apibūdinti azitromicino išsiskyrimo į motinos pieną farmakokinetiką. Azitromiciną žindyti galima tik tais atvejais, kai laukiama nauda motinai yra didesnė už galimą pavojų kūdikiui..

Buvo atliekamas žiurkių vaisingumo tyrimas; pavartojus azitromicino, nėštumo dažnis sumažėjo. Šių duomenų svarba žmonėms nežinoma..

Gebėjimas paveikti reakcijos greitį vairuojant transporto priemones ar kitus mechanizmus

Kadangi azitromicinas gali sukelti tam tikrus nervų sistemos sutrikimus (žr. Skyrių „Nepageidaujamos reakcijos“), prireikus nerekomenduojama naudoti transporto priemonių ir dirbti su kitais mechanizmais..

Dozavimas ir vartojimas

Suaugusieji ir vaikai, sveriantys daugiau kaip 45 kg.

Azitromiciną reikia vartoti 1:00 prieš arba 2:00 po valgio, nes tuo pačiu metu vartojamas maistas pažeidžia jo absorbciją. Vaistas vartojamas 1 kartą per dieną. Tabletes nurykite nekramtydami.

Sergant ENT organų, kvėpavimo takų, odos ir minkštųjų audinių infekcijomis (išskyrus migruojančią eritemą): bendra dozė yra 1500 mg, 500 mg vieną kartą per parą 3 dienas..

Migruojančios eritemos atveju: bendra azitromicino dozė - 3 g, suaugusiesiems - 1 kartą per dieną 5 dienas: 1-oji diena - 1 g, po to - 500 mg nuo 2-osios iki 5-osios dienos..

Lytiškai plintančioms infekcijoms (nekomplikuotas uretritas / cervicitas): 1 g vieną kartą; kurso dozė - 1 g.

Dėl spuogų vulgaris: rekomenduojama bendra dozė yra 6 g. Rekomenduojamas toks gydymo režimas: per pirmąsias 3 dienas paskirti 500 mg kartą per parą, kitas 9 savaites - 500 mg kartą per savaitę, o antrą savaitę vartoti tabletę po 7 dienų. po pirmosios piliulės ir po 8 dozių reikia gerti kas 7 dienas.

Jei praleidote vieną vaisto dozę, praleiskite praleistą dozę kuo greičiau, o kitą - su 24 valandų intervalu..

Senyvo amžiaus pacientai.

Senyvo amžiaus pacientams nereikia keisti dozės.

Kadangi senyviems pacientams gali kilti širdies laidumo sutrikimų, azitromiciną vartoti reikia atsargiai, nes gali išsivystyti širdies aritmija ir atsirasti torsade de pointes aritmija..

Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi.

Pacientams, kuriems yra nedidelis inkstų funkcijos sutrikimas (glomerulų filtracijos greitis yra 10–80 ml / min.), Tokia pati dozė gali būti skiriama pacientams, kurių inkstų funkcija normali. Azitromiciną reikia vartoti atsargiai pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (glomerulų filtracijos greitis

Pacientai, kurių sutrikusi kepenų veikla.

Kadangi azitromicinas metabolizuojamas kepenyse ir išsiskiria su tulžimi, vaisto negalima vartoti pacientams, sergantiems sunkiomis kepenų ligomis. Tyrimai, susiję su tokių pacientų gydymu azitromicinu, nebuvo atlikti..

Naudojimas vaikams, kurių kūno svoris ≥ 45 kg. Vaikams, sveriantiems ≤ 45 kg, azitromiciną reikia skirti kitokiu pavidalu, pavyzdžiui, kaip suspensiją..

Perdozavimas

Klinikinė azitromicino patirtis rodo, kad šalutinis poveikis, atsirandantis išgėrus didesnes nei rekomenduojamas vaisto dozes, yra panašus į tą, kuris pastebimas vartojant įprastas terapines dozes. Tipiški perdozavimo simptomai: grįžtamasis klausos praradimas, stiprus pykinimas, vėmimas, viduriavimas.

Perdozavus būtina vartoti aktyvuotos anglies ir atlikti simptominę terapiją, kurios tikslas - palaikyti gyvybines kūno funkcijas..

Azitromicinas yra gerai toleruojamas ir turi nedaug šalutinių reiškinių..

Nepageidaujamų reiškinių vertinimas grindžiamas klasifikacija, atsižvelgiant į reakcijų dažnį: labai dažnai (≥ 10%); dažnai (≥ 1%, pranešimai Prenumeruoti