Antibiotikas „Ciprofloxacin“ ypač išpopuliarėja vėsiuoju metų laiku, kai gatvėje galite užklupti infekciją (SARS, gripas ir kt.). Ši priemonė yra įvairių formų, kiekviena iš jų tinka tam tikro tipo gydymui. Mes juos išsamiau apsvarstysime žemiau, taip pat pateiksime informacijos apie gydymo antibiotiku "Ciprofloxacin" ypatybes..

Bendra informacija

"Ciprofloxacinas" yra vaistas, kuris yra antimikrobinis vaistas, turintis platų veikimo spektrą. Jis priklauso fluorokvinolonų grupei ir turi baktericidinį poveikį..

Jo veikimo mechanizmas, patekęs į žmogaus kūną, yra tas, kad agentas aktyviai slopina organizme gyvenančių bakterijų DNR giros fermentą, dėl kurio susidaro jų ląstelinių baltymų sintezė, taip pat DNR replikacijos struktūra..

Pagrindinis šio vaisto bruožas yra tas, kad jis daro tiesioginį poveikį absoliučiai visiems mikroorganizmams, įskaitant tuos, kurie yra aktyviojoje reprodukcijos fazėje, ir tuos, kurie yra visiško poilsio būsenoje..

"Ciprofloxacinas" sugeba slopinti daugybės bakterijų, tarp kurių yra aerobiniai gramteigiami ir tarpląsteliniai patogenai, aktyvumą. Ši priemonė yra bejėgė prieš tuos stafilokokus, kurie turi imunitetą meticilinui..

Šiuolaikinės farmacijos kompanijos gamina Ciprofloxacin tablečių, injekcinių tirpalų ir akių lašų pavidalu. Mes išsamiai apsvarstysime kiekvieną iš jų..

Tabletės

Viena iš populiariausių antibiotiko „Ciprofloxacin“ atpalaidavimo formų yra tabletės. Jie supakuoti į lizdines plokšteles, o patys dražea yra padengti tankiu plėvelės apvalkalu.

Ciprofloxacino tabletės yra suskirstytos į dvi rūšis, atsižvelgiant į jų pagrindinio komponento kiekį: 250, 500 ir 750 mg. Remdamasis analizės rezultatais, vaisto dozę gali pasirinkti tik medicinos srities specialistas. Sukėlėjo tipui įtakos turi ne tik ligos sunkumas, bet ir patologijų buvimas, bendra viso organizmo būklė. Gydymo kursą taip pat reikia pasirinkti individualiai..

Į tablečių "Ciprofloxacin" sudėtį įeina tik viena veiklioji medžiaga, kurios pavadinimas visiškai sutampa su paties vaisto pavadinimu. Be to, vaisto struktūroje taip pat yra papildomų komponentų, kurie teigiamai veikia žmogaus organizmą: bulvių krakmolas, talkas, kroskarmeliozės natrio druska, magnio stearatas, polisorbatas 80, mikrokristalinė celiuliozė, hipromeliozė, taip pat silicio dioksidas..

Ciprofloxacinas, vartojamas tablečių pavidalu, puikiai absorbuojamas žmogaus organizme. Vos per pusantros valandos galite stebėti didžiausią veikliųjų medžiagų koncentraciją žmogaus kraujyje. Per visą veiklos laikotarpį produktas gerai įsiskverbia į žmogaus kaulus, kraują ir raumenis, darydamas neigiamą poveikį patogeninėms bakterijoms. Jo išsiskyrimas iš organizmo pro inkstus vyksta po 3–5 valandų po tablečių vartojimo. Apie 30% nepanaudotos medžiagos išsiskiria kartu su tulžimi, taip pat su išmatomis.

Kas padeda Ciprofloxacin? Ši priemonė turi gana platų veikimo spektrą. Jo pagrindinė veiklioji medžiaga gali kovoti su kvėpavimo takų problemomis, vidurinės ausies infekcijomis, pneumonija, dubens ir šlaplės infekcijomis.

Lašai akims "Ciprofloxacin"

Atskira aptariamo antibiotiko atpalaidavimo forma yra Ciprofloxacin akių lašai. Geriausius produktus tokiu pavadinimu gamina Rusijos farmacijos kompanijos, o jų kaina yra apie 25-30 rublių, tai laikoma priimtinu rodikliu.

Pagrindinė šio produkto veiklioji medžiaga yra ciprofloksacinas (apie 3 mg 5 ml). Be jo, preparate taip pat yra pagalbinių komponentų, įskaitant išgrynintą vandenį, ledinę acto rūgštį, dinatrio edetato dihidratą, natrio acetato trihidratą, taip pat manitolį..

Tokio agento veikimo mechanizmas pagrįstas tuo, kad jo aktyvusis komponentas, patekęs į akies gleivinę, giliai įsiskverbia į bakterijas ir blokuoja tolesnį jo vystymąsi DNR lygiu. Dėl to sustoja ir tolesnis bakterijų augimas..

Pagrindinis Ciprofloxacin akių lašų pranašumas yra tas, kad žmogus labai lėtai sukelia priklausomybę nuo jų.

Naudokite minėtą vaistą tik lašindami, mažomis dozėmis užlašindami jį ant junginės maišelio. Tuo atveju, kai pastebimas lengvas uždegimas ar vidutinio sunkumo gydymas, pakanka vartoti 1–2 lašus vaisto kas 4 valandas, tačiau, jei situacija yra rimtesnė, rekomenduojama jį sušvirkšti po 2 lašus kas valandą. "Ciprofloxacinas" labai padeda, jei ant akies ragenos išsivysto bakterinė opa - esant tokiai problemai, vaistą rekomenduojama lašinti kas 15 minučių 6 valandas iš eilės..

Svarstoma priemonė puikiai padeda kovoti su daugeliu akių negalavimų. Tai apima miežius, konjunktyvitą, blefaritą, keratitą, bakterinę ragenos opą, lėtinį dakriocistitą ir net blefarokonjunktyvititą. Ir tai nėra visas sąrašas, nuo ko padeda Ciprofloxacin. Medicinos srities specialistai taip pat pažymi, kad ši priemonė puikiai kovoja su gleivinių uždegimu. Tačiau nerekomenduojama jo naudoti neteisėtai..

Ausų lašai

Reikėtų pažymėti, kad Ciprofloxacin ausų lašai yra gaminami atskirai. Priemonė plačiai naudojama otolaringologijoje, siekiant pašalinti uždegimą ausyse. Kaip rodo praktika, ciprofloksacino ausų lašai padeda susidoroti su išoriniu vidurinės ausies uždegimu, taip pat ši priemonė yra būtina, jei pooperaciniu laikotarpiu atsiranda komplikacijų..

Medicinos srities specialistai pastebi, kad aptariamą produktą galima vartoti tik mažomis dozėmis. Didžiausia šio vaisto paros dozė gali būti ne didesnė kaip 12-16 lašų. Esant standartinei išorinei vidurinės ausies uždegimui, lašinimo procedūra turi būti atliekama kas 4 valandas, po 3–4 lašus į kiekvieną ausį. Reikėtų pažymėti, kad prieš atliekant šią procedūrą, būtina kruopščiai išvalyti akelę nuo sieros, o po įpylimo atsigulti į priešingą pusę, kad produktas būtų absorbuojamas.

Kaip rodo praktika, teigiamą rezultatą, vartojant lašus ciprofloksacino pagrindu, galima pasiekti po 10 teisingo ir reguliaraus vartojimo dienų..

Intraveninės injekcijos tirpalai

Ligoninės sąlygomis dažnai naudojamas šis cheminis komponentas, kuris pateikiamas kitu pavidalu - tirpalu į veną. Šį produktą gamina šiuolaikinės Rusijos farmacijos kompanijos „East-Pharm“, „Elfa“, „Krasfarma“, taip pat „Alvils“. Be injekcijų, ciprofloksacinas dažnai naudojamas ir skiriant lašintuvą.

Aptariamas tirpalas parduodamas vaistinių kasose dviem tūriais: 200 ir 400 ml. Jei mes kalbėsime apie tikslų administravimo lėšų apimties apskaičiavimą, tada tai turėtų atlikti medicinos srities specialistas. Paprastai jo paskirtis yra 10 mg pagrindinio komponento kiekvienam paciento svorio kilogramui. Šis vaistas turi būti vartojamas tris kartus per dieną. Reikia pažymėti, kad didžiausia Ciprofloxacin paros dozė injekcijose yra 400 mg pagrindinio komponento.

Jei asmuo serga juodligės judesiu arba yra užsikrėtęs cistine fibroze, naudojamas antibiotikas, tiksliai nurodyto pavidalo. Gydymo antibiotiku kursas turėtų būti apie 10–12 dienų.

Turėtumėte žinoti, kad ciprofloksacino tirpalas yra išrašytas pagal receptą. Jo kaina Rusijos vaistinėse yra nedidelė - apie 26-55 rubliai, priklausomai nuo butelio tūrio.

Prieš naudodamiesi gaminiu, jį reikia gerai suplakti. Patyrę gydytojai rekomenduoja tai padaryti 10–15 minučių. Šį vaistą būtina skirti mažiausiai 30 minučių prieš valgį arba valandą po jo.

Reikėtų pažymėti, kad šio vaisto vartojimui yra keletas kontraindikacijų. Esant tokiai formai, jis kategoriškai draudžiamas esant inkstų, kepenų ir širdies nepakankamumui, jei žmogus turi polinkį į epilepsijos priepuolius. Vaistas "Ciprofloxacin" injekcinio tirpalo pavidalu yra draudžiamas asmenims, linkusiems į depresiją. Nerekomenduojama jo pristatyti vaikams be ypatingo poreikio, nes dėl normaliai išsivysčiusių organizmo apsauginių reakcijų trūkumo vaisto vartojimas pasižymi šalutiniu poveikiu..

Ar galima vaikams skirti Ciprofloxacin?

Kai kurie tėvai kartais galvoja apie tai, ar jie gali duoti savo vaikui tablečių ar kitų vaistų, kurių pagrindą sudaro ciprofloksacinas. Medicinos srities specialistai pažymi, kad jo vartojimas vaikams yra įmanomas tik sulaukus 5 metų ir tik atlikus bendrą vaiko kūno būklės tyrimą. Jį naudoti leidžiama tik kraštutiniais atvejais, įskaitant žarnyno ligas, pneumoniją, peritonitą, sepsį, odos ir kaulų infekcijas, taip pat tuberkuliozę ir kai kurias kitas žmogaus gyvybei pavojingas ligas..

Jei vaikas turi gleivinės infekciją, jam skiriamas šis vaistas, pateikiamas kaip akių lašai.

Komponento paros dozė gali būti apskaičiuojama remiantis tik konkretaus atvejo aplinkybėmis (nuo 500 mg iki 1,5 g)..

Šalutiniai poveikiai

Reikėtų pažymėti, kad antibiotikai Ciprofloxacin turi daug šalutinių poveikių, kurie gali pasireikšti perdozavus. Paprastai jie pasireiškia pilvo skausmu, pykinimu, vėmimu ir galvos svaigimu..

Kai kuriais atvejais šalutinio poveikio trukmė gali skirtis. Tai apima depresiją, mieguistumą, pseudomembraninį kolitą, makulopapulinio bėrimo susidarymą ir niežėjimą įvairiose kūno vietose..

Ekspertai pažymi, kad perdozavus aptariamo vaisto, organizme gali išsivystyti inkstų nepakankamumas. Tokiu atveju pagrindinę veikliąją medžiagą reikės pašalinti atliekant peritoninę dializę arba hemodializę.

Kontraindikacijos vartoti komponentą

"Ciprofloxacin" vartojimo instrukcijose teigiama, kad šis įrankis turi daug kontraindikacijų. Vienas iš jų yra individualus šio komponento netoleravimas žmogaus organizmui, kurį apibūdina įvairių formų alerginės reakcijos. Asmenims, kuriems būdingas netoleravimas chinolonų, taip pat nerekomenduojama vartoti šio vaisto jokia forma..

„Ciprofloxacino“ vartojimo instrukcijose taip pat teigiama, kad šis įrankis kategoriškai nerekomenduojamas žmonėms, kenčiantiems nuo epilepsijos, gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės trūkumo, taip pat tiems, kurie dažnai yra priversti būti saulėje. Medicinos srities specialistai nerekomenduoja naudoti tokios priemonės tiems, kuriuos kamuoja neurologiniai ir psichiniai sutrikimai. Tai ypač pasakytina apie tuos, kurie nusižudo. Taip pat vaistą draudžiama vartoti pacientams, sergantiems inkstų ar kepenų ligomis, ir žmonėms, kurie yra senatvėje.

Paaugliai antibiotiką Ciprofloxacin gali vartoti tik atlikę tinkamą medicininį patikrinimą.

Poveikis kitiems narkotikams

Atsižvelgiant į pagrindinius gydymo Ciprofloxacin ypatumus, būtina atkreipti dėmesį į jo sąveiką su kitais vaistais ir jų komponentais..

Iškart reikia pastebėti, kad ciprofloxacinas, kaip cheminis komponentas, gali slopinti CYP4501A izofermento aktyvumą. Priešingu atveju žmogaus kraujyje gali padidėti tuo pačiu metu vartojamų identiškų medžiagų, įskaitant klozapiną, teofiliną, ropinirolį, tizanidiną ir takriną, koncentracija, dėl kurių pastebimas organizmui nemalonus šalutinis poveikis..

Kaip cheminis komponentas, ciprofloksacinas gali aktyviai slopinti kofeino ir NVNU (išskyrus aspiriną) poveikį. Kartu vartojant ciprofloxaciną ir preparatus, kuriuose yra nurodytų komponentų, pacientui gali pasireikšti traukuliai, taip pat kreatinino koncentracijos padidėjimas..

Ciprofloxacinas harmonizuoja su varfarinu, sustiprindamas šios medžiagos veikimą. Jei pacientas kartu su gydymu antibiotiku Ciprofloxacin, kurio sudėtyje yra tokių medžiagų kaip kalcio, aliuminio ir geležies druskos, taip pat antacidų ar sukralfato, vartoja vitaminų kompleksą, tada gydytojai rekomenduoja šį vaistą tik praėjus 4 valandoms po vartojimo arba valandą prieš. jį. Tokios rekomendacijos yra susijusios su tuo, kad išvardyti komponentai turi galimybę sumažinti vaisto absorbciją.

Atsiliepimai

Apie ciprofloksaciną galite rasti tiek teigiamų, tiek neigiamų atsiliepimų. Daugelio ekspertų teigimu, produktai, kurių sudėtyje yra šio komponento, gali puikiai susidoroti su beveik visomis ligomis, kurias sukelia patogeninių bakterijų veikla. Pagrindinis jų pranašumas yra tas, kad sukėlėjas visiškai sustabdo tolesnį šių organizmų aktyvumą..

Teigiamuose pacientų, kurie buvo gydomi šia priemone, komentaruose teigiama, kad jis daro apčiuopiamą poveikį kūnui, padeda išgydyti žaizdas ir pašalinti esamus uždegimus. Ši medžiaga, daugelio pacientų teigimu, aktyviai kovoja su peršalimu, taip pat su jų padariniais. Daugybėje teigiamų atsiliepimų taip pat galite rasti daug teigiamų komentarų apie prieinamą šio greito veikimo vaisto kainą: tablečių pakavimo kaina svyruoja apie 40 rublių, o injekcinis tirpalas ir lašas - apie 25-30 rublių.

Jei mes apsvarstysime neigiamus atsiliepimus apie "Ciprofloxacin", tada jie sako, kad šios priemonės trūkumas yra daugybė kontraindikacijų. Taip pat žmonėms ne visada patinka šalutinių reiškinių sąrašas, kurio rizika kyla perdozavus vaisto. Reikšmingu daugelio pacientų trūkumu laikoma atostogų "Ciprofloxacin" sąlyga pagal receptą.

Ciprofloxacin (Ciprofloxacin)

Rusiškas vardas

Lotynų medžiagos pavadinimas yra ciprofloxacin

Cheminis pavadinimas

1-ciklopropil-6-fluor-1,4-dihidro-4-okso-7- (1-piperazinil) -3-chinolinkarboksirūgšties (ir kaip hidrochlorido)

Bendroji formulė

Medžiagos ciprofloxacino farmakologinė grupė

Nosologinė klasifikacija (TLK-10)

CAS kodas

Medžiagos savybės ciprofloxacinas

Sintetinis plataus veikimo spektro antibakterinis vaistas iš fluorochinolonų grupės.

Farmakologija

Jis slopina bakterijų DNR girą (II ir IV topoizomerazės, atsakingos už chromosomų DNR superkepimo procesą aplink branduolio RNR, reikalingą genetinei informacijai skaityti), sutrikdo DNR sintezę, bakterijų augimą ir dalijimąsi; sukelia ryškius morfologinius pokyčius (įskaitant ląstelės sienelę ir membranas) ir greitą bakterinės ląstelės mirtį.

Jis veikia baktericidiškai gramneigiamiems mikroorganizmams ramybės ir dalijimosi metu (nes jis veikia ne tik DNR girą, bet ir sukelia ląstelės sienelės lizę), jis veikia gramteigiamus mikroorganizmus tik dalijimosi laikotarpiu..

Mažas toksiškumas makroorganizmo ląstelėms paaiškinamas tuo, kad jose nėra DNR girozės. Vartojant ciprofloksaciną, nėra lygiagretaus atsparumo kitam vystymuisi kitų antibakterinių vaistų, nepriklausančių DNR girozės inhibitorių grupei, todėl jis yra labai efektyvus prieš bakterijas, kurios yra atsparios, pavyzdžiui, aminoglikozidams, penicilinams, cefalosporinams, tetraciklinams..

In vitro atsparumą ciprofloksacinui dažnai sukelia taškinės bakterijų topoizomerazių ir DNR giros mutacijos. Lėtai vystosi per daugiapakopes mutacijas..

Dėl pavienių mutacijų gali sumažėti jautrumas nei atsirasti klinikinis atsparumas, tačiau dėl daugybinių mutacijų daugiausia išsivysto klinikinis atsparumas ciprofloksacinui ir kryžminis atsparumas chinolonams..

Atsparumas ciprofloksacinui, kaip ir daugeliui kitų antibakterinių vaistų, gali susidaryti dėl sumažėjusio bakterinių ląstelių sienelės pralaidumo (kaip dažnai būna Pseudomonas aeruginosa atveju) ir (arba) suaktyvinus išsiskyrimą iš mikrobų ląstelių (ištekėjimą). Pranešama apie atsparumo vystymąsi dėl koduojančio Qnr geno, lokalizuoto plazmidėse. Atsparumo mechanizmai, sukeliantys penicilinų, cefalosporinų, aminoglikozidų, makrolidų ir tetraciklinų inaktyvavimą, tikriausiai netrukdo ciprofloksacino antibakteriniam veikimui. Šiems vaistams atsparūs mikroorganizmai gali būti jautrūs ciprofloksacinui.

Mažiausia baktericidinė koncentracija (MBC) paprastai daugiau kaip 2 kartus neviršija minimalios slopinamosios koncentracijos (MIC).

Žemiau pateikiami pakartojami jautrumo ciprofloksacinui tyrimo kriterijai, patvirtinti Europos jautrumo antibakterinių agentų nustatymo komitetui (EUCAST). MIC ribinės vertės (mg / l) nurodytos klinikinėmis ciprofloxacino sąlygomis: pirmasis skaičius skirtas mikroorganizmams, jautriems ciprofloxacinui, antrasis - atspariems mikroprocesams..

- Enterobakterijos ≤0,5; > 1.

- Pseudomonas spp. ≤0,5; > 1.

- Acinetobacter spp. ≤1; > 1.

- Stafilokokas 1 spp. ≤1; > 1.

- Streptococcus pneumoniae 2 2.

- Haemophilus influenzae ir Moraxella catarrhalis 3 ≤0,5; > 0,5.

- Neisseria gonorrhoeae ir Neisseria meningitidis ≤0,03; > 0,06.

- Ribinės vertės, nesusijusios su mikroorganizmų rūšimis 4 ≤0,5; > 1.

1 Staphylococcus spp.: Ribinės ciprofloksacino ir ofloksacino vertės yra susijusios su didelėmis dozėmis.

2 Streptococcus pneumoniae: laukinis S. pneumoniae tipas nėra laikomas jautriu ciprofloksacinui, todėl priklauso mikroorganizmų, kurių jautrumas yra vidutinis, kategorijai..

3 Padermės, kurių MIC vertė yra didesnė nei jautri / vidutinio jautrumo slenksčio santykis, yra labai retos, ir iki šiol apie jas nebuvo pranešta. Identifikavimo ir antimikrobinio jautrumo testai nustatant tokias kolonijas turi būti pakartoti, o rezultatai turi būti patvirtinti analizuojant kolonijas etaloninėje laboratorijoje. Kol nebus gauta įrodymų apie padermes, kurių patvirtintos MIC vertės viršija dabartinę atsparumo ribą, jos turėtų būti laikomos atspariomis. Haemophilus spp./Moraxella spp.: galima aptikti mažo jautrumo fluorokvinolonams H. influenzae padermes (MIK ciprofloksacinui - 0,125–0,5 mg / l). Nėra įrodymų apie žemo atsparumo kvėpavimo takų infekcijoms, kurias sukelia H. influenzae, klinikinę reikšmę.

4 Ribinės vertės, nesusijusios su mikroorganizmų tipais, daugiausia nustatomos remiantis farmakokinetika / farmakodinamika ir nepriklauso nuo MIK pasiskirstymo konkrečioms rūšims. Jie taikomi tik toms rūšims, kurių specifinis jautrumo slenkstis nėra nustatytas, o ne toms rūšims, kurių jautrumo bandymai nerekomenduojami. Tam tikriems kamienams įgyto pasipriešinimo plitimas gali skirtis priklausomai nuo geografinio regiono ir laikui bėgant. Šiuo atžvilgiu pageidautina turėti atitinkamos informacijos apie atsparumą, ypač gydant sunkias infekcijas.

Žemiau pateikiami Klinikinių ir laboratorinių standartų instituto (CLSI) pateikti duomenys, kurie nustato MIK (mg / L) ir difuzijos tyrimų (zonos skersmuo, mm), naudojant diskus, kuriuose yra 5 μg ciprofloksacino, atkuriamus standartus. Pagal šiuos standartus mikroorganizmai yra klasifikuojami kaip jautrūs, tarpiniai ir atsparūs..

- MIC 1: jautrus - 4.

- 2 difuzijos testas: jautrus -> 21; tarpinis - 16–20; atsparios - kitos bakterijos, nepriklausančios Enterobacteriaceae šeimai

- MIC 1: jautrus - 4.

- 2 difuzijos testas: jautrus -> 21; tarpinis - 16–20; atsparus - 1: jautrus - 4.

- 2 difuzijos testas: jautrus -> 21; tarpinis - 16–20; atsparus - 1: jautrus - 4.

- 2 difuzijos testas: jautrus -> 21; tarpinis - 16–20; atsparus - 3: jautrus - 4: jautrus -> 21; tarpinis - -; atsparus - -.

- MIC 5: jautrus - 1.

- Difuzijos testas 5: jautrus -> 41; tarpinis - 28–40; atsparus - 6: jautrus - 0,12.

- Difuzijos testas 7: jautrus -> 35; tarpinis - 33–34; atsparus - 1: jautrus - 3: jautrus - 1 Pakartotinis standartas taikomas tik sultinio skiedžiams, naudojant katijoniniu būdu pataisytą Mueller-Hinton sultinį (CAMNB), kuris inkubuojamas su oru (35 ± 2) ° C temperatūroje. Enterobacteriaceae, Pseudomonas aeruginosa ir kitų bakterijų, nepriklausančių Enterobacteriaceae, Staphylococcus spp., Enterococcus spp, padermėms - 16–20 val. ir Bacillus anthracis; 20–24 valandos Acinetobacter spp., 24 valandos - Y. pestis (jei nepakankamai aukštas, inkubuokite dar 24 valandas).

2 Atkuriamas standartas taikomas tik difuzijos bandymams, naudojant diskus, naudojant Mullerio-Hintono agarą (CAMNV), kuris inkubuojamas su oru (35 ± 2) ° C temperatūroje 16-18 valandų..

3 Atkuriamas standartas taikomas tik difuzijos tyrimams, naudojant diskus, siekiant nustatyti jautrumą Haemophilus influenzae ir Haemophilus parainfluenzae, naudojant sultinio bandymo terpę Haemophilus spp. (NTM), kuris inkubuojamas su oru (35 ± 2) ° C temperatūroje 20–24 valandas.

4 Atkuriamas standartas taikomas tik difuzijos bandymams, naudojant diskus, naudojant NTM bandymo terpę, inkubuotą 5% CO.2 esant (35 ± 2) ° C temperatūrai 16–18 h.

5 Atkuriamas standartas taikomas tik jautrumo bandymams (difuzijos bandymams, naudojant diskų zonas ir agaro tirpalą, skirtą MIK), naudojant gonokokų agarą ir 1% nustatytą augimo priedą, esant (36 ± 1) ° C (ne aukštesnei kaip 37 ° C) temperatūrai. % CO2 per 20–24 valandas.

6 Atkuriamas standartas taikomas tik sultinio skiedimo bandymams, naudojant katijoniniu būdu pataisytą Mueller-Hinton sultinį (CAMNV), papildytą 5% avių krauju, inkubuotu 5% CO.2 20–24 valandas (35 ± 2) ° C temperatūroje.

7 Atkuriamas standartas taikomas tik bandymams, naudojant katijoniniu būdu pataisytą Mueller-Hinton sultinį (CAMNV), pridedant specialų 2% augimo priedą, kuris 48 valandas inkubuojamas su oru (35 ± 2) ° C temperatūroje..

In vitro jautrumas ciprofloksacinui

Tam tikriems kamienams įgyto pasipriešinimo plitimas gali skirtis priklausomai nuo geografinio regiono ir laikui bėgant. Šiuo atžvilgiu tiriant padermės jautrumą, pageidautina turėti atitinkamos informacijos apie atsparumą, ypač gydant sunkias infekcijas. Jei vietinis atsparumo paplitimas yra toks, kad abejotina ciprofloxacino vartojimo nauda bent kelioms infekcijų rūšims, pasitarkite su specialistu. Ciprofloxacino aktyvumas šių jautrių mikroorganizmų padermių atžvilgiu buvo įrodytas in vitro.

Aerobiniai gramteigiami mikroorganizmai - Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus (jautrus meticilinui), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus spp..

Aerobiniai gramneigiami mikroorganizmai - Aeromonas spp., Moraxella catarrhal yra, Brucella spp., Neisseria meningitidis, Citrobacter koseri, Pasteurella spp., Francisella tularensis, Salmonella spp., Haemophilus ducreyi, Shigella sippo., Yersinia pestis.

Anaerobiniai mikroorganizmai - Mobiluncus spp.

Kiti mikroorganizmai - Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae.

Įrodytas įvairus jautrumas ciprofloksacinui šiems mikroorganizmams: Acinetobacter baumanii, Burkholderia cepacia, Campylobacter spp., Citrobacter freundii, Enterococcus faecalis, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coliella coliella coliella coliella coliella, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Serratia marcescens, Streptococcus pneumoniae, Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes.

Manoma, kad Staphylococcus aureus (atsparūs meticilinui), Stenotrophomonas maltophilia, Actinomyces spp., Enteroccus faecium, Listeria monocytogenes, Mycoplasma genitalium, mikroorganizmai, antropomorfas, anis turi natūralų atsparumą ciprofloksacinui..

Siurbimas. Išgėrus 200 mg ciprofloksacino Tmaks yra 60 min., Cmaks - 2,1 μg / ml; ryšys su plazmos baltymais - 20–40%. Sušvirkštus į veną, ciprofloksacino farmakokinetika buvo tiesinė dozių intervale iki 400 mg.

Sušvirkštus į veną 2 ar 3 kartus per dieną, ciprofloxacino ir jo metabolitų kumuliacija nepastebėta..

Išgėrus ciprofloksacino greitai absorbuojamas iš virškinamojo trakto, daugiausia dvylikapirštėje žarnoje ir žandikaulyje. SUmaks serume susidaro po 1–2 valandų, o išgėrus - 250, 500, 700 ir 1000 mg ciprofloksacino 1,2; 2,4; Atitinkamai 4,3 ir 5,4 μg / ml. Biologinis prieinamumas yra apie 70–80%.

C vertėsmaks ir AUC padidėjimas proporcingai dozei. Valgymas (išskyrus pieno produktus) lėtina absorbciją, tačiau nekeičia Cmaks ir biologinis prieinamumas.

Įšvirkštus į junginę 7 dienas, ciprofloksacino koncentracija kraujo plazmoje svyravo nuo nepakankamo kiekybinio įvertinimo (Cmaks kraujo plazmoje buvo maždaug 450 kartų mažiau nei išgėrus 250 mg dozę.

Paskirstymas. Veiklioji medžiaga kraujo plazmoje yra daugiausia nejonizuota. Ciprofloxacinas pasiskirsto audiniuose ir kūno skysčiuose. Vd organizme yra 2–3 l / kg.

Koncentracija audiniuose yra 2–12 kartų didesnė nei kraujo plazmoje. Terapinė koncentracija pasiekiama seilėse, tonzilėse, kepenyse, tulžies pūslėje, tulžyje, žarnyne, pilvo ir dubens organuose (endometriume, kiaušintakiuose ir kiaušidėse, gimdoje), sėklų skystyje, prostatos audiniuose, inkstuose ir šlapimo organuose, plaučių audinyje, bronchuose. sekrecija, kaulinis audinys, raumenys, sinovinis skystis ir sąnarinė kremzlė, pilvaplėvės skystis, oda. Nedidelis kiekis prasiskverbia į smegenų skystį, kur jo koncentracija, nesant uždegimo, yra 6–10% kraujo plazmoje, o uždegimo atveju - 14–37%. Ciprofloxacinas taip pat gerai prasiskverbia į akis, į pleurą, pilvaplėvę, limfą, per placentą. Ciprofloksacino koncentracija kraujo neutrofiluose yra 2–7 kartus didesnė nei kraujo plazmoje.

Metabolizmas. Ciprofloxacinas yra biotransformuojamas kepenyse (15–30%). Kraujyje galima aptikti keturis mažos koncentracijos ciprofloksacino metabolitus - dietilciklofloksaciną (M1), sulfociprofloksaciną (M2), oksociprofloksaciną (M3), formilciklofloksaciną (M4), iš kurių trys (M1 - M3) pasižymi antibakteriniu aktyvumu, panašiu į rūgšties aktyvumą.. Metabolito M4, kurio yra mažiau, antibakterinis aktyvumas in vitro labiau atitinka norfloksacino aktyvumą..

Veisimas. T1/2 yra 3–6 valandos, o sergant lėtiniu inkstų nepakankamumu - iki 12 valandų. Daugiausia jis išsiskiria pro inkstus, vamzdelių filtravimo būdu ir sekretu nepakitęs (50–70%), o metabolitų pavidalu (10%), likusi dalis - per virškinimo traktą. Maždaug 1% suvartotos dozės išsiskiria su tulžimi. Sušvirkštus vaistą į veną, jo koncentracija šlapime per pirmąsias 2 valandas po vartojimo yra beveik 100 kartų didesnė nei kraujo plazmoje, o tai žymiai viršija daugelio šlapimo takų infekcijų MIK..

Inkstų klirensas - 3–5 ml / min / kg; bendras klirensas - 8-10 ml / min / kg.

Esant lėtiniam inkstų nepakankamumui (Cl kreatinino kiekis> 20 ml / min.), Išsiskyrimas pro inkstus mažėja, tačiau kumuliacija organizme neatsiranda dėl kompensuojamojo padidėjusio ciprofloksacino metabolizmo ir išsiskyrimo per virškinimo traktą..

Vaikai. Tyrime su vaikais nustatyta C vertėmaks ir AUC nepriklausė nuo amžiaus. Pastebimas C padidėjimasmaks ir AUC pakartotinai vartojant (vartojant 10 mg / kg dozę 3 kartus per dieną), nepastebėta. 10 vaikų, sergančių sunkiu sepsiu, jaunesniais nei 1 metai, C vertėmaks po 6 val. trukmės infuzijos buvo 6,1 mg / l (nuo 4,6 iki 8,3 mg / l), o 1–5 metų vaikams - 7,2 mg / l. (diapazonas nuo 4,7 iki 11,8 mg / l). AUC reikšmės atitinkamose amžiaus grupėse buvo 17,4 (diapazonas nuo 11,8 iki 32 mg · h / l) ir 16,5 mg · h / l (diapazonas nuo 11 iki 23,8 mg · h / l). Šios vertės atitinka nurodytą diapazoną suaugusiems pacientams, vartojantiems terapines ciprofloksacino dozes. Remiantis įvairių infekcijų vaikų farmakokinetine analize, apskaičiuotas vidutinis T1/2 maždaug 4–5 valandos.

Medžiagos ciprofloksacino vartojimas

Nekomplikuotos ir komplikuotos infekcijos, kurias sukelia mikroprofilijos, jautrios ciprofloksacinui.

Kvėpavimo takų infekcijos, įskaitant ūminis ir lėtinis (ūminėje stadijoje) bronchitas, bronchektazė, infekcinės cistinės fibrozės komplikacijos; pneumonija, kurią sukelia Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Esherichia coli. Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus spp., Moraxella catarrhalis, Legionella spp. ir stafilokokai; ENT infekcijos, įskaitant vidurinė ausis (vidurinės ausies uždegimas), sinusai (sinusitas, įskaitant ūminį), ypač sukeliami gramteigiamų mikroorganizmų, įskaitant Pseudomonas aeruginosa ar stafilokokus; Urogenitalinės sistemos infekcijos (įskaitant cistitą, pielonefritą, adnexitą, lėtinį bakterinį prostatitą, orchitą, epididimitį, nekomplikuotą gonorėją); intraabdomininės infekcijos (kartu su metronidazolu), įskaitant peritonitas; tulžies pūslės ir tulžies takų infekcijos; odos ir minkštųjų audinių infekcijos (užkrėstos opos, žaizdos, nudegimai, abscesai, flegmonos); kaulų ir sąnarių infekcijos (osteomielitas, septinis artritas); sepsis; vidurių šiltinė; kampilobakteriozė, šigeliozė, keliautojų viduriavimas; infekcijos ar infekcijų profilaktika pacientams, kurių imuninė sistema susilpnėjusi (pacientams, kuriems slopinama imuninė sistema arba pacientams, kuriems yra neutropenija); selektyvus žarnyno dezaktyvacija pacientams, kurių imunitetas susilpnėjęs; plaučių juodligės prevencija ir gydymas (Bacillus anthracis infekcija); invazinių infekcijų, kurias sukelia Neisseria meningitidis, prevencija.

Pseudomonas aeruginosa sukeltų komplikacijų gydymas 5–17 metų vaikams, sergantiems plaučių cistine fibroze; plaučių juodligės prevencija ir gydymas (Bacillus anthracis infekcija).

Atsižvelgdamas į galimus nepageidaujamus sąnarių ir (arba) aplinkinių audinių reiškinius (žr. „Šalutinis poveikis“), gydytojas turėtų pradėti gydyti sunkių vaikų ir paauglių infekcijų gydymo patirtį ir atidžiai įvertinęs naudos ir rizikos santykį..

Skirta oftalmologijai. Akies obuolio priekinio segmento ir jo priedų ragenos opų ir infekcijų, kurias sukelia bakterijos, jautrios ciprofloksacinui, gydymas suaugusiesiems, naujagimiams (nuo 0 iki 27 dienų), kūdikiams ir kūdikiams (nuo 28 dienų iki 23 mėnesių), vaikams (nuo 2 iki 11). metų) ir paaugliams (nuo 12 iki 18 metų).

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas ciprofloksacinui ir kitiems fluorokvinolonams; vartojimas kartu su tizanidinu (ryškaus kraujospūdžio sumažėjimo, mieguistumo rizika); pseudomembraninis kolitas; amžius iki 18 metų (iki skeleto formavimo proceso pabaigos, išskyrus Pseudomonas aeruginosa sukeltų komplikacijų gydymą vaikams, sergantiems plaučių cistine fibroze, ir plaučių juodligės prevenciją ir gydymą); nėštumas; maitinimas krūtimi.

Taikymo apribojimai

Sunki galvos smegenų arteriosklerozė, smegenų kraujotakos sutrikimas, padidėjusi QT intervalo pailgėjimo ar piruetinio tipo aritmijų atsiradimo rizika (pvz., Įgimtas QT intervalo pailgėjimas, širdies ligos (širdies nepakankamumas, miokardo infarktas, bradikardija), elektrolitų pusiausvyros sutrikimas (pvz., Sergant hipokalemija, hipomagnezija). ), gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės trūkumas; tuo pačiu metu vartojami QT intervalą pailginantys vaistai (įskaitant IA ir III klasės antiaritminius vaistus, triciklius antidepresantus, makrolidus, antipsichozinius vaistus), kartu vartojami CYP1A 2 izofermento inhibitoriai, įskaitant metilksantinai, įskaitant teofiliną, kofeiną, duloksetiną, klozapiną, ropinirolį, olanzapiną (žr. „Atsargumo priemonės“); pacientai, kuriems anksčiau yra buvę sausgyslių pažeidimai, susiję su chinolonų vartojimu; psichinės ligos (depresija, psichozė); centrinės nervų sistemos ligos (epilepsija)., sumažėjęs konvulsinio pasirengimo slenkstis (arba traukuliai), op smegenų pažeidimas ar insultas; myasthenia gravis; sunkus inkstų ir (arba) kepenų nepakankamumas; senyvo amžiaus.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Ciprofloxacinas yra draudžiamas nėštumo metu ir žindymo metu.

Jei motinos žindymo metu reikia vartoti ciprofloksacino, žindymą reikia nutraukti prieš pradedant gydymą..

Šalutinis cheminės medžiagos ciprofloksacino poveikis

Žemiau išvardytos nepageidaujamos reakcijos į vaistą yra klasifikuojamos taip: labai dažnai (≥10); dažnai (≥1 / 100, CNS: nedažnai - galvos skausmas, galvos svaigimas, miego sutrikimas, skonio sutrikimas, padidėjęs nuovargis, nerimas, psichomotorinė hiperaktyvumas / sujaudinimas; retai - parestezija ir disestezija, hipestezija, tremoras, traukuliai (įskaitant epilepsijos išmatas), vertigo. ; labai retai - migrena, sutrikęs judesių koordinavimas, uoslės pojūtis, hipersthesija, intrakranijinė hipertenzija (gerybinė); dažnis nežinomas - periferinė neuropatija ir polineuropatija..

Iš regėjimo organo pusės: retai - regėjimo sutrikimas; labai retai - spalvos suvokimo pažeidimas, diplopija.

Dėl klausos organų ir labirintų sutrikimų: retai - spengimas ausyse, laikinas klausos praradimas; labai retai - klausos sutrikimas.

Iš CCC: retai - širdies plakimo jausmas; retai - tachikardija, kraujagyslių išsiplėtimas, sumažėjęs kraujospūdis, alpimas, kraujo pūtimo į veidą pojūtis; labai retai - vaskulitas; dažnis nežinomas - QT intervalo pailgėjimas (dažniau pacientams, linkusiems išplėsti QT intervalą, žr. „Atsargumo priemonės“), skilvelių aritmija (įskaitant Pirouette tipą).

Iš kvėpavimo sistemos, krūtinės ir tarpuplaučio organų: retai - dusulys, gerklų edema, plaučių edema, kvėpavimo nepakankamumas (įskaitant bronchų spazmą)..

Iš virškinamojo trakto: dažnai - pykinimas, viduriavimas; nedažnai - vėmimas, pilvo skausmas, dispepsija, vidurių pūtimas; retai - burnos kandidozė; labai retai - pankreatitas.

Iš kepenų ir tulžies takų: nedažnai - padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas, bilirubino koncentracija; retai - sutrikusi kepenų veikla, cholestazinė gelta, hepatitas (neužkrečiamas); labai retai - kepenų audinio nekrozė (ypač retais atvejais progresuojantis iki gyvybei pavojingo kepenų nepakankamumo).

Odos ir poodinių audinių dalyje: nedažnai - išbėrimas, niežėjimas, dilgėlinė, dėminis-mazginis išbėrimas; retai - jautrumas šviesai, pūslelės; labai retai - petechijos, daugiaforma mažų formų eritema, mazginė eritema, Stevens-Johnson sindromas (piktybinė eksudacinė eritema), įskaitant potencialiai pavojingas gyvybei Lyell sindromas (toksinė epidermio nekrolizė, įskaitant potencialiai pavojingą gyvybei, tikslus odos kraujavimas; dažnis nežinomas - ūminė generalizuota pustulinė egzantema.

Iš raumenų ir kaulų sistemos bei jungiamojo audinio: nedažnai - artralgija, raumenų ir kaulų skausmas (įskaitant galūnių, nugaros, krūtinės skausmą); retai - mialgija, sąnario patinimas, artritas, padidėjęs raumenų tonusas, raumenų mėšlungis; labai retai - raumenų silpnumas, sausgyslių uždegimas, sausgyslių plyšimas (daugiausia Achilas), myasthenia gravis simptomų paūmėjimas.

Iš inkstų ir šlapimo takų: retai - sutrikusi inkstų funkcija; retai - inkstų nepakankamumas, hematurija, kristalurija, tubulointersticinis nefritas.

Bendrieji sutrikimai ir sutrikimai injekcijos vietoje: dažnai - reakcijos injekcijos vietoje (skausmas, deginimas, paraudimas, flebitas); nedažnai - nespecifinės etiologijos skausmo sindromas, bendras negalavimas, karščiavimas; retai - patinimas, prakaitavimas (hiperhidrozė); labai retai - eisenos sutrikimas.

Laboratoriniai rodikliai: nedažnai - padidėjęs šarminės fosfatazės aktyvumas kraujyje, šlapalo koncentracija kraujyje, ALAT ir AST aktyvumas, hiperbilirubinemija; retai - protrombino koncentracijos pokytis, padidėjęs amilazės aktyvumas; dažnis nežinomas - padidėjęs INR (pacientams, vartojantiems vitamino K antagonistus).

Šių nepageidaujamų reakcijų išsivystymo dažnis, skiriant vaistą iv ir naudojant ciprofloksacino laipsnišką terapiją (iv vartojant kartu su vėlesniu vartojimu per burną), yra didesnis nei vartojant per burną: dažnai - vėmimas, padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas, išbėrimas; nedažnai - trombocitopenija, trombocitemija, sumišimas ir dezorientacija, haliucinacijos, parestezija ir disestezija, traukuliai, galvos sukimasis, regėjimo sutrikimas, klausos praradimas, tachikardija, kraujagyslių išsiplėtimas, sumažėjęs kraujospūdis, grįžtami kepenų funkcijos sutrikimai, cholestatinė gelta, inkstų nepakankamumas, retai - pancitopenija, kaulų čiulpų slopinimas, anafilaksinis šokas, psichozinės reakcijos, migrena, kvapo sutrikimai, klausos sutrikimai, vaskulitas, pankreatitas, kepenų audinio nekrozė, petechijos, sausgyslės plyšimas.

Vaikai. Vaikams artropatija pasireiškė dažniau nei suaugusiesiems.

Klinikinių tyrimų metu dažniausiai pasitaikantys nepageidaujami reiškiniai buvo diskomfortas akyje (6% atvejų), disgeuzija (3% atvejų) ir nuosėdų susidarymas ant ragenos (3% atvejų)..

Regėjimo organo sutrikimų dažnis (mažėjant jų atsiradimui): dažnai - nusėda ant ragenos, atsiranda diskomfortas akyje, junginės hiperemija; retai - keratopatija, punkcinis keratitas, ragenos infiltratai, fotofobija, sumažėjęs regėjimo aštrumas, akių vokų patinimas, neryškus matymas, akių skausmas, akių sausumas, junginės ir vokų patinimas, niežėjimas akyje, pilvo pūtimas, išskyros iš akių, plutelių susidarymas ant vokų kraštų., vokų odos lupimasis, akių vokų hiperemija; retai - toksiškas regėjimo organo poveikis, keratitas, konjunktyvitas, ragenos epitelio defektas, diplopija, sumažėjęs ragenos jautrumas, astenopija, miežiai.

Klinikinių tyrimų ir stebėjimo po pateikimo į rinką metu nepastebėtas ciprofloksacino įpylimų poveikis raumenų ir kaulų sistemos bei jungiamojo audinio būklei..

Sąveika

Vaistai, dėl kurių pailgėja QT intervalas. Pacientams, vartojantiems vaistus, kurie sukelia QT intervalo pailgėjimą (pvz., IA ar III klasės antiaritminiai vaistai, tricikliai antidepresantai, makrolidai, antipsichoziniai vaistai), reikia vartoti atsargiai ciprofloksaciną, kaip ir kitus fluorokvinolonus (žr. Skyrių „Atsargumo priemonės“)..

Teofilinas. Kartu vartojant ciprofloksaciną ir vaistus, kurių sudėtyje yra teofilino, gali nepageidaujamai padidėti teofilino koncentracija kraujo plazmoje ir atitinkamai atsirasti teofilino sukeltų nepageidaujamų reiškinių; labai retais atvejais šis šalutinis poveikis gali kelti pavojų pacientui. Jei neišvengiamas ciprofloksacino ir teofilino turinčių vaistų vartojimas vienu metu, rekomenduojama nuolat stebėti teofilino koncentraciją kraujo plazmoje ir prireikus mažinti teofilino dozę..

Kiti ksantino dariniai. Kartu vartojant ciprofloksaciną ir kofeiną ar pentoksifiliną (okspentifilliną), gali padidėti ksantino darinių koncentracija serume..

Fenitoinas. Kartu vartojant ciprofloksaciną ir fenitoiną, fenitoino kiekis kraujo plazmoje pasikeitė (padidėjo ar sumažėjo). Norint išvengti priepuolių, susijusių su fenitoino koncentracijos sumažėjimu, taip pat siekiant išvengti nepageidaujamų reiškinių, susijusių su fenitoino perdozavimu nutraukus ciprofloksacino vartojimą, pacientams, vartojantiems ciprofloksaciną, rekomenduojama stebėti fenitoino terapiją, įskaitant fenitoino kiekį kraujo plazmoje per visą laikotarpį. tuo pačiu metu ir neilgai trukus po kombinuotos terapijos pabaigos.

NVNU. Didelės chinolonų (DNR giros inhibitorių) dozės ir kai kurie NVNU (išskyrus acetilsalicilo rūgštį) gali sukelti traukulius..

Ciklosporinas. Kartu vartojant ciprofloxaciną ir vaistus, kurių sudėtyje yra ciklosporino, pastebėtas trumpalaikis kreatinino koncentracijos kraujo plazmoje padidėjimas. Tokiais atvejais būtina nustatyti kreatinino koncentraciją kraujyje 2 kartus per savaitę.

Geriamieji hipoglikeminiai vaistai ir insulinas. Kartu vartojant ciprofloksaciną ir geriamuosius hipoglikeminius agentus, daugiausia sulfonilkarbamidus (pvz., Glibenklamidą, glimepiridą) arba insuliną, hipoglikemijos išsivystymą gali lemti padidėjęs hipoglikeminių agentų veikimas (žr. „Šalutinis poveikis“). Būtina atidžiai stebėti gliukozės kiekį kraujyje..

Probenecidas. Probenecidas lėtina ciprofloksacino išsiskyrimą pro inkstus. Dėl ciprofloksacino ir vaistų, kurių sudėtyje yra probenecido, vartojimo padidėja ciprofloxacino koncentracija serume..

Metotreksatas. Kartu vartojant metotreksatą ir ciprofloksaciną, gali sulėtėti metotreksato pernešimas per inkstus kanalėliuose inkstuose, o kartu gali padidėti metotreksato koncentracija kraujo plazmoje. Tokiu atveju gali padidėti metotreksato šalutinio poveikio tikimybė. Todėl pacientus, vartojančius ir metotreksato, ir ciprofloksacino, reikia atidžiai stebėti..

Tizanidinas. Klinikinio tyrimo, kuriame dalyvavo sveiki savanoriai, kartu vartojant ciprofloksaciną ir vaistus, kurių sudėtyje yra tizanidino, metu paaiškėjo, kad padidėja tizanidino koncentracija kraujo plazmoje - Сmaks 7 kartus (nuo 4 iki 21 karto) ir AUC - 10 kartų (nuo 6 iki 24 kartų). Padidėjus tizanidino koncentracijai serume, atsiranda hipotenzinis (mažinantis kraujospūdį) ir raminamasis (mieguistumas, letargija) šalutinis poveikis. Draudžiama tuo pačiu metu vartoti ciprofloksaciną ir vaistus, kurių sudėtyje yra tizanidino.

Omeprazolas Kartu vartojant ciprofloksacino ir omeprazolio turinčių vaistų, gali būti pastebimas nedidelis C sumažėjimas.maks plazmos ciprofloxacino ir sumažėjęs AUC.

Duloksetinas Klinikinių tyrimų metu nustatyta, kad tuo pačiu metu vartojant duloksetiną ir stiprius CYP1A 2 izofermento inhibitorius (pvz., Fluvoksaminą), gali padidėti AUC ir Cmaks duloksetinas. Nepaisant klinikinių duomenų apie galimą sąveiką su ciprofloksacinu trūkumo, galima numatyti tokios sąveikos tikimybę kartu vartojant ciprofloxaciną ir duloksetiną..

Ropinirolis. Kartu vartojant ropinirolį ir ciprofloksaciną, vidutinio stiprumo izofermento CYP1A 2 inhibitorių, padidėjamaks ir ropinirolio AUC atitinkamai 60 ir 84%. Šalutinį ropinirolio poveikį reikia stebėti, kai jis derinamas su ciprofloksacinu ir neilgai trukus po kombinuotojo gydymo pabaigos..

Lidokainas. Tyrime, kuriame dalyvavo sveiki savanoriai, nustatyta, kad vartojant lidokaino turinčius vaistus ir vidutiniškai CYP1A 2 izofermento inhibitorių ciprofloksaciną, lidokaino klirensas sumažėja 22% vartojant vaistą į veną. Nepaisant to, kad lidokainas gerai toleruojamas, vartojant kartu su ciprofloksacinu, dėl sąveikos gali padidėti šalutinis poveikis..

Klozapinas. 7 dienas vartojant 250 mg klozapino ir ciprofloksacino, klozapino ir N-desmetilclozapino koncentracija kraujo serume padidėjo atitinkamai 29 ir 31%. Reikėtų stebėti paciento būklę ir prireikus pakoreguoti klozapino dozavimo režimą, kai jis vartojamas kartu su ciprofloksacinu ir trumpą laiką po kombinuotojo gydymo pabaigos..

Sildenafilis. Sveikiems savanoriams vartojant 500 mg ciprofloksacino ir 50 mg sildenafilio, pastebėtas C padidėjimas.maks ir sildenafilio AUC 2 kartus. Šiuo atžvilgiu šį derinį galima naudoti tik įvertinus naudos ir rizikos santykį.

Vitamino K antagonistai. Kombinuotas ciprofloxacino ir vitamino K antagonistų (pvz., Varfarino, acenokumarolio, fenprokumono, fluindiono) vartojimas gali sustiprinti jų antikoaguliantų poveikį. Šis poveikis gali skirtis priklausomai nuo gretutinių infekcijų, paciento amžiaus ir bendros būklės, todėl sunku įvertinti ciprofloksacino poveikį INR padidėjimui. Dažnai pakanka kontroliuoti INR kartu vartojant ciprofloxacino ir vitamino K antagonistus, taip pat neilgai trukus pasibaigus kombinuotam gydymui..

Katijoniniai vaistai. Vienkartinis geriamasis ciprofloxacinas ir katijoniniai vaistai - mineraliniai papildai, kurių sudėtyje yra kalcio, magnio, aliuminio, geležies; sukralfatas, antacidai, polimeriniai fosfato junginiai (pavyzdžiui, sevelameras, lantano karbonatas) ir vaistai, turintys didelę buferinę talpą (pavyzdžiui, didanozinas), turintys magnio, aliuminio ar kalcio, sumažina ciprofloksacino absorbciją. Tokiais atvejais ciprofloksaciją reikia vartoti prieš 1–2 valandas prieš arba 4 valandas po tokių vaistų vartojimo.

Valgymas ir pieno produktai. Reikėtų vengti tuo pačiu metu gerti ciprofloxacino ir pieno produktų ar gėrimų, praturtintų mineralais (pvz., Pieno, jogurto, kalcio turinčių sulčių), nes ciprofloxacino absorbcija gali sumažėti. Įprastame maiste esantis kalcis nedaro didelės įtakos ciprofloksacino absorbcijai.

Specialūs ciprofloksacino oftalmologinių sąveikos tyrimų neatlikti. Atsižvelgiant į mažą ciprofloxacino koncentraciją kraujo plazmoje po įšvirkštimo į junginės ertmę, mažai tikėtina, kad kartu su ciprofloxacinu vartojami vaistai sąveikautų. Jei vaistas vartojamas kartu su kitais vietiniais oftalmologiniais preparatais, jų vartojimo intervalas turėtų būti bent 5 minutės, o akių tepalai turėtų būti vartojami paskutiniai..

Perdozavimas

Infuzija

Simptomai: pykinimas, vėmimas, sumišimas, psichinis sujaudinimas.

Gydymas: specifinis priešnuodis nežinomas. Būtina atidžiai stebėti paciento būklę, atlikti simptominę terapiją ir užtikrinti tinkamą skysčių suvartojimą. Siekiant užkirsti kelią kristalurijos išsivystymui, rekomenduojama stebėti inkstų funkciją, įskaitant šlapimo rūgštingumą (pH)..

Simptomai: galvos svaigimas, drebulys, galvos skausmas, nuovargis, traukuliai, haliucinacijos, pailgėjęs QT intervalas, virškinimo trakto sutrikimai, sutrikusi kepenų ir inkstų veikla, kristalurija, hematurija..

Gydymas: specifinis priešnuodis nežinomas. Skrandžio plovimas, aktyvuotos anglies suvartojimas, antacidiniai produktai, kurių sudėtyje yra kalcio ir magnio, siekiant sumažinti ciprofloksacino absorbciją. Siekiant užkirsti kelią kristalurijos išsivystymui, rekomenduojama stebėti inkstų funkciją, įskaitant šlapimo pH ir rūgštingumą. Simptominis gydymas Atidžiai stebėkite paciento būklę, užtikrindami pakankamą skysčių suvartojimą.

Hemo- arba pilvaplėvės dializės pagalba galima pašalinti tik nedidelį (mažiau nei 10%) ciprofloksacino kiekį..

Duomenų apie perdozavimą nėra. Atsiradus nepatogumui akių srityje, rekomenduojama akis skalauti šiltu vandeniu.

Vartojimo būdas

Viduje, viduje / viduje, vietoje.

Atsargumo priemonės Ciprofloksacinas

Sunkios infekcijos, stafilokokinės infekcijos ir infekcijos, kurias sukelia gramteigiamos ir anaerobinės bakterijos. Gydant sunkias infekcijas, staph infekcijas ir infekcijas, kurias sukelia anaerobinės bakterijos, ciprofloksaciną reikia vartoti kartu su tinkamais antibakteriniais preparatais..

Infekcijos dėl Streptococcus pneumoniae. Ciprofloxacinas nerekomenduojamas Streptococcus pneumoniae sukeltų infekcijų gydymui, nes jo veiksmingumas šio patogeno atžvilgiu yra ribotas..

Lytinių takų infekcijos. Dėl lytinių organų infekcijų, kurias, matyt, sukelia fluorokvinolonams atsparios Neisseria gonorrhoeae štamai, reikia atsižvelgti į informaciją apie vietinį atsparumą ciprofloksacinui ir jautrumą patogenams patvirtinti laboratoriniais tyrimais..

Širdies pažeidimai. Ciprofloxacinas veikia QT intervalo pailgėjimą (žr. „Šalutinis poveikis“). Atsižvelgiant į tai, kad moterys turi ilgesnę vidutinę QT intervalo trukmę, palyginti su vyrais, jos yra jautresnės vaistams, kurie sukelia QT intervalo pailgėjimą. Vyresnio amžiaus pacientams taip pat padidėja jautrumas vaistams, todėl pailgėja QT intervalas. Todėl ciprofloxaciną reikia vartoti atsargiai kartu su vaistais, kurie pailgina QT intervalą (pavyzdžiui, IA ir III klasės antiaritminiai vaistai, tricikliai antidepresantai, makrolidai ir antipsichoziniai vaistai) (žr. „Sąveika“), arba pacientams, kuriems padidėjusi QT intervalo rizika arba išsivystyti rizika. piruetinio tipo aritmijos (pavyzdžiui, įgimtas QT intervalo pailgėjimo sindromas, nereguliuojamas elektrolitų pusiausvyros sutrikimas, pavyzdžiui, hipokalemija ar hipomagnezemija, taip pat širdies ligos, tokios kaip širdies nepakankamumas, miokardo infarktas, bradikardija).

Naudoti vaikams. Buvo nustatyta, kad ciprofloksacinas, kaip ir kiti šios klasės vaistai, sukelia didelių sąnarių artropatiją gyvūnams.

Dabartinių saugumo duomenų, susijusių su ciprofloksacino vartojimu jaunesniems kaip 18 metų vaikams, kurių dauguma turi cistinę fibrozę, analizė nenustatė ryšio tarp kremzlės ar sąnarių pažeidimo su ciprofloksacinu. Ciprofloxacino nerekomenduojama vartoti vaikams nuo 5 iki 17 metų, gydant kitas ligas, išskyrus plaučių cistinės fibrozės, susijusios su Pseudomonas aeruginosa, komplikacijomis, taip pat plaučių juodligės gydymui ir profilaktikai (po tariamos ar įrodytos infekcijos Bacillus anthracis)..

Padidėjęs jautrumas. Kartais išgėrus pirmąją ciprofloksacino dozę, gali išsivystyti padidėjęs jautrumas, įskaitant alerginės reakcijos, apie kurias reikia nedelsiant pranešti gydančiam gydytojui (žr. „Šalutinis poveikis“). Retais atvejais po pirmojo vartojimo gali atsirasti anafilaksinės reakcijos iki anafilaksinio šoko. Tokiais atvejais ciprofloxacino vartojimą reikia nedelsiant nutraukti ir skirti tinkamą gydymą..

Virškinimo trakto. Jei gydymo ciprofloxacinu metu arba po jo atsiranda sunkus ir ilgalaikis viduriavimas, reikia atmesti pseudomembraninio kolito diagnozę, dėl kurios reikia nedelsiant nutraukti ciprofloxacino vartojimą ir paskirti tinkamą gydymą (geriamasis vankomicinas yra 250 mg 4 kartus per parą) (žr. „Šalutinis poveikis“)..

Draudžiama vartoti vaistus, slopinančius žarnyno judrumą.

Kepenų ir tulžies sistemos. Vartojant ciprofloksaciną, buvo kepenų nekrozės ir gyvybei pavojingo kepenų nepakankamumo atvejų. Jei yra kepenų ligos požymių, tokių kaip anoreksija, gelta, tamsus šlapimas, niežėjimas, pilvo skausmas, ciprofloxacino vartojimą reikia nutraukti (žr. „Šalutinis poveikis“)..

Pacientams, vartojantiems ciprofloksaciną ir sergantiems kepenų liga, gali laikinai padidėti kepenų transaminazių, šarminės fosfatazės ar cholestatinės gelta aktyvumas (žr. „Šalutinis poveikis“)..

Skeleto ir raumenų sistema. Pacientai, sergantys sunkia miastenija, ciprofloksaciną turėtų vartoti atsargiai, kaip galimas simptomų paūmėjimas.

Vartojant ciprofloksaciną, gali būti sausgyslių ir sausgyslių plyšimo atvejai (daugiausia Achilas), kartais dvišaliai, jau per pirmąsias 48 valandas nuo gydymo pradžios. Sausgyslių uždegimas ir plyšimas gali atsirasti net kelis mėnesius po ciprofloxacino vartojimo nutraukimo. Vyresnio amžiaus pacientams ir sausgyslių pacientams, kurie tuo pat metu gydomi kortikosteroidais, padidėja tendinopatijos rizika..

Pasireiškus pirmiesiems tendonito požymiams (skausmingas sąnario patinimas, uždegimas), ciprofloksacino vartojimą reikia nutraukti, fizinį aktyvumą atmesti, nes yra sausgyslės plyšimo pavojus, būtina kreiptis į gydytoją. Ciprofloxaciną reikia vartoti atsargiai pacientams, kuriems anksčiau yra buvę sausgyslių ligų, susijusių su chinolonų vartojimu..

Nervų sistema. Ciprofloxacinas, kaip ir kiti fluorochinolonai, gali sukelti traukulius ir sumažinti konvulsinio pasirengimo slenkstį. Pacientams, sergantiems epilepsija ir patyrusiems centrinės nervų sistemos ligas (pvz., Sumažėjęs traukulių slenkstis, buvę traukuliai, galvos smegenų kraujotakos sutrikimas, organinis smegenų pažeidimas ar insultas), nes yra centrinės nervų sistemos nepageidaujamų reakcijų išsivystymo rizika, ciprofloksacinas turėtų būti skiriamas tik tada, kai klinikinis poveikis viršija galimą šalutinio poveikio riziką.

Vartojant ciprofloksaciną, pranešta apie epilepsijos būklės išsivystymą (žr. „Šalutinis poveikis“). Jei atsiranda traukuliai, ciprofloxacino vartojimą reikia nutraukti. Psichinės reakcijos gali atsirasti net po pirmojo fluorokvinolonų, įskaitant ciprofloksaciną, vartojimo. Retais atvejais depresija ar psichinės reakcijos gali pereiti prie minčių apie savižudybę ir sau kenksmingo elgesio, pavyzdžiui, bandymo nusižudyti, įskaitant. įsipareigojo (žr. „Šalutinis poveikis“). Jei pacientui pasireiškia viena iš šių reakcijų, nustokite vartoti ciprofloksaciną ir praneškite gydytojui.

Pacientai, vartojantys fluorokvinolonų, įskaitant ciprofloksaciną, pranešė apie sensorinės ar sensorinės motorinės polineuropatijos, hipestezijos, disestezijos ar silpnumo atvejus. Jei atsiranda tokių simptomų kaip skausmas, deginimas, dilgčiojimas, tirpimas, silpnumas, prieš tęsdami ciprofloksacino vartojimą pacientai turi informuoti gydytoją..

Oda. Vartojant ciprofloksaciną, gali pasireikšti fotosensibilizacijos reakcija, todėl pacientai turėtų vengti sąlyčio su tiesioginiais saulės spinduliais ir UV spinduliais. Jei pastebimi fotosensibilizacijos simptomai (pvz., Odos pokyčiai primena saulės nudegimą), gydymą reikia nutraukti (žr. „Šalutinis poveikis“)..

Citochromas P450. Yra žinoma, kad ciprofloksacinas yra vidutinio stiprumo izofermento CYP1A 2 inhibitorius. Reikia vartoti atsargiai ciprofloxaciną ir vaistus, metabolizuojamus šio izofermento, įskaitant metilksantinai, įskaitant teofiliną ir kofeiną, duloksetinas, ropinirolis, klozapinas, olanzapinas, kaip padidėjusi šių vaistų koncentracija kraujo serume dėl jų metabolizmo slopinimo ciprofloksacinu gali sukelti specifinių nepageidaujamų reakcijų.

Vietinės reakcijos. Įvedus / pradėjus vartoti ciprofloksaciną, injekcijos vietoje gali pasireikšti vietinė uždegiminė reakcija (edema, skausmas). Ši reakcija dažnesnė, jei infuzijos laikas yra 30 minučių ar mažiau. Reakcija greitai praeina pasibaigus infuzijai ir nėra kontraindikacija tolesniam vartojimui, nebent jos eiga yra sudėtinga.

Norint išvengti kristalurijos išsivystymo, negalima viršyti rekomenduojamos paros dozės, taip pat būtina vartoti pakankamai skysčių ir palaikyti rūgštinę šlapimo reakciją. Kartu vartojant ciprofloksaciną ir bendruosius anestetikus iš grupės barbituro rūgšties darinių, būtina nuolat stebėti širdies ritmą, kraujospūdį, atlikti EKG. In vitro ciprofloksacinas gali trikdyti Mycobacterium tuberculosis bakteriologinius tyrimus ir slopinti jo augimą, o tai gali sukelti klaidingus neigiamus šio patogeno diagnozės rezultatus pacientams, vartojantiems ciprofloksaciną..

Ilgalaikis ir pakartotinis ciprofloksacino vartojimas gali sukelti superinfekciją atspariomis bakterijomis ar grybelinių infekcijų patogenais..

NaCl turinys. Gydant pacientus, kuriems natrio suvartojama nedaug (širdies nepakankamumas, inkstų nepakankamumas, nefrozinis sindromas), reikia atsižvelgti į NaCl kiekį ciprofloksacino tirpale..

Įtaka gebėjimui vairuoti transporto priemones ir mechanizmus. Gydymo laikotarpiu reikia atsargiai vairuoti transporto priemones ir mechanizmus, taip pat užsiimant kita potencialiai pavojinga veikla, kuriai reikia didesnės dėmesio koncentracijos ir psichomotorinių reakcijų greičio. Atsiradus nepageidaujamai nervų sistemos reakcijai (pavyzdžiui, galvos svaigimui, traukuliams), reikėtų susilaikyti nuo vairavimo ir užsiimti kita veikla, kuriai reikia didesnės dėmesio koncentracijos ir psichomotorinių reakcijų greičio..

Klinikinė jaunesnių kaip 1 metų vaikų gydymo ciprofloksacinu patirtis yra ribota. Ciprofloksacino vartoti naujagimiams, sergantiems gonokokine ar chlamidine etiologija, nerekomenduojama, nes trūksta informacijos apie jo vartojimą šioje pacientų grupėje. Pacientams, sergantiems naujagimių oftalmija, turėtų būti skiriamas tinkamas etiotropinis gydymas..

Kai oftalmologiškai vartojamas ciprofloxacinas, būtina atsižvelgti į galimybę patekti į rhinopharyngeal, dėl to gali padidėti dažnis ir padidėti bakterijų atsparumas..

Pacientams, sergantiems ragenos opa, pastebėtas baltų kristalinių nuosėdų atsiradimas, tai yra vaisto liekanos. Nuosėdos netrukdo toliau vartoti ciprofloksacino ir nedaro įtakos jo terapiniam poveikiui. Nuosėdų atsiradimas stebimas nuo 24 valandų iki 7 dienų nuo gydymo pradžios, o jų rezorbcija gali pasireikšti tiek iškart po susidarymo, tiek per 13 dienų nuo gydymo pradžios..

Gydymo metu nerekomenduojama nešioti kontaktinius lęšius..

Po oftalmologinio ciprofloxacino vartojimo gali sumažėti regėjimo suvokimas, todėl iš karto po vartojimo nerekomenduojama vairuoti automobilį ir užsiimti veikla, kuriai reikia didesnio dėmesio ir psichomotorinių reakcijų greičio..