Peršalimo ir gripo gydymas

  • Namai
  • Visi
  • Antibiotikų fluorokvinolonų grupė

Antibiotikų fluorokvinolonų grupė

Chinoliai buvo plačiai naudojami medicinoje nuo 1962 m. Dėl jų farmakokinetikos ir biologinio prieinamumo. Chinolai yra suskirstyti į dvi pagrindines grupes:

Fluorchinolonams būdingas antibakterinis poveikis, kuris leido juos naudoti vietiniame gydyme lašų forma akims ir ausims..

Fluorokvinolonų efektyvumą lemia jų veikimo mechanizmas - jie slopina DNR girą ir topoizomerazę, kurios sutrikdo DNR sintezę patogeninėje ląstelėje.

Neabejotini fluorokvinolonų pranašumai, palyginti su natūralios kilmės antibiotikais:

  • Plataus spektro.
  • Didelis biologinis prieinamumas ir skverbimasis į audinius.
  • Ilgas pašalinimo iš organizmo laikotarpis, kuris suteikia po antibiotikų poveikį.
  • Lengvai absorbuojamas per virškinimo trakto gleivinę.

Dėl plataus taikymo spektro ir išskirtinio baktericidinio poveikio (poveikis organizmams augimo metu ir ramybės būsenoje), fluorokvinolonų grupės antibiotikai yra naudojami gydant urogenitalines ligas, prostatitą..

Fluorchinolonai - antibiotikai (vaistai)

Fluorokvinolonų klasifikacija atspindi pagrindinę kartą, kiekvienai iš jų būdingas tobulesnis antimikrobinis poveikis:

Stipriausi antibiotikai

Žmonija nuolatos ieško stipriausio antibiotiko, nes tik toks vaistas gali garantuoti išgydymą nuo daugelio mirtinų ligų. Plataus veikimo spektro antibiotikai laikomi veiksmingiausiais - jie sugeba paveikti tiek gramteigiamas, tiek gramneigiamas bakterijas.

Cefalosporinų antibiotikai turi platų veikimo spektrą. Jų veikimo mechanizmas yra susijęs su patogeninės ląstelės ląstelių membranų vystymosi slopinimu. Ši antibiotikų serija turi minimalų šalutinį poveikį ir nedaro įtakos žmogaus imunitetui..

Vienu iš cefalosporinų trūkumų galima laikyti jų neveiksmingumą, palyginti su neveiksmingomis bakterijomis. Stipriausias šios serijos vaistas yra Zeftera, pagamintas Belgijoje, tiekiamas injekcijomis.

Makrolidai yra antibiotiniai vaistai, kurių vienas iš pranašumų yra mažas toksiškumas organizmui ir, priklausomai nuo dozės, gali turėti bakteriostatinį ir baktericidinį poveikį mikroorganizmams..

Fluorchinolonai yra labai veiksmingi nuo įvairių infekcijų ir jų lokalizacijos. Fluorchinolonai yra vieninteliai antibiotikai, galintys konkuruoti su B-laktaminiais vaistais.

Naujausios kartos vaistai yra levofloksacinas, sparfloksacinas, moksifloksacinas - jų skiriamasis bruožas yra padidėjęs poveikis pneumonijos sukėlėjui..

Karbapenemai yra antibiotikų grupė, priklausanti B laktamams. Šios serijos vaistai paprastai laikomi atsarginiais vaistais, tačiau ypač sunkiais atvejais jie tampa terapijos pagrindu. Karbapenemas yra švirkščiamas dėl mažo absorbcijos skrandyje, tačiau jo biologinis prieinamumas ir platus pasiskirstymas organizme yra geras.

Daugybė nepageidaujamų reakcijų ir nepageidaujamų reakcijų yra suderintos su antibiotiko veiksmingumu. Karbapenemus reikia vartoti griežtai prižiūrint gydytojui, nes jie gali sukelti traukulius, ypač sergant inkstų ligomis. Jei paciento savijauta pasikeičia, į tai turėtų atsižvelgti gydantis gydytojas..

Penicilino grupės antibiotikai yra baktericidiniai B-laktamai. Nerekomenduojama penicilinų vartoti kartu su kitais antibiotikais. Dauguma penicilino tipo antibiotikų yra švirkščiami tik dėl didelės narkotikų sunaikinimo rizikos rūgščioje skrandžio aplinkoje.

Kai kurie penicilino preparatai jau prarado savo veiksmingumą ir šiuo metu nenaudojami gydytojų dėl jų bejėgiškumo kai kurioms bakterijų rūšims, kurios mutavo ir praranda jautrumą antibiotikų terapijai penicilinais.

Kokioms ligoms skirti fluorokvinolonų grupės antibiotikai??

Ligos, kuriose naudojami fluorokvinolonų grupės antibiotikai, yra šios:

  • Sepsis.
  • Gonorėja.
  • Prostatitas.
  • Šlapimo takų ir dubens infekcijos.
  • Žarnyno infekcijos.
  • Viršutinių ir apatinių kvėpavimo takų infekcijos.
  • Meningitas.
  • juodligė.
  • Tuberkuliozė.
  • Infekcijos pacientams, kuriems diagnozuota cistinė fibrozė.
  • Akių ligoms gydyti plačiai naudojami vaistai, kurių pagrindą sudaro fluorokvinolonai, kurie prisideda prie:

Didelis vaisto įsiskverbimo į akies audinius laipsnis net per nepažeistą rageną.
Terapiškai reikšminga koncentracija pasiekiama vos per keletą minučių, naudojant vaistą vietiškai.

Fluorokvinolonų naudojimas yra skirtas esant įvairioms akių vokų infekcijoms, junginės, ragenos ligoms, taip pat profilaktikai po mechaninių traumų ir chirurginės intervencijos..

Jei fluorochinolonai yra kontraindikuotini, gali kilti alerginės reakcijos, nėštumo ir žindymo, vaikystės ir paauglystės pavojus..

Fluorchinolonai šalinami daugiausia per inkstus ir kepenis, todėl pacientams, kuriems yra sumažėjusi inkstų funkcija ar kepenų ligos, gali reikėti koreguoti vaisto dozę..

Viena iš įprastų ligų, su kuriomis gali susidurti fluorokvinolonai, yra bakterinis prostatitas, visų pirma dėl jo poveikio gramteigiamiems ir gramneigiamiems mikroorganizmams, vaisto koncentracijai kūno skysčiuose ir lengvo vaisto toleravimo pacientams..

Kita didžiulė liga, kiekvienais metais reikalaujanti tūkstančių gyvybių, yra pneumonija. Ligą sukeliančios bakterijos yra atsparios tradiciniams antibiotikams, todėl gydytojai naudojasi vaistais, kurių sudėtyje yra fluorokvinolonų.

Ankstyvosios fluorokvinolonų kartos nedavė norimo rezultato dėl silpno natūralaus aktyvumo prieš pneumokoką, pagrindinį pneumonijos sukėlėją. Bet ketvirtosios kartos fluorinti chinolonai yra veiksmingi kovojant su pneumonija, ypač vaistas levofloksacinas, kuris yra dviejų formų injekcijoms ir geriamam vartojimui..

Sparfloxacinas parduodamas tik tablečių pavidalu ir yra ne mažiau efektyvus antibakteriniame gydyme. Nepaisant reikšmingo šių vaistų vartojimo pranašumų, su jais susijęs nemažai šalutinių reiškinių:

  • Ženkliai padidėjęs odos jautrumas ultravioletiniams spinduliams.
  • Širdies ritmo pokytis, sukeliantis aritmiją.
  • Atsižvelgiant į šiuos veiksnius, būtina skirti vaistus gydymui, atidžiai išanalizavus naudą ir galimą riziką.

Gydant urogenitalines infekcijas, kurias sukelia chlamidijos, kartu su makrolidais skiriamas gydymas fluorokvinolonais. Makrolidai turi ryškų antichlamidinį aktyvumą, garsiausias ir dažniausiai vartojamas šios serijos vaistas yra eritromicinas. Eritromicino terapija paprastai trunka nuo vienos iki dviejų savaičių..

Fluorchinolonai yra mažiau aktyvūs chlamidijų atžvilgiu, tačiau jie gerai susidoroja su infekcijomis, kurias sukelia gonorėja, įvairūs kokciai ir lazdelės, todėl jie skirti sudėtingai terapijai. Taip pat kartu gydant bakterinį prostatitą skiriami vaistai iš daugelio fluorokvinolonų ir makrolidų. Mėnesio terapija davė matomų rezultatų - žymiai sumažino simptomus ir pagerino kraujo kiekį.

Preparatai (antibiotikai) iš chinolonų / fluorchinolonų grupės - aprašymas, klasifikacija, kartos

Fluorchinolonai yra suskirstyti į keletą kartų ir kiekviena sekanti antibiotikų karta yra stipresnė nei ankstesnė.

I karta:

  • pipemidinė (pipemidinė) rūgštis;
  • oksolino rūgštis;
  • nalidikso rūgštis.

II karta:

  • ciprofloksacinas;
  • pefloksacinas;
  • ofloksacino;
  • norfloksacinas;
  • lomefloksacinas.

III karta:

IV kartos (kvėpavimo):

Šiuolaikiniai antibiotikai gali susidoroti su daugeliu, kartais net mirtinų ligų, tačiau mainais už tai jie reikalauja kruopštaus ir netgi kruopštaus požiūrio ir neatleidžia už lengvumą. Jokiu būdu pacientas neturėtų savarankiškai užsiimti antibiotikų terapija, nežinojimas apie vaisto vartojimo sudėtingumą gali sukelti pražūtingų padarinių..

Antibiotikai taip pat yra tam tikros disciplinos laikymasis - intervalas tarp tam tikrų vaistų vartojimo turėtų būti visiškai toks pat, be to, laikantis dietos su alkoholiu, be abejo, jis sukelia tam tikrą diskomfortą, tačiau nieko, palyginti su sveikatos atkūrimu..

Šiuolaikinis gyvenimo ritmas susilpnina žmogaus imuninę sistemą, o infekcinių ligų sukėlėjai mutuoja ir tampa atsparūs pagrindiniams penicilino klasės cheminiams preparatams..

Tai atsitinka dėl neracionalaus nekontroliuojamo gyventojų vartojimo ir neraštingumo medicininio pobūdžio klausimais.

Praėjusio amžiaus vidurio atradimas - fluorochinolonai - leidžia sėkmingai susidoroti su daugeliu pavojingų negalavimų, sukeliančių minimalias neigiamas pasekmes kūnui. Šeši modernūs vaistai netgi įtraukti į gyvybiškai svarbių vaistų sąrašą.

Norėdami gauti išsamų vaizdą apie antibakterinių vaistų veiksmingumą, padės žemiau pateikta lentelė. Stulpeliuose nurodomi visi alternatyvūs chinolonų pavadinimai..

PavadinimasAntibakterinis
veiksmas ir ypatybės
Analogai
Rūgštys
NalidiksasIšryškėja tik dėl gramneigiamų bakterijų.Nevigramonas, Negramas
PipemidianasPlatesnis antimikrobinio poveikio spektras ir ilgas pusinės eliminacijos laikas.Palinas
OksolinasBiologinis prieinamumas yra didesnis nei du ankstesni, tačiau toksiškumas yra ryškesnis.Gramurinas
Fluorokvinolonai
NorfloksacinasJis gerai įsiskverbia į visus kūno audinius, yra ypač aktyvus prieš Urogenitalinės sistemos patogenus, gramus ir gram +, šigeliozę, prostatitą ir gonorėją.Nolitsin, Norbactin, Chibroxin, Utibid, Sofazin, Renor, Noroxin, Norilet, Norfacin
OfloksacinasSkirtas kovoti su ligomis, kurias sukelia pneumokokai ir chlamidijos, taip pat naudojamas kompleksinėje chemoterapijoje, ypač atsparių tuberkuliozės formų gydymui..Zanocin, Ofloxin, Oflo, Oflotsid, Glaufos, Zofloks, Danzil
PefloksacinasAntimikrobinio efektyvumo laipsnis yra šiek tiek prastesnis nei kitų jo klasės junginių, tačiau jis geriau prasiskverbia per kraujo-smegenų barjerą. Jis naudojamas šlapimo takų patologijų chemoterapijai.„Unicpef“, „Peflacine“, „Perty“, „Pelox-400“, „Pefloxabol“
CiprofloksacinasJis pasižymi maksimaliu baktericidiniu poveikiu, palyginti su dauguma gramteigiamų patogeninių bakterijų įvairiose medicinos srityse.Siflox, Liprhin, Tseprova, Tsiprinol, Tsiprobay, Tsiprodoks, Tsiprobid, Tsifran, Tsiprolet, Microflox, Procipro, Recipro, Quintor, Atinoxin
LevofloksacinasBūdamas Ofloxacin kairės pusės izomeras, jis yra dvigubai pranašesnis už antimikrobinį poveikį ir yra daug geriau toleruojamas. Veiksmingas įvairaus sunkumo pneumonijos, sinusito ir bronchito (lėtinės formos paūmėjimo stadijoje) atvejais.Tavanic, Levolet, Levotek, Levoflox, Hayleflox, Levofloxabol, Leflobakt, Lefoktsin, Glevo, Maklevo, Eleflox, Tanflomed, Fleksid, Floratsid, Remedia
LomefloksacinasBaktericidinis aktyvumas yra mažas, palyginti su mikoplazmomis, kokciais ir chlamidijomis. Jis skiriamas kaip kompleksinės antibiotikų terapijos dalis sergant tuberkulioze, sergant akių infekcijomis.Lomacin, Lomflox, Maksakvin, Xenaquin
SparfloksacinasSpektras: mikoplazmos, chlamidijos ir gramteigiami mikroorganizmai, ypač aktyvūs prieš mikobakterijas. Tarp ryškiausių yra ilgiausias poveikis po antibiotikų, tačiau jis taip pat dažniausiai provokuoja fotodermito vystymąsi.„Sparflo“
MoksifloksacinasIki šiol efektyviausias vaistas nuo pneumokokų, mikoplazmų ir chlamidijų, taip pat nuo sporų nesusidarančių anaerobų.„Avelox“, „Plevilox“, „Moxin“, „Moximac“, „Vigamox“
HemifloksacinasAktyvus net prieš kokcius ir bakterijas, atsparias fluorokvinolonamsFaktas

Cheminė veikliosios medžiagos struktūra ilgą laiką neleido gauti fluorochinolonų serijos skystų dozavimo formų, jos buvo prieinamos tik tablečių pavidalu. Šiuolaikinė farmacijos pramonė siūlo solidų lašų, ​​tepalų ir kitų rūšių antimikrobinių medžiagų pasirinkimą.

Skaitykite toliau: sužinokite apie dabartinę antibiotikų klasifikaciją pagal parametrų grupes

Šios cheminės medžiagos susisteminamos remiantis antimikrobinio aktyvumo cheminės struktūros ir spektro skirtumais.

Nėra vieno griežto tokio tipo cheminių preparatų sisteminimo. Jie yra padalijami iš fluoro atomų padėties ir skaičiaus molekulėje į mono-, di- ir trifluorchinolonus, taip pat į kvėpavimo takus ir fluorintus.

Tiriant ir tobulinant pirmuosius chinolonų grupės antibiotikus, buvo gautos 4 kartos lek. reiškia.

Tai apima Negramą, Nevigramoną, Gramuriną ir Paliną, gautus nalidiksinių, pipemidinių ir oksolino rūgščių pagrindu. Chinolonų grupės antibiotikai yra pagrindiniai vaistai gydant bakterinį šlapimo takų uždegimą, kai jų koncentracija būna didžiausia, nes jie išsiskiria nepakitę..

Veiksmingas prieš salmonelę, šigelę, klebsiellą ir kitas enterobakterijas, tačiau jos prasiskverbia į audinius, o tai neleidžia chinolonų naudoti sisteminiam antibiotikų gydymui, apsiribojant kai kuriomis žarnyno patologijomis..

Gram-teigiami kokciai, Pseudomonas aeruginosa ir visi anaerobai yra atsparūs. Be to, pastebimas keli ryškūs šalutiniai reiškiniai: anemija, dispepsija, citopenija ir kenksmingas poveikis kepenims ir inkstams (chinolonai yra draudžiami pacientams, kuriems diagnozuota šių organų patologija)..

Beveik per du dešimtmečius trukusių tyrimų ir tobulinimo eksperimentų buvo sukurti antros kartos fluorochinolonai.

Pirmasis buvo „Norfloxacin“, gautas pridedant fluoro atomą prie molekulės (6 padėtyje). Galimybė įsiskverbti į kūną, padidėjus audinių koncentracijai, leido jį naudoti sisteminių infekcijų, kurias išprovokavo Staphylococcus aureus, daug gramų mikroorganizmų ir keletas gramų + lazdelių, gydymui..

Ciprofloxacinas tapo aukso standartu, plačiai naudojamu chemoterapijoje, gydant urogenitalinės sferos ligas, pneumoniją, bronchitą, prostatitą, juodligę ir gonorėją..

Šalutinis poveikis yra nedaug, o tai prisideda prie gero paciento toleravimo.

Ši klasė gavo savo vardą dėl didelio efektyvumo prieš apatinių ir viršutinių kvėpavimo takų ligas. Baktericidinis poveikis atspariems (penicilinui ir jo dariniams) pneumokokams yra sėkmingo sinusito, pneumonijos ir bronchito ūminio stadijos gydymo garantija. Medicinos praktikoje naudojami levofloksacinas (Ofloxacino kairiarankis izomeras), Sparfloxacinas ir Temafloxacinas..

Jų biologinis prieinamumas yra 100%, o tai leidžia sėkmingai gydyti bet kokio sunkumo infekcines ligas..

Moksifloksacinui (Avelox) ir hemifloksacinui būdingas tas pats baktericidinis poveikis, kaip ir ankstesnės grupės cheminiams fluorochinolonų preparatams..

Jie slopina penicilinui ir makrolidams atsparių pneumokokų, anaerobinių ir netipinių bakterijų (chlamidijos ir mikoplazmos) aktyvumą. Veiksminga apatinių ir viršutinių kvėpavimo takų infekcijai, minkštųjų audinių ir odos uždegimui.
Tai taip pat apima Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin ir kai kuriuos kitus. Tačiau klinikinių tyrimų metu buvo atskleistas jų toksiškumas ir atitinkamai daugybė šalutinių reiškinių. Todėl šios prekės buvo pašalintos iš rinkos ir šiandien medicinos praktikoje nenaudojamos..

Kelias į šiuolaikinių labai veiksmingų fluorokvinolonų klasės vaistų gavimą buvo gana ilgas..

Viskas prasidėjo 1962 m., Kai nalidikso rūgštis atsitiktinai buvo gauta iš chlorokino (priešmaliarinės medžiagos).

Tyrimo metu šio junginio biologinis aktyvumas gramneigiamų bakterijų atžvilgiu buvo vidutinis..

Rezorbcija iš virškinamojo trakto taip pat buvo nedidelė, o tai neleido nalidikso rūgšties naudoti sisteminei infekcijai gydyti. Nepaisant to, vaistas pasiekė dideles koncentracijas pašalinimo iš organizmo stadijoje, todėl jis buvo pradėtas vartoti urogenitalinės sferos ir kai kurių infekcinių žarnyno ligų gydymui. Rūgštis nebuvo plačiai naudojama klinikoje, nes patogenuose greitai išsivystė atsparumas patogenams..

Nalidiksinės, vėliau gautos pipemidinės ir oksolininės rūgštys, taip pat vaistai jų pagrindu (Rosoxacin, Tsinoxacin ir kiti) yra chinolonų grupės antibiotikai. Mažas jų efektyvumas paskatino mokslininkus tęsti tyrimus ir kurti efektyvesnes galimybes. 1978 m. Atlikus daugybę eksperimentų, norfloksacinas buvo susintetintas pridedant fluoro atomą prie chinolono molekulės. Didelis baktericidinis aktyvumas ir biologinis prieinamumas suteikė platesnį panaudojimo spektrą, o mokslininkus rimtai domino fluorokvinolonų perspektyvos ir jų tobulinimas.

Nuo 80-ųjų pradžios buvo gauta daug vaistų, iš kurių 30 buvo kliniškai ištirti, 12 - plačiai naudojami medicinos praktikoje..

Skaitykite daugiau: antibiotikų išradėjas arba žmonijos išgelbėjimo istorija

Mažas antimikrobinis aktyvumas ir per siauras pirmosios kartos vaistų veikimo spektras ilgą laiką ribojo fluorokvinolonų naudojimą tik urologinėms ir žarnyno bakterinėms infekcijoms.

Tačiau vėlesni pokyčiai leido gauti labai veiksmingus vaistus, kurie šiandien konkuruoja su antibakteriniais penicilino ir makrolidais. Šiuolaikinės fluorintos kvėpavimo formulės rado savo vietą įvairiose medicinos srityse:

Enterobakterijų apatinis žarnos apatinės dalies uždegimas buvo sėkmingai gydomas „Nevigramon“..

Sukūrus pažangesnius šios grupės vaistus, veikiančius prieš daugumą bacilų, taikymo sritis išsiplėtė.

Antimikrobinių fluorokvinolonų tablečių aktyvumas kovojant su daugeliu patogenų (ypač netipinių) sukelia sėkmingą chemoterapiją lytiniu keliu plintančioms infekcijoms (tokioms kaip mikoplazmozė, chlamidija), taip pat gonorėją..

Bakterinė vaginosis, kurią sukelia penicilinui atsparios padermės, taip pat gali būti sistemingai ir vietiškai gydoma..

Stafilokokų ir mikobakterijų sukeltas uždegimas ir sutrikęs epidermis gydomi tinkamos klasės vaistais (Sparfloxacin)..

Jie naudojami tiek sistemingai (tabletės, injekcijos), tiek vietiniam naudojimui..

ENT organų gydymui plačiai naudojami trečiosios kartos cheminiai preparatai, labai veiksmingi nuo daugumos patogeninių bakterijų. Levofloksacinas ir jo analogai greitai sustabdo paranalinių sinusų uždegimą (sinusitą)..

Jei ligą sukelia mikroorganizmų padermės, atsparios daugumai fluorokvinolonų, patartina vartoti moksi- arba gemifloksaciną..

Mokslininkams gana ilgą laiką nepavyko gauti stabilių cheminių junginių, tinkamų skystoms dozavimo formoms sukurti. Dėl to buvo sunku naudoti fluorochinolonus kaip vietinius vaistus. Tačiau toliau tobulinant receptus, buvo gauti tepalai ir akių lašai..

Lomefloxacinas, levofloxacinas ir moksifloksacinas yra skirti gydyti konjunktyvitą, keratitą, pooperacinius uždegiminius procesus ir užkirsti kelią pastariesiems..

Fluorokvinolono tabletės ir kitos vaisto formos, vadinamos kvėpavimo takais, puikiai sustabdo apatinių ir viršutinių kvėpavimo takų uždegimą, kurį sukelia pneumokokai. Užsikrėtus padermėmis, atspariomis makrolidams ir penicilino dariniams, paprastai skiriami gemifloksacinas ir moksifloksacinas. Jie pasižymi mažu toksiškumu ir yra gerai toleruojami. Kompleksinėje tuberkuliozės chemoterapijoje sėkmingai naudojami Lomefloxacin ir Sparfloxacin. Tačiau pastaroji dažniau nei kiti sukelia neigiamas pasekmes (fotodermatitas).

Fluorchinolonai yra pasirinkti vaistai kovojant su infekcinėmis šlapimo sistemos ligomis. Jie veiksmingai susidoroja ir su gramteigiamais, ir su gramneigiamais patogenais, įskaitant atsparius kitoms antibakterinių agentų grupėms..

Skirtingai nuo chinolonų grupės antibiotikų, 2 ir vėlesnės kartos inkstai yra netoksiški. Kadangi šalutinis poveikis nėra ryškus, pacientai gerai toleruoja Ciprofloxacin, Norfloxacin, Lomefloxacin, Ofloxacin ir Levofloxacin. Išrašytos tablečių ir injekcinių tirpalų pavidalu.

Kaip ir bet kuriuos antibakterinius vaistus, šios grupės cheminius preparatus reikia atidžiai naudoti prižiūrint gydytojui. Juos gali skirti tik specialistas, sugebantis teisingai apskaičiuoti dozę ir vartojimo kurso trukmę. Čia nepriimtina pasirinkimo ir atšaukimo nepriklausomybė.

Teigiamas antibiotikų terapijos rezultatas daugiausia priklauso nuo teisingo patogeno nustatymo. Fluorchinolonai yra labai aktyvūs prieš šią patogeninę mikroflorą:

  • Gramneigiami - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, Chlamydia, juodligė, Pseudomonas aeruginosa ir kt..
  • Grampozityvus - streptokokai, klostridijos, legionella ir kiti.
  • Mikobakterijos, įskaitant tuberkuliozės bakterijas.

Toks įvairus antibakterinis poveikis prisideda prie plataus vartojimo įvairiose medicinos srityse. Fluorokvinolono vaistai sėkmingai gydo Urogenitalinės sferos infekcijas, lytiniu keliu plintančias ligas, pneumoniją (įskaitant netipinę), lėtinio bronchito paūmėjimus, paranalinių sinusų uždegimą, bakterinės kilmės oftalmologines ligas, osteomielitą, enterokolitą, gilius odos pažeidimus, kartu su išsekimu..

Gydymų, kuriuos galima gydyti fluorokvinolonais, sąrašas yra labai platus. Be to, šie vaistai yra optimalūs esant neefektyviam penicilino ir makrolidų kiekiui, taip pat esant sunkioms gydymo formoms..

Norint, kad gydymas antibiotikais duotų išskirtinę naudą, būtina atsižvelgti į šios cheminių preparatų grupės kontraindikacijas. Nalidikso ir oksolino rūgštys yra toksiškos inkstams, todėl jas draudžiama vartoti žmonėms, sergantiems inkstų nepakankamumu. Šiuolaikiškesni vaistai taip pat turi keletą griežtų apribojimų..

Fluorokvinolonų grupės antibiotikai turi teratogeninį poveikį (sukelia mutacijas ir gimdos anomalijas), todėl nėštumo metu yra draudžiami. Žindymo laikotarpiu jis gali išprovokuoti fontanelio patinimą ir hidrocefaliją naujagimiui.

Mažiems ir vidutinio amžiaus vaikams, veikiantiems šių cheminių medžiagų, sulėtėja kaulų augimas, todėl jie gali būti skiriami tik kaip paskutinė priemonė (kai terapinė nauda viršija galimą žalą). Vyresnio amžiaus žmonėms padidėja sausgyslių plyšimo rizika. Be to, nerekomenduojama vartoti šios grupės antimikrobinių tablečių diagnozuotam konvulsiniam sindromui..

Kad nepadarytumėte nepataisomos žalos savo kūnui, turėtumėte griežtai laikytis medicinos receptų ir niekada nevartoti vaistų!

Skaitykite toliau: Unikalūs antibiotikų suderinamumo duomenys lentelėse

Vis dar turite klausimų? Gaukite nemokamą konsultaciją su gydytoju dabar.!

Paspaudus mygtuką, pateksite į specialų mūsų svetainės puslapį su grįžtamojo ryšio forma su jūsų profilio specialistu.

Nemokama gydytojo konsultacija

Šiuolaikiniuose vaistuose fluorokvinolonų grupės antibiotikai priklauso nepriklausomai vaistų grupei, gaunamai cheminės sintezės metu, ir turi platų veikimo spektrą. Jie pasižymi didelėmis farmakokinetinėmis savybėmis ir puikiu įsiskverbimu į ląsteles ir audinius, įskaitant bakterijų ir makroorganizmų membranas..

Šiuo metu visi fluorokvinolonai yra suskirstyti į 4 pagrindines grupes, kurios lemia jų savybes ir savybes.

Naujų vaistų kūrimo seka yra jų suskirstymo į grupes pagrindas. Taigi, žinomi 1, 2, 3 ir 4 kartos fluorchinolonai.

Pirmieji vaistai buvo sukurti praėjusio amžiaus šeštajame dešimtmetyje. Antibiotikų nalidikso rūgštis (veiklioji medžiaga) ir jos komponentai (oksolino ir pipemidino rūgštys) parodė gerus rezultatus kovojant su bakterijomis, sukeliančiomis nekomplikuotas Urogenitalinio trakto ir žarnyno patologijas (dizenterija, enterokolitas).

Šie vaistai priklauso pirmajai kartai: „Negram“, „Nevigramon“ - vaistai nalidikso rūgšties pagrindu. Jie daro neigiamą poveikį šių rūšių bakterijoms: protea, salmonelėms, shigella, klebsiella.

Nepaisant aukšto efektyvumo, šiems fondams būdingas sumažėjęs biologinis pralaidumas ir daugybė šalutinių poveikių. Taigi daugybė tyrimų parodė absoliutų bakterijų, tokių kaip gramteigiami kokciai, anaerobai ir Pseudomonas aeruginosa, atsparumą antibiotikams..

Vartodami vaistus, pacientai skundėsi dispepsiniais sutrikimais, hemolizine anemija, nervų sistemos per dideliu sužadinimu ir citopenija. Be to, vaistų poveikis draudžia vartoti juos esant ūminiam pielonefritui ir inkstų nepakankamumui..

Tačiau kadangi šios grupės antibiotikai buvo pripažinti kaip labai perspektyvi kryptis, naujų vaistų tyrimai ir kūrimas nesustojo. Praėjus 20 metų nuo nalidikso rūgšties susidarymo, buvo susintetinti fluorochinolonų antimikrobiniai vaistai, DNR girozės inhibitoriai..

Iš esmės naujos medžiagos buvo gautos įvedant fluoro atomus į chinolino molekules. Dėl šio junginio jie gavo savo pavadinimą - fluorochinolonai. Preparatų baktericidinis veiksmingumas ir charakteristikos visiškai priklauso nuo fluoro atomų skaičiaus (vieno ar daugiau) ir jų vietos skirtingose ​​chinolino atomų padėtyse..

Antrosios kartos fluorokvinolonai turėjo keletą pranašumų, palyginti su grynaisiais chinolonais.

Lūžis proveržio srityje buvo vaistų galimybė visapusiškai paveikti šių tipų bakterijas:

  • gramneigiamieji kokciai ir lazdelės (salmonelės, protea, shigella, enterobakterijos, porcijos, citobakterijos, meningokokai, gonokokai ir kt.);
  • gramteigiamos bacilos (kornebakterijos, listerijos, juodligės patogenai);
  • stafilokokai;
  • legionella;
  • kai kuriais atvejais - tuberkuliozės bacila.

Antrosios kartos fluorokvinolonai apima:

  1. Ciprofloxacinas (Ciprinol ir Tsiprobay), šios grupės vaistų vadinamas aukso standartu. Vaistas yra plačiai naudojamas gydant apatinių kvėpavimo takų infekcijas (nosokomialinę pneumoniją ir lėtinį bronchitą), šlapimo sistemą ir žarnas (salmoneliozę, šigeliozę). Taip pat į šiuo vaistu gydomų patologijų sąrašą įtraukiamos tokios infekcinės ligos kaip prostatitas, sepsis, tuberkuliozė, gonorėja, juodligė..
  2. Norfloksacinas (Nolitsin), kuris sukuria maksimalią veikliųjų medžiagų koncentraciją šlapimo sistemoje ir virškinimo trakte. Vartojimo indikacijos yra Urogenitalinės sistemos ir žarnyno infekcijos, prostatitas, gonorėja.
  3. Ofloksacinas (Tarivid, Ofloxin) yra efektyviausias vaistas tarp antros kartos fluorokvinolonų, susijusių su chlamidijomis ir pneumokokais. Jo poveikis anaerobinėms bakterijoms yra šiek tiek blogesnis. Jis skirtas gydyti apatinių kvėpavimo takų ir šlapimo takų infekcijas, sergant prostatos, žarnyno patologijomis, gonorėja, tuberkulioze, sunkiais infekciniais dubens organų, odos, sąnarių, kaulų ir minkštųjų audinių pažeidimais..
  4. Pefloksacinas (Abactal) yra šiek tiek prastesnis nei pirmiau minėti vaistai, tačiau geriau įsiskverbia per biologinius bakterijų apvalkalus. Jis naudojamas toms pačioms patologijoms, kaip ir kiti fluorokvinolonų serijos antibiotikai, įskaitant antrinį bakterinį meningitą.
  5. Lomefloxacinas (Maksakvinas) nedaro įtakos anaerobinei infekcijai ir, vartodamas pneumokokus, pasižymi prastais rezultatais, tačiau skiriasi biologiniu prieinamumu ir siekia 100%. Naudojamas Rusijoje lėtiniam bronchitui, Urogenitalinės infekcijai ir tuberkuliozei gydyti (kompleksinėje terapijoje).

Vaistai, priklausantys fluorokvinolonų grupei, užėmė pirmaujančią vietą gydant patologijas, kurias sukelia bakterinės infekcijos. Pagrindiniai jų privalumai iki šių dienų yra šie:

  • aukštas biologinio aktyvumo lygis;
  • unikalus poveikio mechanizmas, kurio šiam tikslui nenaudoja joks kitas vaistas;
  • puikus prasiskverbimas per bakterijų membranas ir galimybė ląstelėje sukurti apsaugines medžiagas, kurių koncentracija yra artima serumui;
  • geras paciento tolerancija.

Fluorokvinolonų grupės antibiotikai 4 kartos

Kodėl antibiotikai reikalingi mūsų laikais, žino net moksleivis. Tačiau frazė „platus spektras“ pacientams kartais kelia klausimų. Kodėl ji „plati“? Galbūt mažesnę žalą sukels siauro spektro antibiotikas?

Bakterijos yra labai senovės, dažniausiai vienaląsčiai, nebranduoliniai mikroorganizmai, gyvenantys dirvožemyje, vandenyje, žmonėse ir gyvūnuose. Žmogaus kūne gyvena „gerosios“ bifidobakterijos ir laktobacilos; šios bakterijos sudaro žmogaus mikroflorą.

Kartu su jais egzistuoja ir kiti mikroorganizmai, jie vadinami sąlygiškai patogeniškais. Su ligomis ir stresu imuninė sistema žlunga ir šios bakterijos tampa visiškai nedraugiškos. Ir, žinoma, į organizmą patenka įvairių mikrobų, sukeliančių ligas.

Mokslininkai bakterijas suskirstė į dvi grupes: gramteigiamą (Gram +) ir gramneigiamą (Gram -). Corynebacteria, stafilokokai, listeria, streptokokai, enterokokai, klostridijos priklauso gramteigiamai bakterijų grupei. Šios grupės sukėlėjai, kaip taisyklė, sukelia ausų, akių, bronchų, plaučių, nosiaryklės ir kt. Ligas..

Gramneigiamos bakterijos neigiamai veikia žarnyną ir Urogenitalinę sistemą. Tokie patogenai yra Escherichia coli, Moraxella, Salmonella, Klebsiella, Shigella ir kt..

Remiantis šiuo bakterijų atskyrimu, antibiotikų terapija paskirta tam tikrų patogenų sukeltoms ligoms gydyti. Jei liga yra "standartinė" arba yra bakterijų kultūros rezultatas, gydytojas paskiria antibiotiką, kuris susidoros su patogenais, priklausančiais vienai iš grupių. Kai nėra laiko analizei ir gydytojas abejoja sukėlėju, tada gydymui skiriami platesnio veikimo spektro antibiotikai. Šie antibiotikai yra baktericidiniai prieš daugelį patogenų..

Tokie antibiotikai skirstomi į grupes. Vienas iš jų yra fluorokvinolonų grupė..

Chinolonai ir fluorochinolonai

Chinolonų klasės vaistai medicinos praktikoje buvo naudojami nuo praėjusio amžiaus šeštojo dešimtmečio pradžios. Chinolonai yra padalijami į nefluorintus chinolonus ir fluorochinolonus.

  • Nefluorinti chinolonai turi antibakterinį poveikį daugiausia gramteigiamai bakterijų grupei.
  • Fluorokvinolonuose veikimo spektro plotis yra daug didesnis. Be to, kad fluorokvinolonai daro įtaką daugybei gramų bakterijų, jie sėkmingai kovoja su gramneigiamų bakterijų grupe. Antibiotikai fluorochinolonai pasižymi dideliu baktericidiniu poveikiu, dėl to taip pat buvo sukurti vietiniai vaistai (lašai, tepalai), kurie naudojami gydant ausų ir akių ligas.

Keturios narkotikų kartos

  • 1-osios kartos chinolonai vadinami nefluorintais chinolonais. Jį sudaro oksolininės, nalidiksinės ir pipemidinės rūgštys. Pavyzdžiui, nalidikso rūgšties pagrindu yra uroantiseptinių vaistų „Negram“ ir „Nevigramon“. Šie antibiotikai veikia baktericidiškai nuo salmonelių, Klebsiella, Shigella, tačiau nelabai gerai susidoroja su anaerobinėmis ir „Gram +“ bakterijomis..
  • Antrosios kartos fluorokvinolonų vaistai susideda iš šių antibiotikų: norfloksacino, lomefloksacino, ofloksacino, pefloksacino, taip pat ciprofloxacino. Į chinolonų molekules įvedus fluoro atomus, pastarieji tapo žinomi kaip fluorchinolonai. 2-osios kartos fluorochinolonai gerai kovoja su daugybe Gramcocci ir lazdelių (Shigella, Salmonella, Gonococcus ir kt.). Su gramteigiamomis bacilomis (Listeria, Corynebacterium ir kt.), Legionella, Staphylococcus ir kt. Ciprofloxacin, Lomefloxacin ir Ofloxacin slopina mikobakterijų, sukeliančių tuberkuliozę, padidėjimą, tačiau nėra labai aktyvios kontroliuojant pneumokokus, chlamidijas, mikoplazmas..

Vaistų, turinčių 2 kartų fluorokvinolonus, pavadinimai

  1. Ciprofloksacinas (Ciprolet, Phloximet) skiriamas vidurinės ausies uždegimui, sinusitui gydyti. Urogenitalinės sistemos ligose - cistitas, prostatos, pielonefritas. Virškinimo trakto ligoms, pavyzdžiui, bakteriniam viduriavimui, gydyti. Ginekologijoje - adnexitas, endometritas, salpingitas, dubens abscesas. Sergant pūlingu artritu, cholecistitu, peritonitu, gonorėja ir kt. Jis naudojamas lašeliniu būdu tokioms akių ligoms kaip kerakonjunktyvitas ir keratitas, blefaritas ir kt..
  2. Pefloksacinas (Perty, Abaktal, Unikpef) skiriamas šlapimo takų infekcijoms gydyti. Tai aktualu gydant sunkias virškinimo trakto ligų formas, pavyzdžiui, salmoneliozę. Veiksmingas sergant bakteriniu prostatitu ir gonorėja. Jis vartojamas pacientams, kurių imuninė būklė sutrikusi. Naudojamas nosiaryklės, gerklės, apatinių kvėpavimo takų ir kt. Ligoms gydyti. Geriau nei kiti fluorochinolonai praeina per fiziologinį barjerą tarp kraujotakos ir centrinės nervų sistemos..
  3. Ofloksacinas („Uniflox“, „Phloxal“, „Zanocin“) gydo sinusitą ir vidurinės ausies uždegimą. Aktyviai elgiasi su bakterijomis, sukeliančiomis šlapimo takų ligas. Taikoma gydant gonorėją, chlamidiją, meningitą. Vietinis gydymas antibiotiko lašeliu ar tepalu gydomos akių ligos, tokios kaip miežiai, ragenos opa, konjunktyvitas ir kt. Tarp antrosios kartos antibiotikų Ofloxacin efektyviausiai kovoja su pneumokokais ir chlamidijomis..
  4. Lomefloksacinas (Lomflox, Lomacin). Kai kurios streptokokų ir anaerobinių bakterijų grupės yra atsparios vaistui, tačiau šis antibiotikas pasižymi dideliu aktyvumu daugybei mikroorganizmų, net ir mažiausiomis koncentracijomis. Jis naudojamas sergantiems tuberkulioze kaip kompleksinės terapijos dalis. Jis skiriamas Urogenitalinės sistemos ligoms gydyti, vietiniam naudojimui, gydant oftalmologijos ligas ir kt. Jis mažai veikia kovojant su pneumokokais, mikoplazmomis ir chlamidijomis..
  5. Norfloxacinas (Norbactin, Normax, Norflohexal) yra naudojami ligų gydymui oftalmologijoje, urologijoje, ginekologijoje ir kt..

3-iosios kartos fluorokvinolonai

3-iosios kartos fluorochinolonai dar vadinami kvėpavimo fluorokvinolonais. Šie antibiotikai daro tą patį platų poveikio spektrą kaip ankstesnės kartos fluorokvinolonai, be to, juos pranoksta kovoje su pneumokokų, chlamidijų, mikoplazmų ir kitų kvėpavimo takų infekcijų sukėlėjais. Dėl šios priežasties 3-iosios kartos fluorokvinolonų preparatai dažnai naudojami kvėpavimo sistemos ligoms gydyti..

Vaistų, kurių sudėtyje yra 3 kartos fluorokvinolonai, pavadinimai

  1. Levofloxacinas („Floracid“, „Levostar“, „Levolet R“) yra 2 kartus stipresnis bakterijų atžvilgiu nei jo pirmtakas, antros kartos ofloksacinas. Jis naudojamas gydant apatinių kvėpavimo sistemos ir ENT organų infekcijas (vidurinės ausies uždegimą, sinusitą). Jis skiriamas Urogenitalinio trakto ligoms, lėtiniam prostatitui, lytiškai plintančioms ligoms, gydant ūminį pielonefritą. Lašų pavidalu šis antibiotikas naudojamas oftalmologijoje nuo akių infekcijų. Geriau toleruojamas nei antros kartos antibiotikas ofloxacinas.
  2. Sparfloxacinas („Sparflo“, „Sparbact“), atsižvelgiant į veikimo spektro plotmę, šis antibiotikas yra artimiausias Levofloxacinui. Tai labai efektyvu kovojant su mikobakterijomis. Veikimo trukmė yra ilgesnė nei kitų fluorokvinolonų. Naudojamas kovojant su paranalinių sinusų, vidurinės ausies bakterijomis. Gydant inkstų, reprodukcinės sistemos ligas, odos ir minkštųjų audinių bakterinius pažeidimus, virškinimo trakto, kaulų, sąnarių infekcijas ir kt..

4-osios kartos fluorochinolonams priklauso šie labiausiai žinomi vaistai: moksifloksacinas, hemifloksacinas, gatifloksacinas..

Vaistai, kurių sudėtyje yra 4 kartos fluorokvinolonai

  1. Hemifloxacinas (faktas) vartojamas gydant pneumoniją, lėtinį bronchitą, sinusitą ir kt..
  2. Gatifloksacinas (Zimar, Gatispan, Zarkvin). Išgėrus šio antibiotiko, biologinis prieinamumas yra labai didelis - apie 96%. Plaučių audinyje, vidurinėje ausyje, bronchų membranoje, spermoje, sinuso gleivinėje ir kiaušidėse registruojamos gana didelės koncentracijos. Jis skiriamas ENT organų, ligų, lytiškai plintančių ligų, odos ir sąnarių ligų gydymui. Vaistas vartojamas bronchitui, pneumonijai, cistinei fibrozei, bakteriniam konjunktyvitui ir kitoms ligoms, kurias sukelia antibiotikams jautrios bakterijos, gydyti..
  3. Moksifloksacinas („Avelox“, „Vigamox“). In vitro tyrimai parodė, kad šis antibiotikas yra geresnis už kitus fluorochinolonus, gydant infekcijas, kurias sukelia pneumokokai, chlamidijos, mikoplazmos, anaerobai. Jį gydytojai skiria dėl bronchito, pneumonijos, sinusito, infekcinių odos, minkštųjų audinių pažeidimų. Tai gydo dubens organų uždegimą. Kaip skystis, jis naudojamas oftalmologijoje vietiniam miežių, konjunktyvito, blefarito, ragenos opų gydymui. Šio paskutinės kartos fluorokvinolono pranašumą prieš ankstesnes kartas lemia ir jo farmakokinetinės savybės:
    1. Didelę baktericidinę koncentraciją įvairiuose organuose ir audiniuose užtikrina geras jos pralaidumas.
    2. Dėl ilgo jo cirkuliacijos organizme antibiotikas gali būti naudojamas ne daugiau kaip vieną kartą per dieną..
    3. Šio fluorochinolono absorbcija neturi įtakos maistui..
    4. Išgerto vaisto absoliutus biologinis prieinamumas yra nuo 85% iki 93%.

Į Rusijos gyvybiškai svarbių ir būtinų vaistų sąrašą, įtrauktą į Rusijos Federacijos vyriausybės sąrašą, įtraukti keli fluorokvinolonai, būtent moksifloksacinas, gatifloksacinas, ciprofloksacinas, lomefloksacinas, levofloksacinas, ofloksacinas, sparfloksacinas..

Fluorokvinolonų grupės antibiotikai yra antibakteriniai agentai, gaunami cheminės sintezės būdu, galintys slopinti gramteigiamų ir gramneigiamų mikroorganizmų veiklą. Jie buvo aptikti praėjusio amžiaus viduryje ir nuo tada sėkmingai įveikė daugybę pavojingų negalavimų..

Šiuolaikinį žmogų nuolat veikia stresai, daugybė neigiamų aplinkos veiksnių, dėl kurių jo imuninė sistema sutrinka ar susilpnėja. Savo ruožtu patogeninės bakterijos nuolat vystosi, mutuoja, įgyja imunitetą penicilino grupės antibiotikams, kurie prieš kelis dešimtmečius buvo sėkmingai naudojami gydant uždegimines ligas. Dėl to pavojingos ligos greitai paveikia susilpnėjusią imuninę sistemą, o gydymas senosios kartos antibiotikais neduoda norimų rezultatų..

Bakterijos yra vienaląsčiai mikroorganizmai, neturintys branduolio. Yra naudingų bakterijų, kurios yra būtinos žmonėms formuojant mikroflorą. Tai apima bifidobakterijas, laktobakterijas. Tačiau sąlyginai yra patogeninių mikroorganizmų, kurie, esant toms pačioms sąlygoms, tampa agresyvūs organizmo atžvilgiu.

Mokslininkai suskirsto bakterijas į 2 pagrindines grupes:

Tai apima stafilokokus, streptokokus, klostridijas, kornebakterijas, listerijas. Jie sukelia nosiaryklės, akių, ausų, plaučių, bronchų ligų vystymąsi.

Tai Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Moraxella, Klebsiella. Jie neigiamai veikia Urogenitalinę sistemą ir žarnas..

Remdamasis šia bakterijų serijos diferenciacija, gydytojas pasirenka terapiją. Jei ligos sukėlėjas nustatomas dėl bakterijų kultūros, tada skiriamas antibiotikas, kuris susidoroja su šios grupės bakterijomis. Jei nepavyksta aptikti patogeno arba neįmanoma ištirti bakterijų įsiskverbimo, skiriami plataus veikimo spektro antibiotikai, darantys neigiamą poveikį daugumai patogeninių bakterijų..

Į platų antibiotikų spektrą įeina chinolonų grupė, kuriai priklauso fluorokvinolonai, naikinantys gramteigiamas ir gramneigiamas bakterijas, ir nefluorinti chinolonai, kurie daugiausia naikina gramneigiamas bakterijas.

Fluorokvinolonų sisteminimas grindžiamas antibakterinio aktyvumo cheminės struktūros ir spektro skirtumais. Fluorokvinolonų grupės antibiotikai skirstomi į 4 kartas pagal jų vystymosi laiką..

Apima nalidiksines, oksolinines, piramidines rūgštis. Remiantis nalidikso rūgštimi, gaminami uroantiseptikai, kurie daro neigiamą poveikį Klebsiella, Salmonella, Shigella, tačiau negali susidoroti su gramteigiamomis bakterijomis ir anaerobų.

Pirmai kartai priklauso vaistai „Gramurin“, „Negram“, „Nevigramon“, „Palin“, kurių pagrindinė veiklioji medžiaga yra nalidikso rūgštis. Jis, kaip ir piramidinė ir oksolino rūgštis, gerai susidoroja su nekomplikuotomis Urogenitalinės sistemos ir žarnų ligomis (enterokolitu, dizenterija). Veiksmingas prieš enterobakterijas, bet prasčiau įsiskverbia į audinius, turi mažą biologinį pralaidumą, turi daug šalutinių poveikių, dėl kurių neįmanoma ne fluorintų chinolonų naudoti kaip kompleksinę terapiją.

Nors pirmosios kartos antibiotikai turėjo daugybę trūkumų, jis buvo pripažintas perspektyviu ir plėtra šioje srityje tęsėsi. Po 20 metų buvo sukurti naujos kartos vaistai. Jie buvo susintetinti į chinolino molekulę įvedant fluoro atomus. Šių vaistų veiksmingumas tiesiogiai priklauso nuo įvestų fluoro atomų skaičiaus ir jų lokalizacijos skirtingose ​​chinolino atomų padėtyse.

Šios kartos fluorokvinolonus sudaro pefloksacinas, lomefloksacinas, ciprofloxacinas, norfloksacinas. Jie sunaikina daugiau gramneigiamų kokcių ir lazdelių, kovoja su gramteigiamomis bacilomis, stafilokokais, slopina grybelinių bakterijų, kurios prisideda prie tuberkuliozės vystymosi, aktyvumą, tačiau nepakankamai kovoja su anaerobų, mikoplazmų, chlamidijų, pneumokokų.

Pagrindinis vystymosi tikslas, kurio siekė mokslininkai kurdami antibiotikus, buvo pasiektas antrosios kartos fluorokvinolonais. Su jų pagalba galima kovoti su ypač pavojingomis bakterijomis, gydant pacientus nuo gyvybei pavojingų patologijų. Tačiau plėtra tęsėsi ir netrukus pasirodė 3 ir 4 kartų vaistai.

3 kartai priklauso kvėpavimo takų fluorokvinolonai, kurie pasirodė esą veiksmingi gydant kvėpavimo takų ligas. Jie yra daug efektyvesni kovojant su chlamidijomis, mikoplazmomis ir kitais kvėpavimo takų ligų sukėlėjais nei jų pirmtakai, ir turi platų poveikį. Veiksmingas prieš pneumokokus, kurie turi atsparumą penicilinui, o tai garantuoja sėkmę gydant bronchitą, sinusitą, pneumoniją. Dažniausiai naudojami Levofloxacin, taip pat Temafloxacin, Sparfloxacin. Šių vaistų biologinis prieinamumas yra 100%, todėl jie gali gydyti sunkiausias ligas.

Ketvirtosios kartos arba antianaerobiniai kvėpavimo fluorokvinolonai.

Vaistai savo veikimu yra panašūs į fluorokvinolonus - ankstesnės grupės antibiotikus. Jie veikia prieš anaerobus, netipines bakterijas, makrolidus, penicilinui atsparius pneumokokus. Gerai padeda gydant viršutinius ir apatinius kvėpavimo takus, odos ir minkštųjų audinių uždegiminius procesus. Prie naujausios kartos vaistų priskiriamas moksifloksacinas dar žinomas kaip „Avelox“, kuris yra efektyviausias kovojant su pneumokokais, netipiniais patogenais, tačiau nėra labai efektyvus prieš gramneigiamus žarnyno mikroorganizmus ir Pseudomonas aeruginosa.

Vaistai apima Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin. Bet jie yra labai toksiški, turi daug šalutinių poveikių. Šiuo metu paskutinės 3 vaistų rūšys medicinoje nenaudojamos.

Vaistai, kurių sudėtyje yra fluorokvinolonų, randa savo vietą įvairiose medicinos srityse. Ligų, kurios gydomos fluorokvinolio serijos antibiotikais, sąrašas yra labai platus. Jie naudojami ginekologijoje, venerologijoje, urologijoje, gastroenterologijoje, oftalmologijoje, dermatologijoje, otolaringologijoje, terapijoje, nefrologijoje, pulmonologijoje. Be to, šie vaistai yra geriausias pasirinkimas dėl makrolidų ir penicilinų neveiksmingumo arba esant sunkioms ligos formoms.

Jie pasižymi šiomis savybėmis:

  • aukšti rezultatai kovojant su bet kokio sunkumo sisteminėmis infekcijomis;
  • lengva kūno tolerancija;
  • minimalus šalutinis poveikis;
  • veiksmingas prieš gramteigiamas, gramneigiamas bakterijas, anaerobus, mikoplazmas, chlamidijas;
  • pusinės eliminacijos laikas yra ilgas;
  • didelis biologinis prieinamumas (gerai įsiskverbia į visus audinius ir organus, užtikrindamas galingą gydomąjį poveikį).

Nepaisant fluorokvinolonų grupės antibiotikų veiksmingumo renkantis terapiją, reikia turėti omenyje, kad jie turi kontraindikacijų vartoti. Jie yra draudžiami nėštumo ir žindymo metu, nes jie sukelia vaisiaus vaisiaus intrauterinius apsigimimus, o kūdikiams - hidrocefaliją. Kūdikiams fluorokvinolonai lėtina kaulų augimą, todėl jie skiriami tik tuo atveju, jei antibiotikų terapijos nauda viršija žalą vaiko organizmui. Oksolino ir nalidikso rūgštys daro toksinį poveikį inkstams, todėl vaistai su jomis yra draudžiami esant inkstų problemoms.

Fluorokvinolonų grupės antibiotikai teisėtai užima pirmaujančią vietą gydant patogeninių bakterijų sukeltas patologijas. Jie pasižymi dideliu biologiniu aktyvumu, yra gerai toleruojami žmonių, puikiai prasiskverbia pro bakterijų membraną, ląstelėje sukuria apsaugines medžiagas, kurių koncentracija yra artima serumui.

Žemiau aptariamas vaistų, kurių sudėtyje yra fluorokvinolonų, sąrašas ir jų veiksmingumas.

Ciprofloksacinas. Skirta ENT ligoms, Urogenitalinei sistemai, virškinimo traktui gydyti. Veiksmingas ginekologinėms problemoms gydyti. Naudojamas lašų pavidalu nuo uždegiminių akių ligų.

Pefloksacinas. Veiksmingas gydant infekcines šlapimo sistemos ligas. Tai padeda nuo gonorėjos, bakterinio prostatito. Tai gydo sunkias virškinimo trakto, gerklės, apatinių kvėpavimo takų, nosiaryklės ligas.

Ofloksacinas. Veiksmingas prieš patogenus, sukeliančius Urogenitalinių traktų uždegimą, vidurinės ausies uždegimą, sinusitą. Vartodami Ofloxacin, jie gydo meningitą, chlamidiją ir gonorėją. Lašeliniu būdu antibiotikas naudojamas gydyti akių ligas, tokias kaip ragenos opos, konjunktyvitas ir miežiai. Vaistas taip pat tiekiamas tepalo pavidalu, kuris leidžia jį naudoti lokaliai.

Norfloksacinas. Jis naudojamas gydant gonorėją, prostatitą, Urogenitalinės sistemos ligas.

Ofloksacinas. Veiksmingas nuo chlamidijų, pneumokokų ir atsparių tuberkuliozės formų.

Moksifloksacinas. Antibiotikas yra geriausias, kai reikia pašalinti mikoplazmų, chlamidijų, pneumokokų, anaerobų sukeltas infekcijas. Vartojama nuo plaučių uždegimo, sinusito, dubens organų uždegimo. Skysta forma (lašai) naudojami oftalmologų, gydant blefaritą, ragenos opą, miežius.

Gatifloksacinas. Jis naudojamas gydant cistinę fibrozę, bronchitą, pneumoniją, konjunktyvitą, kurį sukelia bakterinė infekcija, ENT ligas, sąnarių, odos ligas..

Hemifloksacinas. Jie gydo sinusitą, lėtinį bronchitą, pneumoniją..

Sparfloksacinas. Aktyviai ir efektyviai kovoja su mikobakterijomis, tuo tarpu jo poveikis trunka daug ilgiau nei kitų fluorokvinolonų. Jis naudojamas gydyti ligas, susijusias su vidurinės ausies uždegimu, viršutinių žandikaulio sinusų, inkstų, odos ir minkštųjų audinių, lytinių organų ir šlapimo sistemų, virškinimo trakto, sąnarių ir kaulų infekcijomis..

Levofloksacinas. Naudojamas infekcinių ENT ligų, apatinių kvėpavimo sistemos, Urogenitalinių organų, LPL, ūminio pielonefrito, lėtinio prostatito gydymui. Akių infekcijai gydyti Levofloxacin vartojamas lašų pavidalu. Antibiotikas yra dvigubai stipresnis ir galingesnis prieš patogenines bakterijas, tuo tarpu organizmas jį geriau toleruoja nei jo pirmtakas Ofloxacin..

Norfloksacinas. Naudojamas kaip pagrindinis vaistas ginekologijoje, oftalmologijoje, urologijoje.

Lomefloksacinas. Antibiotikas net mažomis koncentracijomis susidoroja su dideliu bakterijų mikroorganizmų skaičiumi iki 5. Jis skiriamas esant urogenitalinės sistemos ligoms, tuberkuliozei, kaip vietinis vaistas nuo akių ligų. Neveiksmingas kovojant su chlamidijomis, pneumokokais, mikoplazmomis.

SVARBU! Kai kurie fluorokvinolonai (Sparfloxacin, Gatifloxacin, Ofloxacin, Moksifloxacin, Levofloxacin, Ciprofloxacin, Lomefloxacin) yra įtraukti į būtiniausių vaistų sąrašą, patvirtintą Rusijos Federacijos Vyriausybės..

Specifinė fluorochinolonų cheminė struktūra ilgą laiką neleido vartoti skystų vaistų, todėl jie buvo gaminami tik tabletėmis. Šiuolaikinėje farmacijos pramonėje yra didžiulis tepalų, lašų ir kitų rūšių antimikrobinių medžiagų, kurių sudėtyje yra fluorokvinolonų, pasirinkimas. Tai leidžia efektyviai kovoti su mirtinomis bakterinio pobūdžio ligomis..

Patogeniniai mikrobai ir bakterijos tampa sunkių kvėpavimo sistemos, Urogenitalinės sistemos ir kitų kūno dalių ligų priežastimis. Naujausios kartos fluorochinolonai veiksmingai priešinasi jiems. Šie antimikrobiniai vaistai gali prieš keletą metų nugalėti net chinolonams ir fluorokvinolonams atsparias infekcijas..

Fluorchinolonai buvo naudojami kovojant su mikrobais nuo 60-ųjų, per tą laiką bakterijos tapo imunitetu daugeliui šių vaistų. Štai kodėl mokslininkai nesustoja ir išleidžia vis naujus vaistus, padidindami jų efektyvumą. Čia pateikiami naujausios kartos fluorokvinolonų ir jų pirmtakų vardai:

  1. Pirmos kartos vaistai (nalidikso rūgštis, oksolino rūgštis).
  2. Antros kartos vaistai (lomefloksacinas, norfloksacinas, ofloksacinas, pefloksacinas, iprofloksacinas).
  3. Trečios kartos vaistai (levofloksacinas, parfloksacinas).
  4. Ketvirtosios kartos vaistai (moksifloksacinas, hemifloksacinas, gatifloksacinas, sitafloksacinas, trovafloksacinas).

Naujos kartos fluorchinolonai veikia remdamiesi jų įvedimu į bakterijų DNR, kurių pagalba mikroorganizmai praranda sugebėjimą daugintis ir greitai žūsta. Su kiekviena karta auga bakterijų, kurių atžvilgiu vaistai veiksmingi, skaičius. Šiandien tai yra:

Nenuostabu, kad daugelis fluorokvinolonų yra įtraukti į svarbiausių ir gyvybiškai svarbiausių vaistų sąrašą - be jų neįmanoma gydyti plaučių uždegimo, choleros, tuberkuliozės ir kitų pavojingų ligų. Vieninteliai mikroorganizmai, kurių šis vaistas negali paveikti, yra visos anaerobinės bakterijos..

Šiandien tabletės gamina kvėpavimo takų fluorokvinolonus, skirtus kovoti su viršutinių ir apatinių kvėpavimo takų infekcijomis, vaistus urogenitalinės infekcijos ir pneumonija. Čia yra trumpas tablečių pavidalo vaistų sąrašas:

  • Levofloksacinas;
  • Moksifloksacinas;
  • Sparfloksacinas;
  • Norfloksacinas ir kiti.

Prieš pradėdami gydymą, atidžiai ištirkite kontraindikacijas - daugelio šios grupės vaistų nerekomenduojama vartoti pažeidžiant išskyrų funkciją, inkstų ir kepenų ligas. Vaikams ir nėščioms moterims fluorokvinolonai parodomi griežtai taip, kaip nurodė gydytojas, kai reikia išgelbėti gyvybę.

Bendroji chinolonų struktūra. Fluorchinolonų struktūra visuomet turi fluoro atomą (pažymėtą raudona spalva) ir piperazino žiedą (pažymėtą mėlyna spalva)..

Fluorchinolonai (Eng. # 160; fluorchinolones) # 160; - grupė vaistų, pasižyminčių ryškiu antimikrobiniu aktyvumu, plačiai naudojami medicinoje kaip antibiotikai su plačiu veikimo spektru. Atsižvelgiant į antimikrobinių medžiagų veikimą, aktyvumą ir vartojimo indikacijas, jie yra tikrai artimi antibiotikams, tačiau skiriasi nuo jų chemine struktūra ir kilme. (Antibiotikai yra natūralios kilmės produktai arba artimi jų sintetiniai analogai, o fluorochinolonai neturi natūralaus analogo).

Septintajame dešimtmetyje buvo nustatytas didelis nalidikso rūgšties antimikrobinis aktyvumas. Tada buvo susintetinta oksolino rūgštis. su tuo pačiu veikimo spektru, bet aktyvesni (2–4 kartus in vitro). Tęsiant šiuos tyrimus, buvo susintetinta nemažai 4-chinolono darinių, tarp kurių ypač aktyvūs buvo junginiai, kurių sudėtyje yra fluoro atomas (paveiksle pažymėtas raudona spalva) ir piperazino žiedas su papildomais pakaitalais arba be jų mėlynai (pažymėti mėlyna spalva). Šie junginiai buvo vadinami fluorochinolonais; jie taip pat gali būti vadinami antrosios kartos chinolonais.

Nėra visuotinai priimtino fluorokvinolonų sisteminimo. Yra keletas klasifikacijų: fluorochinolonai yra padalijami iš kartos; pagal fluoro atomų skaičių molekulėje (monofluorchinolonai, difluorchinolonai ir trifluorchinolonai); taip pat fluoruota ir antipneumokokinė (arba kvėpavimo takų). Fluorchinolonai yra suskirstyti į vaistų grupes, kurių pirmosios (pefloxacinas. Ofloxacinas. Ciprofloxacinas. Lomefloxacinas. Norfloxacinas), antros kartos (levofloksacinas. Sparfloxacinas). trečioji ir ketvirtoji kartos (moksifloksacinas. hemifloksacinas. gatifloksacinas. sitafloksacinas. trovafloksacinas).

Veiksmo mechanizmas

Slopindami du gyvybiškai svarbius mikrobų ląstelių fermentus - DNR girą ir topoizomerazę-4, fluorokvinolonai sutrikdo DNR sintezę. lemia bakterijų mirtį (baktericidinis poveikis). Be to, antibakterinis poveikis atsiranda dėl įtakos bakterijų RNR, jų membranų stabilumui ir dėl kitų gyvybiškai svarbių bakterijų ląstelių procesų..

Ciprofloxacin # 160; - pirmos kartos fluorokvinolonas

Daugelis fluorokvinolonų (ofloxacinas. Ciprofloxacinas ir vėlesni) yra veiksmingi nuo mikobakterijų tuberkuliozės..

Didelis baktericidinis fluorochinolonų aktyvumas leido daugeliui iš jų sukurti aktualias vaisto formas akių ir ausų lašų pavidalu..

Fluorchinolonai greitai ir gerai absorbuojami virškinamajame trakte. Didžiausia koncentracija kraujyje pasiekiama vidutiniškai per 1–3 valandas po išgėrimo. Jie mažai jungiasi su kraujo plazmos baltymais ir gana lengvai prasiskverbia pro visus organus ir audinius, sukurdami juose didelę koncentraciją; prasiskverbia į organizmo ląsteles ir daro įtaką tarpląstelinėms bakterijoms (chlamidijoms. mikobakterijoms ir kt.)

Maistas gali sulėtinti chinolonų rezorbciją, tačiau nedaro reikšmingo poveikio biologiniam prieinamumui. Fluorokvinolonai praeina hematoplacentralinį barjerą. taip pat mažais kiekiais patenka į motinos pieną. todėl jie nėra skirti nėščioms ir žindančioms moterims. Jie išsiskiria iš organizmo per inkstus, daugiausia nepakitę, ir sukuria didelę koncentraciją šlapime.

Sutrikus inkstų funkcijai, chinolonų ekskrecija žymiai sulėtėja.

Kontraindikacijos

Sunki smegenų aterosklerozė, gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės trūkumas, alerginė reakcija į vaistus nuo fluorokvinolono. Nėštumas, žindymas, vaikai.

Literatūra

  • Mashkovsky M. D. Vaistai. # 160; - 15-asis leidimas # 160; - M. Naujoji banga, 2005. # 160; - S. # 160; 842-850. # 160; - 1200 # 160; s. # 160; - ISBN 5-7864-0203-7.
  • Padeiskaya E. N. Yakovlev S. V. Fluorochinolonų grupės antimikrobiniai vaistai klinikinėje praktikoje. # 160; - M. 1998.

Nuorodos

  • Chinolonai ir klinikinė laboratorija // CDC, Su sveikata susijusios infekcijos # 160; (angl.)

Fluorokvinolonai

Fluorchinolonai buvo sukurti tiriant aukščiau aprašytus chinolonų darinius. Paaiškėjo, kad fluoro atomo pridėjimas prie chinolono struktūros žymiai sustiprina antibakterinį vaisto poveikį. Iki šiol fluorokvinolonai yra vienas iš aktyviausių chemoterapinių vaistų, ne prastesnio stiprumo nei galingiausi antibiotikai..
Fluorchinolonai yra sintetiniai antimikrobiniai vaistai, turintys nepakeistą arba pakeistą piperazino žiedą chinolono branduolio 7 padėtyje ir fluoro atomą 6 padėtyje (3 pav.).
Fluorchinolonai yra suskirstyti į tris kartas.
1-osios kartos fluorochinolonai (turi 1 fluoro atomą):
- ciprofloksacinas (ciprobay, ciprolet);
- pefloksacinas (abactap, pelox);
- ofloksacinas (tarid, zanocidas);
- norfloksacinas (nomicinas, policija);
- lomefloksacinas (maxaxquin, xenaquin).
II kartos fluorochinolonai (turi 2 fluoro atomus):
- levofloksacinas (tavanikas);
- sparfloksacinas (sparflo).
III kartos fluorokvinolonai (turintys 3 fluoro atomus):
- moksifloksacinas (aveloksas);
- gatifloksacinas;
- hemifloksacinas;
- nadifloksacinas.

Tarp žinomų sintetinių antimikrobinių agentų fluorokvinolonai turi plačiausią veikimo spektrą ir reikšmingą antibakterinį aktyvumą. Jie yra aktyvūs prieš gramteigiamus ir gramneigiamus cocci, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Klebsiella, Helicobacteria, Pseudomonas aeruginosa. Atskiri vaistai (ciprofloksacinas, ofloksacinas, lomefloksacinas) veikia mikobakterijų tuberkuliozę (gali būti naudojami kartu su vaistams atsparios tuberkuliozės gydymu). Spirocitai, listeria ir dauguma anaerobų nėra jautrūs fluorochinolonams. Fluorchinolonai veikia ekstra- ir ląstelėje lokalizuotus mikroorganizmus. Mikrofloros atsparumas fluorokvinolonams vystosi palyginti lėtai.
Antimikrobinis fluorokvinolonų poveikis pagrįstas dviejų gyvybiškai svarbių bakterijų ląstelių fermentų: DNR giros (H tipo topoizomerazė) ir I tipo topoizomerazių blokavimu. Norint suprasti biologinį šių fermentų vaidmenį, būtina prisiminti, kad prokariotinė DNR yra dvigubos grandinės žiedinė uždaroji struktūra, laisvai esanti ląstelės citoplazmoje (4 - 1 pav.). Abi DNR molekulės sruogos yra kovalentiškai sujungtos per vandenilio ryšius ir yra sandariai supakuotos į spiralinę struktūrą (4 - 2 pav.). Tam tikromis sąlygomis DNR grandinės gali atsiklijuoti ir atsiskirti (4 - 3 pav.). Šio reiškinio priežastys gali būti tiek fiziologinės, tiek patologinės: RNR molekulės sintezė ant DNR matricos, žalingi egzogeniniai faktoriai, radiacija, mutacijos ir kt. Topoizomerazės išsaugo ir atstato DNR struktūrą. Be to, IV tipo topoizomerazė atstato kovalentinį DNR sruogų uždarymą ir pašalina molekulės defektus (4-4 pav.). DNR girazė yra fermentas, kuris taip pat priklauso topoizomerazių klasei ir suteikia supervirinimą, išsaugodamas sandariai supakuotą DNR spiralinę struktūrą (4–5 pav.). Pavyzdžiui: E. coli ląstelių diametras yra 1 nm, o išplėstos formos jo DNR ilgis yra 1000 nm. Natūralu, kad ląstelėje ji labai sandariai susilanksto.
Taigi, DNR žirazė ir IV tipo topoizomerazė užtikrina procesus, būtinus normaliam bakterinės ląstelės veikimui ir palaiko jos ląstelių struktūrų stabilumą. Sutrikus šių fermentų sistemų veiklai, atsigauna DNR molekulė, kuri įgyja
-451 - „suraukšlėjęs“ vaizdas. Ląstelė negali egzistuoti tokiomis sąlygomis, įjungiama apoptozė ir ji miršta..

Apskritai fluorokvinolonų veikimo mechanizmą galima apibūdinti taip (5 pav.).

DNR grandinės nutrūkimas
kovalentinis uždarymas
DNR RNR sintezės pažeidimas
X
Ląstelių mirties baktericidinis poveikis).

Fig. 5. Fluorokvinolonų veikimo mechanizmas
Fluorchinolonų antimikrobinio poveikio selektyvumas atsiranda dėl to, kad II tipo topoizomerazės nėra makroorganizmo ląstelėse. Tačiau atsižvelgiant į artimą prokariotų ir eukariotų ląstelių fermentų sistemų struktūrinį ir funkcinį ryšį, fluorokvinolonai dažnai praranda selektyvumą ir pažeidžia makroorganizmo ląsteles, sukeldami daugybę šalutinių poveikių. Svarbiausias fluorokvinolonų šalutinis poveikis ir jų vystymosi mechanizmai parodyti 1 lentelėje.

1 lentelė
Šalutinis fluorokvinolonų poveikis

Šalutinis poveikis

Šalutinio poveikio mechanizmas

Ultravioletiniai spinduliai (UV) - sunaikina fluorochinolonus, sudarydami laisvuosius radikalus, kurie pažeidžia odos struktūrą

Agrotoksiškumas (sutrikusi kremzlės raida, gailestingumas)

Mg2 + jonų, reikalingų chondrocitų DNR (kremzlės ląstelių) veikimui, surišimas

Sąveika su teofilinu

Teofilino metabolizmo slopinimas ir jo koncentracijos kraujyje padidėjimas

Šaltiniai: komentarų dar nėra.!

Šiuolaikinis gyvenimo ritmas susilpnina žmogaus imuninę sistemą, o infekcinių ligų sukėlėjai mutuoja ir tampa atsparūs pagrindiniams penicilino klasės cheminiams preparatams..

Tai atsitinka dėl neracionalaus nekontroliuojamo gyventojų vartojimo ir neraštingumo medicininio pobūdžio klausimais.

Praėjusio amžiaus vidurio atradimas - fluorochinolonai - leidžia sėkmingai susidoroti su daugeliu pavojingų negalavimų, sukeliančių minimalias neigiamas pasekmes kūnui. Šeši modernūs vaistai netgi įtraukti į gyvybiškai svarbių vaistų sąrašą.

Norėdami gauti išsamų vaizdą apie antibakterinių vaistų veiksmingumą, padės žemiau pateikta lentelė. Stulpeliuose nurodomi visi alternatyvūs chinolonų pavadinimai..

PavadinimasAntibakterinis
veiksmas ir ypatybės
Analogai
Rūgštys
NalidiksasIšryškėja tik dėl gramneigiamų bakterijų.Nevigramonas, Negramas
PipemidianasPlatesnis antimikrobinio poveikio spektras ir ilgas pusinės eliminacijos laikas.Palinas
OksolinasBiologinis prieinamumas yra didesnis nei du ankstesni, tačiau toksiškumas yra ryškesnis.Gramurinas
Fluorokvinolonai
NorfloksacinasJis gerai įsiskverbia į visus kūno audinius, yra ypač aktyvus prieš Urogenitalinės sistemos patogenus, gramus ir gram +, šigeliozę, prostatitą ir gonorėją.Nolitsin, Norbactin, Chibroxin, Utibid, Sofazin, Renor, Noroxin, Norilet, Norfacin
OfloksacinasSkirtas kovoti su ligomis, kurias sukelia pneumokokai ir chlamidijos, taip pat naudojamas kompleksinėje chemoterapijoje, ypač atsparių tuberkuliozės formų gydymui..Zanocin, Ofloxin, Oflo, Oflotsid, Glaufos, Zofloks, Danzil
PefloksacinasAntimikrobinio efektyvumo laipsnis yra šiek tiek prastesnis nei kitų jo klasės junginių, tačiau jis geriau prasiskverbia per kraujo-smegenų barjerą. Jis naudojamas šlapimo takų patologijų chemoterapijai.„Unicpef“, „Peflacine“, „Perty“, „Pelox-400“, „Pefloxabol“
CiprofloksacinasJis pasižymi maksimaliu baktericidiniu poveikiu, palyginti su dauguma gramteigiamų patogeninių bakterijų įvairiose medicinos srityse.Siflox, Liprhin, Tseprova, Tsiprinol, Tsiprobay, Tsiprodoks, Tsiprobid, Tsifran, Tsiprolet, Microflox, Procipro, Recipro, Quintor, Atinoxin
LevofloksacinasBūdamas Ofloxacin kairės pusės izomeras, jis yra dvigubai pranašesnis už antimikrobinį poveikį ir yra daug geriau toleruojamas. Veiksmingas įvairaus sunkumo pneumonijos, sinusito ir bronchito (lėtinės formos paūmėjimo stadijoje) atvejais.Tavanic, Levolet, Levotek, Levoflox, Hayleflox, Levofloxabol, Leflobakt, Lefoktsin, Glevo, Maklevo, Eleflox, Tanflomed, Fleksid, Floratsid, Remedia
LomefloksacinasBaktericidinis aktyvumas yra mažas, palyginti su mikoplazmomis, kokciais ir chlamidijomis. Jis skiriamas kaip kompleksinės antibiotikų terapijos dalis sergant tuberkulioze, sergant akių infekcijomis.Lomacin, Lomflox, Maksakvin, Xenaquin
SparfloksacinasSpektras: mikoplazmos, chlamidijos ir gramteigiami mikroorganizmai, ypač aktyvūs prieš mikobakterijas. Tarp ryškiausių yra ilgiausias poveikis po antibiotikų, tačiau jis taip pat dažniausiai provokuoja fotodermito vystymąsi.„Sparflo“
MoksifloksacinasIki šiol efektyviausias vaistas nuo pneumokokų, mikoplazmų ir chlamidijų, taip pat nuo sporų nesusidarančių anaerobų.„Avelox“, „Plevilox“, „Moxin“, „Moximac“, „Vigamox“
HemifloksacinasAktyvus net prieš kokcius ir bakterijas, atsparias fluorokvinolonamsFaktas

Cheminė veikliosios medžiagos struktūra ilgą laiką neleido gauti fluorochinolonų serijos skystų dozavimo formų, jos buvo prieinamos tik tablečių pavidalu. Šiuolaikinė farmacijos pramonė siūlo solidų lašų, ​​tepalų ir kitų rūšių antimikrobinių medžiagų pasirinkimą.

Skaitykite toliau: sužinokite apie dabartinę antibiotikų klasifikaciją pagal parametrų grupes

Šios cheminės medžiagos susisteminamos remiantis antimikrobinio aktyvumo cheminės struktūros ir spektro skirtumais.

Nėra vieno griežto tokio tipo cheminių preparatų sisteminimo. Jie yra padalijami iš fluoro atomų padėties ir skaičiaus molekulėje į mono-, di- ir trifluorchinolonus, taip pat į kvėpavimo takus ir fluorintus.

Tiriant ir tobulinant pirmuosius chinolonų grupės antibiotikus, buvo gautos 4 kartos lek. reiškia.

Tai apima Negramą, Nevigramoną, Gramuriną ir Paliną, gautus nalidiksinių, pipemidinių ir oksolino rūgščių pagrindu. Chinolonų grupės antibiotikai yra pagrindiniai vaistai gydant bakterinį šlapimo takų uždegimą, kai jų koncentracija būna didžiausia, nes jie išsiskiria nepakitę..

Veiksmingas prieš salmonelę, šigelę, klebsiellą ir kitas enterobakterijas, tačiau jos prasiskverbia į audinius, o tai neleidžia chinolonų naudoti sisteminiam antibiotikų gydymui, apsiribojant kai kuriomis žarnyno patologijomis..

Gram-teigiami kokciai, Pseudomonas aeruginosa ir visi anaerobai yra atsparūs. Be to, pastebimas keli ryškūs šalutiniai reiškiniai: anemija, dispepsija, citopenija ir kenksmingas poveikis kepenims ir inkstams (chinolonai yra draudžiami pacientams, kuriems diagnozuota šių organų patologija)..

Beveik per du dešimtmečius trukusių tyrimų ir tobulinimo eksperimentų buvo sukurti antros kartos fluorochinolonai.

Pirmasis buvo „Norfloxacin“, gautas pridedant fluoro atomą prie molekulės (6 padėtyje). Galimybė įsiskverbti į kūną, padidėjus audinių koncentracijai, leido jį naudoti sisteminių infekcijų, kurias išprovokavo Staphylococcus aureus, daug gramų mikroorganizmų ir keletas gramų + lazdelių, gydymui..

Ciprofloxacinas tapo aukso standartu, plačiai naudojamu chemoterapijoje, gydant urogenitalinės sferos ligas, pneumoniją, bronchitą, prostatitą, juodligę ir gonorėją..

Šalutinis poveikis yra nedaug, o tai prisideda prie gero paciento toleravimo.

Ši klasė gavo savo vardą dėl didelio efektyvumo prieš apatinių ir viršutinių kvėpavimo takų ligas. Baktericidinis poveikis atspariems (penicilinui ir jo dariniams) pneumokokams yra sėkmingo sinusito, pneumonijos ir bronchito ūminio stadijos gydymo garantija. Medicinos praktikoje naudojami levofloksacinas (Ofloxacino kairiarankis izomeras), Sparfloxacinas ir Temafloxacinas..

Jų biologinis prieinamumas yra 100%, o tai leidžia sėkmingai gydyti bet kokio sunkumo infekcines ligas..

Moksifloksacinui (Avelox) ir hemifloksacinui būdingas tas pats baktericidinis poveikis, kaip ir ankstesnės grupės cheminiams fluorochinolonų preparatams..

Jie slopina penicilinui ir makrolidams atsparių pneumokokų, anaerobinių ir netipinių bakterijų (chlamidijos ir mikoplazmos) aktyvumą. Veiksminga apatinių ir viršutinių kvėpavimo takų infekcijai, minkštųjų audinių ir odos uždegimui.
Tai taip pat apima Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin ir kai kuriuos kitus. Tačiau klinikinių tyrimų metu buvo atskleistas jų toksiškumas ir atitinkamai daugybė šalutinių reiškinių. Todėl šios prekės buvo pašalintos iš rinkos ir šiandien medicinos praktikoje nenaudojamos..

Kelias į šiuolaikinių labai veiksmingų fluorokvinolonų klasės vaistų gavimą buvo gana ilgas..

Viskas prasidėjo 1962 m., Kai nalidikso rūgštis atsitiktinai buvo gauta iš chlorokino (priešmaliarinės medžiagos).

Tyrimo metu šio junginio biologinis aktyvumas gramneigiamų bakterijų atžvilgiu buvo vidutinis..

Rezorbcija iš virškinamojo trakto taip pat buvo nedidelė, o tai neleido nalidikso rūgšties naudoti sisteminei infekcijai gydyti. Nepaisant to, vaistas pasiekė dideles koncentracijas pašalinimo iš organizmo stadijoje, todėl jis buvo pradėtas vartoti urogenitalinės sferos ir kai kurių infekcinių žarnyno ligų gydymui. Rūgštis nebuvo plačiai naudojama klinikoje, nes patogenuose greitai išsivystė atsparumas patogenams..

Nalidiksinės, vėliau gautos pipemidinės ir oksolininės rūgštys, taip pat vaistai jų pagrindu (Rosoxacin, Tsinoxacin ir kiti) yra chinolonų grupės antibiotikai. Mažas jų efektyvumas paskatino mokslininkus tęsti tyrimus ir kurti efektyvesnes galimybes. 1978 m. Atlikus daugybę eksperimentų, norfloksacinas buvo susintetintas pridedant fluoro atomą prie chinolono molekulės. Didelis baktericidinis aktyvumas ir biologinis prieinamumas suteikė platesnį panaudojimo spektrą, o mokslininkus rimtai domino fluorokvinolonų perspektyvos ir jų tobulinimas.

Nuo 80-ųjų pradžios buvo gauta daug vaistų, iš kurių 30 buvo kliniškai ištirti, 12 - plačiai naudojami medicinos praktikoje..

Skaitykite daugiau: antibiotikų išradėjas arba žmonijos išgelbėjimo istorija

Mažas antimikrobinis aktyvumas ir per siauras pirmosios kartos vaistų veikimo spektras ilgą laiką ribojo fluorokvinolonų naudojimą tik urologinėms ir žarnyno bakterinėms infekcijoms.

Tačiau vėlesni pokyčiai leido gauti labai veiksmingus vaistus, kurie šiandien konkuruoja su antibakteriniais penicilino ir makrolidais. Šiuolaikinės fluorintos kvėpavimo formulės rado savo vietą įvairiose medicinos srityse:

Enterobakterijų apatinis žarnos apatinės dalies uždegimas buvo sėkmingai gydomas „Nevigramon“..

Sukūrus pažangesnius šios grupės vaistus, veikiančius prieš daugumą bacilų, taikymo sritis išsiplėtė.

Antimikrobinių fluorokvinolonų tablečių aktyvumas kovojant su daugeliu patogenų (ypač netipinių) sukelia sėkmingą chemoterapiją lytiniu keliu plintančioms infekcijoms (tokioms kaip mikoplazmozė, chlamidija), taip pat gonorėją..

Bakterinė vaginosis, kurią sukelia penicilinui atsparios padermės, taip pat gali būti sistemingai ir vietiškai gydoma..

Stafilokokų ir mikobakterijų sukeltas uždegimas ir sutrikęs epidermis gydomi tinkamos klasės vaistais (Sparfloxacin)..

Jie naudojami tiek sistemingai (tabletės, injekcijos), tiek vietiniam naudojimui..

ENT organų gydymui plačiai naudojami trečiosios kartos cheminiai preparatai, labai veiksmingi nuo daugumos patogeninių bakterijų. Levofloksacinas ir jo analogai greitai sustabdo paranalinių sinusų uždegimą (sinusitą)..

Jei ligą sukelia mikroorganizmų padermės, atsparios daugumai fluorokvinolonų, patartina vartoti moksi- arba gemifloksaciną..

Mokslininkams gana ilgą laiką nepavyko gauti stabilių cheminių junginių, tinkamų skystoms dozavimo formoms sukurti. Dėl to buvo sunku naudoti fluorochinolonus kaip vietinius vaistus. Tačiau toliau tobulinant receptus, buvo gauti tepalai ir akių lašai..

Lomefloxacinas, levofloxacinas ir moksifloksacinas yra skirti gydyti konjunktyvitą, keratitą, pooperacinius uždegiminius procesus ir užkirsti kelią pastariesiems..

Fluorokvinolono tabletės ir kitos vaisto formos, vadinamos kvėpavimo takais, puikiai sustabdo apatinių ir viršutinių kvėpavimo takų uždegimą, kurį sukelia pneumokokai. Užsikrėtus padermėmis, atspariomis makrolidams ir penicilino dariniams, paprastai skiriami gemifloksacinas ir moksifloksacinas. Jie pasižymi mažu toksiškumu ir yra gerai toleruojami. Kompleksinėje tuberkuliozės chemoterapijoje sėkmingai naudojami Lomefloxacin ir Sparfloxacin. Tačiau pastaroji dažniau nei kiti sukelia neigiamas pasekmes (fotodermatitas).

Fluorchinolonai yra pasirinkti vaistai kovojant su infekcinėmis šlapimo sistemos ligomis. Jie veiksmingai susidoroja ir su gramteigiamais, ir su gramneigiamais patogenais, įskaitant atsparius kitoms antibakterinių agentų grupėms..

Skirtingai nuo chinolonų grupės antibiotikų, 2 ir vėlesnės kartos inkstai yra netoksiški. Kadangi šalutinis poveikis nėra ryškus, pacientai gerai toleruoja Ciprofloxacin, Norfloxacin, Lomefloxacin, Ofloxacin ir Levofloxacin. Išrašytos tablečių ir injekcinių tirpalų pavidalu.

Kaip ir bet kuriuos antibakterinius vaistus, šios grupės cheminius preparatus reikia atidžiai naudoti prižiūrint gydytojui. Juos gali skirti tik specialistas, sugebantis teisingai apskaičiuoti dozę ir vartojimo kurso trukmę. Čia nepriimtina pasirinkimo ir atšaukimo nepriklausomybė.

Teigiamas antibiotikų terapijos rezultatas daugiausia priklauso nuo teisingo patogeno nustatymo. Fluorchinolonai yra labai aktyvūs prieš šią patogeninę mikroflorą:

  • Gramneigiami - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, Chlamydia, juodligė, Pseudomonas aeruginosa ir kt..
  • Grampozityvus - streptokokai, klostridijos, legionella ir kiti.
  • Mikobakterijos, įskaitant tuberkuliozės bakterijas.

Toks įvairus antibakterinis poveikis prisideda prie plataus vartojimo įvairiose medicinos srityse. Fluorokvinolono vaistai sėkmingai gydo Urogenitalinės sferos infekcijas, lytiniu keliu plintančias ligas, pneumoniją (įskaitant netipinę), lėtinio bronchito paūmėjimus, paranalinių sinusų uždegimą, bakterinės kilmės oftalmologines ligas, osteomielitą, enterokolitą, gilius odos pažeidimus, kartu su išsekimu..

Gydymų, kuriuos galima gydyti fluorokvinolonais, sąrašas yra labai platus. Be to, šie vaistai yra optimalūs esant neefektyviam penicilino ir makrolidų kiekiui, taip pat esant sunkioms gydymo formoms..