1928 m. Laikoma svarbiausia šiuolaikinei medicinai. Tuomet buvo atrastas penicilinas - pirmasis pasaulyje antibiotikas, kurio „tėvas“ yra Aleksandras Flemingas. Šis įvykis gali būti laikomas tikru proveržiu..

Iki penicilino išradimo, kuris buvo naujų vaistų kūrimo pradžia, bet kuri infekcinė liga, kuriai šiandien priklauso žmonija be lašelio baimės, sukėlė rimtas gyvybiškai svarbių organų patologijas. Liga, tokia kaip pneumonija, reiškė neišvengiamą mirtį, bet kurios gimdymo komplikacijos gali lemti motinos ir vaiko mirtį, o nuo sifilio žmogus tiesiogine kančia „sudegė“ prieš akis..

Šiandien daugelis aktyvistų gali ir toliau kategoriškai priešintis antibiotikams. Bet jei atsitiks kažkas rimto, jie supras, koks svarbus šių vaistų vaidmuo sėkmingai gydant daugelį rimtų patologijų. Ką gydo penicilinas, aptarsime straipsnyje..

Penicilino atradimas

Net Pirmojo pasaulinio karo metu, gydydamas kareivius, Flemingas pradėjo ieškoti vaisto, galinčio sunaikinti bakterijas, nes chirurginių intervencijų metu į žaizdas pateko infekcija, kuri dažnai tapdavo mirties priežastimi. Flemingas turėjo puodelius su bakterijomis, tai jam padėjo atlikti eksperimentus dėl tam tikrų vaistų veiksmingumo. Ir kartą į tokią talpyklą nukrito pelėsio duonos gabalas. Kadangi Flemingas tai iš karto nepastebėjo, jis nesiruošė to išimti iš kultūrinės terpės. Tačiau kai pastebėjau, buvau maloniai nustebinta - visos bakterijos kontakto vietoje išnyko. Natūralu, kad toks bakterijų elgesys mokslininką sudomino. Jis atliko daugybę eksperimentų, kurie padėjo gauti reikiamą medžiagą gryniausia forma. Ir nors jis pasirodė „silpnas“, Flemingas vis tiek sugebėjo įrodyti šios medžiagos veiksmingumą kovojant su bakterijomis.

Šiuolaikinis žmogus nebūtų žinojęs, ką gydo penicilinas, jei ne Flory ir Chain, du britų mokslininkai, gavę jį gryna forma ir sukūrę vaistą pagal medžiagą. Pirmą kartą žmonėms jis buvo pristatytas Antrojo pasaulinio karo pradžioje. Vaikinas sirgo sepsiu, jam padėjo narkotikas penicilinas - jo būklė pagerėjo. Tačiau po kurio laiko jis vis dėlto mirė dėl nedidelės suleisto vaisto dozės. Po to jau pradėtas taisyti vartojamos medžiagos kiekis, o remiantis įgytomis žiniomis buvo sukurtos įvairios sintetinių antibiotikų grupės..

Penicilino grupės preparatai

Tikriausiai net žmogus, nesusijęs su medicina, žino, kad šis antibiotikas užima atskirą skyrių farmakologijos skyriuje. Penicilino preparatai buvo įtraukti į atskirą klasifikavimo grupę dėl jų įtakos bakterijų ląstelėms, būtent dėl ​​jų gebėjimo slopinti chemines reakcijas, svarbias mikroorganizmų reprodukcijai ir gyvybiniam aktyvumui. Ir prieš sužinodami, ką gydo penicilinas, turėtumėte susipažinti su šiomis grupėmis:

  • raupai;
  • prokainas;
  • benzilpenicilino kalio druska;
  • benzilpenicilino natrio druska;
  • atitraukti;
  • bicilinas.

Jie taip pat gali būti suskirstyti į natūralius ir sintetinius. Pirmieji yra švelnesni, bet ne tokie veiksmingi. Antrieji smogia kūnui daug sunkiau, tačiau jie suteikia galimybę atsigauti per trumpą laiką. Šiandien farmacijos pramonė sukūrė penktosios penicilino grupės antibiotikų kartą.

farmakologinis poveikis

Kaip ši medžiaga „veikia“, nėra sunku suprasti. Penicilino sudėtyje yra 6-aminopenicilano rūgšties. Patekęs į bakterijas, jis sunaikina jų ląstelių sienelę (tačiau tokiu būdu jis nedaro įtakos visų tipų mikroorganizmams). Sunaikinus ląstelės sienelę, žūsta bakterijos.

Iš pradžių rūšių buvo labai daug. Pavyzdžiui, anksčiau buvo galima pasakyti, kad penicilinas gydo tokias ligas kaip cholera, vidurių šiltinė, sifilis, difterija ir daugelis kitų, taip pat neigiamai veikia streptokokus, stafilokokus ir E. coli. Ir tada dauguma jų išmoko išsiugdyti imunitetą šiai medžiagai, dėl ko reikėjo padidinti dozavimą. Kitaip tariant, jei kai kurias ligas gydysite penicilinu, turėsite įvesti dideles skausmingas dozes bent 6 kartus per dieną.

Šalutinis poveikis ir perdozavimas

Medicinos istorijoje nebuvo nė vieno šio narkotiko perdozavimo atvejo. Tačiau gali atsirasti šalutinis poveikis. Visi jie yra kažkaip susiję su alerginės reakcijos išsivystymu. Be abejo, kai kurie skaitytojai turi draugų ar giminaičių, kurie netoleruoja šio antibiotiko, ir kitų šios grupės atstovų. Tai yra situacijos, kai bet kuriuo atveju neįmanoma skirti vaisto. Pavojingiausia reakcija yra Quincke edema, nuo kurios gali mirti..

Penicilino alergija

Tai ne mažiau svarbi tema nei tai, ką gydo antibiotikas. Penicilinas gali sukelti alergiją dėl organizmo imuniteto šioms pašalinėms medžiagoms. Pavyzdžiui, labiausiai paplitęs slaugytojų ir dirbančių antibiotikų gamybai profesinis jautrumas. Tačiau alerginės reakcijos vystymasis per pirmąjį susitikimą su penicilinu yra daug retesnis.

Būklė pasireiškia įvairiais alergijos simptomais, daugiausia tiems, kurie kenčia nuo dilgėlinės ir bronchinės astmos. Tai išreiškiama įvairiais bėrimais ant odos, kai kurie iš jų yra pavojingi gyvybei. Taip atsitinka, kad yra kontaktinis dermatitas dėl losjonų, tepalų ir kitų medžiagų, kurių pagrindą sudaro penicilinas. Galbūt išsivysto astminis bronchitas, uždegiminės nosiaryklės ir ausų ligos, stomatitas, taip pat viduriavimas, pykinimas ir vėmimas. Atsiradus tokiems simptomams, skiriamas gydymas antihistamininiais vaistais.

Vaistų išleidimo formos

Vaistas tiekiamas miltelių pavidalu, norint paruošti tirpalą, skirtą vartoti į raumenis ar į veną, taip pat tablečių pavidalu, kurių yra 250 mg ir 500 mg arba 5000 vienetų rezorbcijai..

Kas išgydo peniciliną? Vartojimo indikacijos

Šio narkotiko paskyrimo pagrindas gali būti viena iš šių sąlygų:

  • sepsis, ypač streptokokas;
  • sulfonamidams atsparių infekcijų, pavyzdžiui, pneumokokų, gonokokų, meningokokų, atsiradimas;
  • giliai lokalizuotų ir ekstensyvių infekcinių procesų, tokių kaip dujų gangrena ir osteomielitas, vystymasis;
  • įvairių traumų pasekmės, kai infekcija prasiskverbia į raumenų ir kaulų audinius;
  • pooperaciniai periodai (vartojami pūlingų komplikacijų prevencijai);
  • minkštųjų audinių ir krūtinės žaizdos;
  • pūlingos meningitas ir smegenų abscesas;
  • erysipelas;
  • gonorėja;
  • sifilis;
  • sunki furunkulozė;
  • sikozė;
  • uždegiminės akių ir ausų ligos.

Instrukcija "Penicilinas" išsamiai atskleidžia situacijas, kai šis vaistas turės teigiamą poveikį. Kartu su vaistais su sulfa, skiriamais vidaus ligų klinikoje, pavyzdžiui, su krupine pneumonija. Tai padeda susidoroti su židinine pneumonija, ūminiu sepsiu, cholangitu, cholecistitu, užsitęsusiu septiniu endokarditu..

Penicilinas yra naudojamas pediatrijoje, norint pašalinti bambos sepsį ir įvairias kitas septinio toksines naujagimio patologijas. Jis taip pat gali būti skiriamas gydant pneumoniją, vidurinį otitą ir skarlatina..

Instrukcija "Penicilinas": taikymo ypatybės ir dozavimas

Tabletės geriamos pusvalandį prieš valgį arba 2 valandas po 8 valandų pertraukos. Taip pat yra rezorbcijos vaistas, kurio dozė yra 500 vienetų. Jie geriami kas 4 valandas iki 6 kartų per dieną. Jie skiriami sergant furunkulioze, tonzilitu, skarlatina, pneumonija. Milteliai tirpalo paruošimui ruošiami prieš pat vartojimą. 250 mg miltelių jis praskiedžiamas 1,5 ml injekcinio vandens. Įveskite iki 4 kartų per dieną. Jis naudojamas gydant meningitą, plaučių uždegimą ir sifilį.

Kontraindikacijos

Sužinojęs, ką gydo penicilinas, negalima savarankiškai gydytis. Yra atvejų, kai vaistas gali tik pabloginti būklę. Svarbu perskaityti kontraindikacijas:

  • bronchų astma;
  • padidėjęs jautrumas penicilinui;
  • dilgėlinė;
  • įvairios alerginės ligos;
  • padidėjęs jautrumas antibiotikams, sulfonamidams ir kitiems vaistams.

Jautrinimas penicilinui yra įmanomas net vaisiaus vystymosi metu. Nėščioms moterims jis skiriamas tik esant būtinybei ir nuolat prižiūrint gydytojui.

Moterų, tiriančių vaisiaus reakcijas į penicilinus, intrauterininės raidos metu tyrimai nebuvo atlikti, tačiau žinoma, kad mutageninių ir kitų pokyčių nenustatyta. Žindymo laikotarpiu gydymas penicilinu yra draudžiamas, nes antibiotikas patenka į motinos pieną.

Penicilinas šiandien

Šiuolaikinėje medicinoje antibiotikas beveik niekada nenaudojamas. Nors sąrašas, kurias ligas gydo penicilinas, yra gana įspūdingas. Problema slypi vaisto neveiklume prieš gramneigiamas bakterijas. O jo veiksmingumas streptokokų, stafilokokų, gonorėjos, juodligės ir difterijos srityje yra „patenkinamas“. Taip, ir tai yra nepatogu naudoti - per didelės dozės ir vartojimo dažnis.

Šiuolaikiniai mokslininkai, remiantis penicilinu, sukūrė nemažai gerų sintetinių antibiotikų, kurie yra stipresni, patogesni naudoti ir efektyviau kovoja su aukščiau aprašytomis ligomis. Pavyzdžiui, Amoxiclav, Amoxicillin, Ampicillin ir kt. Natūralaus penicilino vartojimas pamažu tampa praeitimi. Jis nebenaudojamas beveik jokiose šalies medicinos įstaigose, išskyrus ligonines atokiausiuose kampuose. Nepaisant to, būtent jis padėjo pagrindą antibiotikų kūrimui - vaistams, kurie žymiai sumažino mirtingumą nuo uždegiminių, infekcinių ir daugelio kitų ligų.

Antibiotiko vaidmuo gydant sifilį

Studijuodami penicilino vartojimo sąrašą, jame galite pamatyti tokią ligą kaip sifilis. Iki šiol antibiotikas yra puikus gydant šią ligą. Dozavimą, gydymo trukmę ir kitus veiksnius, lemiančius terapinį režimą, gydytojas pasirenka individualiai kiekvienam pacientui, tai priklauso nuo kelių parametrų. Visų pirma, nuo patologijos sunkumo. Reikėtų pažymėti, kad jokia kita antibiotikų grupė nepadeda taip efektyviai ir greitai išgydyti sifilio, kaip tai daro penicilinas..

Sifilis yra lėtinė sisteminė lytiniu keliu plintanti liga, kurią sukelia blyški treponema. Patologija pasireiškia odos, gleivinių, kaulų ir vidaus organų pažeidimais. Liga ne visada perduodama lytiniu būdu dėl nesąžiningų lytinių santykių. Užkrėsto kraujo perpylimas, užkrėsto instrumento naudojimas ir buitinė veikla taip pat gali prisidėti prie jo vystymosi..

Penicilinas gydo sifilį dėl jo gebėjimo slopinti blyškios treponemos vystymąsi ir augimą. Pradiniame ir antriniame etapuose paprastai skiriama iki 600 000 vienetų kartą per dieną pusantros savaitės. Latentinėje fazėje vaistą rekomenduojama vartoti pagal panašią schemą, tik 15 dienų. Įgimtas sifilis yra gydomas vienkartiniu naujagimio 50 000 vienetų 1 kg kūno svorio kūdikiu. Tačiau, jei yra pažeidimų, kursą galima pratęsti iki 10 dienų.

Dabar yra žinoma, kodėl antibiotikas penicilinas, kokios yra kontraindikacijos ir įspėjimai, taip pat kaip jis atsirado pasaulyje ir kaip jis padėjo pagrindą sparčiai farmakologinės pramonės plėtrai. Bet geriau gyventi taip, kad niekada nereikėtų jokių vaistų, ypač antibiotikų!

Penicilino grupės antibiotikai

Penicilinai yra pirmasis AMP, sukurtas mikroorganizmų gyvybiškai svarbių produktų pagrindu. Jie priklauso plačiai β-laktaminių antibiotikų (β-laktamų) klasei, kuriai taip pat priklauso cefalosporinai, karbapenemai ir monobaktamai. Keturių narių β-laktamo žiedas yra įprastas šių antibiotikų struktūroje. β-laktamai yra šiuolaikinės chemoterapijos pagrindas, nes jie užima pagrindinę ar svarbią vietą gydant daugumą infekcijų.

Penicilino klasifikacija

Benzilpenicilinas (penicilinas), natrio ir kalio druskos

Benzilpenicilino prokainas (penicilino novokaino druska)

Penicilinų (ir visų β-laktamų) protėvis yra benzilpenicilinas (penicilinas G arba tiesiog penicilinas), kuris klinikinėje praktikoje naudojamas nuo 40-ųjų pradžios. Šiuo metu penicilinų grupei priklauso nemažai vaistų, kurie yra suskirstyti į keletą pogrupių priklausomai nuo kilmės, cheminės struktūros ir antimikrobinio aktyvumo. Iš natūralių penicilinų medicinos praktikoje naudojami benzilpenicilinai ir fenoksimetilpenicilinai. Kiti vaistai yra pusiau sintetiniai junginiai, gaunami chemiškai modifikuojant įvairius natūralius AMP arba jų biosintezės tarpinius produktus..

Veiksmo mechanizmas

Penicilinai (ir visi kiti β-laktamai) turi baktericidinį poveikį. Jų veikimo tikslas yra penicilinus jungiantys bakterijų baltymai, kurie paskutiniame peptidoglikano sintezės etape veikia kaip fermentai - biopolimeras, kuris yra pagrindinis bakterijų ląstelių sienos komponentas. Blokuodamas peptidoglikano sintezę, bakterijos žūsta.

Norint įveikti plačiai įgytą mikroorganizmų atsparumą, susijusį su specialių fermentų, β-laktamazių, naikinančių β-laktamus, gamyba, buvo sukurti junginiai, galintys negrįžtamai slopinti šių fermentų aktyvumą, vadinamieji β-laktamazių inhibitoriai - klavulano rūgštis (klavulanamatas), sulbaktamas. ir tazobaktamas. Jie naudojami sukurti kombinuotus (apsaugotus nuo inhibitorių) penicilinus..

Kadangi žinduoliuose nėra peptidoglikano ir penicilino jungiamųjų baltymų, specifinis makroorganizmų toksiškumas β-laktamams nėra būdingas.

Veiklos spektras

Natūralūs penicilinai

Jie pasižymi identišku antimikrobiniu spektru, tačiau šiek tiek skiriasi aktyvumo lygiu. Fenoksimetilpenicilino MPK dydis daugumos mikroorganizmų atžvilgiu paprastai yra šiek tiek didesnis nei benzilpenicilino..

Šie AMP yra aktyvūs prieš gramteigiamas bakterijas, tokias kaip Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus spp., Mažesniu mastu prieš Enterococcus spp. Enterokokams taip pat būdingi skirtingi jautrumo penicilinams skirtumai: jei E.faecalis kamienai paprastai yra jautrūs, tada E.faecium paprastai būna stabilūs.

Listerija (L.monocytogenes), erysipelotrix (E.rhusiopathiae), dauguma kornebakterijų (įskaitant C. diphtheriae) ir susiję mikroorganizmai yra labai jautrūs natūraliems penicilinams. Svarbi išimtis yra aukštas C.jeikeium atsparumo dažnis.

Neigeria spp., P.multocida ir H.ducreyi iš gramneigiamų bakterijų yra jautrūs natūraliems penicilinams..

Dauguma anaerobinių bakterijų (aktinomicetai, Peptostreptococcus spp., Clostridium spp.) Yra jautrūs natūraliems penicilinams. Natūralių penicilinų veikimo spektro praktinė išimtis yra B.fragilis ir kiti bakteroidai.

Natūralūs penicilinai yra labai aktyvūs prieš spirochetes (Treponema, Borrelia, Leptospira).

Įgytas atsparumas natūraliems penicilinams dažniausiai aptinkamas tarp stafilokokų. Tai siejama su β-laktamazių gamyba (pasiskirstymo dažnis 60–80%) arba su papildomu peniciliną surišančio baltymo buvimu. Pastaraisiais metais padidėjo gonokokų stabilumas.

Izoksazolilpenicilinai (stabilūs penicilinui, antistafilokokiniai penicilinai)

Rusijoje pagrindinis šios grupės AMP yra oksacilinas. Remiantis antimikrobiniu spektru, jis yra artimas natūraliems penicilinams, tačiau pagal jo aktyvumą prieš daugumą mikroorganizmų jis yra prastesnis. Pagrindinis skirtumas tarp oksacilino ir kitų penicilinų yra daugelio β-laktamazių atsparumas hidrolizei..

Pagrindinė klinikinė reikšmė yra oksacilino atsparumas stafilokokų β-laktamazėms. Dėl šios priežasties oksacilinas yra labai aktyvus prieš daugelį stafilokoko padermių (įskaitant PRSA) - sukėlėjus, susijusius su bendruomenėje įgytomis infekcijomis. Vaisto aktyvumas prieš kitus mikroorganizmus nėra praktiškai svarbus. Oksacilinas nedaro įtakos stafilokokams, kurių atsparumas penicilinui nėra susijęs su β-laktamazių gamyba, bet su netipinių PSB - MRSA - atsiradimu..

Aminopenicilinai ir nuo inhibitorių apsaugoti aminopenicilinai

Aminopenicilinų aktyvumo diapazonas praplečiamas dėl veikimo kai kuriems Enterobacteriaceae šeimos atstovams - E. coli, Shigella spp., Salmonella spp. ir P.mirabilis, kuriems būdingas žemas chromosomų β-laktamazių gamybos lygis. Ampicilinas šiek tiek viršija Amoksicilino aktyvumą prieš Shigella.

Aminopenicilinų pranašumas palyginti su natūraliais penicilinais pastebimas Haemophilus spp. Amoksicilino poveikis H. pylori yra svarbus.

Kalbant apie spektrą ir aktyvumą prieš gramteigiamas bakterijas ir anaerobus, aminopenicilinai yra panašūs į natūralius penicilinus. Tačiau listeria yra jautresnė aminopenicilinams..

Aminopenicilinai yra jautrūs visų β-laktamazių hidrolizei.

Inhibitoriais apsaugotų aminopenicilinų (amoksicilino / klavulanato, ampicilino / sulbaktamo) antimikrobinis spektras buvo išplėstas, kad apimtų gramteigiamas bakterijas, tokias kaip Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus ir B.fragilis grupės anaerobus, sintetinančius β-laktamazes..

Be to, inhibitoriais apsaugoti aminopenicilinai veikia mikroflorą, įgytą atsparumą dėl β-laktamazių gamybos: stafilokokai, gonokokai, M. catarrhalis, Haemophilus spp., E. coli, P.mirabilis..

Mikroorganizmams, kurių atsparumas penicilinui nėra susijęs su β-laktamazių (pvz., MRSA, S. pneumoniae) gamyba, inhibitoriais apsaugoti aminopenicilinai nepasižymi.

Karboksipenicilinai ir slopinantys karboksipenicilinai

Karbenicilino ir ticarcilino * veikimo spektras gramteigiamų bakterijų atžvilgiu paprastai sutampa su kitų penicilinų poveikiu, tačiau aktyvumo lygis yra mažesnis.

* Neįregistruota Rusijoje

Karboksipenicilinai veikia daugelį Enterobacteriaceae šeimos narių (išskyrus Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus), taip pat P.aeruginosa ir kitus nefermentuojančius mikroorganizmus. Atkreipkite dėmesį, kad daugelis Pseudomonas aeruginosa padermių šiuo metu yra atsparios.

Karboksipenicilinų efektyvumą riboja daugelio bakterijų gebėjimas gaminti įvairias β-laktamazes. Neigiamas kai kurių iš šių fermentų (A klasės) poveikis nėra pasireiškiantis inhibitoriais apsaugotu ticarcilino dariniu - ticarcilinu / klavulanatu, kuris turi platesnį antimikrobinį spektrą dėl veikimo Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus, taip pat B.fragilis. Jam rečiau pastebimas kitų gramneigiamų bakterijų ir stafilokokų atsparumas. Tačiau β-laktamazių inhibitorių buvimas ne visada suteikia poveikį gramneigiamoms bakterijoms, gaminančioms C klasės chromosomos β-laktamazes..

Taip pat reikia nepamiršti, kad ticarcilinas / klavulanatas neturi jokio pranašumo prieš ticarciliną dėl savo įtakos P.aeruginosa.

Ureidopenicilinai ir nuo inhibitorių apsaugoti ureidopenicilinai

Azlocilinas ir piperacilinas turi panašų aktyvumo spektrą. Veikdamos gramteigiamas bakterijas, jos žymiai viršija karboksipenicilinus ir artėja prie aminopenicilinų bei natūralių penicilinų..

Ureidopenicilinai yra labai aktyvūs beveik visų svarbiausių gramneigiamų bakterijų: Enterobacteriaceae šeimos, P. aeruginosa, kitų pseudomonadų ir nefermentuojančių mikroorganizmų (S. maltophilia) atžvilgiu..

Tačiau nepriklausoma ureidopenicilinų klinikinė vertė yra gana ribota dėl jų lankstumo didžioji dauguma stafilokokų ir gramneigiamų bakterijų β-laktamazių veikimo.

Šį trūkumą didžiąja dalimi kompensavo inhibitoriais apsaugotas piperacilinas / tazobaktamas, kurio plačiausias spektras (įskaitant anaerobus) ir aukštas antibakterinio aktyvumo lygis tarp visų penicilinų. Tačiau, kaip ir kiti nuo inhibitorių apsaugoti penicilinai, štamai, gaminantys C klasės β-laktamazes, yra atsparūs piperacilinui / tazobaktamui..

Farmakokinetika

Benzilpenicilinas, karboksipenicilinai ir ureidopenicilinai daugiausia sunaikinami dėl druskos rūgšties įtakos skrandžio sultyse, todėl jie vartojami tik parenteraliai. Fenoksimetilpenicilinas, oksacilinas ir aminopenicilinai yra atsparesni rūgštims ir gali būti skiriami per burną. Geriausiai virškinamajame trakte absorbuojamas amoksicilinas (75% ar daugiau). Didžiausias absorbcijos laipsnis (93%) yra specialių tirpių tablečių (tirpinamo flemoksino). Biologinis amoksicilino prieinamumas nepriklauso nuo maisto vartojimo. Fenoksimetilpenicilino absorbcija yra 40–60% (išgėrus tuščiu skrandžiu, jo koncentracija kraujyje yra šiek tiek didesnė). Ampicilinas (35–40%) ir oksacilinas (25–30%) pasisavinami blogiau, o maistas žymiai sumažina jų biologinį prieinamumą. Β-laktamazės klavulanato inhibitoriaus absorbcija yra 75% ir gali šiek tiek padidėti dėl maisto.

Benzilpenicilino prokainas ir benzathine benzilpenicilinas skiriami tik aliejuje. Lėtai absorbuojamas iš injekcijos vietos, palyginus su benzilpenicilino natrio ir kalio druskomis, būna mažesnė koncentracija serume. Jie turi ilgalaikį poveikį (sujungti pavadinimu „depic-penicilinai“). Terapinis prokaino benzilpenicilino kiekis kraujyje išlieka 18–24 valandas, o benzilpenicilino benzatino - iki 2–4 savaičių..

Penicilinai pasiskirsto daugelyje organų, audinių ir kūno skysčių. Jie sukuria didelę koncentraciją plaučiuose, inkstuose, žarnyno gleivinėje, lytiniuose organuose, kauluose, pleuros ir pilvaplėvės skysčiuose. Didžiausia koncentracija tulžyje būdinga ureidopenicilinui. Nedideli kiekiai patenka per placentą ir patenka į motinos pieną. Jie blogai praeina pro BBB ir kraujo-smegenų barjerą, taip pat į prostatos liauką. Su menzinų uždegimu padidėja pralaidumas per BBB. Β-laktamazės inhibitorių pasiskirstymas reikšmingai nesiskiria nuo penicilinų..

Oksacilinas (iki 45%) ir ureidopenicilinai (iki 30%) gali būti kliniškai reikšmingai biotransformuoti kepenyse. Kiti penicilinai praktiškai nemetabolizuojami ir šalinami nepakitę. Tarp β-laktamazės inhibitorių klavulanatas yra intensyviausiai metabolizuojamas (apie 50%), mažesniu mastu - sulbaktamo (apie 25%), o dar silpniau - tazobaktaminu..

Daugiausia penicilinų išsiskiria per inkstus. Jų pusinės eliminacijos laikas yra vidutiniškai apie 1 valandą (išskyrus „depic-penicilinus“) ir žymiai padidėja esant inkstų nepakankamumui. Oksacilinas ir ureidopenicilinai išsiskiria dvejopai - per inkstus ir per tulžį. Jų pusinės eliminacijos periodui mažiau įtakos turi sutrikusi inkstų funkcija..

Hemodializės metu beveik visi penicilinai pašalinami. Piperacilino / tazobaktamo koncentracija hemodializės metu sumažėja 30–40 proc..

Neigiamos reakcijos

Alerginės reakcijos: dilgėlinė, bėrimas, Quincke edema, karščiavimas, eozinofilija, bronchų spazmas, anafilaksinis šokas (dažniausiai vartojant benzilpeniciliną). Pagalbinės priemonės anafilaksiniam šokui atsirasti: kvėpavimo takų nepraeinamumo užtikrinimas (jei reikia, intubacijos), deguonies terapija, adrenalinas, gliukokortikoidai.

CNS: galvos skausmas, drebulys, traukuliai (dažniau vaikams ir pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, vartojantiems karbenicilino arba labai didelių benzilpenicilino dozių); psichiniai sutrikimai (įvedus dideles benzilpenicilino prokaino dozes).

Virškinimo traktas: pilvo skausmas, pykinimas, vėmimas, viduriavimas, pseudomembraninis kolitas (dažniau vartojant ampicilino ir inhibitorių apsaugotus penicilinus). Jei įtariamas pseudomembraninis kolitas (laisvos išmatos ir kraujo priemaišos), būtina atšaukti vaistą ir atlikti sigmoidoskopiją. Pagalbos priemonės: vandens ir elektrolitų pusiausvyros atkūrimas, jei reikia, viduje naudojami antibiotikai, aktyvūs prieš C. difficile (metronidazolas arba vankomicinas). Nenaudokite loperamido.

Elektrolitų pusiausvyros sutrikimas: hiperkalemija (vartojant dideles benzilpenicilino kalio druskos dozes pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, taip pat derinant juos su kalį sulaikančiais diuretikais, kalio preparatais ar AKF inhibitoriais); hipernatremija (dažniau vartojant karbeniciliną, rečiau su ureidopenicilinais ir didelėmis benzilpenicilino natrio druskos dozėmis), kurią gali lydėti edemos atsiradimas ar sustiprėjimas (pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu), padidėjęs kraujospūdis..

Vietinės reakcijos: skausmas ir įsiskverbimas vartojant i / m (ypač kalio benzilpenicilino), flebitas vartojant i / v (dažniau vartojant karbeniciliną)..

Kepenys: padidėjęs transaminazių aktyvumas, jį gali lydėti karščiavimas, pykinimas, vėmimas (dažniau vartojant oksaciliną didesnėmis nei 6 g per parą dozėmis arba inhibitoriais apsaugotus penicilinus)..

Hematologinės reakcijos: hemoglobino sumažėjimas, neutropenija (dažniau vartojant oksaciliną); trombocitų agregacijos pažeidimas, kartais kartu su trombocitopenija (vartojant karbeniciliną, rečiau ureidopenicilinus).

Inkstai: trumpalaikė hematurija vaikams (dažniau vartojant oksaciliną); intersticinis nefritas (labai retas).

Kraujagyslių komplikacijos (kurias sukelia benzilpenicilino prokainas ir benzathine benzilpenicilinas): Vienas sindromas - išemija ir galūnių gangrena, kai įvedama į arteriją; Nicolau sindromas - plaučių ir smegenų kraujagyslių embolija, kai švirkščiama į veną. Prevencijos priemonės: griežtai švirkščiant IM į viršutinį išorinį sėdmens kvadrantą, injekcijos metu pacientas turi būti horizontalioje padėtyje..

Kiti: nealerginis („ampicilino“) makulopapulinis išbėrimas, kuris nėra lydimas niežulio ir gali išnykti nenutraukus vaisto vartojimo (vartojant
aminopenicilinai).

Burnos ertmės kandidozė ir (arba) makšties kandidozė (vartojant amino, karboksi, ureido ir nuo inhibitorių apsaugotus penicilinus).

Indikacijos

Natūralūs penicilinai

Šiuo metu patartina naudoti natūralius penicilinus empiriniam gydymui tik žinomos etiologijos infekcijos atvejais (patvirtintos laboratorijoje ar turinčios skirtingą būdingą klinikinį vaizdą). Atsižvelgiant į infekcijos ypatybes ir sunkumą, galima naudoti parenteralines (įprastas ar ilgalaikes) ar geriamas natūralių penicilinų dozes..

S.pyogenes infekcijos ir jų padariniai:

Infekcijos, kurias sukelia S. pneumoniae:

Infekcijos, kurias sukelia kiti streptokokai:

Meningokokinės infekcijos (meningitas, meningokokcemija).

Kadangi pailgėję penicilinai nesukelia didelės koncentracijos kraujyje ir praktiškai nepraeina pro BBB, jie nėra naudojami sunkių infekcijų gydymui. Jų vartojimo indikacijos apsiriboja tonzilofaringito ir sifilio (išskyrus neurosifilį) gydymu, erysipelas, skarlatina ir reumatas prevencija. Fenoksimetilpenicilinas vartojamas gydyti lengvas ir vidutinio sunkumo streptokokines infekcijas (tonzilofaringitą, erysipelas)..

Dėl padidėjusio gonokokų atsparumo penicilinui, empirinis jo naudojimas gonorėjos gydymui yra nepagrįstas..

Oksacilinas

Patvirtintos arba įtariamos skirtingos lokalizacijos stafilokokinės infekcijos (patvirtinus jautrumą oksacilinui arba turint nedidelę atsparumo meticilinui išplitimo riziką).

Aminopenicilinai ir nuo inhibitorių apsaugoti aminopenicilinai

Pagrindinės šių vaistų vartojimo indikacijos yra vienodos. Aminopenicilinų skyrimas yra labiau pateisinamas esant nesunkiai ir nekomplikuotai infekcijai ir jų inhibitoriais apsaugotiems dariniams sunkesnėms ar pasikartojančioms formoms, taip pat esant duomenims apie didelį β laktamazes gaminančių mikroorganizmų pasiskirstymo dažnį..

Vartojimo būdas (parenteraliai arba peroraliai) parenkamas atsižvelgiant į infekcijos sunkumą. Vartojant per burną, patartina vartoti amoksiciliną arba amoksiciliną / klavulanatą.

Ore plintančių ligų ir ūmios kvėpavimo takų infekcijos: OSO, sinusitas, lėtinio bronchito paūmėjimas, bendruomenėje įgyta pneumonija.

Meningitas, kurį sukelia H.influenzae arba L.monocytogenes (ampicilinas).

Žarnyno infekcijos: šigeliozė, salmoneliozė (ampicilinas).

H. pylori likvidavimas sergant pepsine opa (amoksicilinas).

Papildomos indikacijos skiriant inhibitoriais apsaugotus aminopenicilinus:

Karboksipenicilinai ir slopinantys karboksipenicilinai

Šiuo metu mažėja karboksipenicilinų klinikinė reikšmė. Kaip indikacijas jų vartojimui, galima laikyti nosokomialines infekcijas, kurias sukelia jautrūs P.aeruginosa padermės. Tokiu atveju karboksipenicilinai turėtų būti skiriami tik kartu su kitais AMP, veikiančiais prieš Pseudomonas aeruginosa (II – III kartos aminoglikozidai, fluorochinolonai)..

Ticarcilino / klavulanato vartojimo indikacijos yra šiek tiek platesnės ir apima sunkias, daugiausia nosokomines, įvairių lokalizacijų infekcijas, kurias sukelia daugiarezistentiška ir mišri (aerobinė-anaerobinė) mikroflora:

Ureidopenicilinai ir nuo inhibitorių apsaugoti ureidopenicilinai

Ureidopenicilinai kartu su aminoglikozidais naudojami nuo Pseudomonas infekcijos (esant P.aeruginosa jautrumui)..

Piperacilinas / tazobaktamas vartojamas įvairios lokalizacijos sunkių, daugiausia nosokomialinių, mišrių (aerobinių-anaerobinių) infekcijų gydymui:

NDP (nosokominė pneumonija, įskaitant VAP; pleuros empiema, plaučių abscesas);

pogimdyvinės pūlingos-septinės komplikacijos;

GIT, tulžies peritonitas, kepenų abscesai;

MVP (sudėtingas, atsižvelgiant į nuolatinius kateterius);

infekcijos nuo neutropenijos ir kitų imunodeficito formų.

Kontraindikacijos

Alerginė reakcija į penicilinus. Prokaino benzilpenicilinas taip pat draudžiamas pacientams, alergiškiems prokainui (prokainui)..

Įspėjimai

Alergija. Jis yra susietas su visais penicilinų grupės AMP. Kai kurie pacientai, alergiški cefalosporinams, taip pat gali būti alergiški penicilinams. Būtina atsižvelgti į alergologinės anamnezės duomenis, abejotinais atvejais atlikti odos tyrimus. Prokainui (prokainui) alergiškiems pacientams negalima skirti prokaino benzilpenicilino. Jei gydymo penicilinu metu atsiranda alerginės reakcijos (bėrimo ir kt.) Požymių, AMP reikia nedelsiant atšaukti.

Nėštumas. Penicilinai, įskaitant apsaugotus nuo inhibitorių, nėščioms moterims naudojami be jokių apribojimų, nors tinkamų ir griežtai kontroliuojamų saugumo tyrimų su žmonėmis neatlikta..

Žindymas. Nepaisant to, kad penicilinai nesudaro didelės koncentracijos motinos piene, jų vartojimas žindančioms moterims gali sukelti naujagimių sensibilizaciją, bėrimo atsiradimą, kandidozės ir viduriavimo vystymąsi..

Pediatrija. Naujagimiams ir mažiems vaikams dėl penicilinų išsiskyrimo pro inkstus sistemų nesubrendimo galima jų kumuliacija. Dėl traukulių atsiradimo padidėja neurotoksiškumo rizika. Vartojant oksaciliną, gali būti stebima praeinanti hematurija. Piperacilinas / tazobaktamas nėra naudojamas jaunesniems kaip 12 metų vaikams.

Geriatrija. Vyresnio amžiaus žmonėms dėl su amžiumi susijusių inkstų funkcijos pokyčių gali reikėti koreguoti penicilino dozavimą..

Sutrikusi inkstų funkcija. Kadangi penicilinai išsiskiria daugiausia per inkstus nepakitę, esant inkstų nepakankamumui, būtina koreguoti dozavimo schemą. Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, vartojant kalio benzilpeniciliną padidėja hiperkalemijos rizika..

Kraujo krešėjimo patologija. Vartojant karbeniciliną, kuris sutrikdo trombocitų agregaciją, gali padidėti kraujavimo rizika. Mažesniu laipsniu tai būdinga ureidopenicilinui..

Stazinis širdies nepakankamumas. Didelės benzilpenicilino natrio druskos, karbenicilino ir mažesniu mastu kitų penicilinų, veikiančių Pseudomonas aeruginosa, dozės gali sukelti edemą ar sustiprėti..

Arterinė hipertenzija. Didelės benzilpenicilino natrio druskos, karbenicilino ir, mažesniu mastu, kitų penicilinų, veikiančių Pseudomonas aeruginosa, dozės gali padidinti kraujospūdį ir sumažinti antihipertenzinių vaistų (jei vartojamos) efektyvumą..

Infekcinė mononukleozė. Ampicilino išbėrimas pasireiškia 75–100% pacientų, sergančių mononukleoze.

Odontologija Ilgalaikis penicilinų, ypač išplėstinio spektro ir apsaugotų nuo inhibitorių, vartojimas gali sukelti burnos kandidozę.

Vaistų sąveika

Penicilinų negalima maišyti tame pačiame švirkšte ar toje pačioje infuzijos sistemoje su aminoglikozidais dėl jų fizikinio ir cheminio nesuderinamumo.

Kartu vartojant ampiciliną su alopurinoliu, padidėja „ampicilino“ išbėrimo rizika.

Vartojant dideles kalio benzilpenicilino dozes kartu su kalį sulaikančiais diuretikais, kalio preparatais ar AKF inhibitoriais, padidėja hiperkalemijos rizika..

Dėl galimo padidėjusio kraujavimo pavojaus reikia atsargiai derinti penicilinus, veikiančius prieš Pseudomonas aeruginosa, su antikoaguliantais ir antitrombocitinius vaistus. Nerekomenduojama derinti su trombolitikais.

Reikėtų vengti penicilinų vartojimo kartu su sulfanilamidais, nes tai gali susilpninti jų baktericidinį poveikį..

Cholestiraminas suriša penicilinus virškinamajame trakte ir sumažina jų geriamąjį biologinį prieinamumą.

Geriamieji penicilinai gali sumažinti geriamųjų kontraceptikų efektyvumą, nes sutrinka enterohepatinė estrogenų cirkuliacija..

Penicilinai gali sulėtinti metotreksato pašalinimą iš organizmo, slopindami jo kanalėlių sekreciją.

Informacija pacientui

Penicilinus reikia gerti užgeriant dideliu kiekiu vandens. Ampiciliną ir oksaciliną reikia vartoti 1 valandą prieš valgį (arba 2 valandas po valgio), fenoksimetilpeniciliną, amoksiciliną ir amoksiciliną / klavulanatą - nepriklausomai nuo maisto vartojimo.

Paruoškite ir gerkite geriamąją suspensiją pagal pridedamas instrukcijas.

Griežtai laikykitės nustatyto režimo per visą gydymo kursą, nepraleiskite dozės ir gerkite ją reguliariai. Jei praleidote dozę, išgerkite ją kuo greičiau; nevartokite, jei jau laikas ateiti į kitą dozę; dvigubai didesnės dozės nereikia. Atlaiko gydymo trukmę, ypač sergant streptokokine infekcija.

Nenaudokite vaistų, kurių galiojimo laikas pasibaigęs, arba suiręs, nes jie gali turėti toksinį poveikį..

Kreipkitės į gydytoją, jei per kelias dienas pagerėjimas nepasireiškia ir atsiranda naujų simptomų. Jei atsiranda bėrimas, dilgėlinė ar kiti alerginės reakcijos požymiai, nutraukite vaisto vartojimą ir kreipkitės į gydytoją.

Penicilino grupės antibiotikai - aprašymas, tipai, vartojimo instrukcijos, atpalaidavimo forma ir veikimo mechanizmas

Pirmieji antibiotikai buvo penicilino preparatai. Vaistai padėjo išgelbėti milijonus nuo infekcijų. Narkotikai yra veiksmingi mūsų laikais - jie yra nuolat modifikuojami, tobulinami. Buvo sukurta daug populiarių antimikrobinių medžiagų, kurių pagrindą sudaro penicilinai..

Penicilino grupės antibiotikų apžvalga

Pirmieji antimikrobiniai vaistai, sukurti remiantis gyvybiškai svarbių mikroorganizmų produktais, yra penicilinai (Penicillium). Benzilpenicilinas laikomas jų protėviu. Medžiagos priklauso plačiam β laktaminių antibiotikų spektrui. Bendras beta laktamo grupės bruožas yra keturių narių beta laktamo žiedo buvimas struktūroje.

Penicilino grupės antibiotikai slopina specialaus polimero - peptidoglikano - sintezę. Jį gamina ląstelė, kad sukurtų membraną, o penicilinai neleidžia susidaryti biopolimerui, o tai lemia ląstelių susidarymo neįmanoma, sukelia plika citoplazmos lizę ir mikroorganizmo mirtį. Vaistas nedaro žalingo poveikio žmonių ar gyvūnų ląstelių struktūrai, nes jų ląstelėse nėra peptidoglikano..

Penicilinai gerai dera su kitais vaistais. Jų veiksmingumą silpnina sudėtingas gydymas kartu su bakteriostatais. Penicilino serijos antibiotikai efektyviai naudojami šiuolaikinėje medicinoje. Tai įmanoma dėl šių savybių:

  • Mažas toksiškumas. Tarp visų antibakterinių vaistų penicilinai turi mažiausią šalutinių reiškinių sąrašą, su sąlyga, kad jie yra tinkamai skirti ir laikantis instrukcijų. Vaistai yra patvirtinti naudoti naujagimiams ir nėščioms moterims.
  • Platus veiksmų spektras. Šiuolaikiniai penicilino grupės antibiotikai yra aktyvūs prieš daugumą gramteigiamų, kai kurių gramneigiamų mikroorganizmų. Medžiagos, atsparios šarminei skrandžio aplinkai ir penicilinazei.
  • Biologinis prieinamumas. Aukštas absorbcijos lygis užtikrina beta laktamų sugebėjimą greitai pasiskirstyti po audinius, prasiskverbiančius net į smegenų skystį..

Penicilino grupės antibiotikų klasifikacija

Anticikliniai, kurių pagrindą sudaro penicilinas, klasifikuojami pagal daugelį kriterijų - priedą, suderinamumą, poveikio mechanizmą. Natūralių penicilinų medžiagų nesugebėjimas atlaikyti penicilinazės nustatė poreikį kurti sintetinius ir pusiau sintetinius narkotikus. Remiantis tuo, šio tipo antibiotikų klasifikacija pagal gamybos metodą yra informatyvi norint suprasti penicilinų farmakologines savybes.

Biosintetinė

Benzilpeniciliną gamina grybai Penicillium chrysogenum ir Penicillium notatum. Pagal molekulinę struktūrą veiklioji medžiaga priklauso rūgštims. Medicinoje jis chemiškai derinamas su kaliu arba natriu, gaunant druskas. Jie yra injekcinių tirpalų miltelių, greitai absorbuojamų į audinius, pagrindas. Terapinis poveikis pasireiškia per 10–15 minučių po vartojimo, tačiau po 4 valandų medžiagos poveikis baigiasi. Dėl to reikia atlikti keletą injekcijų..

Veiklioji medžiaga greitai prasiskverbia į gleivinę ir plaučius, mažesniu mastu - į kaulus, miokardą, sinovinį ir smegenų skysčius. Norėdami pratęsti vaistų veikimą, benzilpenicilinas derinamas su novokainu. Gauta druska injekcijos vietoje sudaro vaistų saugyklą, iš kurios medžiaga lėtai ir nuolat patenka į kraują. Tai padėjo sumažinti injekcijų skaičių iki 2 r / d, išlaikant gydomąjį poveikį. Šie vaistai yra skirti ilgalaikiam sifilio, streptokokinės infekcijos, reumato gydymui.

Biosintetiniai penicilinai yra aktyvūs prieš daugelį patogenų, išskyrus spirocitus. Vidutinio sunkumo infekcijoms gydyti naudojamas benzilpenicilino darinys fenoksimetilpenicilinas. Medžiaga yra atspari skrandžio sulčių druskos rūgščiai, todėl gaminama tablečių pavidalu ir vartojama per burną.

Pusiau sintetinis antistafilokokas

Natūralus benzilpenicilinas nėra aktyvus prieš stafilokoko padermes. Dėl šios priežasties buvo susintetintas oksacilinas, kuris slopina beta laktamazių patogeno veikimą. Pusiau sintetinius penicilinus sudaro meticilinas, dikloksacilinas, kloksacilinas. Šie vaistai retai naudojami šiuolaikinėje medicinoje dėl jų didelio toksiškumo..

Aminopenicilinai

Šiai antibiotikų grupei priklauso ampicilinas, amoksicilinas, talampicilinas, bakampicilinas, pivampicilinas. Agentai veikia daugelį patogenų ir yra tablečių pavidalu. Vaistų trūkumas yra neefektyvus amoksicilino ir ampicilino poveikis stafilokoko kamienams. Tokių ligų gydymui medžiagos derinamos su oksacilinu..

Aminopenicilinai greitai absorbuojami ir veikia ilgą laiką. Per dieną gydytojo sprendimu skiriamos 2–3 tabletės. Iš šalutinių reiškinių stebimas tik alerginis bėrimas, kuris greitai išnyksta nutraukus vaisto vartojimą. Vaistai yra naudojami šioms ligoms gydyti:

  • viršutinių kvėpavimo takų ir šlapimo takų infekcijos;
  • sinusitas;
  • enterokolitas;
  • otitas;
  • Skrandžio opa (Helicobacter pylori).

Antiseptikas

Penicilino grupės antibiotikai turi panašų poveikį kaip ir aminopenicilinai. Išimtis yra pseudomonadai. Medžiagos yra veiksmingos gydant ligas, kurias sukelia Pseudomonas aeruginosa. Šios grupės narkotikai apima:

Karboksipenicilinai - veiksmingi prieš Pseudomonas aeruginosa ir Proteus

Ureidopenicilinai - aktyvūs nuo lazdelių ir Klebsiella

Inhibitorinis derinys

Šios grupės preparatai yra dirbtinai sintetinami, siekiant padidinti veikliosios medžiagos atsparumą daugumai mikroorganizmų. Vaistai gaunami derinant su klavulano rūgštimi, tazobaktamu, sulbaktamu, kurie suteikia imunitetą beta laktamazėms. Apsaugoti penicilinai turi savo antibakterinį poveikį, sustiprindami pagrindinės medžiagos veikimą. Vaistai buvo sėkmingai naudojami gydant sunkias hospitalines infekcijas.

Penicilino tabletės

Penicilinų vartojimas tabletėse yra patogus ir naudingas pacientams. Nereikia leisti pinigų injekciniams švirkštams, gydymas namuose atliekamas savarankiškai. Penicilino grupės antibiotikai:

Ūmus bronchitas, impetiga, chlamidinis uretritas, boreliozė, eritema

Inkstų liga, komponentų netoleravimas, myasthenia gravis

Sąnarių, kaulų, odos, sinusito, bakterinio meningito ir endokardito infekcijos

Padidėjęs jautrumas penicilinams

Tonzilitas, bakterinis faringitas ir enteritas, bendruomenėje įgyta pneumonija, cistitas, endokarditas

Jautrumas penicilinui, kryžminė alergija su kitais beta laktaminiais preparatais

Angina, bronchitas, pneumonija, sifilis, gonorėja, stabligė, juodligė

Faringitas, aftozinis stomatitas, jautrumas penicilinams

Virškinimo trakto, bronchų ir plaučių bei šlapimo takų infekcijos, meningitas, sepsis, erysipelas

Limfocitinė leukemija, infekcinė mononukleozė, sutrikusi kepenų veikla

Uretritas, pielonefritas, pneumonija, bronchitas, listeriozė, gonorėja, leptospirozė, Helicobacter

Alerginė diatezė, šienligė, infekcinė mononukleozė, astma, limfocitinė leukemija, kepenų, kraujo ir centrinės nervų sistemos ligos

Minkštųjų audinių, odos, kvėpavimo takų infekcijos, Laimo liga, cervicitas, uretritas

Jautrumas azitromicinui, kepenų liga, derinys su dihidroergotaminu ir ergotaminu

Ūminis vidurinės ausies uždegimas, sinusitas, bronchitas, ryklės abscesas, pneumonija, odos infekcijos, ginekologinis, tulžies takų, jungiamasis ir kaulinis audiniai

Kepenų ligos, limfocitinė leukemija, infekcinė mononukleozė, padidėjęs jautrumas penicilinui

Injekcijomis

Injekcijai naudojama penicilino G natrio druska, turinti 500 tūkst. Arba 1 mln. Vienetų. Milteliai išpilami į stiklinius butelius, užkimštus guminiu dangteliu. Prieš naudojimą produktas praskiedžiamas vandeniu. Narkotikų pavyzdžiai:

ampicilino natrio druska

Cistitas, pielonefritas, bakterinis sinusitas, pilvo ir moters lytinių organų infekcijos

Kepenų ir inkstų sutrikimai, kolitas, leukemija, ŽIV

Sifilis, skarlatina, bakterinė odos infekcija

Komponentų netoleravimas, polinkis į alergijas

Sepsis, pyemia, osteomielitas, meningitas, difterija, aktinomikozė, skarlatina, blenorėja

Padidėjęs jautrumas penicilinams ir cefalosporinams

Pneumonija, vidurinės ausies uždegimas, bronchitas, prostatitas, endometritas, gonorėja, erysipelas, vidurių šiltinė, listeriozė

Epilepsija, ūminė limfocitinė leukemija, astma, alerginė diatezė, šienligė

Benzilpenicilino novokaino druska

Krupinė ir židininė pneumonija, sifilis, difterija, meningitas, septicemija, blenorėja

Padidėjęs jautrumas penicilinui, epilepsija - endolumbarinėms injekcijoms

Penicilino grupės antibiotikų sąrašas: aprašymas ir gydymas

Penicilino grupės antibiotikai yra pirmieji vaistai, sukurti iš tam tikrų rūšių bakterijų atliekų. Bendroje klasifikacijoje penicilino grupės antibiotikai priklauso beta laktaminių preparatų klasei. Be jų, čia taip pat priskiriami ne penicilinų grupės antibiotikai: monobaktamai, cefalosporinai ir karbapenemai..

Panašumas atsiranda dėl to, kad šiuose preparatuose yra keturių narių žiedas. Visi šios grupės antibiotikai yra naudojami chemoterapijoje ir vaidina svarbų vaidmenį gydant infekcines ligas..

Penicilino savybės ir jo atradimas

Prieš atradus antibiotikus, daugelis ligų atrodė tiesiog nepagydomos, viso pasaulio mokslininkai ir gydytojai norėjo rasti medžiagą, kuri galėtų padėti nugalėti patogeninius mikroorganizmus nepakenkiant žmonių sveikatai. Žmonės mirė nuo sepsio, žaizdų, užkrėstų bakterijomis, gonorėjos, tuberkuliozės, pneumonijos ir kitų pavojingų bei rimtų ligų.

Svarbiausias medicinos istorijos momentas yra 1928 m. - būtent šiais metais buvo atrastas penicilinas. Milijonai žmonių gyvybių yra skolingi serui Aleksandrui Flemingui. Flemingo laboratorijoje atsitiktinai pasirodęs pelėsis ant Penicillium notatum grupės maistinės terpės ir tiesioginis mokslininko stebėjimas suteikė galimybę kovoti su infekcinėmis ligomis.

Atradę peniciliną, mokslininkams teko tik viena užduotis - išskirti šią medžiagą gryna forma. Ši byla pasirodė gana sudėtinga, tačiau XX a. 30-ųjų pabaigoje dviem mokslininkams Ernstui Chainui ir Howardui Floryi pavyko sukurti antibakterinį poveikį turinčią vaistą..

Penicilino grupės antibiotikų savybės

Penicilino grupės antibiotikas slopina patogeninių organizmų, tokių kaip:

  • meningokokai;
  • gonokokai;
  • streptokokai;
  • stafilokokai;
  • stabligės bacila;
  • pneumokokai;
  • juodligės bacila;
  • botulizmo lazdelė;
  • difterijos bacila ir kt.

Tai tik nedidelis sąrašas tų patogeninių bakterijų, kuriose penicilinas ir visi vaistai nuo penicilino slopina gyvybinę veiklą..

Antibiotinis penicilino poveikis yra baktericidinis arba bakteriostatinis. Pastaruoju atveju mes kalbame apie visišką patogeninių organizmų, sukėlusių ligą, sunaikinimą, kuris dažniausiai būna ūmus ir ypač sunkus. Vidutinėms ligoms gydyti naudojami bakteriostatinį poveikį turintys antibiotikai - jie neleidžia bakterijoms dalintis.

Penicilinas yra baktericidinį poveikį turintis antibiotikas. Mikrobai savo struktūroje turi ląstelių sienelę, kurioje pagrindinė medžiaga yra peptidoglikanas. Ši medžiaga suteikia bakterijų ląstelėms atsparumą ir neleidžia joms mirti net labai netinkamomis gyvenimo sąlygomis. Veikdamas ląstelės sienelę, penicilinas sunaikina jo vientisumą ir išjungia jo darbą.

Žmogaus kūne ląstelių membranose nėra peptidoglikano, todėl penicilinų grupės antibiotikai neturi neigiamos įtakos mūsų organizmui. Taip pat galime kalbėti apie nedidelį šių lėšų toksiškumą.

Penicilinai turi daugybę skirtingų dozių, tai yra saugesnė žmogaus organizmui, nes tai leidžia pasirinkti terapinę dozę konkrečiam pacientui su minimaliu šalutiniu poveikiu..

Didžioji penicilino dalis išsiskiria per inkstus su šlapimu (daugiau kaip 70%). Kai kurie penicilinų grupės antibiotikai išskiriami naudojant tulžies sistemą, tai yra, jie išeina su tulžimi.

Vaistų sąrašas ir penicilinų klasifikacija

Cheminis penicilinų grupės junginys yra pagrįstas beta laktamo žiedu, todėl jie yra susiję su beta laktataminais.

Kadangi penicilinas medicinos praktikoje naudojamas daugiau nei 80 metų, kai kurie mikroorganizmai sukūrė atsparumą šiam antibiotikui beta-laktamazių fermento pavidalu. Fermento darbo mechanizmas yra sujungti patogeninės bakterijos hidrolizinį fermentą su beta-laktamo žiedu, o tai savo ruožtu palengvina jų jungimąsi ir dėl to vaisto inaktyvavimą..

Šiandien dažniausiai naudojami pusiau sintetiniai antibiotikai: natūralaus antibiotiko cheminė sudėtis yra pagrįsta ir ją modifikuoja. Dėl šios priežasties žmonija vis dar gali atlaikyti įvairias bakterijas, kurios nuolatos kuria skirtingus atsparumo antibiotikams mechanizmus.

Iki šiol federalinės narkotikų vartojimo rekomendacijos pateikia tokią penicilinų klasifikaciją.

Trumpalaikiai natūralūs antibiotikai

Natūralūs antibiotikai neturi beta laktamazės inhibitorių, todėl jie niekada nenaudojami nuo ligų, kurias sukelia stafilokokas.

Gydymo metu benzilpenicilinas yra aktyvus:

  • lobarinė pneumonija;
  • juodligė;
  • bronchitas;
  • pleuritas;
  • peritonitas;
  • sepsis;
  • Urogenitalinės sistemos ligos;
  • meningitas (suaugusiesiems ir vaikams nuo 2 metų);
  • odos infekcijos;
  • žaizdų infekcijos;
  • ENT ligos.

Šalutinis poveikis: visų penicilino grupės antibiotikų pagrindinis šalutinis poveikis yra kūno alerginis atsakas į dilgėlinę, anafilaksinį šoką, hipertermiją, Quincke edemą, odos bėrimus ir nefritą. Galimi širdies darbo nesėkmės. Įvedant reikšmingą dozę - traukuliai (vaikams).

Vartojimo apribojimai ir kontraindikacijos: šienligė, alergija penicilinui, sutrikusi inkstų funkcija, aritmija, bronchinė astma.

Ilgai veikiantys natūralūs antibiotikai

Benzilpenicilino benzatinas naudojamas šiais atvejais:

  • tonzilių uždegimas;
  • sifilis;
  • žaizdų infekcijos;
  • skarlatina.

Jis taip pat naudojamas komplikacijų prevencijai po operacijos..

Šalutinis poveikis: anemija, alerginė reakcija, abscesas antibiotikų vartojimo vietoje, galvos skausmas, trombocitopenija ir leukopenija..

Kontraindikacijos: šienligė, bronchinė astma, alergija penicilinui.

Benzilpenicilino prokainas yra naudojamas gydant:

  • septinis endokarditas,
  • ūminės kvėpavimo organų uždegiminės ligos;
  • osteomielitas;
  • meningitas;
  • tulžies ir Urogenitalinių takų uždegimo procesai;
  • peritonitas;
  • akių ligos;
  • dermatozės;
  • žaizdų infekcijos.

Jis naudojamas sergantiems eritrocitais ir reumatu.

Šalutinis poveikis: mėšlungis, pykinimas, alerginė reakcija.

Kontraindikacijos: Padidėjęs jautrumas prokainui ir penicilinui..

Antistafilokokiniai vaistai

Oksacilinas yra pagrindinis šios grupės antibiotikų atstovas. Gydymo rezultatas yra panašus į benzilpeniciliną, tačiau skirtingai nei antrasis, šis vaistas gali sunaikinti Staph infekcijas.

Šalutinis poveikis: bėrimai ant odos, dilgėlinė. Retai - anafilaksinis šokas, edema, karščiavimas, virškinimo sutrikimai, vėmimas, pykinimas, hematurija (vaikams), gelta.

Kontraindikacijos: alerginės reakcijos į peniciliną.

Plataus veikimo preparatai

Kaip veiklioji medžiaga, ampicilinas naudojamas daugelyje antibiotikų. Vartojama nuo ūminių šlapimo ir kvėpavimo takų infekcijų, virškinimo sistemos infekcijų, chlamidinių infekcijų, endokardito, meningito..

Antibiotikų, kurių sudėtyje yra ampicilino, sąrašas: Ampicilino natrio druska, Ampicilino trihidratas, Ampicillin-Inotek, Ampicillin AMP-Forte, Ampicillin-AKOS ir kt..

Amoksicilinas yra modifikuotas ampicilino darinys. Tai laikoma pagrindiniu antibiotiku, kuris geriamas tik per burną. Vartojama nuo meningokokinių infekcijų, ūminių kvėpavimo takų infekcijų, Laimo ligos, virškinimo trakto uždegimo. Jis naudojamas juodligės prevencijai moterims nėštumo metu ir vaikams.

Antibiotikų, kurių sudėtyje yra amoksicilino, sąrašas: Amoxicillin Sandoz, Amoxisar, Amoxicillin DS, Amoxicillin-ratiopharm ir kt..

Šalutinis poveikis: disbiozė, dispepsiniai sutrikimai, alergijos, kandidozė, superinfekcija, centrinės nervų sistemos sutrikimai..

Kontraindikacijos šiai penicilinų grupei: padidėjęs jautrumas, mononukleozė, sutrikusi kepenų veikla. Ampicilinas draudžiamas naujagimiams iki vieno mėnesio.

Anti-pustuliniai antibiotikai

Savo sudėtyje karboksipenicilinai turi aktyvųjį komponentą - karbeniciliną. Tokiu atveju antibiotiko pavadinimas sutampa su veikliąja medžiaga. Naudojamas gydant ligas, kurias sukelia Pseudomonas aeruginosa. Šiandien medicinoje jie beveik niekada nenaudojami dėl stipresnių vaistų buvimo.

Ureidopenicilinai apima: azlociliną, piperaciliną, mezociliną.

Šalutinis poveikis: pykinimas, valgymo sutrikimai, dilgėlinė, vėmimas. Galimas galvos skausmas, vaistų karščiavimas, superinfekcija, sutrikusi inkstų funkcija.

Kontraindikacijos: nėštumas, didelis jautrumas penicilinui.

Penicilino grupės antibiotikų vartojimo ypatumai vaikams

Antibiotikų naudojimui pediatrijoje nuolat skiriamas didelis dėmesys, nes vaiko kūnas dar nėra pilnai susiformavęs, o dauguma organų ir sistemų dar nevisiškai funkcionuoja. Todėl kūdikių ir mažų vaikų antibiotikų pasirinkimas turėtų būti labai atsakingas.

Penicilinas naujagimiams vartojamas nuo toksinių ligų ir sepsio. Pirmaisiais vaikų gyvenimo metais jis naudojamas vidurinės ausies uždegimui, pneumonijai, meningitui, pleuritui gydyti..

Su angina, SARS, cistitu, bronchitu, sinusitu, kaip taisyklė, vaikams yra skiriami Flemoxin, Amoxicillin, Augmentin, Amoxiclav. Šie vaiko organizmui skirti antibiotikai yra mažiausiai toksiški ir veiksmingiausi..

Disbakteriozė yra viena iš antibiotikų terapijos komplikacijų, nes kartu su patogeniniais mikroorganizmais žūva naudinga vaikų mikroflora. Todėl gydymas antibiotikais būtinai turi būti derinamas su probiotikų vartojimu. Retas šalutinis poveikis yra alergija penicilinui odos išbėrimo pavidalu..

Kūdikiams inkstų ekskrecinis darbas nėra pakankamai išplėtotas ir, greičiausiai, penicilinas kaupiasi organizme. Rezultatas - traukuliai..

Rekomendacijos pacientams

Gydymas bet kokiais antibiotikais, net ir naujausios kartos, visada daro didelę įtaką sveikatai. Natūralu, kad jie palengvina pagrindinę infekcinę ligą, tačiau bendras imunitetas taip pat žymiai sumažėja. Kadangi žūsta ne tik patogeninės bakterijos, bet ir sveika mikroflora. Todėl prireiks šiek tiek laiko atkurti apsaugines pajėgas. Jei šalutinis poveikis yra aiškiai ryškus, ypač susijęs su virškinimo traktu, būtina laikytis saikingos dietos.

Rekomenduojama vartoti daug fermentuotų pieno produktų, kurie teigiamai veikia žarnyną ir skrandį. Aštrus, sūrus, riebus maistas turėtų būti laikinai apribotas maždaug 10–14 dienų laikotarpiui.

Privaloma vartoti probiotikus ir prebiotikus (Bifidumbacterin, Linex, Bifiform, Acipol ir kt.). Vartojimo pradžia turi būti tuo pat metu, kai pradedamas vartoti antibakterinis agentas. Tokiu atveju po antibiotikų vartojimo maždaug 14 dienų reikia vartoti prebiotikus ir probiotikus, kad skrandis būtų kolonizuotas naudingosiomis bakterijomis..

Kai antibiotikai daro toksinį poveikį kepenims, galima rekomenduoti naudoti hepatoprotektorius. Šie vaistai apsaugo sveikas kepenų ląsteles ir atstato pažeistas..

Kadangi imunitetas sumažėja, organizmas ypač kenčia nuo peršalimo ligų. Todėl reikia rūpintis savimi, o ne superkaisti. Naudokite imunomoduliatorius, nors pageidautina, kad jie būtų augalinės kilmės (purpurinė ežiuolė, Immunal).

Jei liga yra virusinės etiologijos, tokiu atveju antibiotikai yra bejėgiai, net ir naujausios kartos, ir plataus veikimo spektro. Jie gali būti naudojami tik kaip prevencija prisijungiant prie bakterinės virusinės infekcijos. Antivirusiniai vaistai yra naudojami virusams gydyti..

Norint rečiau vartoti antibiotikus ir rečiau susirgti, būtina vadovautis sveika gyvensena. Svarbiausia nepersistengti vartojant antibakterinius preparatus, siekiant užkirsti kelią bakterijų atsparumui jiems vystytis. Priešingu atveju nebus įmanoma išgydyti jokios infekcijos. Todėl prieš vartodami bet kokį antibiotiką visada pasitarkite su gydytoju..