Penicilinai ir cefalosporinai priklauso beta laktaminių antibiotikų grupei. Jų veikimo mechanizmas susijęs su bakterijų ląstelių sienos sunaikinimu. Tai daro juos gana nekenksmingus ir gerai toleruoja..

Galimos alerginės reakcijos, todėl atliekamas preliminarus padidėjęs jautrumas. 8% atvejų tarp penicilinų ir cefalosporinų yra kryžminis atsparumas. Penicilinai yra tinkami vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu..

Atskirų vaistų skirtumus riboja skirtingas jų biologinis prieinamumas ir antibakterinio aktyvumo spektras. Ampicilinas ir amocacilinas rezorbuojasi per burną 30–60% ir patenka į įvairius penicilinus. Benzilpenicilinas ir fenoksimetilpenicilinas yra natūralūs dariniai. Jie pasižymi siauru veikimo spektru ir lengvai ugdo pasipriešinimą. Dėl šios priežasties jų naudojimas yra labai ribotas..

Šalutiniai poveikiai

Alerginės reakcijos pasireiškia 1-5% atvejų. Jie atsiranda su bėrimais, rinitu, edema ir retai sukelia anafilaksinį šoką. Gali sukelti paraudimą..

Disbakteriozė yra dar vienas nepageidaujamas poveikis, būdingas visiems plataus veikimo spektro antibiotikams, sukuriantis sąlygas vystytis makšties infekcijoms, sutrikimams ir vėmimui..

Nerekomenduojama vartoti kartu alkoholio. Tai padidina vaisto, taip pat paties alkoholio, toksiškumą..

Penicilino grupės antibiotikai yra gydomi per inkstus, sudarant sąlygas nefrotoksiškumui. Jų negalima naudoti esant inkstų problemoms..

Vieni iš labiausiai paplitusių cefalosporinų yra cefaleksinas, cefuroksimas, ceftibutenas, cefinimas. Cefalosporinai yra plataus spektro ir pasižymi mažesniu atsparumu nei penicilinai.

Cefalosporinai, kaip ir penicilinai, 1-4% atvejų sukelia alergines reakcijas, virškinimo trakto sutrikimus (disbiozę). B-komplekso ir K-vitaminų trūkumas, kuriam gydyti antibiotikais reikia papildomų priedų.

Naudojant

Penicilinai ir cefalosporinai naudojami esant įvairioms bakterinėms infekcijoms - kvėpavimo takų (bronchitui, pneumonijai), šlapinimuisi, pyelonefritui, sinusitui, vidurinės ausies uždegimui, odos infekcijoms, sepsiui, meningitui..

Antibiotiko pasirinkimas, dozė ir vartojimo trukmė visiškai priklauso nuo gydančio gydytojo. Protingas antibiotikų vartojimas yra atsparumo vystymosi pagrindas.

Antibiotikai iš penicilinų ar cefalosporinų grupės

Bendras beta laktaminių antibiotikų (UAV) cheminės struktūros fragmentas yra beta laktamo žiedas. Šių vaistų mikrobiologinis aktyvumas yra susijęs su jo buvimu. UAV taikinys mikrobų ląstelėje yra fermentai trans- ir karboksipeptidazė, dalyvaujantys pagrindinio išorinio mikroorganizmų membranos komponento - peptidoglikanų - sintezėje. Visi antibiotikai, turintys beta-laktamo žiedą, turi baktericidinį poveikį..

Yra biosintetiniai ir pusiau sintetiniai penicilinai. Pusiau sintetiniai penicilinai skirstomi į: 1) penicilinus, atsparius penicilinazei, 2) plataus veikimo penicilinus..

Penicilino klasifikacija.

Biosintetiniai penicilinai

Skirta parenteraliai (sunaikinama rūgščioje skrandžio aplinkoje)

- benzilpenicilino natrio druska, benzilpenicilino kalio druska

- benzilpenicilino novokaino druska, bicilinas - 1, bicilinas - 5.

Skiriamas enteriniam vartojimui (atsparus rūgštims)

Pusiau sintetiniai penicilinai

Skirta parenteraliniu ir enteriniu būdu (atsparus rūgštims)

a) Atsparios penicilinazei:

- natrio oksacilino druska, kloksatsilinas, dikloksacilinas, fluloksacilinas, nafcilinas.

b) Platus veiksmų spektras:

Skirta parenteraliai (sunaikinama rūgščioje skrandžio aplinkoje)

Platus veikimo spektras, įskaitant Pseudomonas aeruginosa:

- dinatrio karbenicilino druska, tikarcilinas, azlocilinas, mezocilinas.

Skiriamas enteriniam vartojimui (atsparus rūgštims).

- karbenicilino indanilo natrio druska, karfecilinas.

Aminopenicilinai - ampicilinas, amoksicilinas - neveikia mikroorganizmų, gaminančių beta laktamazes (ypač penicilinazės). Todėl patartina skirti aminopenicilinus kartu su beta laktomazės inhibitoriais - klavulano rūgštimi ar sulbaktamu. Vartojami kombinuoti vaistai - amoksiklavas (amoksicilinas + klavulano rūgštis), timentinas (tikarcilinas + klavulano rūgštis), unazinas (ampicilinas + sulbaktamas)..

1.6 lentelė. Lyginamosios penicilinų farmakologinės savybės.

KilmėPreparataifunkcijos
Natūralūs penicilinai Pusiau sintetiniai penicilinaiBenzilpenicilinas (kalio, natrio ir novokaino druskos) Bicilinas-1, bicilinas-5 Fenoksimetilpenicilinas Oksacilinas, Dicloxacillin Aminopenicilinai (ampicilinas, amoksicilinas), karboksipenicilinai (karbeniciliciliciniciklis, ciklinis ciklinas, ciklinis ciklinasTrumpas veiksmas. Teigiamas poveikis gramteigiamai mikroflorai Ilgalaikis poveikis Atsparus HCl. Atsparus HCl ir penicilinazei. Atsparus HCl. Platus antimikrobinio aktyvumo spektras. į karboksipenicilinus

Skiriamos keturios cefalosporinų kartos: visos jos pasižymi plačiu antibakterinio poveikio spektru. Ketvirtosios kartos cefalosporinai pasižymi plačiausiu antibakterinio veikimo spektru

(tai apima Pseudomonas aeruginosa, Proteus ir kokosų padermes, gaminančias beta laktamazes).

1.7 lentelė. Lyginamosios cefalosporinų farmakologinės savybės.

Falcon.PreparataiLyginamosios savybės
I II III IVCefalosporinas (zeporinas), cefradinas, cefazolinas, cefaleksinas Cefuroksimas Cefamandolis Cefakloras Cefotaksimas Ceftriaksonas Ceftazidimas Cefoperazonas Cefixim Cefilis CefipimDidelis aktyvumas daugiausia prieš gramteigiamą florą. Atsparios stafilokokų beta laktamazėms ir yra daugelio penicinilatų anti-stafilokokų grupės antibiotikų pakaitalas. Jie turi platesnį veikimo gramteigiamai florai spektrą ir yra atsparesni gramneigiamoms bakterijoms beta laktamazėms, palyginti su pirmosios kartos vaistais. Turi platesnį veikimo spektrą gramteigiamų ir palyginti su I ir II kartų vaistais. Kai kurie vaistai (pvz., Ceftazidimas, cefoperazonas ir mažesniu mastu cefotaksimas) yra labai veiksmingi prieš Pseudomonas aeruginosa. Jie sugeba prasiskverbti pro kraujo ir smegenų barjerą. Veikite gramteigiamas ir gramneigiamas bakterijas. Jie turi platesnį antimikrobinį spektrą, palyginti su trečiosios kartos vaistais. Jie yra veiksmingesni prieš gramteigiamus kokus. Jie pasižymi dideliu aktyvumu prieš Pseudomonas aeruginosa ir kitas gramneigiamas bakterijas, įskaitant padermes, gaminančias beta laktamazes.

Karbapenemai - imipenemas, meropenemas - labai aktyvūs pusiau sintetiniai antibiotikai, turintys platų veikimo spektrą, naudojami esant sunkių įvairių lokalizacijų infekcijoms: pneumonijai, peritonitui, meningito sepsiui, virškinimo trakto, šlapimo pūslės, odos ir jų priedų infekcijoms, paūmėjus lėtiniam bronchitui, inimetidemidepidetamidui. inkstai, todėl jis skiriamas kartu su šio fermento inhibitoriumi - cilastatinu (kombinuotu preparatu -

„Tienam“).

Šalutinis karbapenemų poveikis: galimos alerginės reakcijos,

dirginantis poveikis injekcijos vietoje, dispepsiniai simptomai, leukopoezė, galvos skausmas, disbiozė.

Monobaktamai. Aztreonamas yra veiksmingas prieš gramneigiamas bakterijas: gonokokus, meningokokus, Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Pseudomonas aeruginosa ir kt. Neveikia gramteigiamų bakterijų ir anaerobų. Vartojama nuo šlapimo, kvėpavimo takų, meningito, sepsio, plaučių uždegimo
Šalutinis monobaktamų poveikis: galimos alerginės reakcijos, galvos skausmas, superinfekcija, retai hepatotoksinis poveikis.

Mikroorganizmų atsparumo beta laktaminiams antibiotikams mechanizmai:

1. Peniciliną surišančių baltymų (PSB) afiniteto antibiotikams sumažėjimas.

2. Sumažėjęs mikroorganizmo išorinių struktūrų pralaidumas.

3. Naujų beta laktamazių atsiradimas arba esamų raiškos modelių pokyčiai.

Savarankiškų studijų užduotys.

1 užduotis. Nurodykite, kokia cheminė struktūra yra antibiotikų pagrindas - penicilinai. Paaiškinkite mechanizmą ir nurodykite penicilinų poveikį mikroorganizmams..

Nurodykite penicilinų veikimo spektrą, rezultatą atspindėkite lentelėje

1.8, užpildykite lentelę.

1.8 lentelė. Lyginamosios penicilino preparatų charakteristikos.

PreparataiVartojimo būdasAtsparumas rūgštims (+/-)Veiksmų diapazonas (siauras / platus)Atsparumas penicilino ze (+/-)Pseudomonas aeruginosa aktyvumas (+/-)
Benzilpenicilino natrio druska
Benzilpenicilino kalio druska
Fenoksimetilpenicilinas
Bicilinas - 5
Oksacilinas
Ampicilinas
Ampiox
Amoksiklavas
Azlocilinas
Unazinas

-Kokius penicilinus galima gydyti sifiliu??

-Kokia natrio benzilpenicilino veikimo trukmė

druskos, novokaino druskos benzilpenicilinas, bicilinas - 1, bicilinas - 5:

-Išvardykite penicilinų šalutinį poveikį.

-Pateisinkite kombinacijų „plataus veikimo spektro penicilinas + beta-laktamazės inhibitorius“ racionalumą. Nurodykite kombinuotų preparatų (unazin, amoxiclav, tazocin) sudėtį.

Paaiškinkite mechanizmą ir nurodykite cefalosporinų veikimo tipą jiems jautriems mikroorganizmams..

Užpildykite 1.9 lentelę.

1.9 lentelė. Lyginamosios cefalosporinų charakteristikos.

PreparataiKartaVartojimo būdas (+/-)Mikroorganizmų, kurių gramas „+“, atsparumas beta laktato tepalams (+/-)Atsparumas beta-laktaminiams tepalams gramų "-" mikroorganizmų (+/-)Veikla, susijusi su Pseudomonas aeruginosa (+/-)
Cefazolinas
Cefuroksimas
Cefoperos zona
Cefepimas

-Nurodykite cefalosporinų veikimo spektrą

(rezultatai pateikti 1.4 lentelėje).

-Nurodykite karbapenemų veikimo spektrą (atspindėkite rezultatus 1.10 lentelėje)

Pateisinkite imipenemo ir inkstų kanalėlių dihidropeptidazės inhibitoriaus - cilastatino derinio racionalumą. Išvardykite šalutinį karbapenemų poveikį.

-Nurodykite monobaktamo veikimo spektrą (atspindėkite rezultatą 1.10 lentelėje).

Išvardykite šalutinį karbapenemų poveikį.

Skirtukas. 1.10. Beta-laktamo antibiotikų spektras.

SpektrasPatogenaiBP *OC *AC *KC *CHCentrinis komitetas *Centrinis procesorius *IP *AT *
Gramas „+“Penicilinazes gaminantys stafilokokai
Gramas „+“Stafilokokai be penicilinazių
Gramas „+“Streptokokas
Gramas „+“Pneumokokai
Gramas „+“Meningokokai
Gramas „+“Gonokokai
Gramas „+“Korinto bakterijos
Gramas „+“Juodligės lazdelė
Gramas „+“Spirocitai
Gramas „-“E. coli
Gramas „-“Šigella
Gramas „-“Salmonelės
Gramas „-“Pseudomonas aeruginosa
Gramas „-“Helicobacter
AnaerobaiBakteroidai
AnaerobaiClostridia
AT *Mikoplazminė chlamidija

* Santrumpų sąrašas: AnE - anaerobai; AT - netipiniai tarpląsteliniai parazitai; BP - benzilpenicilinas; OC - ​​oksacilinas; AC - ampicilinas; KC - karbenicilinas; CZ - cefazolinas; Centrinis komitetas - „Cefaclor“; CPU - cefoperazonas; IP - imipenemas; AT - Aztreonamas.

Savikontrolės užduotys

I. Nurodykite pagrindinius antibiotikų terapijos farmakokinetinius principus:

1. Optimalios antibiotiko dozės pasirinkimas 2. Optimalaus vartojimo būdo pasirinkimas. 3. Mažiausiai efektyvių antibiotiko dozių pasirinkimas siekiant sumažinti toksiškumą. 4. Optimalaus antibiotikų vartojimo režimo pasirinkimas. ___________________________

Pagrindiniai antimikrobinio poveikio mechanizmai:

II.Antibiotikai, kurie sutrikdo mikrobų sienos sintezę, yra šie:

1. Penicilinai. 2. Cefalosporinai. 3. Karbapenemas. 4 Tetraciklinai. 5. Makrolidai.

III koks yra antrinio atsparumo antibiotikams susidarymo mechanizmas:

1. Ląstelės membranos struktūros pasikeitimas, kuris turi įtakos antibiotiko įsiskverbimui. 2. Mikroorganizmų pakeistas antibiotiko taikymo punktas. 3. Mikrobinių ląstelių fermentų, kurie sunaikina antibiotiką, sintezė.

IV.Antibiotikai profilaktikos tikslais naudojami:

1. Atliekant pilvo operacijas. 2. Gripo prevencijai. 3. Dėmesys infekcijai su cholera ir maru. 4. Pustulinių odos ligų, sergant dermatitu, prevencijai.

V. Biosintetiniai penicilinai:

1. Ampicilinas. 2. Amoksicilinas. 3. Benzilpenicilino natrio druska. 4. Bicilinas-1. 5. Cefakloras. 6. Meropenemas. 7. Benzilpenicilino novokaino druska. 8. Azitromicinas. 9. Bicilinas-5.

VI.Biosintetiniai geriamieji penicilinai

1. Bicilinas-1. 2. Bicilinas-5. 3. Fenoksimetilpenicilinas. 4. Oksacilinas. 4. Benzilpenicilino natrio druska.

VII.Po sintetiniai penicilinai:

  1. Meropenemas. 2. Azlocilinas. 3. Cefotaksimas. 4. Benzilpenicilino natrio druska. 5. Ampicilinas. 6. Oksacilino natrio druska. 7. Karbenicilino dinatrio druska. 8. Bicilinas-5. 9. Azitromicinas.

VIII Penicilinai bakterijų ląstelėse pažeidžia:

  1. Ląstelių sienelių sintezė. 2. Baltymų sintezė ribosomų lygyje. 3. Citoplazminės membranos pralaidumas. 4. RNR sintezė.

IX Penicilinai, daugiausia veikiantys gramteigiamas bakterijas:

  1. Ampicilinas. 2. Amoksicilinas. 3. Oksacilino natrio druska. 4. Bicilinas-1. 5. Bicilino natrio druska. 6. Bicilinas-5. 7 benzilpenicilino novokaino druska.

X. Penicilinai su plačiu veikimo spektru:

  1. Benzilpenicilino natrio druska. 2. Oksacilinas. 3. Bicilinas-5. 4. Ampicilinas. 5. Amoksicilinas. 6. Karbenicilino dinatrio druska.

XI.Kas būdingas benzilpenicilino preparatams?

  1. Jie veikia baktericidiškai. 2. Jie veikia bakteriostatiškai. 3. Atsparus gramteigiamų mikroorganizmų beta laktamazėms. 4. Neaktyvuotos gramteigiamų mikroorganizmų beta laktamazėmis. 5. Sunaikintas rūgščioje skrandžio aplinkoje. 6 Nesunaikinamas rūgščioje skrandžio aplinkoje. 7. Taikyti enteriniu būdu. 8. Taikyti parenteraliai.

XII Kokių ligų atvejais naudojami benzilpenicilino preparatai?

  1. Streptokoko infekcija. 2. Sifilis. 3. Tuberkuliozė. 4. Epideminis meningitas. 5. Gonorėja. 6. Difterija. 7. Riketsiozės. 8. Dujų gangrena. 9. Juodligė.

XIII Benzilpenicilino preparatų šalutinis poveikis:

  1. Klausos sutrikimai ir vestibuliariniai sutrikimai. 2. Alerginės reakcijos. 3. Kepenų pažeidimas. 4. Disbakteriozė. 5. Erzinantis poveikis.

XIV.Oksacildino natrio druska:

  1. Jis turi platų veiksmų spektrą. 2. Įtakoja daugiausia gramteigiamą florą. 3. Atsparus gramteigiamų mikroorganizmų beta laktamazėms. 4. Neaktyvuotos gramteigiamų mikroorganizmų beta laktamazėmis. 5. Ne sunaikinamas rūgščioje skrandžio aplinkoje. 7. Paskirkite viduje. 8. Paskirkite parenteraliai.

XV amoksicilinas:

  1. Jis turi platų veiksmų spektrą. 2. Įtakoja daugiausia gramteigiamą florą. 3. Atsparus gramteigiamų mikroorganizmų beta laktamazėms. 4. Neaktyvuotos gramteigiamų mikroorganizmų betalaktamazėmis. 5. Jis sunaikinamas rūgščioje skrandžio aplinkoje. 6. Ne sunaikinamas rūgščioje skrandžio aplinkoje. 7. Paskirkite viduje. 8. Paskirkite parenteraliai.

XVI Beta-laktamazių inhibitoriai:

  1. Klavulano rūgštis. 2. Tazobaktamas. 3. Sulbaktamas. 4. Cilastatinas.

Bendras amoksicilino ir klavulano rūgšties vartojimas lemia:

  1. Išplečiamas antibakterinio veikimo spektras.. 2. Antibakterinio aktyvumo spektro susiaurėjimas.

XVIII vaistas yra kombinuotas agentas.Vaisto sudėtį sudaro antibiotikas iš karbapenemo grupės ir specifinis inkstų dihidropeptidazės inhibitorius. Toks vaistas yra:

1. Augmentinas. 2. Amoksiklavas. 3. Tienamas. 4. Cilastatinas. 5. Imipenemas.

Pusiau sintetiniai penicilinai, veikiantys Pseudomonas aeruginosa:

  1. Ampicilinas. 2. Cefakloras. 3. Karbenicilino dinatrio druska. 4. Azlocilinas. 5. Oksacilino natrio druska.

XX Kokios antimikrobinių medžiagų grupės penicilinai nesuderinami su:

1. Aminoglikozidai. 2. Tetraciklinai. 3. Makrolidai. 4. Cefalosporinai. 5. SAP.

XXI Cefalosporinai:

  1. Ampicilinas. 2. Cefakloras. 3. Karbenicilino dinatrio druska. 4. Azlocilinas. 5. Cefatoksimas. 6. Cefpiras.

XXII Cefasporinai bakterijos ląstelėje ardo:

1. Ląstelės sienos sintezė. 2. Baltymų sintezė ribosomų lygyje. 3. Citoplazminės membranos pralaidumas. 4. RNR sintezė.

XXIII „Cefacloras“:

  1. Jis turi platų veiksmų spektrą. 2. Įtakoja daugiausia gramteigiamą florą. 3. Neveikia Pseudomonas aeruginosa. 4. Atsparus stafilokokų beta-laktamazėms. 5. Neaktyvuotos gramneigiamų bakterijų beta laktamazės. 6. Sunaikintas rūgščioje skrandžio aplinkoje. 7. Ne sunaikinamas rūgščioje skrandžio aplinkoje. 8. Jis yra baktericidinis. 9. Jis veikia bakteriostatiškai. 10. Paskirkite viduje.

XXIV Cefatoksimas:

  1. Jis turi platų veiksmų spektrą. 2. Įtakoja daugiausia gramteigiamą florą. 3. Mažai kovoja su mėlynomis lazdelėmis. 3. Atsparus stafilokokų beta-laktamazėms. 5. Neaktyvuotos gramneigiamų bakterijų beta laktamazės. 6. Jis yra baktericidinis. 7. Jis veikia bakteriostatiškai. 8. Paskirkite parenteraliai.

Xxv. Cefpir:

  1. Jis turi platų veiksmų spektrą. 2. Įtakoja daugiausia gramteigiamą florą. 3. Veikia prieš Pseudomonas aeruginosa. 4. Atsparus stafilokokų beta-laktamazėms. 5. Atsparios gramneigiamų mikroorganizmų beta laktamazėms. 6. Jis yra baktericidinis. 7. Jis veikia bakteriostatiškai. 8. Paskirkite parenteraliai.

XXVI preparatai iš cefalosporinų grupės, atsparios cefalosporinazei:

  1. Cefalotinas. 2. Cefoperazonas. 3. Cephaloridin. 4. Cefotaksimas.

XXVII vaistas priklauso cefalosporinų IV kartos grupei. Jis pasižymi plačiu veikimo spektru, yra atsparus beta laktamazėms. Jis skirtas pacientams, kurių imuninė sistema susilpnėjusi. Toks vaistas yra:

1. Cepepimas. 2. Cefoperazonas. 3. Ceftazidimas. 4. Cefuroksimas. 5. Cefotaksimas.

Atkreipkite dėmesį į nepageidaujamą poveikį, kuris gali atsirasti vartojant cefalosporinus:

1. Alerginės reakcijos. 2. Neurotoksiškumas. 3. Nefrotoksiškumas. 4. Hematotoksiškumas. 5. Kardiotoksiškumas.

XXIX imipenemas:

  1. Jis turi platų veiksmų spektrą. 2. Įtakoja daugiausia gramteigiamą florą. 3. Atsparios gramneigiamų mikroorganizmų beta laktamazėms. 4. Sunaikinami proksimaliniuose inkstų kanalėliuose dehidropeptidazė-1. 5. Jis yra baktericidinis. 6. Jis veikia bakteriostatistiškai. 7. Paskirkite parenteraliai.

XXX.Meropenas:

1. Jis turi platų veikimo spektrą. 2. Įtakoja daugiausia gramteigiamą florą. 3. Atsparios gramneigiamų mikroorganizmų beta laktamazėms. 4. Sunaikinami proksimaliniuose inkstų kanalėliuose dehidropeptidazė-1. 5. Jis yra baktericidinis. 6. Jis veikia bakteriostatiškai. 7. Paskirkite parenteraliai.

XXXI. Atkreipkite dėmesį į nepageidaujamą poveikį, kuris gali atsirasti vartojant karbapenemus:

1. Alerginės reakcijos. 2. Superinfekcija. 3. Nefrotoksiškumas.

Į azreonus:

  1. Įtakoja daugiausia gramteigiamą florą. 2. Įtakoja daugiausia gramneigiamą florą. 3. Atsparios gramneigiamų mikroorganizmų beta laktamazėms. 4. Jis yra baktericidinis. 5. Jis veikia bakteriostatistiškai. 6. Paskirkite parenteraliai.

Nurodykite vieną iš vaistų, kurie yra atsparūs penicilinazei ir yra veiksmingi išgėrus:

1. Fenoksifenicilinas. 2. Karbenicilinas. 3. Ampicilinas ir klavulano rūgštis. 4. Piperacilinas.

XXXIV ĮDIEGTI ATITIKTĮ:

Mikroorganizmas: Veiksmingas antibiotikas:

1) stafilokokai a) ampicilinas

2) E. coli b) ceftazidimas

3) Pseudomonas aeruginosa c) Ceftazidimas

Vaistas: Veiksmų diapazonas:

1) benzilpenicilinas a) graminė (+) flora

2) Ceftazidimas b) Gram (+) flora ir gram (-) flora

3) ampicilinas c) proteinas

Vaistas: Veiksmo trukmė:

1) Benzilpenicilinas a) 1 - 2 savaites

2) benzilpenicilinas b) iki 4 savaičių

3) Bicilinas-1 c) 12 - 18 val

4) Bicilinas-5 g) 3 - 4 valandos

Situacinės užduotys:

1. Pacientui, sergančiam apatinio žandikaulio osteomielitu, buvo paskirta injekcija į raumenis benzilpenicilino. Pagerėjimo nepastebėta, sėjant pūlingą išskyrą, atsirado stafilokokas. Benzilpenicilinas buvo atšauktas. Kokius penicilino grupės vaistus galima skirti pacientui?

2. Pacientui, gydytam penicilinu, iškart po kitos vaisto injekcijos atsirado staigus dusulys, pacientas nukrito, kraujospūdis 60/40 mm RT. Šv.

Diagnozė? Būtini užsiėmimai?

3. Pacientui, kuriam yra abscesinė pneumonija, išrašomi cefalosporinai. Abscesinę pneumoniją dažniau sukelia Staphylococcus aureus kartu su anaerobinėmis bakterijomis. Nurodykite racionalų antimikrobinių medžiagų derinį, atsižvelgiant į jų poveikį mikrobų florai.

Išrašykite vaistus pagal indikacijas:

1. Antibiotikas, skiriamas parenteraliai, esant infekcijai, kurią sukelia stafilokokai, gaminantys beta laktamazes.

2. Antibiotikas sifiliui gydyti.

3. Antibiotikas iš cefalosporinų grupės, skirtas vartoti per burną.

4. Antibiotikai iš karbapenemų grupės.

5. Antibiotikas, skirtas streptokokinei infekcijai gydyti.

6. Ilgo veikimo biosintetinis penicilinas.

7. Pusiau sintetinis penicilinas, veikiantis prieš Pseudomonas aeruginosa.

8. Pusiau sintetinis penicilinas, skirtas vartoti per burną.

9. Pusiau sintetinis plataus veikimo spektro penicilinas.

Farmakologinė grupė - cefalosporinai

Pogrupio preparatai neįtraukiami. Įgalinti

apibūdinimas

Cefalosporinai yra antibiotikai, kurių pagrindą sudaro 7-aminocefalosporino rūgštis. Pagrindinės cefalosporinų savybės yra platus veikimo spektras, didelis baktericidinis aktyvumas ir palyginti didelis atsparumas beta laktamazėms, palyginti su penicilinais..

Pagal antimikrobinio aktyvumo spektrą ir jautrumą beta laktamazėms išskiriami I, II, III ir IV kartų cefalosporinai. Pirmos kartos cefalosporinai (siauro spektro) apima cefazoliną, cefalotiną, cefaleksiną ir kitus; II kartos cefalosporinai (veikia gramteigiamas ir kai kurias gramneigiamas bakterijas) - cefuroksimas, cefotiamas, cefakloras ir kitos; III kartos cefalosporinai (plataus spektro) - cefiksimas, cefotaksimas, ceftriaksonas, ceftazidimas, cefoperazonas, ceftibutenas ir kt.; IV karta - cefepimas, cefpiromas.

Visi cefalosporinai pasižymi dideliu chemoterapiniu aktyvumu. Pagrindinis 1-osios kartos cefalosporinų bruožas yra didelis antistafilokokinis aktyvumas, įskaitant prieš penicilinazes formuojančius (beta laktamazes formuojančius) štamus, atsparius benzilpenicilinui, prieš visų tipų streptokokus (išskyrus enterokokus), gonokokus. Antrosios kartos cefalosporinai taip pat pasižymi dideliu antistafilokokų aktyvumu, įskaitant prieš penicilinui atsparias padermes. Jie yra labai aktyvūs prieš Escherichia, Klebsiella, Proteus. Trečiosios kartos cefalosporinai turi platesnį veikimo spektrą nei pirmosios ir antrosios kartos cefalosporinai, ir didesnis aktyvumas prieš gramneigiamas bakterijas. IV kartos cefalosporinai turi ypatingų skirtumų. Kaip ir II bei III kartos cefalosporinai, jie yra atsparūs gramneigiamų bakterijų beta-laktamazėms plazmidėse, tačiau, be to, yra atsparūs chromosomų beta-laktamazių veikimui ir, skirtingai nuo kitų cefalosporinų, yra labai aktyvūs beveik visų anaerobinių bakterijų, taip pat ir bakteroidų atžvilgiu. Gramteigiamų mikroorganizmų atžvilgiu jie yra šiek tiek mažiau aktyvūs nei pirmosios kartos cefalosporinai ir neviršija trečiosios kartos cefalosporinų aktyvumo gramneigiamuose mikroorganizmuose, tačiau jie yra atsparūs beta laktamazėms ir labai veiksmingi prieš anaerobus..

Cefalosporinai pasižymi baktericidinėmis savybėmis ir sukelia ląstelių lizę. Šio poveikio mechanizmas yra susijęs su dalijančių bakterijų ląstelių membranos pažeidimu dėl specifinio jos fermentų slopinimo.

Buvo sukurta nemažai kombinuotų preparatų, kurių sudėtyje yra penicilinų ir cefalosporinų kartu su beta-laktamazės inhibitoriais (klavulano rūgštis, sulbaktamas, tazobaktamas)..

Antibiotikai - cefalosporinai

Beta-laktamai yra plačiausia antibiotikų klasė grupėse. Šiandien mes mokomės antrųjų klasės atstovų - cefalosporinų.

Ko galite tikėtis iš jų ir dėl kokių ligų gydytojas juos paskirs?

Cefalosporinų atradimo istorija

Cefalosporinai pirmą kartą buvo išskirti iš Cephalosporium aeromonium grybelio praėjusio amžiaus 40-aisiais metais. Tada tai buvo tikras proveržis mikrobiologijoje - atsirado vidurių šiltinės vaistas! Šio grybelio kultūra sunaikino salmonelių typhi, kuri susintetino specialias medžiagas, naikinančias peniciliną (β-laktamazes). Tada mokslininkai gavo cefalosporino C. Tačiau tik po 15 metų cefalosporinai stabiliai įsitraukė į klinikinę praktiką. Cefalotinas tapo pirmuoju registruotu vaistu.

Taigi kuo jie skiriasi nuo penicilinų? Jūs sakysite: „Didesnis atsparumas β-laktamazėms - taigi jos sunaikins daugiau bakterijų“. Ir būsite tik pusiau teisūs - pirmieji antibiotikai cefalosporinai, pasižymintys dideliu antibakteriniu aktyvumu, neturėjo visiško atsparumo β-laktamazėms! Būdamos atsparios plazmidžių laktamazėms, jas sunaikino gramneigiamų bakterijų chromosomų laktamazės. Būtent tai paskatino mokslininkus kurti naujus cefalosporino darinius.

Cefalosporinai kaip grupė

Tai apima ir natūralius antibiotikus, ir daugybę pusiau sintetinių vaistų grupių.

Pastarojo veikimo spektras yra platesnis nei natūralių penicilinų. Jie veikia gramteigiamą ir gramneigiamą florą, yra aktyvūs prieš penicilinui atsparius mikroorganizmus.

Kaip cefalosporinai veikia bakterijas? Kaip ir penicilinai, jie slopina ląstelių sienelių sintezę. Veislinės bakterijos žūva dėl autolitinių fermentų išsiskyrimo.

Cefalosporinų veikimo mechanizmas yra aiškiai pateiktas schemoje:

Cefalosporinų klasifikacija

  • Gram-teigiama flora yra jautresnė pirmosios kartos cefalosporinams. Pavyzdžiui, streptokokai ir stafilokokai gali sukelti generalizuotas pūlingas infekcijas, kvėpavimo ir šlapimo takų ligas. Šiuo atveju veiksmingi cefazolinas (kefzolas) ir cefaleksinas (kefleksas, tseporeksas)..
  • II kartos cefalosporinai (cefuroksimas, cefamandolis, cefakloras) veikia gramteigiamus, gramneigiamus mikroorganizmus ir anaerobus. Vartojama nuo plaučių, odos, jungiamojo audinio infekcijų. Be to, esant tokioms rimtoms ligoms kaip peritonitas, sepsis, meningitas, 2-osios kartos vaistai bus veiksmingiausi. Jie prasiskverbia pro kraujo-smegenų barjerą, kaulinį audinį ir sinovinį skystį. Ši savybė leidžia juos naudoti gydant osteomielitą ir artritą..
  • III kartos cefalosporinai (cefotaksimas arba klaforanas, ceftriaksonas, cefiksimas, cefoperazonas) yra aktyvesni prieš gramneigiamą florą. Būtent dėl ​​jų atsiradimo gydytojai galėjo pradėti gydyti gonorėją ir daugelį chirurginių infekcijų, kurias sukėlė Pseudomonas aeruginosa ir Proteus. Trečios kartos vaistai yra stabilūs cefalosporinazei. Jie naudojami esant sunkioms bronchų ir plaučių bei urogenitalinėms infekcijoms, miokarditui, meningitui, sepsiui, sąnarių ir odos ligoms gydyti..
  • IV kartos cefalosporinai (cefpiromas arba keitenas) yra labai aktyvūs prieš gramteigiamą ir gramneigiamą florą. Tai yra „Proteus“, „Pseudomonas aeruginosa“ ir „pseudomonados“.
  • 5 kartos cefalosporinai yra palyginti neseni. Pagrindinis klasės atstovas - ceftobiprolis, iki šiol vartojamas tik į veną. Tai yra plataus spektro vaistas, jis sunaikina net meticilinui atsparius stafilokokus, kurie dažniausiai sukelia nosokomialinę infekciją. Atsparumas ceftobiproliui, kurį sukelia spontaniškos in vitro mutacijos, yra retas. Aprašytas kryžminis ceftobiprolio ir kai kurių kitų naujausių cefalosporinų atsparumas. Tačiau kai kurie mikroorganizmai, atsparūs kitiems cefalosporinams, gali būti jautrūs ceftobiproliui..

Cefalosporinų kartos ir pagrindiniai atstovai

Ką reikia žinoti apie cefalosporinus

  1. Kodėl didžioji dalis cefalosporinų skiriama tiksliai parenteraliai (t. Y. Į raumenis ar į veną)? Priežastis yra jų trūkumas - jie blogai pasisavinami iš virškinimo trakto.
  2. Viduje galite skirti cefaleksiną, cefaklorą, cefiksimą.
  3. Cefalosporinai yra toksiškesni nei penicilinai, tačiau alergines reakcijas sukelia daug mažiau (2–4%). Kartais pastebima kryžminė alergija penicilinams ir cefalosporinams..

Jei pradėjote gydymą cefalosporinais, saugokitės kai kurių šalutinių reiškinių. Tai gali būti padidėjęs nuovargis, grįžtamoji leukopenija, sumažėjęs kraujo krešėjimas. Be to, cefalosporinai dirgina audinius, todėl injekcijos metu gali būti infiltratų ir flebitas. Nurijus, gali atsirasti pykinimas, vėmimas, skausmas epigastriniame regione, viduriavimas, svorio kritimas. Dėl dirginančių šių vaistų savybių taip pat gali išsivystyti dantų komplikacijos, stomatitas. Cefalosporinai, kaip ir kiti chemoterapiniai vaistai, gali sukelti disbiozę ir net superinfekciją.

Cefalosporinų antibiotikai

Chemoterapiniai vaistai. Penicilino grupės antibiotikai

Skiriamos šios chemoterapinių agentų grupės:

1. Antibakteriniai vaistai:

- Sintetiniai preparatai (sulfonamidai, nitroimidazolo dariniai, nitrofuranas, oksichinolinas, chinolonai ir fluorochinolonai).

2. Priešgrybeliniai vaistai.

3. Antivirusiniai vaistai.

4. Priešuždegiminiai agentai:

- Giardiazės, toksoplazmozės, amebiozės, trichomonozės, balantidiazės, leišmaniozės gydymo priemonės.

5. Anthelmintikas.

Antibakteriniai vaistai. Antibiotikai.

Antibiotikai yra daugiausia mikrobų kilmės medžiagos, jų pusiau sintetiniai ir sintetiniai analogai, galintys selektyviai slopinti jiems jautrių mikroorganizmų gyvybingumą dideliais praskiedimais..

Pagal veikimo mechanizmą antibiotikai yra suskirstyti į keturias grupes:

1 grupė - antibiotikai, sutrikdantys mikrobų sienos sintezę: beta laktamai (penicilinai, cefalosporinai ir kt.), Vankomicinas.

2 grupė - antibiotikai, kurie sutrikdo citoplazminės membranos, esančios membranos vidinėje dalyje, funkciją: polimiksinai, polienai (nistatinas, amfotericinas B), iš dalies vankomicinas.

3 grupė - antibiotikai, kurie sutrikdo baltymų sintezę mikrobų ląstelėse ribosomų lygiu: aminoglikozidai, tetraciklinai, makrolidai, chloramfenikolis.

4 grupė - antibiotikai, sutrikdantys nukleorūgščių sintezę: ansamicinai ir kt..

Antibiotikai daro baktericidinį arba bakteriostatinį poveikį mikrobams.

Baktericidiniai antibiotikai greitai sukelia mikroorganizmų mirtį. Bakteriostatinis - sutrikdo mikroorganizmų augimą ir dalijimąsi.

Antibiotikų skirstymas į baktericidinius ir bakteriostatinius yra santykinis, atsižvelgiant į koncentraciją. Mažos koncentracijos jie visi turi tik bakteriostatinį poveikį.

Antimikrobinis spektras:

Visi mikroorganizmai, jautrūs konkrečiam antibiotikui, sudaro jo spektrą. Antibiotikų veikimas gali būti siauras ar platus..

Siaura spektro antibiotikai veikia gramteigiamus ir gramneigiamus kokcius (benzilpenicilino preparatai, makrolidai); tik gramneigiamos lazdelės (polimiksinai); pasirenka grybelius (nistatinas, griseofulvinas).

Plataus veikimo spektro antibiotikai (tetraciklinai, chloramfenikolis) veikia daugelį gramteigiamų ir gramneigiamų cocci ir coli, taip pat spirochetes, rickettsia, chlamydia ir kitus patogenus..

Mikrobų atsparumas antibiotikams ir jo įveikimo būdai:

Vartojant antibiotikus, mikroorganizmai vystosi atsparumas jiems (atsparumas). Atsparumas gali būti natūralus. Tai yra ypatingas struktūros ar mainų variantas, kai antibiotikai neranda taikymo taškų, arba galimybė gaminti fermentus, kurie sunaikina kaimynų antibiotikus. Jo dėka skirtingų grupių antibiotikai turi savo veikimo spektrą. Šiuolaikinės antibiotikų terapijos (apskritai chemoterapijos) problema yra dar viena mikrobų atsparumo rūšis - įgytas atsparumas vaistams, kurie dar neseniai turėjo nepriekaištingą gydomąjį poveikį..

Beta laktamai.

Tai apima: penicilinus, cefalosporinus.

Juose yra beta - laktamo ciklo molekulių. Pažeisti mikrobų sienos sintezę, turėti daugiausia baktericidinį poveikį. Veikimo mechanizmas susijęs su negrįžtamu fermento transpeptidazės slopinimu.

Penicilinai

Natūralūs penicilinai susidaro iš įvairių rūšių grybelio Penicillium.

- Benzilpenicilino natrio druska

- Benzilpenicilino kalio druska

- Benzilpenicilino novokaino druska (prokainas - benzilpenicilinas)

- Bicilinas - I (druskos mišinys) („Benzatin“, „Retarpen“)

- Bicilinas - III (1 + kalio ir novokaino druska) pailgėjo

- Bicilino - V (1 + novokaino druska) veiksmai

- Oksacilinas yra atsparus rūgščiai skrandžio aplinkai, oksacilinas taip pat atsparus

- Ampicilinas mikrobų fermentams (natrio druskos)

- Plataus veikimo spektro karbenicilinas

Jautrus šiems antibiotikams:

1. gramteigiamos bakterijos (stafilokokai (dauguma štamų yra stabilūs), streptokokai, pneumokokai);

2. Gramneigiami kokciai (gonokokai, meningokokai);

3. Kai kurie spirocitai (sifilio sukėlėjai, recidyvuojantis karščiavimas, leptospirozė);

4. Lazdelės (sukėlėjai iš dujų gangrenos, stabligės, difterijos, juodligės);

5. Aktinomikozės patogenai.

Nejautrus - E. coli, maro ir tuliaremijos sukėlėjai, riketija, virusai, pirmuonys.

Benzilpenicilinas:

Aktyviausi ir atkakliausi. Lieka „referencinis“ vaistas tiriant visos klasės antibiotikus.

Geriamas per burną, benzilpenicilinas beveik visiškai sunaikinamas skrandžio sulčių druskos rūgštimi, todėl pagrindinis vartojimo būdas yra injekcija į raumenis. Didžiausia koncentracija kraujyje po 15–30 minučių. Įveskite kas 4–6 valandas. Pagal specialias indikacijas benzilpenicilinas (natrio druska) gali būti švirkščiamas į veną, į arteriją (osteomielitas), į stuburo kanalą (meningitas - negalima vartoti kalio druskos), įkvėpus aerozolių pavidalu (pūlingi procesai kvėpavimo takuose), į sąnarių maišus ir serozines ertmes. Po absorbcijos benzilpenicilinas greitai prasiskverbia į ertmę: pleuros, pilvo, perikardo; jis gana lengvai išsisklaido į šviežio absceso zoną, tačiau lėtiniu pastarojo meto metu jis nepraeina per kapsulę.

Bicilinas - 1,3,5 vartojamas tik į raumenis.

Bicilinas -1 skiriamas 1 kartą per 1-2 savaites, bicilinas - 5 - 1 kartą per 3-4 savaites.

1. Alerginės reakcijos kaip odos išbėrimas, dermatitas, bronchų spazmas, anafilaksinis šokas. Alerginės reakcijos pastebimos dažniau ir sunkiau pasireiškia parenteriniu būdu. Todėl prieš pradedant vartoti peniciliną, atliekamas tolerancijos tyrimas.

2. Švirkščiant į raumenis benzilpeniciliną ir bicilinus, gali atsirasti periferinių nervų pažeidimas (paralyžius, parezė)..

3. Bicilinų įleidimas į raumenis yra labai skausmingas, injekcijos vietoje ilgai išlieka infiltratai, kartais atsiranda aseptinė raumenų nekrozė..

4. Kandidozė, disbiozė.

Naudojimo indikacijos:

1. Benzilpenicilinas skiriamas ligoms, kurias sukelia jautrios streptokokų padermės (tonzilitas, pūlingos žaizdų komplikacijos, sepsis, osteomielitas, abscesai ir flegmonos, pneumonija, endokarditas, otitas, mastitas), pneumokokai (pneumonija, meningitas ir kt.), Meningokokas. Šis antibiotikas vartojamas juodligės, dujų gangrenos, stabligės, difterijos, gonorėjos, sifilio, aktinomikozės gydymui..

2. Bicilinai naudojami sifiliui, miokarditui, reumatinėms širdies ligoms ir reumatizmo atkryčiams gydyti..

Fenoksimetilpenicilinas:

Jis pasižymi dideliu atsparumu rūgštims. Jis gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Nepageidaujamos reakcijos: būdingos benzilpenicilinui, taip pat pykinimas, vėmimas, viduriavimas. Kontraindikuotinas, jei padidėjęs jautrumas penicilinui. Jis skiriamas vidutinio sunkumo infekcijai per burną, tabletėmis arba suspensijomis (daugiausia vaikams), 4–6 kartus per dieną.

Oksacilinas:

Oksacilinas nėra sunaikinamas skrandžio sulčių druskos rūgšties ir greitai absorbuojamas išgėrus tuščiu skrandžiu. Paimkite kas 4 - 6 valandas. Oksacilinas yra gerai toleruojamas. Pagrindinė jo vartojimo indikacija yra infekcija, kurią sukelia stafilokokai, atsparūs benzilpenicilinui. Kontraindikuotinas, jei padidėjęs jautrumas penicilinui..

Ampicilinas, Amoksicilinas:

Pirmasis penicilinų grupės atstovas, turintis platų antimikrobinio aktyvumo spektrą, pasižymintis aktyvumu tiek gramteigiamų, tiek gramneigiamų mikrobų atžvilgiu. Jis slopina kokakolų, įskaitant enterokokus, dalį Salmonella, dizenterijos ir Escherichia coli padermių, atskirų Proteus padermių, augimą. Ampicilinas yra atsparus skrandžio sulčių druskos rūgščiai, greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Gali būti naudojamas šlapimo takų infekcijoms gydyti.

Šalutinis poveikis: išgėrus alerginių reakcijų - gali atsirasti pykinimas, vidurių pūtimas, viduriavimas, disbiozė. Galbūt superinfekcijos su atspariais patogenų kamienais (stafilokokai ir kt.) Vystymas, ypač pacientams, sergantiems lėtinėmis ligomis.

Ampiokai:

Kombinuotas ampicilino ir oksacilino preparatas. Vartojama su nediagnozuotais patogenais (sepsis, endokarditas, infekcijos po gimdymo); naujagimiai, sergantys infekcijomis; sergant sunkiomis infekcijomis; esant šlapimo ir tulžies takų ligoms.

Amoksiklavas (Augmentinas, Panklavas):

Kombinuotas amoksicilino ir klavulano rūgšties (inhibitoriaus B - laktamazės) preparatas. Vartojama nuo kvėpavimo sistemos, tulžies ir šlapimo takų, pilvo ertmės, dubens organų, ENT ligų, odos, minkštųjų audinių, kaulų, sepsio, prostatito, gonorėjos infekcijų. Taikoma per burną ir į veną.

Karbenicilinas:

2-osios kartos pusiau sintetinių penicilinų, turinčių platų veikimo spektrą, atstovas. Aktyvus prieš daugelį gramteigiamų ir gramneigiamų bakterijų, įskaitant Pseudomonas aeruginosa, Proteus. Jis sunaikinamas beta laktamazių pagalba ir nedaro įtakos stafilokokams. Rezervinis vaistas infekcijų, kurias sukelia Pseudomonas aeruginosa, gydymui. Atsparumas karbenicilinui greitai vystosi, todėl paprastai jis derinamas su aminoglikozidų grupės antibiotiku gentamicinu (negalima maišyti abiejų antibiotikų tame pačiame švirkšte ar infuziniame tirpale). Karbeniciliną naikina druskos rūgštis, todėl jis skiriamas parenteraliai (į raumenis, į veną). Kadangi vaistas išsiskiria daugiausia per inkstus, šlapime susidaro didelė koncentracija, kurios pakanka šlapimo takų infekcijoms gydyti. Karbenicilinas turi gana mažą toksiškumą, gali sukelti alergines reakcijas.

Piperacilinas:

Priklauso 3 kartos pusiau sintetiniams penicilinams. Jis turi platų efektų spektrą. Jis pasižymi didesniu aktyvumu prieš gramneigiamus patogenus, ypač Pseudomonas aeruginosa. Jis naudojamas esant sunkioms infekcijoms, kurias sukelia jautrūs mikroorganizmai (peritonitas, meningitas, pneumonija, plaučių abscesas, sepsis, kaulų ir sąnarių, odos ir minkštųjų audinių infekcija, užkrėstos žaizdos, nudegimai, gonorėja), taip pat pooperacinių infekcinių komplikacijų prevencijai. Esant sepsiui, kurį sukelia Pseudomonas aeruginosa, jis vartojamas kartu su gentamicinu. Piperacilinas paprastai švirkščiamas į veną lašinamas (arba srautas), esant vidutinio sunkumo ligos eigai - į raumenis. Gali sukelti alergines reakcijas, ilgai vartojant, galima leukopenija, trombocitopenija, kraujavimas, superinfekcija.

Cefalosporinų antibiotikai

Cefalosporinai

Gaunami pusiau sintetiniai preparatai, kurių pagrindiniai komponentai yra natūralūs cefalosporinai..

Klasifikacija:

I kartos vaistai:

Jie pasižymi dideliu aktyvumu prieš gramteigiamą florą, kai kuriais gramneigiamos floros atstovais ir yra palyginami su penicilinais (ampicilinu)..

Cefazolinas ir cefaleksinas yra aktyvūs prieš stafilokokus, streptokokus, pneumokokus. Dauguma meningokokų, gonokokų, difterijos patogenų, dujų gangrenos ir aktinomicetų yra jautrūs šiems antibiotikams. Pirmos kartos cefalosporinai silpniau veikia gramneigiamą florą. Jie slopina salmonelių, kai kurių šigelių, E. coli ir kt. Padermių augimą. Pseudomonas aeruginosa, Proteus, enterokokai ir bakteroidai pirmiausia yra atsparūs jiems..

Pirmos kartos cefalosporinai naudojami viršutinių kvėpavimo takų (tonzilitas, faringitas), pneumonijos, endokardito, peritonito, osteomielito, vidurinės ausies uždegimo, sinusito, furunkuliozės, žaizdų infekcijų, užkrėstų nudegimų, šlapimo takų infekcijų, chirurginių infekcijų profilaktikai) ir kitų cefazolų atvejais..

Jie prastai prasiskverbia pro BBB. Išgertas cefazolinas nėra absorbuojamas, o cefaleksinas, priešingai, gerai absorbuojamas. Cefazolinas yra aktyvesnis ir geriau įsiskverbia į audinius nei kiti pirmosios kartos vaistai. Esant ūminei sisteminei infekcijai, jis skiriamas į raumenis (arba į veną) kas 6 - 8 valandas. Cefaleksinas skiriamas peroraliai, dažniausiai esant vidutinio sunkumo infekcijai, kapsulėmis, tabletėmis, suspensija 4 kartus per dieną..

Antros kartos vaistai:

Veiksmingas prieš tuos pačius patogenus, kaip ir pirmosios kartos vaistai. Tačiau jų spektre yra daugiau gramneigiamų bakterijų ir silpnesnis poveikis gramteigiamoms. Atsparus daugeliui beta laktamazių. Jie naudojami kvėpavimo takų, šlapimo takų, vidurinės ausies uždegimo, gonorėjos ir kt. Infekcijoms gydyti. Cefacloras skiriamas per burną kapsulių pavidalu 3 kartus per dieną. Cefuroksimas patenkinamai prasiskverbia pro BBB ir yra laikomas pasirinktu vaistu nuo meningito, kurį sukelia meningokokai ir hemofilinės bacilos. Jis švirkščiamas į veną kas 8–12 valandų.

3-osios kartos vaistai:

Tai viena iš gausiausių ir plačiausiai naudojamų grupių. Cefalosporinų III kartos yra labai aktyvios prieš daugumą gramneigiamų bakterijų, įskaitant tas, kurios atsparios kitiems antibiotikams. Ceftazidimas ir cefoperazonas yra veiksmingi prieš Pseudomonas aeruginosa. Tačiau atsižvelgiant į poveikį stafilokokams, streptokokams, enterokokams ir kitoms gramteigiamoms bakterijoms, trečiosios kartos cefalosporinai yra pranašesni už pirmosios ir antrosios kartos vaistus. Visi vaistai yra atsparūs beta laktamazėms; geriau nei kiti cefalosporinai prasiskverbia į audinius, įskaitant centrinę nervų sistemą (išskyrus cefoperazoną). Daugiausia išsiskiria per inkstus nepakitęs, daugiausia išsiskiria tik ceftriaksonas ir cefoperazonas..

Vartojimo indikacijos: pneumonija, šlapimo takų infekcija, ausų, gerklės, nosies, sepsis, meningitas, endokarditas, kaulų ir minkštųjų audinių, pilvo ertmės infekcijos ir kt. Šie antibiotikai vartojami parenteraliai (į raumenis ir į veną). Vartojimo intervalai skiriasi: cefotaksimas ir ceftazidimas skiriami į raumenis 2–3 kartus per dieną, ceftriaksonas ir cefoperazonas - 2–2 kartus..

Preparatai 4 kartos:

Šie antibiotikai, palyginti su kitais cefalosporinais, turi plačiausią antimikrobinio poveikio spektrą. Gramneigiamos (įskaitant Pseudomonas aeruginosa), gramteigiamos bakterijos yra jautrios joms, silpnai veikia prieš anaerobus. Dėl struktūrinių vaistų savybių gerai įsiskverbia į įvairius organus ir audinius (blogiau centrinėje nervų sistemoje), yra didelis atsparumas beta laktamazėms..

Jie naudojami kvėpavimo takų ir šlapimo takų infekcijoms, sepsiui, chirurginei infekcijai, įskaitant mišrią infekciją, ir empiriniam gydymui (kol bus nustatytas patogenas). Įveskite cefpiromą į veną, cefepimą į veną arba į raumenis kas 12 valandų.

Šalutinis cefalosporinų poveikis:

- alerginės reakcijos. Pacientams, kuriems yra buvę anafilaksinių penicilinų reakcijų, cefalosporinų skirti negalima;

- cefaleksinas ir kiti vaistai, vartojami per burną, kartais sukelia pykinimą, viduriavimą, disbiozę;

- daugelis antrosios ir trečiosios kartos vaistų gali sukelti superinfekciją stabiliais gramteigiamais patogenais (stafilokokai ir kt.).

Cefalosporinų grupės antibiotikai, vartojimas

Pagal jų antimikrobinį poveikį jie priklauso plataus veikimo spektro antibiotikams, yra atsparūs penicilinazei (jei pamiršite, tada primenu, kad tai yra fermentas bakterijų ląstelėje, naikinantis peniciliną)..

Cefalosporinai yra pusiau sintetiniai junginiai. Visi susintetinti dariniai sąlygiškai yra suskirstyti į 4 kartas. Su kiekviena karta didėja jų stabilumas, aktyvumas ir veikimo spektras. Jie daugiausia naudojami gydyti infekcijas, kurias sukelia gramneigiamos bakterijos (pavyzdžiui, inkstų infekcijos, cistitas), arba gramteigiamas bakterijas, jei penicilinai yra neveiksmingi. Dauguma cefalosporinų yra blogai absorbuojami iš virškinamojo trakto, kai kurie vartojami per burną (cefaleksinas)..

Iš šalutinio poveikio cefalosporinams dažniausiai kyla alergija, ypač jei yra alergija penicilinui. Taip pat sutrinka kepenų ir inkstų veikla, injekcija gali sukelti skausmą, deginimą, uždegiminę reakciją. Jei vartojami geriamieji vaistai, gali sutrikti virškinimas (pilvo skausmas, viduriavimas, vėmimas). Cefalosporinų poveikis vaisiui vis dar nėra gerai suprantamas, todėl nėščios moterys skiriamos tik dėl sveikatos priežasčių.

1-osios kartos cefalosporinai:

Išgėrus, į raumenis ar į veną, jis nėra absorbuojamas. Vartojant į raumenis, terapinė koncentracija kraujyje ilgą laiką palaikoma (skiriama kas 8–12 valandų, atsižvelgiant į ligos sunkumą). Švirkščiant į raumenis, buteliuko turinys ištirpinamas 2–3 ml izotoninio NaCl (druskos tirpalo) arba injekcinio vandens, suleidžiamas giliai į raumenis..

  • Reflino milteliai injekciniam tirpalui 1g („Ranbaxi“, Indija)
  • Cefazolino natrio druskos milteliai injekciniam tirpalui 1g
  • Cefazolino natrio druskos milteliai injekciniam tirpalui 500mg
  • „Totacef“ milteliai injekciniam tirpalui 1g (Bristol-Myers Squibb)
  • Cefamezino milteliai injekciniam tirpalui 1g ("KRKA", Slovėnija)
  • Kefzol milteliai injekciniam tirpalui 1g ("Eli Lilly", JAV).

Stabilus skrandžio skrandžio aplinkoje, greitai absorbuojamas, ypač prieš valgį.

Vartokite 4 kartus per dieną (kas 6 valandas). Jei yra kepenų, inkstų ligų, dozę reikia sumažinti.

  • Cefaleksino dangteliai. 250mg Nr. 20
  • „Lexin“ dangteliai. 500 mg Nr. 20 („Hikma“, Jordanija)
  • „Lexin-125“ milteliai geriamajai suspensijai 125mg / 5ml 60ml („Hikma“, Jordanija)
  • „Lexin-250“ milteliai geriamajai suspensijai 250mg / 5ml 60ml („Hikma“, Jordanija)
  • „Ospexin“ granulės geriamajai suspensijai 125mg / 5ml 60ml („Biochemie“, Austrija)
  • Ospexin granulės geriamajai suspensijai 250mg / 5ml 60ml ("Biochemie", Austrija)
  • Ospexin dangteliai. 250 mg Nr. 10 („Biochemie“, Austrija)
  • Ospexin dangteliai. 500 mg Nr. 10 („Biochemie“, Austrija)
  • Sporidex milteliai geriamajai suspensijai 125mg / 5ml 60ml ("Ranbaxi", Indija)
  • Sporidex dangteliai. 250 mg Nr. 30 („Ranbaxi“, Indija)
  • Sporidex dangteliai. 500 mg Nr. 10 („Ranbaxi“, Indija).

Cefadroksilis

  • Duracef dangteliai. 500 mg Nr. 12 („UPSA“, Prancūzija)
  • „Duracef“ milteliai geriamajai suspensijai 250mg / 5ml 60ml („UPSA“, Prancūzija).

2 kartos cefalosporinai:

Įveskite 3-4 kartus per dieną į veną arba į raumenis

  • „Zinacef“ milteliai injekciniam tirpalui 1,5 g („GlaxoWellcome“, JK)
  • „Zinacef“ milteliai injekciniam tirpalui, 250 mg („GlaxoWellcome“, JK)
  • „Zinacef“ milteliai injekciniam tirpalui 750 mg („GlaxoWellcome“, JK).

Vartokite 2 kartus per dieną..

  • „Zinnat“ granulės geriamajai suspensijai 125mg / 5ml 100ml („GlaxoWellcome“, JK)
  • „Zinnat“ kortelė. 125 mg Nr. 10 („GlaxoWellcome“, Didžioji Britanija)
  • „Zinnat“ kortelė. 250 mg Nr. 10 („GlaxoWellcome“, Didžioji Britanija).

Jis skiriamas į raumenis arba į veną kas 8 valandas.Ypatingai atsargiai, jei yra kepenų ir inkstų pažeidimų..

  • Mefoxin milteliai injekciniam tirpalui 1g ("MSD", JAV).

Platus antimikrobinio poveikio spektras. Vartokite 3 kartus per dieną. Gydymo kursas paprastai yra 7-10 dienų. Šalutinis poveikis gali būti virškinimo sutrikimai (pykinimas, vėmimas, viduriavimas), galvos svaigimas, galvos skausmas, gelta..

  • Vercef dangteliai. 250 mg Nr. 3 („Ranbaxi“, Indija).

3 kartos cefalosporinai:

Žymiai platesnis veikimo spektras ir antimikrobinis aktyvumas

Jis vartojamas į raumenis ir į veną. Įšvirkštus raumenis, 1 g miltelių ištirpinama 2 g injekcinio vandens. Įveskite 2 kartus per dieną (kas 12 valandų). Siekiant sumažinti skausmą injekcijos metu, į vaistą pridedamas tirpiklis, kuriame yra lidokaino..

  • „Claforan“ milteliai injekciniam tirpalui 1g (Hoechst Marion Roussel)
  • Cefotaksimo natrio druskos milteliai injekciniam tirpalui 1g (Hoechst Marion Roussel).

Jis gerai įsiskverbia į organus ir audinius. Paprastai vartojamas kas 8-12 valandų, atsižvelgiant į infekcijos sunkumą. Ištirpinkite izotoniniame NaCl tirpale (druskos tirpale) arba 5% gliukozės tirpale. Vartojant į raumenis, jis gali būti ištirpinamas 0,5% arba 1% lidokaino tirpale. Tirpiklio tūris priklauso nuo vartojimo būdo ir miltelių kiekio buteliuke. Įpilant vandens, vaistas ištirpsta, susidarant burbulams, butelio viduje slėgis pakyla, todėl rekomenduojama įpilti tirpiklio dalimis ir, suplakus buteliuką, įkišti švirkšto adatą į kamštieną, kad dujos išeitų iš buteliuko ir slėgis normalizuotųsi. Gatavo tirpalo spalva gali būti nuo šviesiai geltonos iki tamsiai geltonos.

  • „Fortum“ milteliai injekciniam tirpalui 1g („GlaxoWellcome“, JK)
  • „Fortum“ milteliai injekciniam tirpalui 500 mg („GlaxoWellcome“, JK)
  • „Fortum“ milteliai injekciniam tirpalui 250 mg („GlaxoWellcome“, JK).

Jis gerai įsiskverbia į organus ir audinius. Jis vartojamas į raumenis ir į veną. Įšvirkštus raumenis, 1 g miltelių ištirpinama 2 g injekcinio vandens. Įveskite 1 kartą per dieną (kas 24 valandas). Kepenų ir inkstų ligomis būtina sumažinti dozę.

  • Ceftriaksono natrio druskos milteliai injekciniam tirpalui 1g ("Ranbaxi", Indija)
  • Ceftriaksono natrio druskos milteliai injekciniam tirpalui 500 mg ("Ranbaxi", Indija)
  • Oframax milteliai injekciniam tirpalui 1g ("Ranbaxi", Indija).

4 kartos cefalosporinai:

Aukštas stabilumas. Platus veikimo spektras - aktyvus prieš daugiausiai žinomų bakterijų.

Įveskite 2 kartus per dieną (kas 12 valandų) į raumenis arba į veną. Gydymo kursas paprastai yra 7-10 dienų. Vartojant į raumenis, jį galima ištirpinti 0,5% arba 1% lidokaino tirpale, izotoniniame NaCl tirpale, 5% ir 10% gliukozės tirpale. Tirpiklio tūris priklauso nuo vartojimo būdo ir miltelių kiekio buteliuke. Paprastai vaistas yra gerai toleruojamas. Dažniausiai pasireiškia virškinimo sistemos sutrikimai ir alerginės reakcijos. Nerekomenduojama vartoti, jei netoleruojate kitų cefalosporinų, penicilinų ar makrolidų grupės antibiotikų. Laikymo metu tirpalas ar milteliai gali patamsėti, tai neturi įtakos jo veiklai.

  • „Maksipim“ milteliai injekciniam tirpalui (Bristol-Myers Squibb).

Kodėl stevija naudinga ne tik diabetikams?