Antimikrobinė terapija (antibiotikai) atliekama naudojant vaistus, kurių veikimas selektyviai skirtas slopinti infekcinės ligos sukėlėjų, tokių kaip bakterijos, grybeliai, pirmuonys, virusai, aktyvumą. Dėl selektyvaus veikimo suprantamas tik aktyvumas prieš mikroorganizmus, išlaikant ląstelių-šeimininkų gyvybingumą ir poveikį tam tikriems mikroorganizmų tipams ir gentims. Todėl antimikrobines medžiagas reikėtų atskirti nuo antiseptikų, kurie selektyviai neveikia mikroorganizmų ir yra naudojami sunaikinti juos gyvuosiuose audiniuose, ir dezinfekavimo priemones, skirtas neapibrėžtam mikroorganizmų naikinimui už gyvo organizmo ribų (priežiūros priemonės, paviršiai ir kt.).

Kas yra antibiotikai

Sąvoka „antibakteriniai vaistai“ (arba tiesiog „antibiotikai“), vartojama apibūdinti tipiškiausią ir plačiausiai naudojamą antimikrobinių medžiagų klasę, turi siauresnę prasmę, tačiau kai kurių iš jų, be bakterijų, aktyvumo spektras gali apimti ir kitus mikroorganizmus..

Antibiotikų klasifikavimas pagal šaltinį

Antimikrobiniai vaistai yra didžiausia narkotikų grupė. Taigi Rusijoje šiuo metu naudojama daugiau nei 30 skirtingų grupių, o vaistų (išskyrus generinius vaistus) skaičius viršija 300. Atsižvelgiant į gamybos šaltinius, antibiotikai skirstomi į tris grupes:

  • Natūralūs antibiotikai - gaminami mikroorganizmų (pvz., Benzilpenicilinas).
  • Pusiau sintetiniai antibiotikai - gaunami modifikuojant natūralias struktūras (ampicilinas).
  • Sintetiniai antibiotikai (chinolonai, nitroimidazoliai).

Tačiau šiuo metu toks susisteminimas iš dalies prarado savo aktualumą, nes kai kurie natūralūs antibiotikai (chloramfenikolis ir kt.) Gaunami tik cheminės sintezės būdu..

Pagrindinės antibiotikų savybės ir atsparumas

Nepaisant cheminės struktūros ir veikimo mechanizmo skirtumų, visi antimikrobiniai vaistai pasižymi keliomis specifinėmis savybėmis.

  1. Antimikrobinių vaistų originalumą lemia tai, kad skirtingai nuo kitų vaistų, jų veikimo tikslas yra ne žmogaus audiniuose, o mikroorganizmų ląstelėse..
  2. Antimikrobinis aktyvumas nėra pastovus, tačiau laikui bėgant mažėja, nes mikrobuose susiformuoja atsparumas vaistams (atsparumas). Stabilumas (atsparumas) yra natūralus biologinis reiškinys, kurio išvengti beveik neįmanoma.
  3. Vaistams atsparūs patogenai kelia pavojų ne tik pacientui, iš kurio jie buvo išskirti, bet ir kitiems žmonėms, net atskirtiems laiko ir erdvės, ir kiekvienoje pasaulio valstybėje laikomi grėsme nacionaliniam saugumui. Štai kodėl sukūrus priemones, skirtas pažaboti patogeninių mikroorganizmų atsparumo antibiotikams augimą, šiandien įgytos globalios apimties..

Kaip vystosi atsparumas antibiotikams

Dažniausi pasipriešinimo vystymosi mechanizmai yra šie:

  • vaisto veikimo tikslo modifikavimas (pavyzdžiui, netipiniai penicilinus surišantys baltymai formuojasi stafilokokuose, todėl atsiranda metilinams atsparių S. aureus [MRSA] padermių, o dėl viruso dalelių M2 kanalų konformacijos atsiranda A tipo gripo virusas, atsparus rimantadinui).
  • fermentinis inaktyvacija (β-laktaminių antibiotikų hidrolizė (tam tikrų gramteigiamų ir gramneigiamų bakterijų β-laktamazės), aminoglikozidų inaktyvavimas aminoglikozidus modifikuojančių fermentų pagalba;
  • aktyvus vaistų pašalinimas (ištekėjimas) iš mikrobinių ląstelių (pavyzdžiui, Pseudomonas aeruginosa gali aktyviai atpalaiduoti karbapenemus ir fluorokvinolonus);
  • mikrobų ląstelių išorinių struktūrų pralaidumo sumažėjimas (gali būti Pseudomonas aeruginosa ir kitų bakterijų atsparumo aminoglikozidams, taip pat kai kurių Candida grybelių priešgrybeliniams vaistams iš azolo grupės priežastis);
  • „būdo“ (meticilinui atsparių stafilokokų) susidarymas.

Antibiotikų klasifikavimas pagal veikimo mechanizmą

Pagrindinės kiekvieno antimikrobinio vaisto farmakodinaminės savybės yra spektras ir jo aktyvumo laipsnis, palyginti su tam tikru mikroorganizmų tipu. Kiekybine vaisto aktyvumo išraiška laikoma jo mažiausia konkretaus patogeno slopinamoji koncentracija (MIK), o kuo jis mažesnis, tuo aktyvesnis vaistas šio patogeno atžvilgiu. Labai reikšminga, kad pastaraisiais metais antimikrobinių vaistų farmakodinamikos aiškinimas išsiplėtė taip, kad apimtų ryšį tarp vaisto koncentracijos organizme ar dirbtiniame modelyje ir jo aktyvumo..

Remiantis tuo, išskiriamos dvi antibiotikų grupės:

  1. Antibiotikai, turintys „nuo koncentracijos priklausomą“ antimikrobinį aktyvumą (pavyzdžiai yra aminoglikozidai, fluorchinolonai, lipopeptidai) pasižymi tuo, kad bakterijų žūties laipsnis koreliuoja su antibiotiko koncentracija biologinėje terpėje, ypač kraujo serume. Todėl antibiotikų dozavimo režimo tikslas tokiu būdu yra pasiekti maksimalią toleruojamą vaisto koncentraciją.
  2. Antibiotikai, kurių aktyvumas priklauso nuo laiko (penicilinai, cefalosporinai, karbapenemai, vankomicinas). Svarbiausia sąlyga yra ilgalaikis santykinai žemos koncentracijos palaikymas (3–4 kartus didesnis nei NPK). Be to, padidėjus vaisto koncentracijai, terapijos efektyvumas nedidėja. Tokių vaistų dozavimo režimų tikslas yra palaikyti antibiotikų koncentraciją kraujo serume ir infekcijos židiniuose, 4–4 kartus viršijančius MPK, esant konkrečiam patogenui, 40–60 laiko tarpų tarp dozių..

Antibiotikų klasifikavimas pagal cheminę struktūrą ir kilmę

Antimikrobinių vaistų veikimo tipas yra:

  • „Testai“ (baktericidiniai, fungicidiniai, viricidiniai ar protozoacidiniai) - suprantami kaip negrįžtamas infekcijos sukėlėjo gyvybinės veiklos (mirties) sutrikimas.
  • "Statinis" (bakteriostatinis, fungistatinis, virietatinis, protozoastazinis), kai sukėlėjo reprodukcija nutrūksta arba sustoja.

Reikia nepamiršti, kad tie patys vaistai gali turėti „cidą“ ir „statinį“ poveikį. Tai lemia vaisto koncentracijos rūšis ir kontakto su patogenu trukmė. Makrolidai paprastai pasižymi bakteriostatiniu poveikiu, tačiau esant didelėms koncentracijoms (2–4 kartus didesni nei KMT) jie sugeba baktericidiškai veikti A grupės β-hemolizinį streptokoką (BHCA) ir pneumokoką..
Antibiotikų padalijimas į baktericidinius ir bakteriostatinius yra svarbus tik gydant gyvybei pavojingas infekcijas arba esant paciento imunitetui ir jį slopinant. Tokiais atvejais bakteriostatinių vaistų poveikis gali būti nepakankamas, nes jie tik slopina mikroorganizmų augimą, o imuninė sistema turi visiškai pašalinti patogenus. Dėl šios priežasties baktericidiniai antibiotikai yra laikomi pasirinktais vaistais gydant sunkias infekcijas (pvz., Infekcinį endokarditą, osteomielitą, meningitą, sepsį) arba infekcijas su susilpnėjusiu imunitetu (pvz., Sergant neutropeniniu karščiavimu)..
Antimikrobiniai vaistai, kaip ir kiti vaistai, yra suskirstyti į grupes ir klases, o tai turi didelę reikšmę suprantant veikimo spektrą, farmakokinetines savybes, nepageidaujamų vaistų reakcijų pobūdį ir kt. Tačiau neteisinga laikyti visus vaistus, priklausančius vienai grupei (klasei, kartai), keičiamaisiais. Tarp tos pačios kartos vaistų, kurie šiek tiek skiriasi chemine struktūra, gali būti reikšmingų skirtumų. Pavyzdžiui, iš trečios kartos cefalosporinų tik ceftazidimas ir cefoperazonas turi kliniškai reikšmingą antiseptinį poveikį. Kitas pavyzdys yra farmakokinetikos skirtumas: pirmosios kartos cefalosporinai (cefazolinas) negali būti naudojami gydant bakterinį meningitą dėl prasto pralaidumo per kraujo-smegenų barjerą (BBB)..

Antibiotikų klasifikavimas pagal veikimo spektrą

Daugelį dešimtmečių antibiotikams tradiciškai buvo skiriami vaistai, turintys „siaurą“ (pavyzdžiui, benzilpennciliną) ir „platų“ (tetraciklinų) antimikrobinio aktyvumo spektrą. Šiandien toks skirstymas atrodo sąlyginis ir negali būti laikomas patikimu tam tikrų antibiotikų klinikinės reikšmės kriterijumi, nes:

  1. Daugumą infekcijų sukelia vienas (pagrindinis) patogenas, todėl „perteklinis“ spektro plotis ne tik nesuteikia jokių pranašumų, bet ir yra pavojingas normalios mikrofloros slopinimo požiūriu. Taigi reikėtų stengtis vartoti kuo siauresnio veikimo, ypač izoliuoto patogeno, vaistus..
  2. Neatsižvelgiama į įgytą mikroorganizmų atsparumą, dėl kurio, pavyzdžiui, tetraciklinai, kurie iš pradžių buvo aktyvūs prieš daugumą svarbiausių patogenų, dabar „prarado“ didelę savo spektro dalį. Dėl to labiau rekomenduojama apsvarstyti antimikrobinius vaistus, atsižvelgiant į įrodytą, geriausia, atsitiktinių imčių tyrimais, klinikinį ir mikrobiologinį veiksmingumą tam tikros infekcijos atveju..

Tinkamas antibiotikas yra gydymo sėkmės raktas

Tarp antimikrobinių vaistų farmakokinetinių savybių, renkantis vaistą konkrečiam pacientui, labai reikšmingos yra pasiskirstymo organizme ypatybės, pravažiavimas per įvairius audinių barjerus, gebėjimas įsiskverbti į infekcijos židinį ir sukurti jame adekvačią terapinę koncentraciją. Be to, norint sėkmingai gydyti į ląstelę lokalizuotų mikroorganizmų sukeltas infekcijas, antimikrobiniai vaistai turi sukurti terapinį lygį ne tik tarpląstelinėje erdvėje, bet ir ląstelių viduje..

Kaip pasirinkti tinkamus antibiotikus

  • Geriant antibiotikus, farmakokinetikos parametrai, tokie kaip biologinis prieinamumas, yra ypač svarbūs.
  • Kitas parametras - pusinės eliminacijos laikas - lemia vaisto vartojimo dažnumą. Jo vertė priklauso ir nuo vaistų struktūrinių ypatybių, ir nuo organų, pašalinančių antibiotikus (inkstus, kepenis), būklės, į kurių funkciją reikia atsižvelgti nustatant antimikrobinių vaistų dozavimo režimą..

Antibiotikų poveikis žarnyno mikroflorai ir imunitetui

Pagrindinis nepageidaujamo antibiotikų ir, kiek mažiau, kitų antimikrobinių vaistų poveikio bruožas yra poveikis normaliai žmogaus mikroflorai, dažniausiai burnos ertmei ir žarnynui. Nepaisant to, didžiąja dalimi atvejų kiekybinės ir kokybinės mikrofloros sudėties pokyčiai nėra kliniškai pasireiškiantys, nereikia taisyti ir praeina savarankiškai. Kartais gali išsivystyti su antibiotikais susijęs viduriavimas, burnos ar makšties kandidozė, todėl reikia tinkamo gydymo. Pažymėtina, kad plačiai paplitusi nuomonė apie antibiotikų gebėjimą slopinti imunitetą yra klaidinga. Be to, tam tikros antibiotikų grupės gali stimuliuoti tam tikras imuninio atsako dalis (makrolidai, fluorhinolonai ir kt.).

Antibiotikų veikimas

Biochemikas Petras Sergijevas apie bakterijų DNR girozės savybes, molekulinę mašiną ir atsparumo antibiotikams mechanizmus

Dalytis straipsniu

Mes visi norime gyventi laimingai kada nors vėliau ir kuo mažiau susirgti. Dabar, jei susergate kokia nors bakterine infekcija, pavyzdžiui, plaučių uždegimu, jums bus paskirti antibiotikai. Ne visada taip buvo: per visą žmonijos istoriją bakterinės infekcijos nusinešė milijonus gyvybių. Manoma, kad bakterinės infekcijos pareikalavo daugiau gyvybių nei visi karai kartu. Galima prisiminti tik viduramžių maro epidemiją - ne veltui jie tai pavadino juoda mirtimi: ji praktiškai nuniokojo Europos gyventojus ir nusinešė dešimtis milijonų žmonių gyvybių. Dabar, laimei, šie siaubai yra praeitis, nes XX amžiuje buvo aptikti maži cheminiai junginiai, vadinami antibiotikais. Iš kur jie atsiranda ir kaip jie veikia?

Išskyrus kelis sintetinius antibiotikus, kurie gaminami laboratorijoje, dauguma antibiotikų yra gaminami gyvaisiais dalykais. Visi tikriausiai prisimena, kad peniciliną gamina pelėsiai, tačiau daugumą antibiotikų gamina ne grybeliai, o bakterijos. Antibiotikai veikia bakterijas, jas žudydami. Kodėl bakterijos galėtų gaminti nuodus, kurie galėtų jas nužudyti? Faktas yra tas, kad jie konkuruoja tarpusavyje dėl ekologinės nišos, dėl ribotų išteklių, o šioje konkurencijoje bakterijos - antibiotikų gamintojai naudoja savotišką cheminį ginklą - tai yra antibiotikai, o jie nuodija kaimynus. Ir jei antibiotiko koncentracija nepasiekia pakankamos vertės nužudyti kaimynines bakterijas, tada net šiek tiek išgraviruoti kaimynai dauginasi mažiau efektyviai, o gamintojas įgyja pranašumą.

Kodėl antibiotikai veikia bakterijas, žuda jas, bet ne mūsų ląsteles? Griežtai tariant, tai nėra visiškai tiesa, nes yra nemažai antibiotikų, kurie veiks bakterijas ir jus bei mane, be to, jie nėra naudojami klinikinėje praktikoje. Mūsų laimei, yra antibiotikų, kurie veikia tik bakterijas. Kiekvienas antibiotikas bakterijos ląstelėje turi kažkokį taikinį - tai yra molekulinis aparatas, kurį sudaro arba baltymai, arba sudėtingesnis, sudarytas iš baltymų ir RNR. Į kokias molekulines mašinas gali būti nukreipti antibiotikai? Pirma, šie aparatai turi būti svarbūs bakterijų ląstelėms; be šių molekulinių aparatų ji negali išsiversti.

Pirmasis taikinys yra ląstelių sienelių sintezės aparatas. Bakterija turi pakankamai standžią ląstelės sienelę, pagamintą iš polisacharidų, kurie yra susieti mažais peptidais. Mūsų ląstelės neturi tokios sienos, tai yra tik bakterinis išradimas. Visa grupė antibiotikų neleidžia bakterijoms sintetinti ląstelės sienos. Pavyzdžiui, veikia penicilinas ir jo dariniai, taip pat naujesnis antibiotikas, palyginti su penicilinu, - vankomicinas..

Kitas įprastas antibiotiko taikinys yra fermentas, vadinamas DNR girosa. Jis veikia bakterijų DNR. Faktas yra tas, kad DNR yra labai didelė, o bakterijos ląstelė yra labai maža, todėl DNR turi būti sandariai sulankstyta, kad ji tilptų į bakterijos ląstelę. DNR girazė padeda kompaktiškai suspausti DNR, be to, ji reikalinga palengvinant dvigubų DNR grandinių atskyrimą. Šis procesas yra būtinas norint nukopijuoti DNR replikacijos metu, taip pat transkripcijai, tai yra, genų skaitymui genų darbo metu. DNR girazę veikia natūralus antibiotikas nalidikso rūgštis ir jos sintetiniai kolegos fluorochinolonai, kurie dažnai naudojami. Pats genų skaitymo ir transkripcijos aparatas, RNR polimerazė, taip pat yra tam tikrų antibiotikų, tokių kaip rifampicinas, taikinys..

Galiausiai, įvairios antibiotikų šeimos tikslas yra bakterijų baltymų biosintezės aparatas. Bakterijose (ir iš tikrųjų bet kuriame gyvame organizme) baltymai sintetinami specialiu labai dideliu molekuliniu aparatu, kurį sudaro RNR ir baltymai ir vadinami ribosoma..

Kaip antibiotikai veikia jų taikinius? Taikinio struktūroje yra tam tikros geometrinės formos ertmės. Antibiotikai yra skirti atpažinti šias ertmes ir integruotis į jas. Molekulinės mašinos, dirbdamos, sąveikauja su kažkuo ląstelėje, jos taip pat turi keletą judančių dalių. Antibiotikai, įmontuoti į mažą molekulinės mašinos ertmę, trukdo jo darbui. Pvz., Įdėję antibiotiką, tai gali trukdyti tam, kas liečiasi su molekuline mašina. Tarsi chuliganai sugadino pilį, įkišdami ten degtuką, o tada raktas nebegalėjo patekti į pilį. Kai kurie antibiotikai, pavyzdžiui, tetraciklinas, veikia tokiu būdu. Jis jungiasi su ribosoma ir nesuteikia transportinės RNR - tai molekulė, atnešanti aminorūgštį, kurią reikia įtraukti į baltymą - susisiekite su ribosoma.

Kiti antibiotikai netrukdo kažkam sąveikauti su molekulinėmis mašinomis, bet, atvirkščiai, daro šią sąveiką pernelyg stiprią. Tarsi pilant klijus į rakto skylę, raktas būtų ten prilipęs. Taigi veikia antibiotikas amicumacinas. Mes tyrėme jo veikimo mechanizmą mūsų grupėje Maskvos valstybiniame universitete kartu su keliomis komandomis tiek mūsų šalyje, tiek užsienyje.

Antibiotikai gali priversti molekulines mašinas padaryti klaidų. Kartais tai yra svarbiau ir kenkia molekulinėms mašinoms, o ne vien tik sustabdymui. Faktas yra tas, kad antibiotikai yra bakteriostatiniai ir baktericidiniai. Bakteriostatas slopina bakterijų augimą, o jei pašalinsime antibiotiką, tada bakterijos pradės augti toliau. Baktericidas naikina bakterijos ląstelę, o jei pašalinsime antibiotiką, jis toliau neaugs. Dažnai atsitinka, kad antibiotikai, kurie sustabdo molekulinės mašinos veikimą, yra bakteriostatiniai, o tie, kurie daro molekulinę mašiną neteisingą, gamina neteisingus produktus, kurių bakterijų ląstelės nepajėgia apdoroti. Atrodo, kad viskas bakterijos ląstelėje negerai, ir nuo to ji miršta.

Deja, bakterijos sukuria atsparumą antibiotikams. Iš dalies taip yra todėl, kad antibiotikų gamintojai gamtoje yra apsaugoti nuo to, ką daro specialūs genai. Šiuos genus gali įsigyti patogeninės bakterijos, o tai yra vienas iš atsparumo mechanizmų.

Kokie yra šie mechanizmai? Pats pirmasis, akivaizdžiausias atsparumo mechanizmas yra tas, jei mutacijos atsiranda genuose, kurie koduoja antibiotiko taikinį. Ten, kur jungiasi antibiotikas, atsiranda kita struktūra, šiek tiek pakitusi ir antibiotikas nebegali jungtis. Akivaizdu, kad toks mechanizmas turi trūkumų. Mes žinome, kad antibiotikas jungiasi prie kažko labai svarbaus savo tiksle. Jei jis būtų susisiekęs su kažkur šone, nesvarbioje zonoje, kur jis galėtų funkcionuoti, jis nebūtų elgęsis. Taigi mutacijos aktyviajame molekulinių mašinų centre taip pat sumažins jų efektyvumą, tai yra stabilumo mutacija turės tam tikrą kainą. Tai nepatogumas, kurį bakterija priversta išgydyti, kad apsisaugotų nuo antibiotikų. Be to, kai kuriuos taikinius sunku mutuoti, pavyzdžiui, ribosomų RNR. Faktas yra tas, kad jie užkoduoti keliose identiškose genų kopijose: Escherichia coli, garsiausioje bakterijoje, yra septyni genai, koduojantys ribosomines RNR, todėl mutacija teoriškai turėtų vykti septyniuose genuose vienu metu, tačiau tai yra labai mažai tikėtina..

Antibiotikai: klasifikacija, indikacijos ir kontraindikacijos

Antibiotikai yra natūralios ar dirbtinės kilmės vaistai, naudojami įvairioms infekcijoms gydyti..

1928 m. Britų gydytojas Aleksandras Flemingas išsiaiškino, kad įvairios formos pelėsiai „Penicillium“ neleidžia vystytis bakterijoms.

Pelėsio išskiriama medžiaga penicilinas tapo prieinama kaip vaistas per 40 metų, tai yra pirmasis antibiotikas.

Nuo jų atradimo antibiotikai leido gydyti įvairias ligas, įskaitant tuberkuliozę.

Šiuo metu tyrėjai bando rasti kitų veiksmingų antibiotikų, galinčių kovoti su atspariomis bakterijomis arba tuos, kurie prarado jautrumą antibiotikams..

Žemiau pateikiamos pagrindinės antibiotikų kategorijos, be kurių mūsų vaistai nebūtų galėję.

Aminoglikozidai (aminoglikozidų aminociklitai)

Vartojimo būdai

  • Injekcija ir vietinė.

Antibiotikų tipai

Streptomicinas, Amikacinas, Dibecacinas, Gentamicinas, Netilmicinas, Sisomicinas, Spektinomicinas.

Aminoglikozidų indikacijos

  • Tuberkuliozė (streptomicinas);
  • Šlapimo takų infekcijos (amikacinas, dibecacinas, gentamicinas, netilmicinas, sisomicinas, spektinomicinas).

Galimas aminoglikozidų šalutinis poveikis

  • Klausos problemos;
  • Nefrotoksiškumas (toksiškumas inkstams).

Pagrindinės kontraindikacijos

  • Alergija;
  • Myasthenia gravis.

Vaistai nuo TB

Vartojimo būdai

  • Žodžiu.

Antibiotikų tipai

Etambutolis, izoniazidas, pirazinamidas, Rifampicinas, Rifabutinas.

Viskas apie antibiotikus

Rusijoje, kaip ir daugelyje kitų šalių, antibiotikų galima įsigyti už prekybą. Tačiau, remiantis tyrimais, ne visi juos naudoja pagal paskirtį. Taigi, remiantis statistika, apie 50% rusų patys skiria antibiotikus nuo peršalimo ligų, o apie 95% gyventojų juos saugo vaistų kabinete. Alarmistai pradeda juos vartoti jau nuo pirmųjų SARS simptomų, tačiau, kaip žinome, juos naudoti geriausiu atveju yra visiškai nenaudinga. Netinkama antibiotikų terapija sukelia daug problemų. Kasmet nuo antibiotikų, naudojamų kitiems tikslams, miršta apie 20 tūkst. Žmonių, auga antibiotikams atsparių mikroorganizmų skaičius.

Taigi, kas yra antibiotikai? Iš ko jie juos gauna? Koks jų veikimo mechanizmas? Kaip jie veikia organus ir sistemas?

Pasakojimas

Zalmanas Waxmanas - vienas iš antibiotikų tėvų

Antibiotikai yra natūralios ar pusiau sintetinės kilmės medžiagos, kurios slopina gyvų ląstelių augimą. Terminą sugalvojo Z. Waxmanas, amerikiečių mikrobiologas, 1952 m. Gavęs Nobelio premiją už streptomicino atradimą. Pats terminas „antikūnai“ buvo sugalvotas L. Pasteur ir turėjo tam tikrą reikšmę: „gyvenimas, prieš gyvybę“.

Pirmasis antibiotikas buvo penicilinas, išskirtas iš penicillinum notatum grybelio. Stebėti ryšį tarp streptokokų kultūros ir grybelio Flemingas pradėjo 1920 m. Londono ligoninėje. Tačiau jo kalba antrajame tarptautiniame mikrobiologų kongrese nebuvo įspūdinga - galbūt dėl ​​to, kad jis nebuvo labai įgudęs kalbėtojas. Tolesnė penicilino tyrimų istorija yra susijusi su „Oksfordo grupės“ vardais - Howardu Flory ir Ernsto grandine. Cheynas dalyvavo penicilino išskyrime, o Flory tai bandė su gyvūnais. Pirmasis penicilino tyrimas buvo atliktas 1941 m., Londono policininkui mirus nuo sepsio. Buvo galima pagerinti būklę, tačiau vaisto buvo per mažai - pacientas mirė.

Tas pats Petri patiekalas su Staphylococcus sp. Kultūra, kuriame Aleksandras Flemingas, grįždamas iš atostogų, vietoje bakterijų kolonijų rado Penicillium notatum pelėsį.
1928 g.

1945 m. Flemingas, Grandinėlė ir Flory buvo apdovanoti Nobelio premija. Penicilinas, optimaliai derinantis aukštą antibakterinį aktyvumą ir saugumą žmonėms, vis dar sėkmingai naudojamas..

Nebuvo ilgai rasta kitų grupių antibiotikų: 1939 m. Buvo išskirtas gramicidinas, 1942 m. - streptomicinas, 1945 m. - chlortetraciklinas, 1947 m. - chloramfenikolis (chloramfenikolis), o iki 1950 m. Aprašyta daugiau kaip 100 antibiotikų. Laikui bėgant paaiškėjo, kad esami antibiotikai nėra pakankamai aktyvūs prieš mikroorganizmus. Tai buvo priežastis pradėti cheminius tyrimus ir sukurti pusiau sintetinius antibiotikus. Nuo to laiko buvo atrastos įvairios antibakterinių preparatų grupės. Taigi Rusijoje šiandien naudojama apie 30 grupių antibiotikų. Tarp jų yra vaistų, turinčių antibakterinį, antiparazitinį, priešgrybelinį ir priešnavikinį poveikį. Taip pat buvo formuojami antibiotikų terapijos postulatai..

Pagrindinės antibiotikų terapijos taisyklės gali būti suformuluotos taip:

1. Nustatyti sukėlėją, sukeliantį ligą;

2. nustatyti vaistus, kuriems patogenas yra jautriausias;

3. Su nežinomu patogenu vartokite vaistą su plataus veikimo spektru arba dviejų vaistų derinį, kurių visas spektras apima tikėtinus patogenus.

4. Pradėkite gydymą kuo anksčiau;

5. Vaistų dozių turėtų pakakti, kad ląstelėse ir audiniuose būtų slopinamas dauginimasis (bakteriostatinis) arba naikinamas bakterijų (baktericidinis) kiekis.

6. Gydymo trukmė turėtų būti pakankama; kūno temperatūros sumažėjimas ir kitų simptomų susilpnėjimas nėra pagrindas nutraukti gydymą;

7. Didelį vaidmenį vaidina racionalių vaistų vartojimo būdų pasirinkimas, atsižvelgiant į tai, kad kai kurie iš jų nėra visiškai absorbuojami iš virškinimo trakto, blogai prasiskverbia pro kraujo ir smegenų barjerą;

8. Derėtų pateisinti kombinuotą antibakterinių preparatų vartojimą, nes jei derinys neteisingas, bendras aktyvumas gali susilpnėti, o jų toksinį poveikį galima apibendrinti..

Apsvarstykite pačius antibakterinius vaistus atsižvelgiant į jų pobūdį, spektrą ir veikimo mechanizmą:

Antibiotikai veikia tiesiogiai etiologinį veiksnį, o pagal veikimo pobūdį yra bakteriostatiniai ir baktericidiniai:

  1. Bakteriostatiniai vaistai slopina mikroorganizmų augimą ir dauginimąsi. Jie nesukelia savo mirties. Be to, daroma prielaida, kad imuninės gynybos mechanizmai sugeba savarankiškai susidoroti su mikrobų sunaikinimu ir pašalinimu. Bakteriostatiniams vaistams priskiriami: makrolidai, klindamicinas, streptograminai, chloramfenikolis, tetraciklinai.
  2. Baktericidiniai vaistai lemia mikroorganizmų mirtį, organizmui tereikia užtikrinti jų pašalinimą. Tai apima: beta laktaminius antibiotikus, aminoglikozidus, fluorochinolonus, glikopeptidus ir kitus (trimetoprimas, metronidazolas, rifampicinas ir kt.).

Kaip vyksta neutralizavimas? Yra keli antibiotikų veikimo mechanizmai:

  • Ląstelės sienelės sintezės pažeidimas, slopinant peptidoglikano (penicilino, cefalosporino, monobaktamo) sintezę, dimerų susidarymą ir jų perkėlimą į augančias peptidoglikano (vankomicino) grandines, chitino (nikomicino) sintezę. Baktericidinis poveikis būdingas antibiotikams, veikiantiems pagal šį mechanizmą; jie neveikia ramybės ląstelių ir L formos (be ląstelių sienelių) bakterijų.
  • Membranos funkcionavimo pažeidimas dėl jų vientisumo pažeidimo, jonų kanalų susidarymo, jonų prisijungimo prie lipiduose tirpių kompleksų ir jų transportavimo pažeidimų (nistatino, gramicidinų, polimiksinų).
  • Nukleorūgščių sintezės slopinimas: DNR (streptomicinas, griseofulvinas, rifampicinas, rifamicinas, vankomicinas) ir RNR (bruneomicinas, rubomicinas, olivomicinas).
  • Baltymų ląstelių sintezės pažeidimas (tetraciklinai, makrolidai).
  • Purinų ir pirimidinų (azaserino, sarkomicino) sintezės pažeidimas.
  • Kvėpavimo takų grandinės slopinimas (antimicinai, oligomicinas).

Kad būtų patogiau naudoti, įprasta klasifikuoti antibiotikus pagal antimikrobinio poveikio spektrus:

  • Veikianti daugiausia gramteigiamą mikroflorą: biosintetiniai penicilinai, oksacilinas, pirmosios kartos makrolidai, linkomicinas, rifampicinas, rifamicinas, ristomicinas, vankomicinas.
  • Daugiausia veikia gramneigiamą mikroflorą: polimiksiną.
  • Platus veikimo spektras: pusiau sintetiniai penicilinai (išskyrus oksaciliną), cefalosporinai, antros kartos makrolidai, tetraciklinai, aminoglikozidai.
  • Priešgrybeliniai antibiotikai: nistatinas, levorinas, amfotericinas B, mikoheptinas, griseofulvinas ir kt..
  • Priešvėžiniai antibiotikai: olivomicinas, rubomicinas ir kt..

Antibiotikų, kaip vaistų, vertė yra neabejotinai labai didelė. Šių vaistų atradimas leido atsikratyti daugelio anksčiau mirtinų infekcijų. Tačiau mikroorganizmai greitai prisitaiko prie besikeičiančių aplinkos sąlygų..

Yra keli „pagrindiniai“ pasipriešinimo mechanizmai:

PAKEISKITE VEIKLOS TIKSLĄ.

ANZIMATINIS ANTIMIKROBINIŲ VAISTŲ INAKTYVUMAS.

Aktyvus antimikrobinio vaisto pašalinimas iš mikrobinių ląstelių (EFLUX).

ANTIMIKROBINIŲ VAISTŲ MIKROBINIŲ Ląstelių leistinumas

METABOLINIŲ „ŠUNŲ“ FORMAVIMAS.

Meticilinui atsparus Staphylococcus aureus

Antibiotikams atsparių bakterijų padermių atsiradimas yra neabejotinai pavojingas asmeniui, nuo kurio jie yra išskirti, ir daugeliui kitų žmonių. Dėl padidėjusio atsparumo padidėja infekcinių ligų paplitimas, padidėja mirtingumas ir padidėja sveikatos priežiūros išlaidos..

Apsvarstykite populiariausias antibiotikų klases:

1. Penicilinai:

Seniausia, tačiau neprarandanti savo aktualumo grupė. Jie yra β-laktaminiai antibiotikai ir turi keturių narių β-laktamo žiedą. Savo ruožtu jie yra suskirstyti į natūralius (biosintetinius) - kuriuos išskiria tam tikri pelėsių grybelių kamienai, ir pusiau sintetinius - gaunamus modifikuojant laboratoriją.

Pagal veikimo mechanizmą visi penicilinai yra baktericidiniai, jie blokuoja paskutinius peptidoglikano sintezės etapus ir dėl to žūsta bakterijos. Tai, savo ruožtu, paaiškina mažą penicilinų toksiškumą žmogui, kurio ląstelėms nėra būdinga peptidoglikanų sintezė. Norint paveikti bakterijas, kurios, sintezuodamos β-laktamazių fermentus, įgijo atsparumą, buvo sukurti vaistai kartu su klavulano rūgštimi (β-laktamazių inhibitoriumi). Remiantis klasikiniais šaltiniais, jie turi gana platų veikimo spektrą, o pusiau sintetiniai dėl atsparumo rūgštims ir apsaugos nuo β-laktamazių jį žymiai išplečia. Tačiau dėl augančio mikroorganizmų atsparumo penicilinai ne visada sukelia pakankamą vaistinį poveikį.

Klasifikacija:

Biosintetinė

  • Benzilpenicilino natrio, kalio ir novokaino druskos
  • pailgėjęs (Bicilinas-3, Bicilinas-5, Retarpenas)
  • fenoksimetilpenicilinas

Pusiau sintetinis

  • Ampicilinas (G-> G +)
  • Oksacilinas (atsparus penicilinazei, atsparus rūgštims)
  • Ampiox (ampicilinas + oksacilinas)
  • Amoksicilinas (atsparus rūgštims, firmos pavadinimai - Amoksicilinas, Amoxil-KMP, Bactox, Gramox, Ospamox, Flemoxin, Hiconcil, E-Mox).
  • Amoksicilinas + klavulano rūgštis (amoksiklav)

Tarp antibiotikų penicilinai yra mažiausiai toksiški. Pagrindinis šalutinis poveikis yra alerginės reakcijos (dilgėlinė, Quincke edema, anafilaksinis šokas), virškinimo trakto sutrikimai (pykinimas, vėmimas, viduriavimas, vartojant ampiciliną ir atsparūs inhibitoriams - pseudomembraninis kolitas). Kai kurios rūšys gali sukelti hiperkalemiją (dažniausiai benzilpenicilino-K-druska), hipernatremiją (dažniausiai benzilpenicilino-Na-druską), nealerginį makulopapulinį (ampicilino) bėrimą, taip pat skausmą injekcijos vietoje, anemiją, trombocitopeniją, neutropeniją ir laikiną hematuriją..

Vaistų sąveika

  • Penicilinų negalima maišyti tame pačiame švirkšte ar toje pačioje infuzijos sistemoje su aminoglikozidais dėl jų fizikinio ir cheminio nesuderinamumo.
  • Kartu vartojant ampiciliną su alopurinoliu, padidėja „ampicilino“ išbėrimo rizika.
  • Vartojant dideles kalio benzilpenicilino dozes kartu su kalį sulaikančiais diuretikais, kalio preparatais ar AKF inhibitoriais, padidėja hiperkalemijos rizika..
  • Dėl galimo padidėjusio kraujavimo pavojaus reikia atsargiai derinti penicilinus, veikiančius prieš Pseudomonas aeruginosa, su antikoaguliantais ir antitrombocitinius vaistus. Nerekomenduojama derinti su trombolitikais.
  • Reikėtų vengti penicilinų vartojimo kartu su sulfanilamidais, nes tai gali susilpninti jų baktericidinį poveikį..
  • Cholestiraminas suriša penicilinus virškinamajame trakte ir sumažina jų geriamąjį biologinį prieinamumą.
  • Geriamieji penicilinai gali sumažinti geriamųjų kontraceptikų efektyvumą, nes sutrinka enterohepatinė estrogenų cirkuliacija..
  • Penicilinai gali sulėtinti metotreksato pašalinimą iš organizmo, slopindami jo kanalėlių sekreciją.

2. Cefalosporinai:

Bendroji cefalosporinų struktūra

Jie taip pat taikomi β-laktaminiams antibiotikams, yra vieni iš daugelio ir dažnai skiriami atsižvelgiant į mažą toksiškumą. Pagal veikimo mechanizmą jie yra panašūs į penicilinus, turi 4 kartas, kurių kiekviena veikimo spektre lenkia ankstesnę.

I karta:

  • parenteraliai (cefazolinas)
  • geriamasis (cefaleksinas, cefadroksilis)

Antibiotikai yra aktyvūs prieš Streptococcus spp. (S.pyogenes, S.pneumoniae) ir meticilinui jautrių Staphylococcus spp. Pirmos kartos cefalosporinų antipneumokokinis aktyvumas yra žemesnis už aminopenicilinų ir daugumos vėlesnių cefalosporinų. Pirmos kartos cefalosporinai turi siaurą veikimo spektrą ir mažą aktyvumą prieš gramneigiamas bakterijas.

Pagrindinės cefalosporino vartojimo indikacijos yra priešoperacinė chirurgijos profilaktika, taip pat odos ir minkštųjų audinių infekcijų gydymas. Cefazolino vartojimas - streptokokinis tonzilofaringitas, bendruomenės įgytos odos ir minkštųjų audinių infekcijos, lengvas.

II karta:

  • parenterinis (cefuroksimas)
  • geriamasis (cefakloras, cefuroksimo aksetilas)

Esant panašiam antimikrobiniam spektrui, cefuroksimas yra aktyvesnis prieš Streptococcus spp. ir Staphylococcus spp. Antrosios kartos cefalosporinų veikimo spektras gramneigiamų mikroorganizmų atžvilgiu yra platesnis nei pirmosios kartos atstovų, cefuroksimo aktyvumas gonokokų atžvilgiu turi klinikinę reikšmę. Dėl cefuroksimo atsparumo β-laktamazėms jis yra aktyvus prieš M. Catarrhalis, Haemophilus spp., E. coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis, Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus..

Pagrindinės vartojimo indikacijos yra viršutinių kvėpavimo takų infekcijos, įgytos bendruomenėje, ligoninėje įgyta pneumonija, įgyta ligoninėje, odos ir minkštųjų audinių infekcija, šlapimo takų infekcijos, operacija po operacijos..

III karta:

  • parenteraliai (cefotaksimas, ceftriaksonas, ceftazidimas, cefoperazonas, cefoperazonas + sulbaktamas)
  • oralinis (cefixime, cefibuten)

Pagrindiniai šios grupės AB yra ceftriaksonas ir cefotaksimas, kurie yra labai aktyvūs prieš Streptococcus spp., Staphylococcus aureus, Corynebacterium, meningococcus, gonococcus, H.influenzae ir M. catatarrhalis, penicilinui atsparų pneumokoką ir žaliąjį streptokoką. Jie yra labai aktyvūs beveik visai Enterobacteriaceae šeimai. Ceftazidimas ir cefoperazonas taip pat veikia P. aeruginosa, bet žymiai mažiau yra streptokokų. Cefixime ir cefibutenas yra neaktyvūs Streptococcus spp., Enterobacteriaceae šeimos ir pneumokokų atžvilgiu.

Indikacijos yra vidutinio sunkumo ir sunkios visuomenės įgytos ir nosokominės apatinių kvėpavimo takų, šlapimo takų, odos, minkštųjų audinių, kaulų, sąnarių infekcijos, pilvo srities infekcijos, dubens organų infekcijos, meningitas, sepsis, infekcijos nuo imunodeficito. Cefixime ir cefibutenas taip pat skiriami nuo lengvo ar vidutinio sunkumo pielonefrito vaikams, nėščioms ir žindančioms moterims.

IV karta:

  • parenterinis (cefepimas)

Savo parametrais jis yra panašus į trečiosios kartos preparatus, tačiau taip pat pasižymi dideliu aktyvumu prieš P.aeruginosa, Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri ir nefermentuojančius mikroorganizmus..

Indikacijos yra sunki apatinių kvėpavimo takų, šlapimo takų, odos, minkštųjų audinių, kaulų, sąnarių infekcija, kurią sukelia daugiarezistentiška mikroflora, sepsis..

Dažnas šalutinis cefalosporinų poveikis yra alerginės reakcijos, virškinimo trakto disfunkcija. Taip pat gali būti stebimi centrinės nervų sistemos traukuliai, cholestazė ir pseudo-cholelitiazė iš kepenų..

Taip pat galima pastebėti kryžminę alergiją visiems cefalosporinams, kryžminimą su penicilinais..

Dėl mažo vaikų ir pagyvenusių žmonių išsiskyrimo padidėja cefalosporinų pusinės eliminacijos laikas iš jų.

Derinimas su aminoglikozidais ar kilpiniais diuretikais gali sukelti nefrotoksinį poveikį. Antacidai mažina geriamųjų formų absorbciją.

3. Karbapenemas:

Bendroji karbapenemų struktūra

Jie taip pat taikomi β-laktaminiams antibiotikams, palyginti su penicilinais ir cefalosporinai yra atsparesni β-laktamazių veikimui. Tai apima impinemą ir meropenemą. Veikimo mechanizmas yra panašus į penicilinų ir cefalosporinų..
Jie turi platesnį veikimo spektrą, veikdami daugelį G + ir G-bakterijų. Jiems yra jautrūs stafilokokai, streptokokai, įskaitant pneumokokus, gonokokus, meningokokus, Enterobacteriaceae bakterijas, sporas sudarančius ir nesusiforminančius anaerobus..
Indikacijos yra sunkios infekcijos, kurias sukelia daugiarezistentė ir mišri mikroflora: apatiniai kvėpavimo takai, šlapimo takai, pilvo organai, dubens organai, oda ir minkštieji audiniai, sepsis. Endokarditas, kaulų ir sąnarių infekcijos (tik impinem). Meningitas (tik meropenemas).
Dažnas šalutinis poveikis: alergiškas, virškinimo trakto pažeidimas, iš centrinės nervų sistemos - galvos svaigimas, drebulys, traukuliai..
Alerginės reakcijos pasireiškia per visus karbapenemus, taip pat 50% pacientų, sergančių penicilinais. Negalima vartoti kartu su kitais β-laktaminiais antibiotikais, atsižvelgiant į jų antagonizmą.

4. Monobaktamai:

1 - penicilinai,
2 - cefalosporinai.
β-laktamo žiedas paryškintas raudona spalva

Jie priklauso β-laktaminiams antibiotikams, klinikinėje praktikoje jį naudoja estereonai, pasižymintys siauru antibakterinio aktyvumo spektru..
Aztreonamas naudojamas kaip atsarginis preparatas G-mikrofloros sukeltoms infekcijoms gydyti. Veiksminga prieš enterobakterijų šeimos P.aeruginosa bakterijas, įskaitant prieš padermes, atsparias aminoglikozidams, penicilinams, cefalosporinams.
Atsižvelgiant į siaurą aztreonamo veikimo spektrą, jį reikia skirti kartu su AB, veikiančiu prieš G + mikroflorą. Vaistas retai sukelia alergines reakcijas, bet dažnas virškinimo trakto, kepenų, centrinės nervų sistemos ir inkstų reakcijas. Dozė koreguojama pacientams, sergantiems inkstų ir kepenų nepakankamumu. Atsižvelgiant į jų antagonizmą, aztreonai neturėtų būti derinami su karbapenemais..

5. Aminoglikozidai:

Šios klasės vaistai yra beveik tokio paties amžiaus kaip penicilinai, pirmieji iš jų buvo rasti 1944 m. Šiuo metu yra trys aminoglikozidų kartos.

I karta:

  • streptomicinas
  • neomicinas
  • kanamicinas

II karta:

  • gentamicinas
  • tobramicino
  • netilmicinas

III karta:

  • amikacinas

Pagal veikimo mechanizmą vaistai yra baktericidiniai, jie gaunami blokuojant baltymų sintezę ant ribosomų.

Vaistai yra ypač svarbūs gydant G-anaerobų sukeliamas hospitalines infekcijas, infekcinį endokarditą. Streptomicinas ir kanamicinas yra aktyvūs prieš M. tuberculosis, tuo tarpu amikacinas yra aktyvesnis nuo netipinių mikobakterijų. Streptomicinas taip pat yra aktyvus kovojant su maro, tuliaremijos ir bruceliozės sukėlėjais..

Paskirtas kaip nepaaiškinamos etiologijos sepsio, infekcinio endokardito, potrauminio ir pooperacinio meningito, karščiavimo pacientams, sergantiems neutropenija, nosokomialine pneumonija, pielonefritu, intraabdomininėmis infekcijomis, dubens infekcija, dubens infekcine liga, diabetine pėdų liga, osteoma, terapija..

Kaip aktuali akių infekcijų gydymo priemonė.

Kaip specifinė terapija: streptomicinas gydant marą, tuliaremiją, bruceliozę, tuberkuliozę; gentamicinas gydant tuliaremiją; kanamicinas nuo tuberkuliozės.

Jie turi nefrotoksinį ir ototoksinį poveikį. Gali sukelti vestibuliarinio aparato sutrikimus, blokuoti neuromuskulinį perdavimą.

Aminoglikozidai negali būti maišomi su β-laktamais ir heparinu dėl jų fizikinio ir cheminio nesuderinamumo.

Nefrotoksiškumas ir ototoksiškumas padidėja derinant su kitais nefrotoksiniais ir ototoksiniais vaistais: polimiksinu B, amfoterecinu B, etakrino rūgštimi, furosemidu, vankomicinu..

Neuromuskulinė blokada sustiprėja, kai ji derinama su vaistais, skirtais inhaliacinei anestezijai, opioidiniais analgetikais, magnio sulfatu..

6. Tetraciklinai:

Pagrindinė tetraciklinų cheminė struktūra

Kaip ir penicilinai, jie yra viena iš ankstyviausių antibiotikų klasių. Jie buvo aptikti praėjusio amžiaus 40-aisiais, šiuo metu jų naudojimas ribotas. Jie turi bakteriostatinį poveikį, susijusį su baltymų sintezės pažeidimu mikrobų ląstelėje..
Šiuo metu daugelis mikroorganizmų įgijo atsparumą tetraciklinams, tačiau vaistai (natūralus tetraciklinas ir sintetinis doksiciklinas) išlaiko savo svarbą riketsiozėse, chlamidinėse infekcijose, sunkiose spuogus.
Tetraciklinai turi daug šalutinių poveikių. Jie pažeidžia virškinimo trakto funkcijas, veikia centrinę nervų sistemą (galvos svaigimas, padidėjęs intrakranijinis slėgis), sukelia medžiagų apykaitos sutrikimus (sutrikusį baltymų metabolizmą, kai vyrauja katabolizmas, padidėja azotemija), sukelia sutrikusį kaulų formavimąsi, sukelia alergines reakcijas, kurios pereina į visus tetraciklinus. Tetraciklinai sukelia labai stiprų hepatotoksinį poveikį iki riebalinio degeneracijos ar kepenų nekrozės išsivystymo. Kepenų toksinio poveikio rizikos veiksniai yra: greitas vartojimas į veną, pradinis kepenų funkcijos sutrikimas, nėštumas, inkstų nepakankamumas.
Geriant tetracikliną kartu su antacidais, kurių sudėtyje yra kalcio, aliuminio ir magnio, kartu su natrio bikarbonatu ir kolestiraminu, jų biologinis prieinamumas gali sumažėti dėl susidarančių neabsorbuojamų kompleksų ir padidėjusio skrandžio turinio pH..

Nerekomenduojama derinti tetraciklinų su geležies preparatais, nes tai gali sutrikdyti abiejų absorbciją.

Karbamazepinas, fenitoinas ir barbitūratai pagerina doksiciklino metabolizmą kepenyse ir sumažina jo koncentraciją kraujyje, todėl gali reikėti koreguoti šio vaisto dozę arba jį pakeisti tetraciklinu..

Derinant su tetraciklinais, estrogeno turinčių geriamųjų kontraceptikų poveikis gali susilpnėti.

Tetraciklinai gali sustiprinti netiesioginių antikoaguliantų poveikį dėl jų metabolizmo slopinimo kepenyse, todėl reikia atidžiai stebėti protrombino laiką.

Yra pranešimų, kad tetraciklinų derinys su vaistais su vitaminu A padidina smegenų pseudotumorinio sindromo riziką.

Mitai, susiję su antibiotikais:

Antibiotikai buvo ir tebėra narkotikai, apie kuriuos sukasi daugybė mitų.

1 mitas: Antibiotikus galima vartoti be gydytojo recepto..

Dėl nekontroliuojamo antibiotikų vartojimo dažnai atsiranda atsparių mikroorganizmų, o tai yra pakankama pasaulio medicinos problema. Sumažinamas efektyvių vaistų skaičius, ir, pasak mokslininkų, norint atkurti antibiotikų aktyvumą, būtina nutraukti jo vartojimą mažiausiai 40 metų.

2 mitas: pirmą kartą pasireiškus ūminių kvėpavimo takų infekcijų simptomams, būtina pradėti vartoti antibiotiką.

Daugeliu atvejų ūminės kvėpavimo takų infekcijos turi virusinę etiologiją. Antibiotikai, kaip žinome, nesugeba veikti virusų. Be to, vaistai yra pakankamai toksiški, kad susilpnintame kūne galėtų sukelti šalutinį poveikį..

3 mitas: antibiotikų terapijos trukmė turėtų būti bent 10–14 dienų..

Šiuolaikinių antimikrobinių medžiagų arsenalas leidžia vartoti vieną kartą ir trumpus kursus. Gydymo trukmė priklauso nuo ligos pobūdžio. Taigi esant nekomplikuotoms kvėpavimo takų infekcijoms, tinkami vaistai vartojami per 3–5 dienas, o sergant lėtiniu osteomielitu - kelis mėnesius.

4 mitas: Antibiotikus galima vartoti porą dienų, o jei pasidaro lengviau, atšaukite.

Dėl didėjančio mikroorganizmų atsparumo, antibiotikų vartojimas turėtų būti tinkamas, kursas ir skirtis nuo vaisto efektyvumo laipsnio. Net tobulėjant, būtina tęsti gydymo kursą iki jo pabaigos.

5 mitas: Yra antibiotikų, kurie gali būti gydomi dažnai..

Tai nėra taip, visi antibiotikai yra gana toksiški vaistai ir turi daug šalutinių poveikių. Tai gali būti alerginės apraiškos, virškinimo trakto, kepenų, inkstų ir neurologiniai sutrikimai, kraujodaros organų sutrikimai ir daug daugiau..

6 mitas: Antibiotikai naikina visus gyvus daiktus, todėl neturėtumėte jų vertinti kategoriškai.

Teisingai parinktas antibiotikas daro didesnį poveikį mikroorganizmams, tačiau neturėtume pamiršti, kad ši kova vyksta paciento kūne ir atitinkamai jo kūno struktūros reaguoja į tai, kas vyksta. Būtų kvaila neigti šalutinį poveikį, tačiau visi jie pašalinami pasibaigus gydymui.

7 mitas: Antibiotikai pažeidžia virškinamojo trakto funkcijas, todėl juos reikia vartoti kartu su bifidopreparatais..

Nėra įrodymų apie bendro vartojimo veiksmingumą. Atitinkamai tai tik padidins gydymo išlaidas, bet neduos jokio poveikio..

8 mitas: Antibiotikai yra būtini apsinuodijus maistu..

Apsinuodijimą dažniausiai sukelia ne patys mikroorganizmai, o jų toksinai. Antibiotikai nėra veiksmingi kovojant su toksinais..

9 mitas: karščiavimui reikia vartoti antibiotikus..

Taip, kad ir kaip kvailai tai skambėtų, tačiau tai girdima gana dažnai. Antibiotikai neturi karščiavimą mažinančio poveikio, todėl jų vartojimas didėjant temperatūrai yra beprasmis.

10 mitas: Antibiotikus reikia nuplauti pienu, citrusinių vaisių sultimis.

Pienas gali neutralizuoti antibiotiką skrandyje, o citrusinių vaisių sultys, atvirkščiai, slopina antibiotikų inaktyvavimą, o tai, savo ruožtu, gali sukelti perdozavimą..

Pagaliau

Antibiotikai yra viena iš nedaugelio vaistų grupių, kurie 50% atvejų vartojami neracionaliai ir nepagrįstai. Dažnai tai atsitinka dėl pačių pacientų kaltės, kurie išrašo juos sau, artimiesiems ir kolegoms, kopijuodami gydymo taktiką, kuri kadaise buvo girdėta. Jie skiria juos ARVI (VTsIOM duomenimis, 46% rusų mano, kad antibiotikai yra ne mažiau veiksmingi kovojant su virusais nei kovojant su bakterijomis), pilvo ir gerklės skausmui malšinti, kaip karščiavimą mažinantys ir priešnavikiniai vaistai. Dažnai dėl tų pačių priežasčių jie taip pat skiriami vaistininkais.

Bet nuo pat atradimo antibiotikai išliko vienu svarbiausių proveržių medicinoje. Nebent, žinoma, teisingai juos pritaikykite...

Autorius: Elena Lisitsyna

Paskelbta žurnale „Medach“, 2014 12 31

Viskas, ką turite žinoti apie antibiotikus. 1 dalis

Laba diena, mieli draugai!

Nepatikėsite: šiandien aš pagaliau nusprendžiau pradėti pokalbį su jumis apie antibiotikus. Ne kartą gavote tokį prašymą. Bet nenorėjau liesti šios temos..

Tam yra 2 priežastys:

Priežastis numeris vienas.

Aš tikrai nenoriu duoti jums įrankio, skirto nepriklausomoms antibiotikų rekomendacijoms, nes aš tam kategoriškai prieštarauju.

Perskaitę šį straipsnį, suprasite kodėl.

Aš žinau, žinau, kai kuriems iš jūsų šis klausimas net nėra svarstomas. Tai yra receptiniai vaistai, ir jokie klientų įtikinėjimai neprivers jus prisiimti gydančio gydytojo vaidmens.

Bet tai ne visada atsitinka...

Priežastis antra. Kaip aš jums sakiau, kalbėti apie narkotikus specialistams, kurių nuomonė, švelniai tariant, yra daug kartų geresnė už mane šioje tema, yra neteisinga..

Bet jūs vis tiek prašote apie tai pasikalbėti.

Todėl šiandien mes pradėsime aptarti pagrindinius dalykus, kuriuos, mano manymu, reikia žinoti apie antibiotikus.

  • Kas yra antibiotikai?
  • Kodėl ne visi antimikrobiniai vaistai yra antibiotikai?
  • Kaip jie dalijasi?
  • Kaip veikia antibiotikai??
  • Kodėl kartais jie neveikia?
  • Kaip išvengti mikrobų atsparumo antibiotikams?
  • Kokie yra racionalaus antibiotikų terapijos principai?.
  • Kodėl jūs pats neturėtumėte rekomenduoti antibiotikų?

Liūdniausia, kad antibiotikų tema jaudina ne tik jus, farmacijos verslo specialistus.

Kiekvieną mėnesį tik „Yandex“ maždaug milijonas žmonių ieško informacijos apie antibiotikus.

Pažiūrėkite, ko jie klausia:

  • Antibiotikai kvėpavimo takams ir šlapimo pūslei.
  • Antibiotikai vaikams ir nėščioms moterims. (Košmaras!).
  • Antibiotikai nuo gastrito, žaizdų, chlamidijų.
  • Antibiotikas „geras“, „galingas“, „minkštas“, „geriausias“.
  • Išorinis ir vidinis antibiotikas. „Stafilokoko“ ir net „hormoninis“ antibiotikas. Kaip?!

Ir viskas vienodai.

Baisu įsivaizduoti, ką jie atims, kaip supras ir kokių veiksmų imsis..

Aš tikrai noriu, kad jūsų dėka padidėtų gyventojų raštingumas šiuo klausimu ir kad jūsų vaistinėje daugiau niekada neskamba frazė „duok man antibiotiko“..

Na, pradėkime.

Kas yra antibiotikai?

Atrodytų, kad terminas „antibiotikas“ paaiškina save: „anti“ - priešingai, „bios“ - gyvenimą. Pasirodo, antibiotikai yra medžiagos, kurių veikimas nukreiptas prieš kažkieno gyvenimą.

Bet čia nėra taip paprasta.

Terminą „antibiotikas“ kažkada pasiūlė amerikiečių mikrobiologas Waxmanas, norėdamas nurodyti medžiagas, kurias gamina mikroorganizmai, kurios gali sutrikdyti kitų priešų mikroorganizmų vystymąsi ar sunaikinti juos..

Taip, draugai, karai taip pat vyksta nematomame pasaulyje. Jų tikslas yra apsaugoti savo teritorijas arba užfiksuoti naujas.

Nepaisant to, kad mikrobai daugiausia yra vienaląsčiai padarai, kuriems nesisekė su pilka medžiaga, jie turėjo intelektą kurti galingus ginklus. Su juo jie kovoja už savo egzistavimą šiame beprotiškame pasaulyje..

Žmogus šį faktą atrado XIX amžiaus viduryje, tačiau antibiotiką jam pavyko išskirti tik po šimtmečio.

Tuo metu, kai vyko Didysis Tėvynės karas, ir jei ne dėl šio atradimo, mūsų nuostoliai jame būtų buvę kelis kartus didesni: sužeistieji tiesiog būtų mirę nuo sepsio.

Pirmasis antibiotikas penicilinas buvo išskirtas iš grybelio Penicillium, kuriam jis gavo pavadinimą.

Penicilino atradimas įvyko atsitiktinai.

Britų bakteriologas Aleksandras Flemingas, studijuodamas streptokoką, pasėjo jį į Petri lėkštelę ir savo užmaršumu „marinavo“ ten daugiau nei reikėjo.

Ir kai jis ten pasižiūrėjo, jis buvo apstulbęs: vietoj apaugusių kolonijų streptokokas pamatė pelėsį. Pasirodo, ji išskyrė kai kurias medžiagas, kurios sunaikino šimtus streptokokų šeimų. Taigi buvo atrastas penicilinas.

Dabar antibiotikais vadinamos natūralios ar pusiau sintetinės kilmės medžiagos, kai jos chemikaliuoja su pradine molekule, pridedamos prie jos kitų medžiagų, kad pagerintų antibiotiko savybes..

Visų pirma cefalosporinai ir penicilinai buvo gauti iš pelėsinių grybų, o aminoglikozidai, makrolidai, tetraciklinai, chloramfenikolis - iš dirvožemyje gyvenančių bakterijų (aktinobakterijų)..

Štai kodėl antimikrobiniai vaistai, pavyzdžiui, fluorokvinolonų grupė (ciprofloksacinas, ofloksacinas ir kiti „floksacinai“), NETAIKOMI antibiotikams, nors jie turi galingą antibakterinį poveikį: jie neturi natūralių analogų.

Antibiotikų klasifikacija

Pagal cheminę struktūrą antibiotikai yra suskirstyti į keletą grupių.

Pavadinsiu ne visus, bet populiariausias grupes ir prekinius pavadinimus:

  • Penicilinai (Ampicilinas, Amoksicilinas Amoksiklavas, Augmentinas).
  • Cefalosporinai („Suprax“, „Zinnat“, „Cefazolin“, „Ceftriaksonas“).
  • Aminoglikozidai (Gentamicinas, Tobramicinas, Streptomicinas).
  • Makrolidai („Sumamed“, „Klacid“, „Vilprafen“, eritromicinas).
  • Tetraciklinai (tetraciklinas, doksiciklinas).
  • Linkozamidai (lincomicinas, klindamicinas).
  • Amfenikolis (levomicetinas).

Pagal veikimo mechanizmą išskiriamos 2 grupės:

  • Baktericidinis - naikina mikrobus.
  • Bakteriostatiniai - slopina jų augimą ir dauginimąsi, o dar labiau imuninė sistema ištiesina susilpnėjusiais mikrobais.

Pavyzdžiui, penicilinai, cefalosporinai, aminoglikozidai turi baktericidinį poveikį..

Bakteriostatiniai - makrolidai, tetraciklinai, linkozamidai.

Bet šis skirstymas yra sąlyginis. Kai kurių mikrobų baktericidiniai antibiotikai turi bakteriostatinį poveikį, o didelėse baktericidinėse bakterijose - bakteriostatinius..

Pagal daiktų logiką baktericidai yra galingesni, jie veikia greičiau. Jie yra teikiami pirmenybei esant sunkioms infekcijoms, kurių imunitetas sumažėjęs..

Bakteriostatiniai vaistai skiriami esant vidutinio sunkumo infekcijoms, esant normaliai imuninei būklei, arba esant lėtiniam procesui, arba prižiūrint baktericidinius antibiotikus..

Veiksmų spektras išskiria:

  • Plataus veikimo spektro antibiotikai.
  • Siauro spektro antibiotikai.

Pirmai grupei priklauso dauguma antibiotikų.

Antrasis - pavyzdžiui, senas žmogus benzilpenicilinas, kuris yra aktyvus prieš stafilokokus, ir net tada ne visi, streptokokai, gonokokai ir keli kiti mikrobai.

Be abejo, gydytojai dažnai skiria plataus veikimo spektro antibiotikus, nes ypač retai sėjama į florą, kad būtų galima nustatyti žmogaus kūno sukėlėją, kad būtų galima patekti per jį tinkamiausiomis priemonėmis..

Kaip veikia antibiotikai??

Skirtingų grupių antibiotikų strategija yra skirtinga.

Kai kurie iš jų slopina pagrindinio komponento, esančio bakterijų ląstelių sienelėje, sintezę, užtikrinančią jos formą (lazdele, cocci) ir apsaugo ląstelę nuo įvairių išorinių poveikių. Be jo mikrobai miršta. Taigi veikia penicilinai ir cefalosporinai.

Kiti vaistai pažeidžia citoplazminę membraną po ląstelės siena. Per ją vyksta bakterijų apykaita aplinkoje, reikalingos medžiagos ir pašalinami galutiniai medžiagų apykaitos produktai. Pažeista membrana nesugeba atlikti savo funkcijų, todėl mikrobo augimas ir vystymasis sustoja.

Dar kiti slopina baltymų sintezę pačios ląstelės viduje. Tai lemia gyvybinių procesų sulėtėjimą, o ląstelė „užmiega“. Tai yra makrolidų, aminoglikozidų, tetraciklinų, linkozamidų veikimo mechanizmas.

Kaip vystosi mikrobų atsparumas antibiotikams?

Atrodytų, kad atradus antibiotikus, visa medikų bendruomenė turėjo atsikvėpti palengvėjimo atodūsiui: urėdai! infekcija nugalima!

Bet to nebuvo.

Bakterijos - kaip mes, gyvi daiktai. Jie taip pat nori valgyti, gerti, tuoktis, turėti vaikų.

Todėl, kai žmogus pradeda juos apsinuodyti antibiotikais, jie sukasi „galvą“, gal net sušaukia savo „MicroDuma“ susitikimą ir sukuria savo kovos su terorizmu paketą.

Jame jie „nusako“, kaip jie gins savo gyvybę ir orumą, taip pat žmonų, vaikų, anūkų ir prosenelių gyvybes ir orumą..

Norėdami tai padaryti, jie „paskiria“ tam tikrus fermentus (beta laktamazes) į atsakingą vietą, o tai pavers antibiotiką neaktyvia forma. Kitą kartą apie juos daugiau kalbėsime..

Arba mikrobai nusprendžia pakeisti savo gyvenimo būdą (medžiagų apykaitą) taip, kad antibiotikai negalėtų jo stipriai paveikti.

Arba jie deda visas jėgas stiprindami savo sienas, kad sumažintų jų atsparumą antimikrobinėms medžiagoms.

Dėl to šiuo atveju žmogus gydomas standartiniu antibiotiku ir tam tikros ligos dozavimo standartu, tačiau jis neveikia arba veikia labai silpnai..

Nes mikrobas sakė - mikrobas padarė! Stiprėja fermentai (beta-laktamazės), keičiasi gyvenimo būdas, ribos. Antiteroristinis paketas veikia!

To rezultatas - susidaro mikrobų atsparumas (atsparumas) antibiotikui, kuris, beje, yra paveldimas. Dėl šios priežasties, net jei senelis-mikrobas pateks į kitą pasaulį, jo palikuonims antibiotikai mums bus tokie pat nekenksmingi kaip stiklinė vandens..

Tačiau mikroorganizmo imunitetas antibiotikui nėra formuojamas iš karto.

Man atrodo, kad taip.

Kiekvienoje šeimoje, net ir mikrobų, yra stipresnių ir silpnesnių individų. Todėl iš 10 mikrobų, pavyzdžiui, 7 bus jautrūs antibiotikams, o 3 - silpnai.

T. y., Per pirmąsias gydymo dienas 7 iš 10.

Jei atliksite visą būtiną kursą, likę trys, silpnai jautrūs vaistui, mirs.

Jei nutraukite gydymą per anksti, tik 7 miršta, o trys liks, ir jie pradės galvoti apie antiteroristines priemones.

Kitą kartą žmogus vartos tą patį antibiotiką, mikrobų šeima jį pasitiks jau visiškai pasiruošusi.

Jei paimsite nepakankamą antibiotiko dozę, be to, kad susidarysite atsparumą mikrobui, tai nieko neduos.

Dabar aš manau, kad jūs suprantate, kaip išvengti mikrobų atsparumo antibiotikams?

Jei ne, tada išvardinkime...

Racionalaus antibiotikų terapijos principai

Principas 1. Antibiotikas turėtų būti skiriamas griežtai pagal indikacijas..

Pavyzdžiui, daugelis žmonių mėgsta skirti antibiotiką kiekvienam čiauduliui..

Jei čiaudulys nėra alergiškas, tai dažniausiai viruso sabotažo, o ne bakterinio pasireiškimo pasireiškimas. O virusai, kaip gerai žinote, antibiotikų neturi. Tam yra ir kitų priemonių..

Ateityje, jei, neduok Dieve, atsitiks kažkas rimtesnio ir gydytojas paskirs šį antibiotiką, jis gali pasirodyti neveiksmingas, nes mikrobai (ir daugelį ligų sukelia mumyse gyvenantys sąlygiškai patogeniški mikrobai) jau yra tinkamai paruošti.

Dėl to gydymas atidedamas, o kai kuriais atvejais atsiranda net komplikacijų..

2 principas. Gydymas turėtų būti atliekamas kiekvienu konkrečiu atveju rekomenduojamomis dozėmis..

Norėdami pasirinkti vaisto dozę, kurią turite žinoti:

  • Infekcijos tipas.
  • Ligos sunkumas.
  • Paciento amžius.
  • Paciento svoris.
  • Inkstų funkcija.

Rekomenduodami antibiotiką vaistinės lankytojui, ar jūs visa tai žinote??

Stipriai įtariama, kad ne.

Todėl labai patariu nesirinkti šios grupės narkotikų pirkėjui pačiam.

Aš suprantu, kad tokiu atveju jūs vadovaujatės gerais jausmais, tačiau tai darydami jūs atliekate atlaidų tarnybą.

3 principas. Antibiotikų vartojimo trukmė turėtų būti bent 5–7 dienos. Išimtis yra kai kurie antibiotikai, kurie vartojami 3 dienas.

O tai dažnai nutinka pas mus: po 2 dienų lengviau, užtenka išgerti vaisto, „pasodinti kepenis“.

4 principas. Idealiu atveju, antibiotikas turėtų būti skiriamas atsižvelgiant į ligą sukėlusio mikrobo jautrumą jam. Tai taip pat galima nustatyti tik gydymo įstaigos sąlygomis.

5 principas. Antibiotikas turėtų būti paskirtas atsižvelgiant į kontraindikacijas, kurių jūs taip pat nežinote. Ne kiekvienas lankytojas atsimins visus savo opos atvejus, tačiau gydantis gydytojas juos žino arba mato jų sąrašą ambulatorinėje kortelėje..

Atsižvelgiant į tai, kas išdėstyta pirmiau, norėčiau jūsų paklausti:

Ar norite tikrai padėti lankytojui??

Jei atsakymas yra „Taip“, tada nerekomenduokite jo vartoti antibiotikų!

Tuo baigsime šiandienos pokalbį apie antibiotikus.

O namų darbai bus tokie:

Atsižvelgdami į tai, apie ką jūs ką tik kalbėjomės, pabandykite paaiškinti pirkėjui, kodėl jūs pats negalite jam rekomenduoti šios grupės narkotikų.

Kitą kartą analizuosime pagrindinių antibiotikų grupių ypatybes, jų skirtumus vienas nuo kito, vartojimo indikacijas ir kontraindikacijas.

Ir kokių dar klausimų turite apie šią priemonių grupę?

Baigę nagrinėti antibiotikų temą, planuoju padaryti jums, mano brangūs abonentai, apgaulingą lapą apie didžiausių sunkumų sukeliančių vaistų dozes.

Taigi, jei dar neužsiprenumeravote naujienlaiškio, prisijunkite dabar! Prenumeratos formą galite rasti kiekvieno straipsnio pabaigoje ir viršutiniame dešiniajame puslapio kampe. Jei kažkas neveikia, ieškokite čia instrukcijų.

Žemiau komentarų lauke parašykite savo klausimus šiandienos tema, komentarus, papildymus.

Ir nepamirškite paspausti socialinių mygtukų. tinklus, kuriuos matote toliau, norėdami pasidalyti nuoroda į straipsnį su savo kolegomis.

Iki tol, kol vėl susitiksime vaistinėje vyrui skirtoje tinklaraštyje!

Su meile tau, Marina Kuznetsova

Mano brangūs skaitytojai!

Jei jums patiko straipsnis, jei norite paklausti, pridėti, pasidalinti patirtimi, galite tai padaryti specialia forma, esančia žemiau.

Tik prašau tylėti! Jūsų komentarai yra pagrindinė mano motyvacija kurti JUMS.

Būčiau labai dėkingas, jei pasidalintumėte nuoroda į šį straipsnį su draugais ir kolegomis socialiniuose tinkluose.

Tiesiog spustelėkite socialinius mygtukus. tinklai, kurių narys esate.

Spustelėję socialinius mygtukus. tinklai padidina vidutinį čekį, pajamas, atlyginimą, mažina cukrų, slėgį, cholesterolį, mažina osteochondrozę, plokščias pėdas, hemorojus!