Penicilinai yra pirmasis AMP, sukurtas mikroorganizmų gyvybiškai svarbių produktų pagrindu. Jie priklauso plačiai β-laktaminių antibiotikų (β-laktamų) klasei, kuriai taip pat priklauso cefalosporinai, karbapenemai ir monobaktamai. Keturių narių β-laktamo žiedas yra įprastas šių antibiotikų struktūroje. β-laktamai yra šiuolaikinės chemoterapijos pagrindas, nes jie užima pagrindinę ar svarbią vietą gydant daugumą infekcijų.

Penicilino klasifikacija

Benzilpenicilinas (penicilinas), natrio ir kalio druskos

Benzilpenicilino prokainas (penicilino novokaino druska)

Penicilinų (ir visų β-laktamų) protėvis yra benzilpenicilinas (penicilinas G arba tiesiog penicilinas), kuris klinikinėje praktikoje naudojamas nuo 40-ųjų pradžios. Šiuo metu penicilinų grupei priklauso nemažai vaistų, kurie yra suskirstyti į keletą pogrupių priklausomai nuo kilmės, cheminės struktūros ir antimikrobinio aktyvumo. Iš natūralių penicilinų medicinos praktikoje naudojami benzilpenicilinai ir fenoksimetilpenicilinai. Kiti vaistai yra pusiau sintetiniai junginiai, gaunami chemiškai modifikuojant įvairius natūralius AMP arba jų biosintezės tarpinius produktus..

Veiksmo mechanizmas

Penicilinai (ir visi kiti β-laktamai) turi baktericidinį poveikį. Jų veikimo tikslas yra penicilinus jungiantys bakterijų baltymai, kurie paskutiniame peptidoglikano sintezės etape veikia kaip fermentai - biopolimeras, kuris yra pagrindinis bakterijų ląstelių sienos komponentas. Blokuodamas peptidoglikano sintezę, bakterijos žūsta.

Norint įveikti plačiai įgytą mikroorganizmų atsparumą, susijusį su specialių fermentų, β-laktamazių, naikinančių β-laktamus, gamyba, buvo sukurti junginiai, galintys negrįžtamai slopinti šių fermentų aktyvumą, vadinamieji β-laktamazių inhibitoriai - klavulano rūgštis (klavulanamatas), sulbaktamas. ir tazobaktamas. Jie naudojami sukurti kombinuotus (apsaugotus nuo inhibitorių) penicilinus..

Kadangi žinduoliuose nėra peptidoglikano ir penicilino jungiamųjų baltymų, specifinis makroorganizmų toksiškumas β-laktamams nėra būdingas.

Veiklos spektras

Natūralūs penicilinai

Jie pasižymi identišku antimikrobiniu spektru, tačiau šiek tiek skiriasi aktyvumo lygiu. Fenoksimetilpenicilino MPK dydis daugumos mikroorganizmų atžvilgiu paprastai yra šiek tiek didesnis nei benzilpenicilino..

Šie AMP yra aktyvūs prieš gramteigiamas bakterijas, tokias kaip Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus spp., Mažesniu mastu prieš Enterococcus spp. Enterokokams taip pat būdingi skirtingi jautrumo penicilinams skirtumai: jei E.faecalis kamienai paprastai yra jautrūs, tada E.faecium paprastai būna stabilūs.

Listerija (L.monocytogenes), erysipelotrix (E.rhusiopathiae), dauguma kornebakterijų (įskaitant C. diphtheriae) ir susiję mikroorganizmai yra labai jautrūs natūraliems penicilinams. Svarbi išimtis yra aukštas C.jeikeium atsparumo dažnis.

Neigeria spp., P.multocida ir H.ducreyi iš gramneigiamų bakterijų yra jautrūs natūraliems penicilinams..

Dauguma anaerobinių bakterijų (aktinomicetai, Peptostreptococcus spp., Clostridium spp.) Yra jautrūs natūraliems penicilinams. Natūralių penicilinų veikimo spektro praktinė išimtis yra B.fragilis ir kiti bakteroidai.

Natūralūs penicilinai yra labai aktyvūs prieš spirochetes (Treponema, Borrelia, Leptospira).

Įgytas atsparumas natūraliems penicilinams dažniausiai aptinkamas tarp stafilokokų. Tai siejama su β-laktamazių gamyba (pasiskirstymo dažnis 60–80%) arba su papildomu peniciliną surišančio baltymo buvimu. Pastaraisiais metais padidėjo gonokokų stabilumas.

Izoksazolilpenicilinai (stabilūs penicilinui, antistafilokokiniai penicilinai)

Rusijoje pagrindinis šios grupės AMP yra oksacilinas. Remiantis antimikrobiniu spektru, jis yra artimas natūraliems penicilinams, tačiau pagal jo aktyvumą prieš daugumą mikroorganizmų jis yra prastesnis. Pagrindinis skirtumas tarp oksacilino ir kitų penicilinų yra daugelio β-laktamazių atsparumas hidrolizei..

Pagrindinė klinikinė reikšmė yra oksacilino atsparumas stafilokokų β-laktamazėms. Dėl šios priežasties oksacilinas yra labai aktyvus prieš daugelį stafilokoko padermių (įskaitant PRSA) - sukėlėjus, susijusius su bendruomenėje įgytomis infekcijomis. Vaisto aktyvumas prieš kitus mikroorganizmus nėra praktiškai svarbus. Oksacilinas nedaro įtakos stafilokokams, kurių atsparumas penicilinui nėra susijęs su β-laktamazių gamyba, bet su netipinių PSB - MRSA - atsiradimu..

Aminopenicilinai ir nuo inhibitorių apsaugoti aminopenicilinai

Aminopenicilinų aktyvumo diapazonas praplečiamas dėl veikimo kai kuriems Enterobacteriaceae šeimos atstovams - E. coli, Shigella spp., Salmonella spp. ir P.mirabilis, kuriems būdingas žemas chromosomų β-laktamazių gamybos lygis. Ampicilinas šiek tiek viršija Amoksicilino aktyvumą prieš Shigella.

Aminopenicilinų pranašumas palyginti su natūraliais penicilinais pastebimas Haemophilus spp. Amoksicilino poveikis H. pylori yra svarbus.

Kalbant apie spektrą ir aktyvumą prieš gramteigiamas bakterijas ir anaerobus, aminopenicilinai yra panašūs į natūralius penicilinus. Tačiau listeria yra jautresnė aminopenicilinams..

Aminopenicilinai yra jautrūs visų β-laktamazių hidrolizei.

Inhibitoriais apsaugotų aminopenicilinų (amoksicilino / klavulanato, ampicilino / sulbaktamo) antimikrobinis spektras buvo išplėstas, kad apimtų gramteigiamas bakterijas, tokias kaip Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus ir B.fragilis grupės anaerobus, sintetinančius β-laktamazes..

Be to, inhibitoriais apsaugoti aminopenicilinai veikia mikroflorą, įgytą atsparumą dėl β-laktamazių gamybos: stafilokokai, gonokokai, M. catarrhalis, Haemophilus spp., E. coli, P.mirabilis..

Mikroorganizmams, kurių atsparumas penicilinui nėra susijęs su β-laktamazių (pvz., MRSA, S. pneumoniae) gamyba, inhibitoriais apsaugoti aminopenicilinai nepasižymi.

Karboksipenicilinai ir slopinantys karboksipenicilinai

Karbenicilino ir ticarcilino * veikimo spektras gramteigiamų bakterijų atžvilgiu paprastai sutampa su kitų penicilinų poveikiu, tačiau aktyvumo lygis yra mažesnis.

* Neįregistruota Rusijoje

Karboksipenicilinai veikia daugelį Enterobacteriaceae šeimos narių (išskyrus Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus), taip pat P.aeruginosa ir kitus nefermentuojančius mikroorganizmus. Atkreipkite dėmesį, kad daugelis Pseudomonas aeruginosa padermių šiuo metu yra atsparios.

Karboksipenicilinų efektyvumą riboja daugelio bakterijų gebėjimas gaminti įvairias β-laktamazes. Neigiamas kai kurių iš šių fermentų (A klasės) poveikis nėra pasireiškiantis inhibitoriais apsaugotu ticarcilino dariniu - ticarcilinu / klavulanatu, kuris turi platesnį antimikrobinį spektrą dėl veikimo Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus, taip pat B.fragilis. Jam rečiau pastebimas kitų gramneigiamų bakterijų ir stafilokokų atsparumas. Tačiau β-laktamazių inhibitorių buvimas ne visada suteikia poveikį gramneigiamoms bakterijoms, gaminančioms C klasės chromosomos β-laktamazes..

Taip pat reikia nepamiršti, kad ticarcilinas / klavulanatas neturi jokio pranašumo prieš ticarciliną dėl savo įtakos P.aeruginosa.

Ureidopenicilinai ir nuo inhibitorių apsaugoti ureidopenicilinai

Azlocilinas ir piperacilinas turi panašų aktyvumo spektrą. Veikdamos gramteigiamas bakterijas, jos žymiai viršija karboksipenicilinus ir artėja prie aminopenicilinų bei natūralių penicilinų..

Ureidopenicilinai yra labai aktyvūs beveik visų svarbiausių gramneigiamų bakterijų: Enterobacteriaceae šeimos, P. aeruginosa, kitų pseudomonadų ir nefermentuojančių mikroorganizmų (S. maltophilia) atžvilgiu..

Tačiau nepriklausoma ureidopenicilinų klinikinė vertė yra gana ribota dėl jų lankstumo didžioji dauguma stafilokokų ir gramneigiamų bakterijų β-laktamazių veikimo.

Šį trūkumą didžiąja dalimi kompensavo inhibitoriais apsaugotas piperacilinas / tazobaktamas, kurio plačiausias spektras (įskaitant anaerobus) ir aukštas antibakterinio aktyvumo lygis tarp visų penicilinų. Tačiau, kaip ir kiti nuo inhibitorių apsaugoti penicilinai, štamai, gaminantys C klasės β-laktamazes, yra atsparūs piperacilinui / tazobaktamui..

Farmakokinetika

Benzilpenicilinas, karboksipenicilinai ir ureidopenicilinai daugiausia sunaikinami dėl druskos rūgšties įtakos skrandžio sultyse, todėl jie vartojami tik parenteraliai. Fenoksimetilpenicilinas, oksacilinas ir aminopenicilinai yra atsparesni rūgštims ir gali būti skiriami per burną. Geriausiai virškinamajame trakte absorbuojamas amoksicilinas (75% ar daugiau). Didžiausias absorbcijos laipsnis (93%) yra specialių tirpių tablečių (tirpinamo flemoksino). Biologinis amoksicilino prieinamumas nepriklauso nuo maisto vartojimo. Fenoksimetilpenicilino absorbcija yra 40–60% (išgėrus tuščiu skrandžiu, jo koncentracija kraujyje yra šiek tiek didesnė). Ampicilinas (35–40%) ir oksacilinas (25–30%) pasisavinami blogiau, o maistas žymiai sumažina jų biologinį prieinamumą. Β-laktamazės klavulanato inhibitoriaus absorbcija yra 75% ir gali šiek tiek padidėti dėl maisto.

Benzilpenicilino prokainas ir benzathine benzilpenicilinas skiriami tik aliejuje. Lėtai absorbuojamas iš injekcijos vietos, palyginus su benzilpenicilino natrio ir kalio druskomis, būna mažesnė koncentracija serume. Jie turi ilgalaikį poveikį (sujungti pavadinimu „depic-penicilinai“). Terapinis prokaino benzilpenicilino kiekis kraujyje išlieka 18–24 valandas, o benzilpenicilino benzatino - iki 2–4 savaičių..

Penicilinai pasiskirsto daugelyje organų, audinių ir kūno skysčių. Jie sukuria didelę koncentraciją plaučiuose, inkstuose, žarnyno gleivinėje, lytiniuose organuose, kauluose, pleuros ir pilvaplėvės skysčiuose. Didžiausia koncentracija tulžyje būdinga ureidopenicilinui. Nedideli kiekiai patenka per placentą ir patenka į motinos pieną. Jie blogai praeina pro BBB ir kraujo-smegenų barjerą, taip pat į prostatos liauką. Su menzinų uždegimu padidėja pralaidumas per BBB. Β-laktamazės inhibitorių pasiskirstymas reikšmingai nesiskiria nuo penicilinų..

Oksacilinas (iki 45%) ir ureidopenicilinai (iki 30%) gali būti kliniškai reikšmingai biotransformuoti kepenyse. Kiti penicilinai praktiškai nemetabolizuojami ir šalinami nepakitę. Tarp β-laktamazės inhibitorių klavulanatas yra intensyviausiai metabolizuojamas (apie 50%), mažesniu mastu - sulbaktamo (apie 25%), o dar silpniau - tazobaktaminu..

Daugiausia penicilinų išsiskiria per inkstus. Jų pusinės eliminacijos laikas yra vidutiniškai apie 1 valandą (išskyrus „depic-penicilinus“) ir žymiai padidėja esant inkstų nepakankamumui. Oksacilinas ir ureidopenicilinai išsiskiria dvejopai - per inkstus ir per tulžį. Jų pusinės eliminacijos periodui mažiau įtakos turi sutrikusi inkstų funkcija..

Hemodializės metu beveik visi penicilinai pašalinami. Piperacilino / tazobaktamo koncentracija hemodializės metu sumažėja 30–40 proc..

Neigiamos reakcijos

Alerginės reakcijos: dilgėlinė, bėrimas, Quincke edema, karščiavimas, eozinofilija, bronchų spazmas, anafilaksinis šokas (dažniausiai vartojant benzilpeniciliną). Pagalbinės priemonės anafilaksiniam šokui atsirasti: kvėpavimo takų nepraeinamumo užtikrinimas (jei reikia, intubacijos), deguonies terapija, adrenalinas, gliukokortikoidai.

CNS: galvos skausmas, drebulys, traukuliai (dažniau vaikams ir pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, vartojantiems karbenicilino arba labai didelių benzilpenicilino dozių); psichiniai sutrikimai (įvedus dideles benzilpenicilino prokaino dozes).

Virškinimo traktas: pilvo skausmas, pykinimas, vėmimas, viduriavimas, pseudomembraninis kolitas (dažniau vartojant ampicilino ir inhibitorių apsaugotus penicilinus). Jei įtariamas pseudomembraninis kolitas (laisvos išmatos ir kraujo priemaišos), būtina atšaukti vaistą ir atlikti sigmoidoskopiją. Pagalbos priemonės: vandens ir elektrolitų pusiausvyros atkūrimas, jei reikia, viduje naudojami antibiotikai, aktyvūs prieš C. difficile (metronidazolas arba vankomicinas). Nenaudokite loperamido.

Elektrolitų pusiausvyros sutrikimas: hiperkalemija (vartojant dideles benzilpenicilino kalio druskos dozes pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, taip pat derinant juos su kalį sulaikančiais diuretikais, kalio preparatais ar AKF inhibitoriais); hipernatremija (dažniau vartojant karbeniciliną, rečiau su ureidopenicilinais ir didelėmis benzilpenicilino natrio druskos dozėmis), kurią gali lydėti edemos atsiradimas ar sustiprėjimas (pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu), padidėjęs kraujospūdis..

Vietinės reakcijos: skausmas ir įsiskverbimas vartojant i / m (ypač kalio benzilpenicilino), flebitas vartojant i / v (dažniau vartojant karbeniciliną)..

Kepenys: padidėjęs transaminazių aktyvumas, jį gali lydėti karščiavimas, pykinimas, vėmimas (dažniau vartojant oksaciliną didesnėmis nei 6 g per parą dozėmis arba inhibitoriais apsaugotus penicilinus)..

Hematologinės reakcijos: hemoglobino sumažėjimas, neutropenija (dažniau vartojant oksaciliną); trombocitų agregacijos pažeidimas, kartais kartu su trombocitopenija (vartojant karbeniciliną, rečiau ureidopenicilinus).

Inkstai: trumpalaikė hematurija vaikams (dažniau vartojant oksaciliną); intersticinis nefritas (labai retas).

Kraujagyslių komplikacijos (kurias sukelia benzilpenicilino prokainas ir benzathine benzilpenicilinas): Vienas sindromas - išemija ir galūnių gangrena, kai įvedama į arteriją; Nicolau sindromas - plaučių ir smegenų kraujagyslių embolija, kai švirkščiama į veną. Prevencijos priemonės: griežtai švirkščiant IM į viršutinį išorinį sėdmens kvadrantą, injekcijos metu pacientas turi būti horizontalioje padėtyje..

Kiti: nealerginis („ampicilino“) makulopapulinis išbėrimas, kuris nėra lydimas niežulio ir gali išnykti nenutraukus vaisto vartojimo (vartojant
aminopenicilinai).

Burnos ertmės kandidozė ir (arba) makšties kandidozė (vartojant amino, karboksi, ureido ir nuo inhibitorių apsaugotus penicilinus).

Indikacijos

Natūralūs penicilinai

Šiuo metu patartina naudoti natūralius penicilinus empiriniam gydymui tik žinomos etiologijos infekcijos atvejais (patvirtintos laboratorijoje ar turinčios skirtingą būdingą klinikinį vaizdą). Atsižvelgiant į infekcijos ypatybes ir sunkumą, galima naudoti parenteralines (įprastas ar ilgalaikes) ar geriamas natūralių penicilinų dozes..

S.pyogenes infekcijos ir jų padariniai:

Infekcijos, kurias sukelia S. pneumoniae:

Infekcijos, kurias sukelia kiti streptokokai:

Meningokokinės infekcijos (meningitas, meningokokcemija).

Kadangi pailgėję penicilinai nesukelia didelės koncentracijos kraujyje ir praktiškai nepraeina pro BBB, jie nėra naudojami sunkių infekcijų gydymui. Jų vartojimo indikacijos apsiriboja tonzilofaringito ir sifilio (išskyrus neurosifilį) gydymu, erysipelas, skarlatina ir reumatas prevencija. Fenoksimetilpenicilinas vartojamas gydyti lengvas ir vidutinio sunkumo streptokokines infekcijas (tonzilofaringitą, erysipelas)..

Dėl padidėjusio gonokokų atsparumo penicilinui, empirinis jo naudojimas gonorėjos gydymui yra nepagrįstas..

Oksacilinas

Patvirtintos arba įtariamos skirtingos lokalizacijos stafilokokinės infekcijos (patvirtinus jautrumą oksacilinui arba turint nedidelę atsparumo meticilinui išplitimo riziką).

Aminopenicilinai ir nuo inhibitorių apsaugoti aminopenicilinai

Pagrindinės šių vaistų vartojimo indikacijos yra vienodos. Aminopenicilinų skyrimas yra labiau pateisinamas esant nesunkiai ir nekomplikuotai infekcijai ir jų inhibitoriais apsaugotiems dariniams sunkesnėms ar pasikartojančioms formoms, taip pat esant duomenims apie didelį β laktamazes gaminančių mikroorganizmų pasiskirstymo dažnį..

Vartojimo būdas (parenteraliai arba peroraliai) parenkamas atsižvelgiant į infekcijos sunkumą. Vartojant per burną, patartina vartoti amoksiciliną arba amoksiciliną / klavulanatą.

Ore plintančių ligų ir ūmios kvėpavimo takų infekcijos: OSO, sinusitas, lėtinio bronchito paūmėjimas, bendruomenėje įgyta pneumonija.

Meningitas, kurį sukelia H.influenzae arba L.monocytogenes (ampicilinas).

Žarnyno infekcijos: šigeliozė, salmoneliozė (ampicilinas).

H. pylori likvidavimas sergant pepsine opa (amoksicilinas).

Papildomos indikacijos skiriant inhibitoriais apsaugotus aminopenicilinus:

Karboksipenicilinai ir slopinantys karboksipenicilinai

Šiuo metu mažėja karboksipenicilinų klinikinė reikšmė. Kaip indikacijas jų vartojimui, galima laikyti nosokomialines infekcijas, kurias sukelia jautrūs P.aeruginosa padermės. Tokiu atveju karboksipenicilinai turėtų būti skiriami tik kartu su kitais AMP, veikiančiais prieš Pseudomonas aeruginosa (II – III kartos aminoglikozidai, fluorochinolonai)..

Ticarcilino / klavulanato vartojimo indikacijos yra šiek tiek platesnės ir apima sunkias, daugiausia nosokomines, įvairių lokalizacijų infekcijas, kurias sukelia daugiarezistentiška ir mišri (aerobinė-anaerobinė) mikroflora:

Ureidopenicilinai ir nuo inhibitorių apsaugoti ureidopenicilinai

Ureidopenicilinai kartu su aminoglikozidais naudojami nuo Pseudomonas infekcijos (esant P.aeruginosa jautrumui)..

Piperacilinas / tazobaktamas vartojamas įvairios lokalizacijos sunkių, daugiausia nosokomialinių, mišrių (aerobinių-anaerobinių) infekcijų gydymui:

NDP (nosokominė pneumonija, įskaitant VAP; pleuros empiema, plaučių abscesas);

pogimdyvinės pūlingos-septinės komplikacijos;

GIT, tulžies peritonitas, kepenų abscesai;

MVP (sudėtingas, atsižvelgiant į nuolatinius kateterius);

infekcijos nuo neutropenijos ir kitų imunodeficito formų.

Kontraindikacijos

Alerginė reakcija į penicilinus. Prokaino benzilpenicilinas taip pat draudžiamas pacientams, alergiškiems prokainui (prokainui)..

Įspėjimai

Alergija. Jis yra susietas su visais penicilinų grupės AMP. Kai kurie pacientai, alergiški cefalosporinams, taip pat gali būti alergiški penicilinams. Būtina atsižvelgti į alergologinės anamnezės duomenis, abejotinais atvejais atlikti odos tyrimus. Prokainui (prokainui) alergiškiems pacientams negalima skirti prokaino benzilpenicilino. Jei gydymo penicilinu metu atsiranda alerginės reakcijos (bėrimo ir kt.) Požymių, AMP reikia nedelsiant atšaukti.

Nėštumas. Penicilinai, įskaitant apsaugotus nuo inhibitorių, nėščioms moterims naudojami be jokių apribojimų, nors tinkamų ir griežtai kontroliuojamų saugumo tyrimų su žmonėmis neatlikta..

Žindymas. Nepaisant to, kad penicilinai nesudaro didelės koncentracijos motinos piene, jų vartojimas žindančioms moterims gali sukelti naujagimių sensibilizaciją, bėrimo atsiradimą, kandidozės ir viduriavimo vystymąsi..

Pediatrija. Naujagimiams ir mažiems vaikams dėl penicilinų išsiskyrimo pro inkstus sistemų nesubrendimo galima jų kumuliacija. Dėl traukulių atsiradimo padidėja neurotoksiškumo rizika. Vartojant oksaciliną, gali būti stebima praeinanti hematurija. Piperacilinas / tazobaktamas nėra naudojamas jaunesniems kaip 12 metų vaikams.

Geriatrija. Vyresnio amžiaus žmonėms dėl su amžiumi susijusių inkstų funkcijos pokyčių gali reikėti koreguoti penicilino dozavimą..

Sutrikusi inkstų funkcija. Kadangi penicilinai išsiskiria daugiausia per inkstus nepakitę, esant inkstų nepakankamumui, būtina koreguoti dozavimo schemą. Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, vartojant kalio benzilpeniciliną padidėja hiperkalemijos rizika..

Kraujo krešėjimo patologija. Vartojant karbeniciliną, kuris sutrikdo trombocitų agregaciją, gali padidėti kraujavimo rizika. Mažesniu laipsniu tai būdinga ureidopenicilinui..

Stazinis širdies nepakankamumas. Didelės benzilpenicilino natrio druskos, karbenicilino ir mažesniu mastu kitų penicilinų, veikiančių Pseudomonas aeruginosa, dozės gali sukelti edemą ar sustiprėti..

Arterinė hipertenzija. Didelės benzilpenicilino natrio druskos, karbenicilino ir, mažesniu mastu, kitų penicilinų, veikiančių Pseudomonas aeruginosa, dozės gali padidinti kraujospūdį ir sumažinti antihipertenzinių vaistų (jei vartojamos) efektyvumą..

Infekcinė mononukleozė. Ampicilino išbėrimas pasireiškia 75–100% pacientų, sergančių mononukleoze.

Odontologija Ilgalaikis penicilinų, ypač išplėstinio spektro ir apsaugotų nuo inhibitorių, vartojimas gali sukelti burnos kandidozę.

Vaistų sąveika

Penicilinų negalima maišyti tame pačiame švirkšte ar toje pačioje infuzijos sistemoje su aminoglikozidais dėl jų fizikinio ir cheminio nesuderinamumo.

Kartu vartojant ampiciliną su alopurinoliu, padidėja „ampicilino“ išbėrimo rizika.

Vartojant dideles kalio benzilpenicilino dozes kartu su kalį sulaikančiais diuretikais, kalio preparatais ar AKF inhibitoriais, padidėja hiperkalemijos rizika..

Dėl galimo padidėjusio kraujavimo pavojaus reikia atsargiai derinti penicilinus, veikiančius prieš Pseudomonas aeruginosa, su antikoaguliantais ir antitrombocitinius vaistus. Nerekomenduojama derinti su trombolitikais.

Reikėtų vengti penicilinų vartojimo kartu su sulfanilamidais, nes tai gali susilpninti jų baktericidinį poveikį..

Cholestiraminas suriša penicilinus virškinamajame trakte ir sumažina jų geriamąjį biologinį prieinamumą.

Geriamieji penicilinai gali sumažinti geriamųjų kontraceptikų efektyvumą, nes sutrinka enterohepatinė estrogenų cirkuliacija..

Penicilinai gali sulėtinti metotreksato pašalinimą iš organizmo, slopindami jo kanalėlių sekreciją.

Informacija pacientui

Penicilinus reikia gerti užgeriant dideliu kiekiu vandens. Ampiciliną ir oksaciliną reikia vartoti 1 valandą prieš valgį (arba 2 valandas po valgio), fenoksimetilpeniciliną, amoksiciliną ir amoksiciliną / klavulanatą - nepriklausomai nuo maisto vartojimo.

Paruoškite ir gerkite geriamąją suspensiją pagal pridedamas instrukcijas.

Griežtai laikykitės nustatyto režimo per visą gydymo kursą, nepraleiskite dozės ir gerkite ją reguliariai. Jei praleidote dozę, išgerkite ją kuo greičiau; nevartokite, jei jau laikas ateiti į kitą dozę; dvigubai didesnės dozės nereikia. Atlaiko gydymo trukmę, ypač sergant streptokokine infekcija.

Nenaudokite vaistų, kurių galiojimo laikas pasibaigęs, arba suiręs, nes jie gali turėti toksinį poveikį..

Kreipkitės į gydytoją, jei per kelias dienas pagerėjimas nepasireiškia ir atsiranda naujų simptomų. Jei atsiranda bėrimas, dilgėlinė ar kiti alerginės reakcijos požymiai, nutraukite vaisto vartojimą ir kreipkitės į gydytoją.

Penicilino grupės antibiotikai

Penicilino grupės antibiotikams būdingas mažas toksiškumas ir išplėstas veikimo spektras. Penicilino grupės antibiotikai daro baktericidinį poveikį daugumai gramteigiamų, gramneigiamų bakterijų, Pseudomonas aeruginosa, padermių..

Penicilino eilutė

Vaistų, išvardytų penicilinų grupės antibiotikų sąraše, veikimą lemia jų gebėjimas sukelti patogeninės mikrofloros mirtį. Penicilinai veikia baktericidiškai, sąveikaudami su bakterijų fermentais, sutrikdydami bakterijų sienelės sintezę.

Penicilinai tarnauja kaip bakterinių ląstelių dauginimosi taikiniai. Penicilino grupės antibiotikai yra saugūs žmonėms, nes žmogaus ląstelių membranose nėra bakterinio peptidoglikano.

klasifikacija

Pagal gamybos metodą ir savybes išskiriamos dvi pagrindinės penicilino grupės antibiotikų grupės:

  • natūralus - aptiktas Flemingo 1928 m.;
  • pusiau sintetinis - pirmą kartą sukurtas 1957 m., kai buvo išskirtas aktyvusis antibiotiko 6-APC šerdis.

Daugybė natūralių penicilinų, gautų iš „Penicillum“ mikro grybelio, nėra atsparūs penicilinazės bakterijų fermentams. Dėl šios priežasties natūralių penicilinų serijos aktyvumo spektras yra susiaurėjęs, palyginti su pusiau sintetinių narkotikų grupe.

Penicilinų serijos klasifikacija:

  • natūralus;
    • fenoksimetilpenicilinas - Ospenas ir jo analogai;
    • benzathine benzilpenicilinas - Retarpen;
    • benzilpenicilinas - prokaino penicilinas;
  • pusiau sintetiniai;
    • aminopenicilinai - amoksicilinai, ampicilinai;
    • antistafilokokas;
    • anti-pseudomonas;
      • karboksipenicilinai;
      • ureidopenicilinai;
    • apsaugotas nuo inhibitorių;
    • sujungti.

Dėl plačiai naudojamų antibiotikų bakterijos išmoko gaminti beta laktamazių fermentus, kurie sunaikina penicilinus skrandyje.

Norėdami įveikti beta laktamazes gaminančių bakterijų sugebėjimą sunaikinti antibiotikus, jie sukūrė kombinuotus inhibitoriais apsaugotus agentus.

Veiksmų spektras

Natūralūs penicilinai yra aktyvūs prieš bakterijas:

  • gramteigiami - stafilokokai, streptokokai, pneumokokai, listeria, bacilos;
  • gramneigiamieji - meningokokai, gonokokai, Haemophilus ducreyi - sukelia minkštą šansą, Pasteurella multocida - sukelia pasteruliozę;
  • anaerobai - klostridijos, fusobakterijos, aktinomicetai;
  • spirochete - leptospira, borrelija, blyški spirochete.

Pusiau sintetinių penicilinų veikimo spektras yra platesnis nei natūralių..

Penicilinų serijos antibiotikų pusiau sintetinės grupės yra klasifikuojamos pagal veikimo spektrą:

  • neaktyvus Pseudomonas aeruginosa;
  • anti-pustuliniai vaistai.

Indikacijos

Kaip pirmosios eilės vaistai bakterinėms infekcijoms gydyti, penicilinų serijos antibiotikai naudojami gydant:

  • kvėpavimo sistemos ligos - pneumonija, bronchitas;
  • ENT ligos - vidurinės ausies uždegimas, tonzilitas, tonzilofaringitas, skarlatina;
  • šlapimo sistemos ligos - cistitas, pieloneforitas
  • gonorėja, sifilis;
  • odos infekcijos;
  • osteomielitas;
  • naujagimių blennorėja;
  • bakteriniai gleivinių, jungiamojo audinio pažeidimai;
  • leptospirozė, aktinomikozė;
  • meningitas.

Natūralūs penicilinai

Natūralius benzilpenicilinus naikina tiek beta laktamazės, tiek skrandžio sultys. Šios grupės preparatai paruošiami kaip injekciniai vaistai:

  • pailgėjęs veikimas - analogai su bicilinų pavadinimais skaičiais 1 ir 5, benzilpennicilino prokaino druska;
  • trumpas veikimas - benzilpenicilino natrio, kalio druskos.

Paskyrus į raumenis, lėtai į kraują patenka penicilinų depas, po injekcijos iš raumenų lėtai išleidžiamas į kraują:

  • Bicelinai 1 ir 5 - skiriami 1 kartą per dieną;
  • Benzilpenicilino novokaino druska - 2 - 3 r./dieną.

Aminopenicilinai

Antibiotikai iš aminopenicilinų sąrašo yra veiksmingi nuo daugelio infekcijų, kurias sukelia bakterijos Enterobacteriaceae, Helicobacter pylori, Haemophilus influenzae ir kiti vyriškai vykstantys gramneigiami bakterijos..

Penicilinų serijos aminopenicilinų antibiotikų sąraše yra narkotikų:

  • ampicilino serija;
    • Ampicilino trihidratas;
    • Ampicilinas
  • amoksicilinas;
    • Flemoxin Solutab;
    • Ospamox
    • Amosinas;
    • Ekobolas.

Antibiotikų aktyvumas iš ampicilinų ir amoksicilinų sąrašo, šių penicilinų grupių vaistų veikimo spektrai yra panašūs.

Ampicilino grupės antibiotikai turi silpnesnį poveikį pneumokokams, tačiau ampicilino ir jo analogų su pavadinimais Ampicillin Akos, Ampicilino trihidratas, palyginti su Shigella, aktyvumas yra didesnis..

Paskiriami antibiotikai:

  • ampicilinai - viduje tabletėse ir injekcijose i / m, iv;
  • amoksicilinai - skirti vartoti per burną.

Amoksicilino serija yra veiksminga prieš Pseudomonas aeruginosa, tačiau kai kuriuos grupės narius sunaikina bakterinės penicilinazės. Penicilinai iš ampicilinų grupės antibiotikų yra atsparūs penicilinazės fermentams.

Antistafilokokiniai penicilinai

Antistafilokokų penicilinų grupei priskiriami antibiotikai, kurių pavadinimai:

Vaistai yra atsparūs stafilokokinėms penicilinazėms, kurios sunaikina kitus penicilino grupės antibiotikus. Garsiausias iš šios grupės yra antistafilokokinis vaistas Oxacillin.

Anti-Pseudomonas penicilinai

Šios grupės antibiotikai turi platesnį veikimo spektrą nei aminopenicilinai, yra veiksmingi prieš Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa), kuris sukelia sunkų cistitą, pūlingą tonzilitą, odos infekcijas.

Į anti-Pseudomonas penicilinų sąrašą įtraukta:

  • karboksipenicilinai - vaistai;
    • Karbecinas;
    • Pyopenas;
    • Dinatrio karbenicilinas;
    • Timentinas;
  • ureidopenicilinų grupė;
    • Securopenas;
    • Azlinas
    • Baypenas;
    • piperacilino pikilinas.

Karbenicilinas tiekiamas tik miltelių pavidalu, kad būtų galima suleisti i / m, iv. Šios grupės antibiotikai skiriami suaugusiesiems.

Timentinas skiriamas esant sunkioms Urogenitalinės, kvėpavimo sistemos infekcijoms. Azlocilinas ir jo analogai skiriami injekcijomis pūlingomis-septinėmis sąlygomis:

  • peritonitas;
  • septinis endokarditas;
  • sepsis;
  • plaučių abscesas;
  • sunkios Urogenitalinės sistemos infekcijos.

Piperacilinas skiriamas daugiausia dėl infekcijų, kurias sukelia Klebsiella.

Inhibitoriais apsaugoti deriniai

Inhibitoriais apsaugoti penicilinai apima kombinuotus vaistus, kurie apima antibiotiką ir medžiagą, kuri blokuoja bakterinių beta-laktamazių aktyvumą.

Beta laktamazės inhibitoriai, kurių yra apie 500 veislių, yra:

  • klavulano rūgštis;
  • tazobaktamas;
  • sulbaktamas.

Kvėpavimo takų ir Urogenitalinės infekcijos gydymui naudojami daugiausia saugomi penicilino grupės antibiotikai, kurių pavadinimai:

  • amoksicilinas + klavikatas;
    • Augmentinas;
    • Amoksiklavas;
    • Amoxil;
  • ampicilinas + sulbaktamas - Unazin.

Nuo infekcijų, kurios atsiranda susilpnėjusiam imunitetui, paskirti:

  • ticarcilinas + clavunate - timentinas;
  • piperacilinas + tazobaktamas - tazocinas.

Kombinuotiems vaistams priskiriamas antibiotikas Ampioks ir jo analogas natrio Ampioks, įskaitant ampiciliną + oksaciliną..

Ampioks tiekiamas tablečių ir miltelių pavidalu. Ampioks yra skirtas gydyti vaikus ir suaugusius nuo sunkaus sepsio, septinio endokardito, pogimdyminės infekcijos.

Penicilinai suaugusiesiems

Pusiau sintetinių penicilinų, kurie yra plačiai naudojami nuo tonzilito, vidurinės ausies uždegimo, faringito, sinusito, pneumonijos, sąraše yra vaistai tabletėse ir injekcijose:

  • Hiconcil;
  • Ospamox
  • Amoksiklavas;
  • Amoksikaro;
  • Ampicilinas
  • Augmentinas;
  • Flemoxin Solutab;
  • Amoksiklavas;
  • Piperacilinas;
  • Ticarcilinas;

Moterims nuo pūlingo, lėtinio pielonefrito, bakterinio cistito, uretrito, endometrito, salpingito skiriami penicilinai:

  • Augmentinas;
  • Amoksiklavas;
  • Ampicilinas + sulbaktamas;
  • Medoklavas;
  • Piperacilinas + tazobaktamas;
  • Ticarcilinas su klavulanatu.

Penicilinai nenaudojami nuo prostatito, nes jie neįsiskverbia į prostatos audinį..

Alergizuotas penicilinais, pacientas gali patirti dilgėlinę, anafilaksinį šoką, taip pat gydytis cefalosporinais..

Norint išvengti alerginės reakcijos, kai yra alergija beta laktaminiams antibiotikams, kurie yra penicilinai ir cefalosporinai, skiriami makrolidų grupės antibiotikai..

Lėtinio pielonefrito paūmėjimas nėščioms moterims gydomas:

  • Ampicilinas
  • Amoksicilinas + klavulanatas;
  • Ticarcilinas + klavulanatas;
  • Oksacilinas - su stafilokokine infekcija.

Ne penicilino grupės antibiotikų, kuriuos gydytojas nėštumo metu gali skirti nuo tonzilito, bronchito ar plaučių uždegimo, sąrašą sudaro vaistai:

Penicilinai vaikams gydyti

Penicilinai yra mažai toksiški antibiotikai, todėl jie dažnai skiriami dėl vaikų infekcinių ligų.

Gydant vaikus, pirmenybė teikiama inhibitoriais apsaugotiems penicilinams, skirtiems vartoti per burną.

Vaikų gydymui skirtų penicilino grupės antibiotikų sąraše yra Amoksicilinas ir jo analogai, Augmentin, Amoxiclav, Flemoxin ir Flemoclav Solutab.

Naudojamas vaikų gydymui, o antibiotiko „Solutab“ forma nėra penicilinų serija, sąraše yra analogų su pavadinimais:

  • Wilprafen Solutab;
  • „Unidox Solutab“.

Vaistai „Solutab“ disperguojamųjų tablečių pavidalu yra ne mažiau veiksmingi nei injekcijos ir gydymo metu sukelia mažiau sielvarto ir ašarų. Apie antibiotikus disperguojamųjų putojančių tablečių pavidalu galite perskaityti puslapyje „Antibiotikas Solutab“..

Nuo gimimo vaistas „Ospamox“ ir nemažai jo analogų vartojami vaikams gydyti, gaminami tirpiose tabletėse, granulėse ir milteliuose suspensijai paruošti. Dozavimą gydytojas nurodo atsižvelgiant į vaiko amžių ir svorį.

Vaikams penicilinų kaupimasis organizme įmanomas dėl šlapimo sistemos ar inkstų ligos nebrandumo. Padidėjusi antibiotiko koncentracija kraujyje daro toksinį poveikį nervų ląstelėms, pasireiškiančias traukuliais.

Atsiradus tokiems simptomams, gydymas nutraukiamas, o penicilino grupės antibiotikas pakeičiamas kitos grupės vaistu.

Kontraindikacijos, penicilinų šalutinis poveikis

Kontraindikacija vartoti penicilinų serijas yra alergija penicilino analogams ir cefalosporinams. Jei gydymo metu atsiranda bėrimas ar niežėjimas, nustokite vartoti vaistą ir pasitarkite su gydytoju.

Alergija penicilinui gali pasireikšti Quincke edema, anafilaksija.

Penicilinų šalutinių reiškinių sąrašas yra nedidelis. Pagrindinis neigiamas pasireiškimas yra naudingos žarnyno mikrofloros slopinimas.

Viduriavimas, kandidozė, odos išbėrimas - tai yra pagrindinis šalutinis penicilinų vartojimo poveikis. Rečiau pasireiškia šalutinis šios serijos vaistų poveikis:

  • pykinimas Vėmimas;
  • galvos skausmas;
  • pseudomembraninis kolitas;
  • patinimas.

Tam tikrų penicilinų serijos grupių - benzilpenicilinų, karbenicilinų - vartojimas gali sukelti elektrolitų pusiausvyros sutrikimą pasireiškiant hiperkalemijai ar hipernatremijai, o tai padidina širdies priepuolio, padidėjusio kraujospūdžio riziką..

Platesnis nepageidaujamų reakcijų, susijusių su oksacilinu ir analogais, sąrašas:

  • leukocitų formulės pažeidimas - žemas hemoglobino kiekis, mažai neutrofilų;
  • iš vaikų inkstų - kraujo atsiradimas šlapime;
  • karščiavimas, vėmimas, pykinimas.

Norint išvengti nepageidaujamo poveikio atsiradimo, būtina laikytis vartojimo instrukcijų, vartoti vaistą dozėmis, kurias paskyrė gydytojas.

Norėdami gauti daugiau informacijos apie kiekvieną penicilino grupės antibiotikus, skaitykite skyrių „Narkotikai“.

Penicilino grupės antibiotikai - aprašymas, tipai, vartojimo instrukcijos, atpalaidavimo forma ir veikimo mechanizmas

Pirmieji antibiotikai buvo penicilino preparatai. Vaistai padėjo išgelbėti milijonus nuo infekcijų. Narkotikai yra veiksmingi mūsų laikais - jie yra nuolat modifikuojami, tobulinami. Buvo sukurta daug populiarių antimikrobinių medžiagų, kurių pagrindą sudaro penicilinai..

Penicilino grupės antibiotikų apžvalga

Pirmieji antimikrobiniai vaistai, sukurti remiantis gyvybiškai svarbių mikroorganizmų produktais, yra penicilinai (Penicillium). Benzilpenicilinas laikomas jų protėviu. Medžiagos priklauso plačiam β laktaminių antibiotikų spektrui. Bendras beta laktamo grupės bruožas yra keturių narių beta laktamo žiedo buvimas struktūroje.

Penicilino grupės antibiotikai slopina specialaus polimero - peptidoglikano - sintezę. Jį gamina ląstelė, kad sukurtų membraną, o penicilinai neleidžia susidaryti biopolimerui, o tai lemia ląstelių susidarymo neįmanoma, sukelia plika citoplazmos lizę ir mikroorganizmo mirtį. Vaistas nedaro žalingo poveikio žmonių ar gyvūnų ląstelių struktūrai, nes jų ląstelėse nėra peptidoglikano..

Penicilinai gerai dera su kitais vaistais. Jų veiksmingumą silpnina sudėtingas gydymas kartu su bakteriostatais. Penicilino serijos antibiotikai efektyviai naudojami šiuolaikinėje medicinoje. Tai įmanoma dėl šių savybių:

  • Mažas toksiškumas. Tarp visų antibakterinių vaistų penicilinai turi mažiausią šalutinių reiškinių sąrašą, su sąlyga, kad jie yra tinkamai skirti ir laikantis instrukcijų. Vaistai yra patvirtinti naudoti naujagimiams ir nėščioms moterims.
  • Platus veiksmų spektras. Šiuolaikiniai penicilino grupės antibiotikai yra aktyvūs prieš daugumą gramteigiamų, kai kurių gramneigiamų mikroorganizmų. Medžiagos, atsparios šarminei skrandžio aplinkai ir penicilinazei.
  • Biologinis prieinamumas. Aukštas absorbcijos lygis užtikrina beta laktamų sugebėjimą greitai pasiskirstyti po audinius, prasiskverbiančius net į smegenų skystį..

Penicilino grupės antibiotikų klasifikacija

Anticikliniai, kurių pagrindą sudaro penicilinas, klasifikuojami pagal daugelį kriterijų - priedą, suderinamumą, poveikio mechanizmą. Natūralių penicilinų medžiagų nesugebėjimas atlaikyti penicilinazės nustatė poreikį kurti sintetinius ir pusiau sintetinius narkotikus. Remiantis tuo, šio tipo antibiotikų klasifikacija pagal gamybos metodą yra informatyvi norint suprasti penicilinų farmakologines savybes.

Biosintetinė

Benzilpeniciliną gamina grybai Penicillium chrysogenum ir Penicillium notatum. Pagal molekulinę struktūrą veiklioji medžiaga priklauso rūgštims. Medicinoje jis chemiškai derinamas su kaliu arba natriu, gaunant druskas. Jie yra injekcinių tirpalų miltelių, greitai absorbuojamų į audinius, pagrindas. Terapinis poveikis pasireiškia per 10–15 minučių po vartojimo, tačiau po 4 valandų medžiagos poveikis baigiasi. Dėl to reikia atlikti keletą injekcijų..

Veiklioji medžiaga greitai prasiskverbia į gleivinę ir plaučius, mažesniu mastu - į kaulus, miokardą, sinovinį ir smegenų skysčius. Norėdami pratęsti vaistų veikimą, benzilpenicilinas derinamas su novokainu. Gauta druska injekcijos vietoje sudaro vaistų saugyklą, iš kurios medžiaga lėtai ir nuolat patenka į kraują. Tai padėjo sumažinti injekcijų skaičių iki 2 r / d, išlaikant gydomąjį poveikį. Šie vaistai yra skirti ilgalaikiam sifilio, streptokokinės infekcijos, reumato gydymui.

Biosintetiniai penicilinai yra aktyvūs prieš daugelį patogenų, išskyrus spirocitus. Vidutinio sunkumo infekcijoms gydyti naudojamas benzilpenicilino darinys fenoksimetilpenicilinas. Medžiaga yra atspari skrandžio sulčių druskos rūgščiai, todėl gaminama tablečių pavidalu ir vartojama per burną.

Pusiau sintetinis antistafilokokas

Natūralus benzilpenicilinas nėra aktyvus prieš stafilokoko padermes. Dėl šios priežasties buvo susintetintas oksacilinas, kuris slopina beta laktamazių patogeno veikimą. Pusiau sintetinius penicilinus sudaro meticilinas, dikloksacilinas, kloksacilinas. Šie vaistai retai naudojami šiuolaikinėje medicinoje dėl jų didelio toksiškumo..

Aminopenicilinai

Šiai antibiotikų grupei priklauso ampicilinas, amoksicilinas, talampicilinas, bakampicilinas, pivampicilinas. Agentai veikia daugelį patogenų ir yra tablečių pavidalu. Vaistų trūkumas yra neefektyvus amoksicilino ir ampicilino poveikis stafilokoko kamienams. Tokių ligų gydymui medžiagos derinamos su oksacilinu..

Aminopenicilinai greitai absorbuojami ir veikia ilgą laiką. Per dieną gydytojo sprendimu skiriamos 2–3 tabletės. Iš šalutinių reiškinių stebimas tik alerginis bėrimas, kuris greitai išnyksta nutraukus vaisto vartojimą. Vaistai yra naudojami šioms ligoms gydyti:

  • viršutinių kvėpavimo takų ir šlapimo takų infekcijos;
  • sinusitas;
  • enterokolitas;
  • otitas;
  • Skrandžio opa (Helicobacter pylori).

Antiseptikas

Penicilino grupės antibiotikai turi panašų poveikį kaip ir aminopenicilinai. Išimtis yra pseudomonadai. Medžiagos yra veiksmingos gydant ligas, kurias sukelia Pseudomonas aeruginosa. Šios grupės narkotikai apima:

Karboksipenicilinai - veiksmingi prieš Pseudomonas aeruginosa ir Proteus

Ureidopenicilinai - aktyvūs nuo lazdelių ir Klebsiella

Inhibitorinis derinys

Šios grupės preparatai yra dirbtinai sintetinami, siekiant padidinti veikliosios medžiagos atsparumą daugumai mikroorganizmų. Vaistai gaunami derinant su klavulano rūgštimi, tazobaktamu, sulbaktamu, kurie suteikia imunitetą beta laktamazėms. Apsaugoti penicilinai turi savo antibakterinį poveikį, sustiprindami pagrindinės medžiagos veikimą. Vaistai buvo sėkmingai naudojami gydant sunkias hospitalines infekcijas.

Penicilino tabletės

Penicilinų vartojimas tabletėse yra patogus ir naudingas pacientams. Nereikia leisti pinigų injekciniams švirkštams, gydymas namuose atliekamas savarankiškai. Penicilino grupės antibiotikai:

Ūmus bronchitas, impetiga, chlamidinis uretritas, boreliozė, eritema

Inkstų liga, komponentų netoleravimas, myasthenia gravis

Sąnarių, kaulų, odos, sinusito, bakterinio meningito ir endokardito infekcijos

Padidėjęs jautrumas penicilinams

Tonzilitas, bakterinis faringitas ir enteritas, bendruomenėje įgyta pneumonija, cistitas, endokarditas

Jautrumas penicilinui, kryžminė alergija su kitais beta laktaminiais preparatais

Angina, bronchitas, pneumonija, sifilis, gonorėja, stabligė, juodligė

Faringitas, aftozinis stomatitas, jautrumas penicilinams

Virškinimo trakto, bronchų ir plaučių bei šlapimo takų infekcijos, meningitas, sepsis, erysipelas

Limfocitinė leukemija, infekcinė mononukleozė, sutrikusi kepenų veikla

Uretritas, pielonefritas, pneumonija, bronchitas, listeriozė, gonorėja, leptospirozė, Helicobacter

Alerginė diatezė, šienligė, infekcinė mononukleozė, astma, limfocitinė leukemija, kepenų, kraujo ir centrinės nervų sistemos ligos

Minkštųjų audinių, odos, kvėpavimo takų infekcijos, Laimo liga, cervicitas, uretritas

Jautrumas azitromicinui, kepenų liga, derinys su dihidroergotaminu ir ergotaminu

Ūminis vidurinės ausies uždegimas, sinusitas, bronchitas, ryklės abscesas, pneumonija, odos infekcijos, ginekologinis, tulžies takų, jungiamasis ir kaulinis audiniai

Kepenų ligos, limfocitinė leukemija, infekcinė mononukleozė, padidėjęs jautrumas penicilinui

Injekcijomis

Injekcijai naudojama penicilino G natrio druska, turinti 500 tūkst. Arba 1 mln. Vienetų. Milteliai išpilami į stiklinius butelius, užkimštus guminiu dangteliu. Prieš naudojimą produktas praskiedžiamas vandeniu. Narkotikų pavyzdžiai:

ampicilino natrio druska

Cistitas, pielonefritas, bakterinis sinusitas, pilvo ir moters lytinių organų infekcijos

Kepenų ir inkstų sutrikimai, kolitas, leukemija, ŽIV

Sifilis, skarlatina, bakterinė odos infekcija

Komponentų netoleravimas, polinkis į alergijas

Sepsis, pyemia, osteomielitas, meningitas, difterija, aktinomikozė, skarlatina, blenorėja

Padidėjęs jautrumas penicilinams ir cefalosporinams

Pneumonija, vidurinės ausies uždegimas, bronchitas, prostatitas, endometritas, gonorėja, erysipelas, vidurių šiltinė, listeriozė

Epilepsija, ūminė limfocitinė leukemija, astma, alerginė diatezė, šienligė

Benzilpenicilino novokaino druska

Krupinė ir židininė pneumonija, sifilis, difterija, meningitas, septicemija, blenorėja

Padidėjęs jautrumas penicilinui, epilepsija - endolumbarinėms injekcijoms

Penicilino turintys antibiotikai

Bendras beta laktaminių antibiotikų (UAV) cheminės struktūros fragmentas yra beta laktamo žiedas. Šių vaistų mikrobiologinis aktyvumas yra susijęs su jo buvimu. UAV taikinys mikrobų ląstelėje yra fermentai trans- ir karboksipeptidazė, dalyvaujantys pagrindinio išorinio mikroorganizmų membranos komponento - peptidoglikanų - sintezėje. Visi antibiotikai, turintys beta-laktamo žiedą, turi baktericidinį poveikį..

Yra biosintetiniai ir pusiau sintetiniai penicilinai. Pusiau sintetiniai penicilinai skirstomi į: 1) penicilinus, atsparius penicilinazei, 2) plataus veikimo penicilinus..

Penicilino klasifikacija.

Biosintetiniai penicilinai

Skirta parenteraliai (sunaikinama rūgščioje skrandžio aplinkoje)

- benzilpenicilino natrio druska, benzilpenicilino kalio druska

- benzilpenicilino novokaino druska, bicilinas - 1, bicilinas - 5.

Skiriamas enteriniam vartojimui (atsparus rūgštims)

Pusiau sintetiniai penicilinai

Skirta parenteraliniu ir enteriniu būdu (atsparus rūgštims)

a) Atsparios penicilinazei:

- natrio oksacilino druska, kloksatsilinas, dikloksacilinas, fluloksacilinas, nafcilinas.

b) Platus veiksmų spektras:

Skirta parenteraliai (sunaikinama rūgščioje skrandžio aplinkoje)

Platus veikimo spektras, įskaitant Pseudomonas aeruginosa:

- dinatrio karbenicilino druska, tikarcilinas, azlocilinas, mezocilinas.

Skiriamas enteriniam vartojimui (atsparus rūgštims).

- karbenicilino indanilo natrio druska, karfecilinas.

Aminopenicilinai - ampicilinas, amoksicilinas - neveikia mikroorganizmų, gaminančių beta laktamazes (ypač penicilinazės). Todėl patartina skirti aminopenicilinus kartu su beta laktomazės inhibitoriais - klavulano rūgštimi ar sulbaktamu. Vartojami kombinuoti vaistai - amoksiklavas (amoksicilinas + klavulano rūgštis), timentinas (tikarcilinas + klavulano rūgštis), unazinas (ampicilinas + sulbaktamas)..

1.6 lentelė. Lyginamosios penicilinų farmakologinės savybės.

KilmėPreparataifunkcijos
Natūralūs penicilinai Pusiau sintetiniai penicilinaiBenzilpenicilinas (kalio, natrio ir novokaino druskos) Bicilinas-1, bicilinas-5 Fenoksimetilpenicilinas Oksacilinas, Dicloxacillin Aminopenicilinai (ampicilinas, amoksicilinas), karboksipenicilinai (karbeniciliciliciniciklis, ciklinis ciklinas, ciklinis ciklinasTrumpas veiksmas. Teigiamas poveikis gramteigiamai mikroflorai Ilgalaikis poveikis Atsparus HCl. Atsparus HCl ir penicilinazei. Atsparus HCl. Platus antimikrobinio aktyvumo spektras. į karboksipenicilinus

Skiriamos keturios cefalosporinų kartos: visos jos pasižymi plačiu antibakterinio poveikio spektru. Ketvirtosios kartos cefalosporinai pasižymi plačiausiu antibakterinio veikimo spektru

(tai apima Pseudomonas aeruginosa, Proteus ir kokosų padermes, gaminančias beta laktamazes).

1.7 lentelė. Lyginamosios cefalosporinų farmakologinės savybės.

Falcon.PreparataiLyginamosios savybės
I II III IVCefalosporinas (zeporinas), cefradinas, cefazolinas, cefaleksinas Cefuroksimas Cefamandolis Cefakloras Cefotaksimas Ceftriaksonas Ceftazidimas Cefoperazonas Cefixim Cefilis CefipimDidelis aktyvumas daugiausia prieš gramteigiamą florą. Atsparios stafilokokų beta laktamazėms ir yra daugelio penicinilatų anti-stafilokokų grupės antibiotikų pakaitalas. Jie turi platesnį veikimo gramteigiamai florai spektrą ir yra atsparesni gramneigiamoms bakterijoms beta laktamazėms, palyginti su pirmosios kartos vaistais. Turi platesnį veikimo spektrą gramteigiamų ir palyginti su I ir II kartų vaistais. Kai kurie vaistai (pvz., Ceftazidimas, cefoperazonas ir mažesniu mastu cefotaksimas) yra labai veiksmingi prieš Pseudomonas aeruginosa. Jie sugeba prasiskverbti pro kraujo ir smegenų barjerą. Veikite gramteigiamas ir gramneigiamas bakterijas. Jie turi platesnį antimikrobinį spektrą, palyginti su trečiosios kartos vaistais. Jie yra veiksmingesni prieš gramteigiamus kokus. Jie pasižymi dideliu aktyvumu prieš Pseudomonas aeruginosa ir kitas gramneigiamas bakterijas, įskaitant padermes, gaminančias beta laktamazes.

Karbapenemai - imipenemas, meropenemas - labai aktyvūs pusiau sintetiniai antibiotikai, turintys platų veikimo spektrą, naudojami esant sunkių įvairių lokalizacijų infekcijoms: pneumonijai, peritonitui, meningito sepsiui, virškinimo trakto, šlapimo pūslės, odos ir jų priedų infekcijoms, paūmėjus lėtiniam bronchitui, inimetidemidepidetamidui. inkstai, todėl jis skiriamas kartu su šio fermento inhibitoriumi - cilastatinu (kombinuotu preparatu -

„Tienam“).

Šalutinis karbapenemų poveikis: galimos alerginės reakcijos,

dirginantis poveikis injekcijos vietoje, dispepsiniai simptomai, leukopoezė, galvos skausmas, disbiozė.

Monobaktamai. Aztreonamas yra veiksmingas prieš gramneigiamas bakterijas: gonokokus, meningokokus, Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Pseudomonas aeruginosa ir kt. Neveikia gramteigiamų bakterijų ir anaerobų. Vartojama nuo šlapimo, kvėpavimo takų, meningito, sepsio, plaučių uždegimo
Šalutinis monobaktamų poveikis: galimos alerginės reakcijos, galvos skausmas, superinfekcija, retai hepatotoksinis poveikis.

Mikroorganizmų atsparumo beta laktaminiams antibiotikams mechanizmai:

1. Peniciliną surišančių baltymų (PSB) afiniteto antibiotikams sumažėjimas.

2. Sumažėjęs mikroorganizmo išorinių struktūrų pralaidumas.

3. Naujų beta laktamazių atsiradimas arba esamų raiškos modelių pokyčiai.

Savarankiškų studijų užduotys.

1 užduotis. Nurodykite, kokia cheminė struktūra yra antibiotikų pagrindas - penicilinai. Paaiškinkite mechanizmą ir nurodykite penicilinų poveikį mikroorganizmams..

Nurodykite penicilinų veikimo spektrą, rezultatą atspindėkite lentelėje

1.8, užpildykite lentelę.

1.8 lentelė. Lyginamosios penicilino preparatų charakteristikos.

PreparataiVartojimo būdasAtsparumas rūgštims (+/-)Veiksmų diapazonas (siauras / platus)Atsparumas penicilino ze (+/-)Pseudomonas aeruginosa aktyvumas (+/-)
Benzilpenicilino natrio druska
Benzilpenicilino kalio druska
Fenoksimetilpenicilinas
Bicilinas - 5
Oksacilinas
Ampicilinas
Ampiox
Amoksiklavas
Azlocilinas
Unazinas

-Kokius penicilinus galima gydyti sifiliu??

-Kokia natrio benzilpenicilino veikimo trukmė

druskos, novokaino druskos benzilpenicilinas, bicilinas - 1, bicilinas - 5:

-Išvardykite penicilinų šalutinį poveikį.

-Pateisinkite kombinacijų „plataus veikimo spektro penicilinas + beta-laktamazės inhibitorius“ racionalumą. Nurodykite kombinuotų preparatų (unazin, amoxiclav, tazocin) sudėtį.

Paaiškinkite mechanizmą ir nurodykite cefalosporinų veikimo tipą jiems jautriems mikroorganizmams..

Užpildykite 1.9 lentelę.

1.9 lentelė. Lyginamosios cefalosporinų charakteristikos.

PreparataiKartaVartojimo būdas (+/-)Mikroorganizmų, kurių gramas „+“, atsparumas beta laktato tepalams (+/-)Atsparumas beta-laktaminiams tepalams gramų "-" mikroorganizmų (+/-)Veikla, susijusi su Pseudomonas aeruginosa (+/-)
Cefazolinas
Cefuroksimas
Cefoperos zona
Cefepimas

-Nurodykite cefalosporinų veikimo spektrą

(rezultatai pateikti 1.4 lentelėje).

-Nurodykite karbapenemų veikimo spektrą (atspindėkite rezultatus 1.10 lentelėje)

Pateisinkite imipenemo ir inkstų kanalėlių dihidropeptidazės inhibitoriaus - cilastatino derinio racionalumą. Išvardykite šalutinį karbapenemų poveikį.

-Nurodykite monobaktamo veikimo spektrą (atspindėkite rezultatą 1.10 lentelėje).

Išvardykite šalutinį karbapenemų poveikį.

Skirtukas. 1.10. Beta-laktamo antibiotikų spektras.

SpektrasPatogenaiBP *OC *AC *KC *CHCentrinis komitetas *Centrinis procesorius *IP *AT *
Gramas „+“Penicilinazes gaminantys stafilokokai
Gramas „+“Stafilokokai be penicilinazių
Gramas „+“Streptokokas
Gramas „+“Pneumokokai
Gramas „+“Meningokokai
Gramas „+“Gonokokai
Gramas „+“Korinto bakterijos
Gramas „+“Juodligės lazdelė
Gramas „+“Spirocitai
Gramas „-“E. coli
Gramas „-“Šigella
Gramas „-“Salmonelės
Gramas „-“Pseudomonas aeruginosa
Gramas „-“Helicobacter
AnaerobaiBakteroidai
AnaerobaiClostridia
AT *Mikoplazminė chlamidija

* Santrumpų sąrašas: AnE - anaerobai; AT - netipiniai tarpląsteliniai parazitai; BP - benzilpenicilinas; OC - ​​oksacilinas; AC - ampicilinas; KC - karbenicilinas; CZ - cefazolinas; Centrinis komitetas - „Cefaclor“; CPU - cefoperazonas; IP - imipenemas; AT - Aztreonamas.

Savikontrolės užduotys

I. Nurodykite pagrindinius antibiotikų terapijos farmakokinetinius principus:

1. Optimalios antibiotiko dozės pasirinkimas 2. Optimalaus vartojimo būdo pasirinkimas. 3. Mažiausiai efektyvių antibiotiko dozių pasirinkimas siekiant sumažinti toksiškumą. 4. Optimalaus antibiotikų vartojimo režimo pasirinkimas. ___________________________

Pagrindiniai antimikrobinio poveikio mechanizmai:

II.Antibiotikai, kurie sutrikdo mikrobų sienos sintezę, yra šie:

1. Penicilinai. 2. Cefalosporinai. 3. Karbapenemas. 4 Tetraciklinai. 5. Makrolidai.

III koks yra antrinio atsparumo antibiotikams susidarymo mechanizmas:

1. Ląstelės membranos struktūros pasikeitimas, kuris turi įtakos antibiotiko įsiskverbimui. 2. Mikroorganizmų pakeistas antibiotiko taikymo punktas. 3. Mikrobinių ląstelių fermentų, kurie sunaikina antibiotiką, sintezė.

IV.Antibiotikai profilaktikos tikslais naudojami:

1. Atliekant pilvo operacijas. 2. Gripo prevencijai. 3. Dėmesys infekcijai su cholera ir maru. 4. Pustulinių odos ligų, sergant dermatitu, prevencijai.

V. Biosintetiniai penicilinai:

1. Ampicilinas. 2. Amoksicilinas. 3. Benzilpenicilino natrio druska. 4. Bicilinas-1. 5. Cefakloras. 6. Meropenemas. 7. Benzilpenicilino novokaino druska. 8. Azitromicinas. 9. Bicilinas-5.

VI.Biosintetiniai geriamieji penicilinai

1. Bicilinas-1. 2. Bicilinas-5. 3. Fenoksimetilpenicilinas. 4. Oksacilinas. 4. Benzilpenicilino natrio druska.

VII.Po sintetiniai penicilinai:

  1. Meropenemas. 2. Azlocilinas. 3. Cefotaksimas. 4. Benzilpenicilino natrio druska. 5. Ampicilinas. 6. Oksacilino natrio druska. 7. Karbenicilino dinatrio druska. 8. Bicilinas-5. 9. Azitromicinas.

VIII Penicilinai bakterijų ląstelėse pažeidžia:

  1. Ląstelių sienelių sintezė. 2. Baltymų sintezė ribosomų lygyje. 3. Citoplazminės membranos pralaidumas. 4. RNR sintezė.

IX Penicilinai, daugiausia veikiantys gramteigiamas bakterijas:

  1. Ampicilinas. 2. Amoksicilinas. 3. Oksacilino natrio druska. 4. Bicilinas-1. 5. Bicilino natrio druska. 6. Bicilinas-5. 7 benzilpenicilino novokaino druska.

X. Penicilinai su plačiu veikimo spektru:

  1. Benzilpenicilino natrio druska. 2. Oksacilinas. 3. Bicilinas-5. 4. Ampicilinas. 5. Amoksicilinas. 6. Karbenicilino dinatrio druska.

XI.Kas būdingas benzilpenicilino preparatams?

  1. Jie veikia baktericidiškai. 2. Jie veikia bakteriostatiškai. 3. Atsparus gramteigiamų mikroorganizmų beta laktamazėms. 4. Neaktyvuotos gramteigiamų mikroorganizmų beta laktamazėmis. 5. Sunaikintas rūgščioje skrandžio aplinkoje. 6 Nesunaikinamas rūgščioje skrandžio aplinkoje. 7. Taikyti enteriniu būdu. 8. Taikyti parenteraliai.

XII Kokių ligų atvejais naudojami benzilpenicilino preparatai?

  1. Streptokoko infekcija. 2. Sifilis. 3. Tuberkuliozė. 4. Epideminis meningitas. 5. Gonorėja. 6. Difterija. 7. Riketsiozės. 8. Dujų gangrena. 9. Juodligė.

XIII Benzilpenicilino preparatų šalutinis poveikis:

  1. Klausos sutrikimai ir vestibuliariniai sutrikimai. 2. Alerginės reakcijos. 3. Kepenų pažeidimas. 4. Disbakteriozė. 5. Erzinantis poveikis.

XIV.Oksacildino natrio druska:

  1. Jis turi platų veiksmų spektrą. 2. Įtakoja daugiausia gramteigiamą florą. 3. Atsparus gramteigiamų mikroorganizmų beta laktamazėms. 4. Neaktyvuotos gramteigiamų mikroorganizmų beta laktamazėmis. 5. Ne sunaikinamas rūgščioje skrandžio aplinkoje. 7. Paskirkite viduje. 8. Paskirkite parenteraliai.

XV amoksicilinas:

  1. Jis turi platų veiksmų spektrą. 2. Įtakoja daugiausia gramteigiamą florą. 3. Atsparus gramteigiamų mikroorganizmų beta laktamazėms. 4. Neaktyvuotos gramteigiamų mikroorganizmų betalaktamazėmis. 5. Jis sunaikinamas rūgščioje skrandžio aplinkoje. 6. Ne sunaikinamas rūgščioje skrandžio aplinkoje. 7. Paskirkite viduje. 8. Paskirkite parenteraliai.

XVI Beta-laktamazių inhibitoriai:

  1. Klavulano rūgštis. 2. Tazobaktamas. 3. Sulbaktamas. 4. Cilastatinas.

Bendras amoksicilino ir klavulano rūgšties vartojimas lemia:

  1. Išplečiamas antibakterinio veikimo spektras.. 2. Antibakterinio aktyvumo spektro susiaurėjimas.

XVIII vaistas yra kombinuotas agentas.Vaisto sudėtį sudaro antibiotikas iš karbapenemo grupės ir specifinis inkstų dihidropeptidazės inhibitorius. Toks vaistas yra:

1. Augmentinas. 2. Amoksiklavas. 3. Tienamas. 4. Cilastatinas. 5. Imipenemas.

Pusiau sintetiniai penicilinai, veikiantys Pseudomonas aeruginosa:

  1. Ampicilinas. 2. Cefakloras. 3. Karbenicilino dinatrio druska. 4. Azlocilinas. 5. Oksacilino natrio druska.

XX Kokios antimikrobinių medžiagų grupės penicilinai nesuderinami su:

1. Aminoglikozidai. 2. Tetraciklinai. 3. Makrolidai. 4. Cefalosporinai. 5. SAP.

XXI Cefalosporinai:

  1. Ampicilinas. 2. Cefakloras. 3. Karbenicilino dinatrio druska. 4. Azlocilinas. 5. Cefatoksimas. 6. Cefpiras.

XXII Cefasporinai bakterijos ląstelėje ardo:

1. Ląstelės sienos sintezė. 2. Baltymų sintezė ribosomų lygyje. 3. Citoplazminės membranos pralaidumas. 4. RNR sintezė.

XXIII „Cefacloras“:

  1. Jis turi platų veiksmų spektrą. 2. Įtakoja daugiausia gramteigiamą florą. 3. Neveikia Pseudomonas aeruginosa. 4. Atsparus stafilokokų beta-laktamazėms. 5. Neaktyvuotos gramneigiamų bakterijų beta laktamazės. 6. Sunaikintas rūgščioje skrandžio aplinkoje. 7. Ne sunaikinamas rūgščioje skrandžio aplinkoje. 8. Jis yra baktericidinis. 9. Jis veikia bakteriostatiškai. 10. Paskirkite viduje.

XXIV Cefatoksimas:

  1. Jis turi platų veiksmų spektrą. 2. Įtakoja daugiausia gramteigiamą florą. 3. Mažai kovoja su mėlynomis lazdelėmis. 3. Atsparus stafilokokų beta-laktamazėms. 5. Neaktyvuotos gramneigiamų bakterijų beta laktamazės. 6. Jis yra baktericidinis. 7. Jis veikia bakteriostatiškai. 8. Paskirkite parenteraliai.

Xxv. Cefpir:

  1. Jis turi platų veiksmų spektrą. 2. Įtakoja daugiausia gramteigiamą florą. 3. Veikia prieš Pseudomonas aeruginosa. 4. Atsparus stafilokokų beta-laktamazėms. 5. Atsparios gramneigiamų mikroorganizmų beta laktamazėms. 6. Jis yra baktericidinis. 7. Jis veikia bakteriostatiškai. 8. Paskirkite parenteraliai.

XXVI preparatai iš cefalosporinų grupės, atsparios cefalosporinazei:

  1. Cefalotinas. 2. Cefoperazonas. 3. Cephaloridin. 4. Cefotaksimas.

XXVII vaistas priklauso cefalosporinų IV kartos grupei. Jis pasižymi plačiu veikimo spektru, yra atsparus beta laktamazėms. Jis skirtas pacientams, kurių imuninė sistema susilpnėjusi. Toks vaistas yra:

1. Cepepimas. 2. Cefoperazonas. 3. Ceftazidimas. 4. Cefuroksimas. 5. Cefotaksimas.

Atkreipkite dėmesį į nepageidaujamą poveikį, kuris gali atsirasti vartojant cefalosporinus:

1. Alerginės reakcijos. 2. Neurotoksiškumas. 3. Nefrotoksiškumas. 4. Hematotoksiškumas. 5. Kardiotoksiškumas.

XXIX imipenemas:

  1. Jis turi platų veiksmų spektrą. 2. Įtakoja daugiausia gramteigiamą florą. 3. Atsparios gramneigiamų mikroorganizmų beta laktamazėms. 4. Sunaikinami proksimaliniuose inkstų kanalėliuose dehidropeptidazė-1. 5. Jis yra baktericidinis. 6. Jis veikia bakteriostatistiškai. 7. Paskirkite parenteraliai.

XXX.Meropenas:

1. Jis turi platų veikimo spektrą. 2. Įtakoja daugiausia gramteigiamą florą. 3. Atsparios gramneigiamų mikroorganizmų beta laktamazėms. 4. Sunaikinami proksimaliniuose inkstų kanalėliuose dehidropeptidazė-1. 5. Jis yra baktericidinis. 6. Jis veikia bakteriostatiškai. 7. Paskirkite parenteraliai.

XXXI. Atkreipkite dėmesį į nepageidaujamą poveikį, kuris gali atsirasti vartojant karbapenemus:

1. Alerginės reakcijos. 2. Superinfekcija. 3. Nefrotoksiškumas.

Į azreonus:

  1. Įtakoja daugiausia gramteigiamą florą. 2. Įtakoja daugiausia gramneigiamą florą. 3. Atsparios gramneigiamų mikroorganizmų beta laktamazėms. 4. Jis yra baktericidinis. 5. Jis veikia bakteriostatistiškai. 6. Paskirkite parenteraliai.

Nurodykite vieną iš vaistų, kurie yra atsparūs penicilinazei ir yra veiksmingi išgėrus:

1. Fenoksifenicilinas. 2. Karbenicilinas. 3. Ampicilinas ir klavulano rūgštis. 4. Piperacilinas.

XXXIV ĮDIEGTI ATITIKTĮ:

Mikroorganizmas: Veiksmingas antibiotikas:

1) stafilokokai a) ampicilinas

2) E. coli b) ceftazidimas

3) Pseudomonas aeruginosa c) Ceftazidimas

Vaistas: Veiksmų diapazonas:

1) benzilpenicilinas a) graminė (+) flora

2) Ceftazidimas b) Gram (+) flora ir gram (-) flora

3) ampicilinas c) proteinas

Vaistas: Veiksmo trukmė:

1) Benzilpenicilinas a) 1 - 2 savaites

2) benzilpenicilinas b) iki 4 savaičių

3) Bicilinas-1 c) 12 - 18 val

4) Bicilinas-5 g) 3 - 4 valandos

Situacinės užduotys:

1. Pacientui, sergančiam apatinio žandikaulio osteomielitu, buvo paskirta injekcija į raumenis benzilpenicilino. Pagerėjimo nepastebėta, sėjant pūlingą išskyrą, atsirado stafilokokas. Benzilpenicilinas buvo atšauktas. Kokius penicilino grupės vaistus galima skirti pacientui?

2. Pacientui, gydytam penicilinu, iškart po kitos vaisto injekcijos atsirado staigus dusulys, pacientas nukrito, kraujospūdis 60/40 mm RT. Šv.

Diagnozė? Būtini užsiėmimai?

3. Pacientui, kuriam yra abscesinė pneumonija, išrašomi cefalosporinai. Abscesinę pneumoniją dažniau sukelia Staphylococcus aureus kartu su anaerobinėmis bakterijomis. Nurodykite racionalų antimikrobinių medžiagų derinį, atsižvelgiant į jų poveikį mikrobų florai.

Išrašykite vaistus pagal indikacijas:

1. Antibiotikas, skiriamas parenteraliai, esant infekcijai, kurią sukelia stafilokokai, gaminantys beta laktamazes.

2. Antibiotikas sifiliui gydyti.

3. Antibiotikas iš cefalosporinų grupės, skirtas vartoti per burną.

4. Antibiotikai iš karbapenemų grupės.

5. Antibiotikas, skirtas streptokokinei infekcijai gydyti.

6. Ilgo veikimo biosintetinis penicilinas.

7. Pusiau sintetinis penicilinas, veikiantis prieš Pseudomonas aeruginosa.

8. Pusiau sintetinis penicilinas, skirtas vartoti per burną.

9. Pusiau sintetinis plataus veikimo spektro penicilinas.