Istoriškai terminas „antihistamininiai vaistai“ reiškia vaistus, blokuojančius H1-histamino receptorius, o vaistai, veikiantys H2-histamino receptorius (cimetidinas, ranitidinas, famotidinas ir kt.), Vadinami H2-histamino blokais.

Istoriškai terminas „antihistamininiai vaistai“ reiškia vaistus, blokuojančius H1-histamino receptorius, o vaistai, veikiantys H2-histamino receptorius (cimetidinas, ranitidinas, famotidinas ir kt.), Vadinami H2-histamino blokatoriais. Pirmieji yra naudojami alerginėms ligoms gydyti, antrieji - kaip antisekreciniai vaistai.

Histaminas, šis pagrindinis įvairių fiziologinių ir patologinių organizmo procesų tarpininkas, buvo chemiškai susintetintas 1907 m. Vėliau jis buvo išskirtas iš gyvūnų ir žmonių audinių (Windaus A., Vogt W.). Dar vėliau buvo nustatytos jo funkcijos: skrandžio sekrecija, neuromediatorių funkcija centrinėje nervų sistemoje, alerginės reakcijos, uždegimai ir kt. Po beveik 20 metų, 1936 m., Buvo sukurtos pirmosios antihistamininį poveikį turinčios medžiagos (Bovet D., Staub A.). Ir jau 60-aisiais buvo įrodytas organizmo receptorių nevienalytiškumas su histaminu ir išskirti trys jų potipiai: H1, H2 ir H3, kurie skiriasi struktūra, lokalizacija ir fiziologiniu poveikiu, atsirandančiu juos aktyvinant ir blokuojant. Nuo to laiko prasideda aktyvus įvairių antihistamininių vaistų sintezės ir klinikinių tyrimų laikotarpis.

Daugybė tyrimų parodė, kad histaminas, veikdamas kvėpavimo sistemos, akis ir odą, sukelia būdingus alergijos simptomus, o antihistamininiai vaistai, selektyviai blokuojantys H1 tipo receptorius, gali juos užkirsti ir sustabdyti..

Daugelis naudojamų antihistamininių vaistų turi keletą specifinių farmakologinių savybių, apibūdinančių juos kaip atskirą grupę. Tai apima šiuos poveikius: antiparazitinis, dekongestantas, antispastinis, anticholinerginis, antiserotoninas, raminamieji ir vietiniai anestetikai, taip pat histamino sukelto bronchų spazmo prevencija. Kai kuriuos iš jų sukelia ne histamino blokada, o struktūrinės ypatybės..

Antihistamininiai vaistai slopina histamino poveikį H1 receptoriams konkurencinio slopinimo būdu, o jų afinitetas šiems receptoriams yra žymiai mažesnis nei histamino. Todėl šie vaistai nesugeba išstumti histamino, susijusio su receptoriais, jie tik blokuoja neužimtus ar išsiskyrusius receptorius. Atitinkamai H1 blokatoriai yra veiksmingiausi siekiant užkirsti kelią neatidėliotinos rūšies alerginėms reakcijoms, o išsivysčiusios reakcijos atveju jie neleidžia išsiskirti naujoms histamino porcijoms..

Pagal savo cheminę struktūrą dauguma jų yra riebaluose tirpūs aminai, turintys panašią struktūrą. Šerdį (R1) žymi aromatinė ir (arba) heterociklinė grupė ir ji yra sujungta su amino grupe per azoto, deguonies arba anglies (X) molekulę. Branduolys nustato antihistamino aktyvumą ir kai kurias medžiagos savybes. Žinant jo sudėtį, galima numatyti vaisto stiprumą ir jo poveikį, pavyzdžiui, gebėjimą prasiskverbti pro kraujo ir smegenų barjerą..

Yra keletas antihistamininių vaistų klasifikacijų, nors nė viena iš jų nėra priimtina. Pagal vieną iš populiariausių klasifikacijų, antihistamininiai vaistai pagal sukūrimo laiką skirstomi į pirmosios ir antrosios kartos vaistus. Pirmos kartos vaistai taip pat paprastai vadinami sedatyviaisiais (dėl dominuojančio šalutinio poveikio), priešingai nei ne sedatyvūs antros kartos vaistai. Šiuo metu įprasta išskirti trečiąją kartą: tai apima iš esmės naujus vaistus - aktyvius metabolitus, kurie, be aukščiausio antihistamininio aktyvumo, pasižymi sedacijos ir kardiotoksinio poveikio, būdingo antros kartos vaistams, trūkumu (žr. Lentelę)..

Be to, antihistamininių vaistų cheminė struktūra (priklausomai nuo X jungties) yra padalinta į keletą grupių (etanolaminai, etilendiaminai, alkilaminai, alfacarbolino dariniai, chinuklidinas, fenotiazinas, piperazinas ir piperidinas)..

Pirmos kartos antihistamininiai vaistai (raminamieji). Visi jie gerai tirpsta riebaluose ir, be H1-histamino, taip pat blokuoja cholinerginius, muskarininius ir serotonino receptorius. Būdami konkurencingi blokatoriai, jie grįžtamai prisijungia prie H1 receptorių, todėl reikia vartoti gana dideles dozes. Labiausiai jiems būdingos šios farmakologinės savybės..

  • Sedatyvinį poveikį lemia tai, kad dauguma pirmosios kartos antihistamininių vaistų, lengvai tirpstantys lipiduose, gerai prasiskverbia pro kraujo-smegenų barjerą ir jungiasi prie smegenų H1 receptorių. Galbūt jų raminamąjį poveikį sudaro centrinių serotonino ir acetilcholino receptorių blokavimas. Pirmos kartos raminamojo poveikio pasireiškimo laipsnis skiriasi skirtingais vaistais ir skirtingais pacientais nuo vidutinio sunkumo iki sunkaus ir padidėja derinant su alkoholiu ir psichotropiniais vaistais. Kai kurie iš jų vartojami kaip migdomosios tabletės (doksilaminas). Retai vietoj sedacijos atsiranda psichomotorinis sujaudinimas (dažniau esant vidutinėms terapinėms dozėms vaikams ir didelėms toksiškoms dozėms suaugusiesiems). Dėl raminamojo poveikio dauguma vaistų negali būti naudojami dirbant darbą, kuriam reikia dėmesio. Visi pirmosios kartos vaistai sustiprina raminamųjų ir migdomųjų vaistų, narkotinių ir ne narkotinių analgetikų, monoaminooksidazės inhibitorių ir alkoholio poveikį..
  • Anksiolitinis poveikis, būdingas hidroksizinui, gali atsirasti dėl to, kad slopinamas aktyvumas tam tikrose subkortikinės centrinės nervų sistemos srityse..
  • Atropino tipo reakcijos, susijusios su vaistų anticholinerginėmis savybėmis, yra būdingiausios etanolaminams ir etilenediaminams. Pasireiškia burnos džiūvimu ir nosiarykle, šlapimo susilaikymu, vidurių užkietėjimu, tachikardija ir regos sutrikimais. Šios savybės suteikia aptariamų vaistų nuo alerginio rinito veiksmingumą. Tuo pat metu jie gali padidinti bronchinės astmos obstrukciją (dėl padidėjusio skreplių klampumo), sukelti glaukomos paūmėjimą ir sukelti infraversinę obstrukciją prostatos adenomoje ir kt..
  • Antiemetinis ir antipumpacinis poveikis taip pat greičiausiai susijęs su centriniu vaistų anticholinerginiu poveikiu. Kai kurie antihistamininiai vaistai (difenhidraminas, prometazinas, ciklizinas, meklizinas) sumažina vestibuliarinių receptorių stimuliaciją ir slopina labirinto funkcijas, todėl gali būti naudojami judant ligoms..
  • Daugybė H1-histamino blokatorių sumažina parkinsonizmo simptomus dėl centrinio acetilcholino poveikio slopinimo.
  • Priešnavikinis poveikis būdiausias difenhidraminui, jis realizuojamas dėl tiesioginio poveikio kosulės centrui medulos oblongatoje..
  • Antiserotonino poveikis, visų pirma būdingas ciproheptadinui, lemia jo vartojimą migrenoje.
  • Alfa1 blokuojantis periferinės kraujagyslių išsiplėtimo poveikis, ypač būdingas fenotiazino serijos antihistamininiams vaistams, jautriems asmenims gali sukelti laikiną kraujospūdžio sumažėjimą..
  • Vietinis anestetikas (panašus į kokainą) yra būdingas daugumai antihistamininių vaistų (atsiranda dėl sumažėjusio natrio jonų membranų pralaidumo). Difenhidraminas ir prometazinas yra stipresni vietiniai anestetikai nei novokainas. Tuo pačiu metu jie turi sisteminį chinidino poveikį, pasireiškiantį pailginus ugniai atsparią fazę ir išsivysčius skilvelinei tachikardijai..
  • Tachifilaksija: antihistamino aktyvumo sumažėjimas ilgą laiką vartojant, patvirtinantis poreikį pakaitomis vartoti vaistą kas 2–3 savaites..
  • Reikėtų pažymėti, kad pirmosios kartos antihistamininiai vaistai skiriasi nuo antrosios kartos per trumpą poveikio laiką ir gana greitai pasireiškia klinikinis poveikis. Daugelis jų yra parenteralinės formos. Visa tai, kas išdėstyta aukščiau, taip pat maža kaina lemia platų antihistamininių vaistų vartojimą šiandien.

Be to, daugelis aptartų savybių leido „seniesiems“ antihistamininiams vaistams užimti savo nišą gydant tam tikras patologijas (migrena, miego sutrikimai, ekstrapiramidiniai sutrikimai, nerimas, judesio liga ir kt.), Nesusijusias su alergija. Daug pirmos kartos antihistamininių vaistų yra kombinuotų preparatų, vartojamų peršalus, dalis, kaip raminamieji, migdomieji ir kiti komponentai..

Dažniausiai naudojami chloropiraminas, difenhidraminas, klemastinas, ciproheptadinas, prometazinas, fenkarolis ir hidroksizinas.

Chloropiraminas (Suprastinas) yra vienas iš plačiausiai naudojamų raminamųjų antihistamininių vaistų. Jis turi reikšmingą antihistamininį aktyvumą, periferinį anticholinerginį ir vidutinį antispazminį poveikį. Veiksmingas daugeliu atvejų sezoninio ir daugiamečio alerginio rinokonjunktyvito, Quincke edemos, dilgėlinės, atopinio dermatito, egzemos, įvairių etiologijų niežėjimo gydymui; parenteraline forma - gydyti ūmią alerginę būklę, kuriai reikalinga skubi pagalba. Tai suteikia platų naudojamų terapinių dozių spektrą. Jis nesikaupia kraujo serume, todėl ilgai vartojant nesukelia perdozavimo. Suprastinui būdingas greitas poveikio pasireiškimas ir trumpa veikimo trukmė (įskaitant šoninę). Tokiu atveju chloropiraminą galima derinti su neraminančiais H1 blokatoriais, kad būtų pailgintas antialerginis poveikis. Šiuo metu „Suprastin“ yra vienas geriausiai parduodamų antihistamininių vaistų Rusijoje. Tai objektyviai siejama su įrodytu dideliu efektyvumu, kontroliuojamu jo klinikiniu poveikiu, įvairių dozavimo formų buvimu, įskaitant injekcines, ir mažomis kainomis.

Difenhidraminas (difenhidraminas) yra vienas iš pirmųjų sintezuojamų H1 blokatorių. Jis pasižymi gana dideliu antihistamininiu aktyvumu ir sumažina alerginių bei pseudoallerginių reakcijų sunkumą. Dėl ryškaus cholinolitinio poveikio jis turi priešnavikinį, vėmimą mažinantį poveikį ir tuo pačiu sukelia sausas gleivines bei šlapimo susilaikymą. Dėl savo lipofiliškumo difenhidraminas sukelia ryškų sedaciją ir gali būti naudojamas kaip migdomosios tabletės. Jis turi reikšmingą vietinį anestezinį poveikį, todėl kartais naudojamas kaip alternatyva novokaino ir lidokaino netoleravimui. Difenhidraminas yra įvairių formų, taip pat ir parenteraliniam vartojimui, kuris nulėmė jo platų naudojimą skubios pagalbos terapijoje. Tačiau dėl daugybės šalutinių reiškinių, pasekmių nenuspėjamumo ir poveikio centrinei nervų sistemai reikia skirti daugiau dėmesio jos vartojimui ir, jei įmanoma, naudoti alternatyvius agentus..

Clemastinas (Tavegil) yra labai efektyvus antihistamininis vaistas, veikiantis panašiai kaip difenhidraminas. Jis pasižymi dideliu anticholinerginiu aktyvumu, tačiau mažesniu mastu prasiskverbia pro kraujo ir smegenų barjerą, o tai reiškia, kad raminamojo poveikio stebėjimo dažnis yra iki 10%. Jis taip pat yra injekcinio pavidalo, kuris gali būti naudojamas kaip papildoma priemonė gydant anafilaksinį šoką ir angioneurozinę edemą, siekiant išvengti ir gydyti alergines ir pseudoallergines reakcijas. Tačiau padidėjęs jautrumas klemastinui ir kitiems antihistamininiams vaistams, kurių cheminė struktūra yra panaši..

Dimetendenas (Fenistil) yra artimiausias antrosios kartos antihistamininiams vaistams, skiriasi nuo pirmosios kartos vaistų žymiai silpnesniu raminamuoju ir muskarininiu poveikiu, dideliu antialerginiu aktyvumu ir veikimo trukme..

Taigi pirmosios kartos antihistamininiai vaistai, veikiantys tiek H1, tiek kitus receptorius (serotonino, centrinius ir periferinius cholinerginius receptorius, alfa-adrenerginius receptorius), turi skirtingą poveikį, kuris nulėmė jų vartojimą daugeliu sąlygų. Tačiau dėl šalutinio poveikio sunkumo neleidžiame jų laikyti svarbiausiais vaistais gydant alergines ligas. Jų vartojimo patirtis leido sukurti vienkryptius vaistus - antros kartos antihistamininius vaistus.

Antros kartos antihistamininiai vaistai (ne raminamieji). Skirtingai nuo ankstesnės kartos, jie beveik neturi raminamojo ir anticholinerginio poveikio, tačiau skiriasi veikimo H1 receptoriams selektyvumu. Tačiau jiems kardiotoksinis poveikis buvo pastebimas skirtingai..

Labiausiai paplitusios yra šios savybės.

  • Didelis specifiškumas ir didelis afinitetas H1 receptoriams, nedarant poveikio cholino ir serotonino receptoriams.
  • Greitas klinikinio poveikio atsiradimas ir veikimo trukmė. Pailgėjimą galima pasiekti dėl didelio prisijungimo prie baltymų, vaisto ir jo metabolitų kaupimosi organizme bei uždelsto išskyrimo..
  • Minimali sedacija, kai vaistai vartojami terapinėmis dozėmis. Tai paaiškinama silpnu kraujo-smegenų barjero praleidimu dėl šių agentų struktūrinių ypatybių. Kai kurie ypač jautrūs asmenys gali patirti vidutinį mieguistumą..
  • Ilgalaikio vartojimo tachifilaksijos nebuvimas.
  • Gebėjimas blokuoti širdies raumens kalio kanalus, kurie yra susiję su QT intervalo pailgėjimu ir širdies ritmo sutrikimu. Šio šalutinio poveikio rizika padidėja derinant antihistamininius vaistus nuo priešgrybelinių (ketokonazolo ir intrakonazolo), makrolidais (eritromicinu ir klaritromicinu), antidepresantais (fluoksetinu, sertralinu ir paroksetinu), vartojant greipfrutų sultis, taip pat pacientams, sergantiems sunkia kepenų veikla..
  • Parenterinių formų nėra, tačiau kai kurios iš jų (azelastinas, levocabastinas, bamipinas) yra lokalios formos.

Žemiau pateikiami būdingiausios savybės antros kartos antihistamininiai vaistai..

Loratadinas (Claritinas) yra vienas iš antros kartos geriausiai parduodamų vaistų, kuris yra suprantamas ir logiškas. Jo didesnis antihistamininis aktyvumas yra didesnis nei astemizolio ir terfenadino dėl didesnio periferinių H1 receptorių jungimosi stiprumo. Vaistas neturi raminamojo poveikio ir nesustiprina alkoholio poveikio. Be to, loratadinas praktiškai nesąveikauja su kitais vaistais ir neturi kardiotoksinio poveikio.

Šie antihistamininiai vaistai yra vietiniai vaistai ir skirti palengvinti vietines alergijos apraiškas.

Azelastinas (Allergodil) yra labai efektyvus alerginio rinito ir konjunktyvito gydymas. Naudojamas nosies purškalo ir akių lašų pavidalu, azelastinas praktiškai neturi sisteminio poveikio.

Cetirizinas (Zirtec) yra labai selektyvus periferinių H1 receptorių antagonistas. Tai yra aktyvus hidroksizino metabolitas, turintis daug mažiau ryškų raminamąjį poveikį. Cetirizinas organizme beveik nemetabolizuojamas, o jo išsiskyrimo greitis priklauso nuo inkstų funkcijos. Būdingas bruožas yra didelis gebėjimas įsiskverbti į odą ir, atitinkamai, veiksmingumas pasireiškiant odai pasireiškiant alergijai. Cetirizinas nei eksperimente, nei klinikoje neparodė aritmogeninio poveikio širdžiai.

išvados

Taigi gydytojo arsenale yra pakankamas antihistamininių vaistų, turinčių įvairių savybių, kiekis. Reikia atsiminti, kad jie suteikia tik simptominį palengvėjimą nuo alergijos. Be to, atsižvelgiant į konkrečią situaciją, galite vartoti ir įvairius narkotikus, ir jų įvairias formas. Taip pat gydytojui svarbu atsiminti antihistamininių vaistų saugumą.

Daugelio pirmosios kartos antihistamininių vaistų trūkumai yra tachifilaksijos (priklausomybės) reiškinys, kai reikia keisti vaistą kas 7–10 dienų, nors, pavyzdžiui, įrodyta, kad dimetindenas (Fenistil) ir klemastinas (Tavegil) veikia 20 dienų be tachifilaksijos ( Kirchhoff CH ir kt., 2003; Koers J. ir kt., 1999).

Veiksmo trukmė yra nuo 4–6 valandų difenhidramino, nuo 6–8 valandų dimetindeno ir iki 12 (o kai kuriais atvejais 24) valandų Clemastine, todėl vaistai skiriami 2–3 kartus per dieną..

Nepaisant minėtų trūkumų, pirmosios kartos antihistamininiai vaistai užima didelę vietą alergologinėje praktikoje, ypač pediatrijoje ir geriatrijoje (Luss L.V., 2009). Šių narkotikų injekcijos formos daro juos nepakeičiamais esant ūmioms ir kritinėms situacijoms. Papildomas anticholinerginis chloropiramino poveikis žymiai sumažina niežėjimą ir odos bėrimus su atopiniu dermatitu vaikams; sumažina nosies sekrecijos kiekį ir sustabdo čiaudulį SARS metu. Pirmosios kartos antihistamininių vaistų terapinis poveikis čiaudint ir kosint daugiausia gali būti dėl H1 ir muskarininių receptorių blokados. Cyproheptadinas ir Clemastinas kartu su antihistamininiu poveikiu pasižymi ryškiu antiserotonino aktyvumu. Dimentidenas (Fenistil) papildomai slopina kitų alergijos mediatorių, ypač kininų, poveikį. Be to, nustatyta mažesnė pirmosios kartos antihistamininių vaistų kaina, palyginti su antros kartos vaistais.

Nurodomas pirmosios kartos geriamųjų antihistamininių vaistų veiksmingumas, jų nerekomenduojama vartoti kartu su geriamaisiais dekongestantais..

Todėl 1-osios kartos antihistamininių vaistų privalumai yra šie: ilgalaikė (daugiau nei 70 metų) vartojimo patirtis, geros žinios, galimybė juos skirti kūdikiams (dimetindenui), nepakeičiamumas esant ūmioms alerginėms reakcijoms į maistą, vaistus, įkandimus. vabzdžiai, sedacijos metu, chirurginėje praktikoje.

Antrosios kartos antihistamininių vaistų savybės yra didelis afinitetas (afinitetas) H1 receptoriams, veikimo trukmė (iki 24 valandų), mažas praeinamumas per kraujo-smegenų barjerą terapinėmis dozėmis, maisto inaktyvacijos stoka, tachofilaksijos nebuvimas. Beveik šie vaistai nemetabolizuojami organizme. Nesukelia sedacijos, tačiau kai kurie pacientai gali jausti mieguistumą..

Antrosios kartos antihistamininių vaistų nauda yra tokia:

  • Dėl savo lipofobiškumo ir prasto įsiskverbimo per kraujo-smegenų barjerą antros kartos vaistai praktiškai neturi raminamojo poveikio, nors kai kuriems pacientams tai gali būti stebima..
  • Veiksmo trukmė yra iki 24 valandų, todėl dauguma šių vaistų skiriama kartą per parą.
  • Priklausomybės stoka, leidžianti išrašyti vaistą ilgą laiką (nuo 3 iki 12 mėnesių).
  • Nutraukus vaisto vartojimą, terapinis poveikis gali išlikti savaitę.

Antros kartos antihistamininiai vaistai pasižymi antialerginiu ir priešuždegiminiu poveikiu. Aprašytas tam tikras antialerginis poveikis, tačiau jų klinikinė reikšmė išlieka neaiški..

Ilgalaikis (metų) gydymas geriamaisiais pirmosios ir antrosios kartos antihistamininiais vaistais yra saugus. Kai kurie, bet ne visi šios grupės vaistai metabolizuojami kepenyse veikiant citochromo P450 sistemai ir gali sąveikauti su kitomis vaistinėmis medžiagomis. Nustatytas geriamųjų antihistamininių vaistų saugumas ir veiksmingumas vaikams. Jie gali būti išrašomi net mažiems vaikams..

Taigi, turėdamas tokį platų antihistamininių vaistų spektrą, gydytojas turi galimybę pasirinkti vaistą priklausomai nuo paciento amžiaus, konkrečios klinikinės situacijos ir diagnozės. 1 ir 2 kartos antihistamininiai vaistai išlieka neatsiejama suaugusiųjų ir vaikų alerginių ligų gydymo dalis.

Literatūra

  1. Guščinas I. S. antihistamininiai vaistai. Vadovas gydytojams. M.: Aventis Pharma, 2000, 55 p..
  2. Korovina N. A., Cheburkin A. V., Zakharova I. N., Zaplatnikov A. L., Repina E. A. Antihistamininiai vaistai pediatro praktikoje. Vadovas gydytojams. M., 2001, 48 p..
  3. Luss L. V. antihistamininių vaistų pasirinkimas gydant alergines ir pseudoallergines reakcijas // Ros. alergologinis žurnalas. 2009, Nr. 1, p. 1–7.
  4. ARIA // Alergija. 2008. V. 63 (86 priedas). 88–160 psl
  5. Gillard M., Christophe B., Wels B., Chaterlian P., Peck M., Massingham R. Antrosios kartos H1 antagonistai - potencija ir selektyvumas // Europos hisamino tyrimų draugijos metinis susirinkimas, 2002 m. Gegužės 22 d., Egeris, Vengrija.

O. B. Polosyants, kandidatas į medicinos mokslus

Valstybinė klinikinė ligoninė Nr. 50, Maskva

Kontaktinė informacija apie autorių susirašinėjimui: 127206, Rusija, Maskva, ul. Vucheticha, namas 217

Kas yra antihistamininiai vaistai ir kaip juos vartoti

Norėdami suprasti, kas yra antihistamininiai vaistai, turite suprasti, kas yra histaminas ir kaip antihistamininiai vaistai juos veikia..

Histaminai yra medžiagos, randamos vadinamosiose stiebo ląstelėse. Po kontakto su alergenu iš putliųjų ląstelių išsiskiria histaminai, kad būtų galima neutralizuoti provokuojančią medžiagą. Būtent histaminai daro įtaką kraujagyslių įsiskverbimui ir sukelia visų žinomų alergijos simptomų atsiradimą (niežėjimą, patinimą, paraudimą, pilvo pūtimą, pūsles, bėrimą ir kt.). Yra trys receptorių tipai, kurie, reaguodami su junginiu su histaminu, turi skirtingą poveikį:

1. H1 receptoriai. Kartu su histaminu sukelia niežėjimą, bronchų ir plaučių spazmus, padidėja kraujagyslių sienelių pralaidumas.

2. H2 receptoriai. Jie reaguoja į histaminą, atpalaiduodami gimdos raumenis, sustiprindami skrandžio sekreciją ir padidindami miokardo susitraukiamumą..

3. H3 receptoriai. Gali slopinti histamino gamybą ir neleisti jam patekti į nervų sistemą.

Dabar bus daug lengviau suprasti, kas yra antihistamininiai vaistai ir kaip jie veikia..

Veiksmo mechanizmas

Antihistamininiai vaistai yra medžiagos, kurios gali blokuoti (slopinti) receptorių jautrumą histaminui ir sustabdyti ūminį imuninį atsaką. Skirtingos medžiagos yra skirtos slopinti skirtingų tipų receptorius, todėl jų taikymo sritis yra skirtinga:

  • H1 blokatoriai. Atsikratyti alergijos simptomų;
  • H2 blokatoriai. Prisideda prie skrandžio sekrecijos mažinimo, yra naudojami skrandžio ligoms gydyti;
  • H3 blokatoriai. Naudojamas centrinės nervų sistemos ligoms gydyti.

Vaistai, kuriuose yra H1 receptorių inhibitorių, buvo išrasti 1936 m. Ir nuo to laiko buvo nuolat tobulinami. Šiandien yra I, II ir III antihistamininiai vaistai.

1-os kartos antihistamininiai vaistai

Pagrindinis pirmosios kartos vaistų pranašumas yra galimybė greitai sustabdyti imuninį atsaką. Tuo pačiu metu poveikis trunka neilgai - apie 4–6 valandas.

Pagrindinis trūkumas yra galimybė prasiskverbti pro kraujo ir smegenų barjerą. Dėl to atsiranda centrinės nervų sistemos depresija. Sedacija gali būti įvairaus sunkumo ir pasireikšti tokiais požymiais kaip: mieguistumas, dėmesio praradimas, apatija. Taip pat galimas psichomotorinis sujaudinimas..

I kartos vaistų raminamasis poveikis sukelia kontraindikacijas žmonėms, kurių veiklai reikia ypatingos priežiūros ar reikalaujančio didelio fizinio krūvio.

Tarp šalutinių poveikių:

  • silpnumas;
  • galvos skausmas;
  • pykinimas Vėmimas;
  • išmatų pokyčiai;
  • sausos gleivinės;
  • kraujospūdžio sumažėjimas;
  • raumenų silpnumas;
  • mieguistumas;
  • aritmija.

Tiesą sakant, praktiškai kiekvienas iš mūsų žino, kas yra pirmosios kartos antihistamininiai vaistai. Jie yra labiausiai prieinami, dažni ir dažnai naudojami skubiai atsikratyti alergijos simptomų, gydyti nežinomos kilmės alergijas, palengvinti niežėjimą ir sumažinti odos reakcijas, sergant alerginiu rinitu, judesio liga, migrena, astma..

Pirmos kartos preparatai sukelia priklausomybę, todėl ilgalaikis jų vartojimas yra nepriimtinas. Priėmimo kursas negali būti ilgesnis kaip 7-10 dienų.

I kartos grupėje: „Suprastin“, „Daizolin“, „difenhidraminas“, „Tavegil“, „Fenkarol“.

II kartos antihistamininiai vaistai

Antrosios kartos vaistai yra tobulesni ir neturi slopinančio poveikio centrinei nervų sistemai. Antihistamininis poveikis pasireiškia greitai ir trunka 24 valandas, tai yra, pakanka vienos dozės per dieną.

Pagrindinis trūkumas yra kardiotoksinis poveikis. II kartos antihistamininiai vaistai gali blokuoti širdies raumens kalio kanalus. Dėl to sutrinka širdies veikla. Šis poveikis sustiprėja lygiagrečiai vartojant antidepresantus, makrolidus, priešgrybelinius vaistus, greipfrutų sultis..

II kartos vaistai nėra skirti vyresnio amžiaus žmonėms, pacientams, sergantiems širdies ligomis, taip pat žmonėms, turintiems sunkių kepenų funkcijos sutrikimų.

Galimas šalutinis poveikis:

  • sausos gleivinės;
  • pykinimas ir vėmimas;
  • nerimas;
  • depresija;
  • išmatų sutrikimai;
  • galvos skausmas;
  • gastritas.

II kartos antihistamininiai vaistai naudojami gydant Quincke edemą, alerginį rinitą, pollinozę, dilgėlinę, egzemą ir atopines ligas..

Priėmimo trukmė gali siekti 12 mėnesių.

Antrosios kartos vaistų grupei priklauso: „Loratadinas“, „Fenistil“, „Claritin“, „Lomilan“, „Cladidol“, „Rupafin“ ir kt..

III kartos antihistamininiai vaistai

Kas yra III kartos antihistamininiai vaistai? Tai yra specialios medžiagos - antros kartos vaistų metabolinių procesų produktai, vadinamieji „aktyvieji metabolitai“. Metabolitams nėra I ir II kartų lėšų trūkumo: pašalinamas centrinės nervų sistemos slopinimas ir kardiotoksinis poveikis, neigiamas poveikis kepenims, inkstams ir virškinimo traktui..

Aktyvieji metabolitai yra priimtini naudoti įvairiems pacientams, gydantiems alerginį konjunktyvitą, rinitą, pollinozę, atopinį dermatitą, dilgėlinę, egzemą, astmą..

Šalutinis poveikis praktiškai sumažinamas iki nulio. Tačiau kartais tai įmanoma:

  • galvos skausmas;
  • raumenų skausmas
  • silpnumas;
  • gastritas;
  • pykinimas Vėmimas;
  • aritmija;
  • sausos gleivinės.

Trečiosios kartos preparatus leidžiama naudoti nuolat.

Kontraindikacijos vartoti metabolitus yra nėštumas, ankstyva vaikystė, individualus bet kurio komponento netoleravimas.

Šie vaistai priklauso metabolitų grupei: „Zirtek“, „Telfast“, „Erius“.

Vaistai vaikams

Dauguma antihistamininių vaistų yra draudžiami ankstyvoje vaikystėje. Tačiau būtent kūdikiai yra linkę į alergines reakcijas. Todėl vaistą turėtų pasirinkti tik patyręs specialistas.

Norint greitai atsikratyti alergijos simptomų ankstyvoje vaikystėje, leidžiama vartoti pirmosios kartos vaistus. Norėdami pašalinti odos apraiškas, galima naudoti antihistamininius tepalus ir kremus.

Visą antihistamininių vaistų vartojimo laiką reikia atidžiai stebėti vaiko būklę ir, jei atsiranda nepageidaujamų reakcijų, nedelsdami kreiptis į gydytoją.!

Kas yra antihistamininiai vaistai, tiksliai žino tik specialistas, ir tik patyręs alergologas gali pasirinkti jums tinkamą vaistą ir dozavimą. Savarankiškas gydymas gali sukelti nepataisomų padarinių!

Antihistamininių vaistų šalutinis poveikis

Antihistamininius vaistus galima suskirstyti į 3 grupes:

1. Blokatoriai N1-receptoriai: difenhidraminas, diprazinas, diazolinas, fenkarolis, tavegilis, suprastinas, astemizolis (gismanalis), akrivastinas (semprex), loratadinas (claritinas), telfast.

2. N blokavimo priemonės1-histamino ir kitų anafilaksijos tarpininkų receptoriai ir slopinamosios kaukolinių ląstelių išsiskyrimas: kromolino natrio druska (intal), ketotifenas (zaditen).

3. Blokatoriai N2-receptoriai: cimetidinas, ranitidinas (zantakas), famotidinas (kvatelis) nizatidinas.

1. Blokatoriai N1-receptoriai

Jie yra konkurencingi histamino antagonistai. Kadangi H giminingumas1-histamino receptoriai yra žymiai didesni nei šios grupės vaistų, jie yra veiksmingesni, jei naudojami siekiant užkirsti kelią neatidėliotino tipo alerginėms reakcijoms. Jei išsivysto alerginės reakcijos arba atsiranda pirmosios jų apraiškos, tada skirkite blokatorius H1-receptoriai slopins naujų histamino porcijų, išskirtų iš putliųjų ląstelių, poveikį. Jie neišstumia histamino, prisijungusio prie receptorių, o tik blokuoja receptorių neužimtus mediatorius.

Šios grupės vaistai sumažina organizmo reakciją į histaminą, palengvina histamino sukeltą lygiųjų raumenų spazmą, sumažina kapiliarų pralaidumą, neleidžia vystytis histamino sukeltai audinių edemai, sumažina hipotenzinį histamino poveikį, neleidžia vystytis ir palengvina alerginių reakcijų eigą..

Blokatoriai N1-kitas farmakologinis poveikis būdingas receptoriams. Difenhidraminas ir diprazinas turi ryškų raminamąjį poveikį, jie turi centrinį M-anticholinerginį, ganglioblokuojantį ir priešuždegiminį poveikį..

Vartojimo indikacijos: įvairios alerginės būklės (geriau esant ūmiems reiškiniams) - dilgėlinė, šienligė, serumo liga, Quincke angioedema, niežtinčios dermatozės, bronchinė astma, bronchų obstrukcijos sindromas, alerginės komplikacijos vartojant vaistus; kaip raminamieji ir migdomieji vaistai (difenhidraminas, diprazinas) vieni arba kartu su kitomis migdomosiomis tabletėmis.

Dimedrol - Dimedrolum

Be antihistamininio poveikio, jis turi raminamąjį, vietinį anestetiką, antispazminį, vidutinišką antiemetinį poveikį, stiprina analgetikų, migdomųjų, antipsichozinių vaistų ir kt..

Paskirtas žodžiu, in / m, in / in, vietiškai (lašų pavidalu), rektališkai.

Viduje jis yra skiriamas tabletėmis po 0,03-0,05 g 1-3 kartus per dieną. In / m - 1–5 ml 1% tirpalo, 2–5 ml 1% tirpalo laše / laše. Vaikams, atsižvelgiant į amžių, skiriama 0,002–0,03 vienam registratūrai.

Akių praktikoje jis naudojamas 0,2–0,5% tirpalų pavidalu.

Šalutinis poveikis: gleivinių tirpimas dėl vietinio anestezijos, mieguistumas, bendras silpnumas.

Kontraindikacijos: asmenys, kurių profesija reikalauja greitos reakcijos (ambulatoriškai).

Išleidimo forma: skirtukas. 0,02, 0,03 ir 0,05; žvakės (vaikams) po 0,005; 0,01; 0,015 ir 0,02; 1 ml ampulės 1%.

Diprazinas - Diprazinumas; Cin.: Pipolfenas

Antihistamininis poveikis derinamas su raminamuoju, M-anticholinerginiu (centriniu ir periferiniu), hipoterminiu, antiemetiniu, adrenolitiniu.

Be antialerginio agento, diprazinas yra plačiai naudojamas analgetikų, migdomųjų, vietinių anestetikų, anestetikų poveikiui sustiprinti..

Dozavimas: vartojamas per burną (po valgio) po 0,025 2–3 kartus per dieną. V / m - 1-2 ml, iv - į lizinių mišinių sudėtį įvedama 2 ml 2,5% tirpalo.

Šalutinis poveikis: skausmingi infiltratai vartojant i / m, sumažėjęs kraujospūdis.

Kontraindikacijos: asmenys, kurių profesija reikalauja greitos reakcijos (ambulatoriškai).

Išleidimo forma: tablečių ir tablečių po 0,025 ir 0,05; ampulės po 2 ml 2,5% tirpalo; dengtos tabletės vaikams po 0,005 ir 0,01.

Phencarolum - Phencarolum

Nurodo antrosios kartos antihistamininius vaistus. Skirtingai nei difenhidraminas ir diprazinas, jis neturi raminamojo ir migdomojo poveikio, neturi adrenerginių ir cholinolizinių savybių.

Veiksmo mechanizmas: Fencarol ne tik blokuoja N1-receptorių, bet taip pat sumažina histamino kiekį audiniuose, aktyvuodama diamino oksidazę - fermentą, kuris inaktyvuoja histaminą.

Dažniau skiriama pacientams, kuriems draudžiama skirti antihistamininius vaistus, pasižyminčius anticholinerginėmis savybėmis..

Dozavimas: po valgio paskirti 0,025 ir 0,05 g 3–4 kartus per dieną 10–20 dienų. Vaikai, priklausomai nuo amžiaus, 0,005–0,025 g 2–3 kartus per dieną.

Šalutinis poveikis: dispepsiniai simptomai, burnos džiūvimas.

Kontraindikacijos: nėštumas (pirmieji 3 mėnesiai), atsargumas esant stipriems širdies ir kraujagyslių sistemos, virškinimo trakto, kepenų pažeidimams..

Diazolinas - Diazolinumas

Suaugusiesiems skiriama per burną (po valgio) 0,05–0,2 g 1–2 kartus per dieną; vaikai 0,02–0,05 g 1–3 kartus per dieną.

Kontraindikacijos: virškinamojo trakto pepsinė opa ir uždegiminiai procesai.

Išleidimo forma: tabletės po 0,05 ir 0,1.

„Tavegil“ - „Tavegil“ *

Pagal struktūrą ir farmakologinį poveikį jis yra artimas difenhidraminui, tačiau jis trunka ilgiau (8–12 valandų). Jis turi lengvą raminamąjį poveikį..

Dozavimas: geriama po 1 tabletę 2 kartus per dieną.

Šalutinis poveikis: galvos skausmas, pykinimas, burnos džiūvimas, vidurių užkietėjimas.

Išleidimo forma: skirtukas. 0,001 ir 2 ml ampulės.

Loratadinas - Loratadinas *, Claritinas *

Blokatorius H1-trečiosios kartos receptoriai. Vienkartinė injekcija į organizmą turi ilgalaikį (iki 24 valandų) poveikį, neslopina centrinės nervų sistemos.

Šalutinis poveikis: kartais pykinimas, vėmimas, burnos džiūvimas.

Išleidimo forma: skirtukas. 0,01; buteliuko sirupo.

Telfastas - Telfastas *, feksofenadinas *

Tai yra farmakologiškai aktyvus H blokatorius1-terfenadino receptoriai. Skiriamasis bruožas - neturi raminamojo poveikio.

Antihistamininis poveikis prasideda praėjus 1 valandai po vartojimo, maksimaliai pasireiškia po 6 valandų ir trunka 24 valandas. Nepriklausomas, išsiskiria su šlapimu ir išmatomis nepakitęs.

Vartojimo indikacijos: sezoninis alerginis rinitas, dilgėlinė ir kitos alerginės ligos. Dozavimas: suaugusiesiems ir vyresniems nei 12 metų vaikams - 1 stalas. Kartą per dieną.

Šalutinis poveikis: kartais galvos skausmas, mieguistumas, galvos svaigimas.

Kontraindikacijos: padidėjęs jautrumas vaistui, atsargiai senatvėje, esant inkstų ir kepenų nepakankamumui.

Išleidimo forma: skirtukas. 0,12 ir 0,18.

2. N blokavimo priemonės1-histamino ir kitų anafilaksijos tarpininkų receptoriai ir slopinamosios kaulas ląstelių išsiskyrimas.

Jie daugiausia turi prevencinį poveikį..

Veiksmo mechanizmas: šios grupės vaistai blokuoja kalcio kanalus stiebo ląstelių membranose, stabilizuoja juos ir taip slopina putliųjų ląstelių degranuliaciją, atideda histamino ir kitų mediatorių, išsiskiriančių iš jų, išsiskyrimą, kurie prisideda prie alergijos, bronchų spazmo ir uždegiminių reakcijų išsivystymo. Jis naudojamas bronchinei astmai ir bronchų obstrukciniam sindromui gydyti, siekiant užkirsti kelią astmos priepuoliui..

Natrio kromolinas - natrio kromolinas; Sin.: Intal - Intal *

Vaisto poveikis ryškiausias esant atopinei (alerginei) bronchinės astmos formai, mažiau efektyvus infekcinės-alerginės formos, astminiam bronchitui, pneumosklerozei su astmos priepuoliais. Milteliai purškiami ir įkvepiami specialiu kišeninių vamzdelių inhibitoriumi „Spinhaller“. Inhaliacijos atliekamos kasdien, 4–8 kapsulės per dieną, kas 3–4 valandos. Nuolatinis pacientų būklės pagerėjimas atsiranda per 2–4 savaites nuo gydymo pradžios.

Šalutinis poveikis: kosulys, bėrimas, dilgėlinė, trumpalaikis bronchų spazmas.

Kontraindikacijos: nėštumas, vaikai iki 5 metų.

Išleidimo forma: dangteliai. 0,02 natrio kromolinas + izadrinas 0,0001.

Ketotifenas - Ketotifenas; sinonimas: zaditen

Skirtingai nuo natrio kromolino, jis yra gana stiprus H blokatorius1-receptoriai. Tai vienodai apsaugo nuo bronchų spazmo, kurį sukelia alerginiai ir nespecifiniai provokuojantys veiksniai. Vaistas gali būti skiriamas ūminiu bronchų obstrukcinio sindromo laikotarpiu, tęsiant gydymą remisijos laikotarpiu. Ryškus terapinis poveikis pasireiškia po 10–12 savaičių nuo vaisto vartojimo.

Dozavimas: skiriama 2 kartus per dieną valgio metu, po 1-2 tabletes (suaugusiesiems ir vyresniems nei 14 metų vaikams). Maži vaikai - po 0,025 mg / kg x 2 kartus per dieną.

Išleidimo forma: kapsulės ir tabletės po 0,001 g.

3. Blokatoriai N2-histamino receptoriai

Jie yra galingiausios iš žinomų vaistinių medžiagų, kurios slopina skrandžio sekrecinę funkciją. Jie mažina druskos rūgšties ir pepsino sekreciją reaguodami į skrandžio pūtimą, maisto, histamino, gastrino poveikį ir įvesdami egzogeninių medžiagų, tokių kaip pentagastrinas, kofeinas ir kt. Šios grupės vaistai neturi anticholinerginio aktyvumo, neturi įtakos adrenerginėms sistemoms..

Vartojimo indikacijos: skrandžio ir dvylikapirštės žarnos pepsinė opa, kitos būklės, dėl kurių reikia mažinti skrandžio sulčių padidėjusį rūgštingumą, refliuksinis ezofagitas, NVNU gastropatija..

Šalutinis poveikis: viduriavimas, tachikardija, neutropenija, raumenų skausmas, alerginės reakcijos, galvos skausmas, sutrikusi kepenų veikla..

Kontraindikacijos: nėštumas, žindymas, vaikai iki 7 metų. Gydant blokatoriais N2-histamino receptoriams reikia kontroliuoti kepenų, inkstų, kraujo ląstelių funkciją.

Ranitidinas - Ranitidinas; „Zantac“ *

Veiksmo trukmė - 8–12 valandų.

Dozavimas: 1 tabletė 2 kartus per dieną. Gydymo kursas yra 4–8 savaitės. Ranitidinas, kaip ir kiti H blokatoriai2-histamino receptorius, atsiranda sergant pepsine opa kartu su vaistais nuo helikobakterių (amoksicilinas, klaritromicinas, tetraciklinas, metronidazolas ir kt.).

Išleidimo forma: skirtukas. 0,15, tirpalas amp. 2 ml (50 mg / 1 ml).

Famotidinas - Famotidinas *, „Quamatel“ *

Skiriasi nuo ranitidino dėl didesnio antisekrecinio aktyvumo. Dozavimas: 1-2 tabletės prieš miegą.

Išleidimo forma: skirtukas. 0,02 ir 0,04; ampulės po 0,02.

Nizatidinas - Nizatidinas *, Aksidas *

Dozavimas: 1–2 kapsulės 1–2 kartus per dieną.

Flomos atpalaidavimas: 0,15 ir 0,3 kapsulės.

Omeprazolas - Omeprazolas *, Omezas *

Kaip ir ankstesni vaistai, jis sumažina virškinimo trakto sekrecinę funkciją. Ant N2-histamino receptoriai nėra veiksmingi. Antisekrecinio poveikio mechanizmas yra susijęs su skrandžio parietalinių ląstelių H + / K + - ATP pagrindų slopinimu ir „protonų siurblio“ antivirusinio poveikio blokavimu. Dėl to vandenilio jonai negali patekti į skrandžio ertmę, o tai reiškia, kad reikia giliai slopinti HCl gamybą. Tai turi citoprotekcinį poveikį virškinimo trakto gleivinei.

Indikacijos: tas pats, kas blokatoriams N2-histamino receptoriai.

Šalutinis poveikis: dispepsiniai simptomai

Kontraindikacijos: nėštumas, žindymas

Išleidimo forma: skirtukas. ir 0,02 kapsulės.

Brangių vaistų nuo alergijos analogai

Mokslininkai vis dar kovoja dėl alergijos priežasčių. Tyrėjai iš Australijos nustatė ryšį tarp maisto alergijos ir vitamino D trūkumo, o jų kolegos iš Anglijos sako, kad kaltas sterilumas - geriausia kuo anksčiau pristatyti vaikui naujus maisto produktus, kad ateityje kūnas neklystų dėl alergenų, pavyzdžiui, žemės riešutų sviesto..

Deja, alergijos negalima išgydyti, tačiau jūs galite kovoti su simptomais, atsirandančiais dėl histamino „įtraukimo“. Ši medžiaga yra aktyvios būklės ir sukelia pažįstamas alergines reakcijas: kosulį, sloga ir niežėjimą..

Vaistininkai alergijos tabletes suskirsto į dvi kartas, atsižvelgdami į veikimo trukmę, veiksmingumą ir poveikį centrinei nervų sistemai. Gliukokortikosteroidai išskiriami atskirai - šios grupės produktai paprastai išsiskiria gelių, tepalų ir losjonų pavidalu..

„Trečiosios kartos“ alergijos tabletės buvo skirtos iš esmės naujiems vaistams, kurių poveikis skirsis nuo antros kartos tablečių. Rusijos alergologų asociacija savo klinikinėse rekomendacijose taip pat nenurodo jokių kartų, išskyrus pirmąją ir antrąją.

Iš kiekvienos grupės mes paėmėme populiariausias tabletes nuo alergijos ir pasirinkome pigius analogus. Mes vertiname pranašumus, kaip maisto prekių parduotuvėje: lyginame veikliosios medžiagos masės kainas.

Dėmesio! Jei gydytojas paskyrė vaistą, nurodykite galimybę jį pakeisti kitu, bet ta pačia sudėtimi. Galbūt, be pagrindinės veikliosios medžiagos, vaidmenį vaidina ir pagalbinės medžiagos: pakaitale jos gali būti nesuderinamos su kitais vartojamais vaistais.

Analogai ar sinonimai?

Bendraminėje kalboje žmonės vadina skirtingų gamintojų vaistų analogus, tačiau turinčius tą pačią veikliąją medžiagą. Vaistininkai ir farmakologai nesutinka: analogai yra vaistai, turintys skirtingas veikliąsias medžiagas, tačiau naudojami toms pačioms ligoms gydyti. Ir skirtingų gamintojų vaistai, turintys tą pačią veikliąją medžiagą, yra sinonimai.

Šiame straipsnyje mes vartojame žodį „analogas“ bendrąja prasme - kaip vaistą su ta pačia medžiaga, bet pigiau. Vaistininkai ir farmakologai mums atleidžia.

Pirmos kartos antihistamininiai vaistai

Pirmos kartos alergijos tabletės sukelia mieguistumą, paveikdamos centrinę nervų sistemą. Bet jie veikia akimirksniu - tai svarbu, kai greitai vystosi alerginė reakcija.

Suprastinas

Viena pigiausių ir veiksmingiausių vaistų nuo alergijos. Suprastinas trunka 4–6 valandas, tačiau ilgalaikis vartojimas sukelia toleranciją vaistams - tai yra, laikui bėgant jis gali būti ne toks efektyvus, kai vartojama ta pati dozė.

Veiklioji „Suprastin“ tablečių medžiaga yra chloropiraminas.

1-os kartos antihistamininiai vaistai

Pirmos kartos antihistamininiai vaistai yra naudojami alergijoms, pasireiškiančioms organizmo reakcija į maistą, cheminius ir kitus patogenus. Norint, kad pasveikimas būtų greitas, be šalutinio poveikio, svarbu stebėti teisingą vaistų dozavimą.

I kartos antihistamininių vaistų poveikis organizmui

Alergijos patogenui-alergenui pasireiškimą organizme reguliuoja tarpininkas - histaminas. Šis biogeninis junginys veikia neuronus audiniuose, organuose ir ląstelėse:

  • sukelia aštrų lygiųjų raumenų suspaudimą;
  • mažina kraujo spaudimą, kartu plečia kapiliarines kraujagysles;
  • stimuliuoja smegenų veiklą;
  • sukelia stagnaciją induose ir audinių patinimą;
  • pagerina skrandžio sulčių gamybą;
  • sukelia hormono adrenalino išsiskyrimą.


Iš pradžių pirmojo tipo - H1 receptoriai, esantys

  • smegenys;
  • kraujagyslės;
  • lygieji raumenys;
  • audinius.

Pirmos kartos antihistamininiai vaistai veikia selektyviai, blokuodami būtent šiuos receptorius, todėl dar vadinami H1 blokatoriais. Tokie vaistai nuo alergijos turi poveikį kūnui:

  • Sedatyvus (raminamasis), atsirandantis dėl veiklos slopinimo subkortikinėje centrinės nervų sistemos srityje.
  • Anksiolitinis - silpnina nerimą ir baimę.
  • Anticholinerginiai - burnos džiūvimas ir nosiaryklė (siekiant pašalinti alerginio rinito simptomus).
  • Antiemetikai - veikia vestibulinį aparatą, užkertant kelią judesio ligai.
  • Antitussive - dėl tiesioginio poveikio medulla oblongata.
  • Antiserotoninas - slopinti skausmingas migrenos apraiškas.
  • Alfa1 blokavimas - mažina kraujospūdį.
  • Vietinis anestetikas - anestezuoja dėl poveikio ląstelėms ir jų membranų pralaidumo natrio jonams.

1-os kartos antihistamininių vaistų sąrašas

Pirmos kartos dažniausiai vartojamų vaistų nuo alergijos sąrašas apima:

  • Difenhidraminas (difenhidraminas);
  • Clemastine (Tavegil);
  • Chloropiraminas (Suprastinas);
  • Latrepirdinas (Dimebonas);
  • Dimetindenas (Fenistil);
  • Ciproheptadinas;
  • Sechifenadinas (Bikarfenas);
  • Fenkarolis (Quifenadinas);
  • Setastinas (Loredix);
  • Dimenhidrinatas (Dedanolis);
  • Mebidrolinas (Diazolinas).

Priemonės palengvina simptomus:

  • lėtinis ir sezoninis rinitas;
  • atopinis dermatitas;
  • dilgėlinė;
  • Quincke edema;
  • niežtinti dermatozė.

Be alerginių reakcijų gydymo, pašalinamos apraiškos:

  • migrena;
  • judesio liga transporto priemonėse, pykinimas, vėmimas;
  • miego ir pabudimo sutrikimai;
  • antipsichozinis sutrikimas.

Difenhidraminas

Difenhidraminas yra pagrindinė narkotikų difenhidramino medžiaga, kuri yra tablečių, injekcijų, tiesiosios žarnos žvakučių ir gelio pavidalu..
Tabletės geriamos pagal schemą

Amžius (metai)Vienkartinė dozė (mg)Daugybė priėmimų per dieną
2–612.5-25 val3
6–1225-503–4
12+penkiasdešimt2–3

Priėmimo kursas - 14 dienų.

Tirpalas švirkščiamas į raumenis arba į veną, po 25 arba 50 mg, lėtai.

Gelis tepamas plonu sluoksniu su dermatitu ir dermatozėmis į pažeistas odos vietas tris kartus per dieną..

Tiesiosios žarnos žvakutės dedamos po vaikų priešų valymo, atsižvelgiant į amžių:

  • iki 3 metų - 5 mg;
  • 3-4 metai - 10 mg;
  • 4-7 metai - 15 mg;
  • 7–14 metų - 20 mg.

Kontraindikacijos:

  • netoleravimas aktyviam komponentui;
  • nėštumas, žindymo laikotarpis;
  • opaligė;
  • sumažėjęs šlapimo pūslės ir skrandžio sienelių tonusas;
  • glaukoma;
  • BPH.

Tablečių pavidalo difenhidramino kaina yra pateikta lentelėje:

Šalis50 mg tabletės, 10 vnt
Rusija30 patrinti.
Ukraina12 grivinų.
Baltarusija1 balta trinti.
Kazachstanas50 tg.

Tavegilis

Vaisto sudėtyje yra klemastino pagrindu pagamintas hidrofumaratas. Tiekiamos tablečių ir injekcijų pavidalu.

  • bronchų astma;
  • jaunesni nei 6 metų (tabletės);
  • natūralus maitinimas;
  • padidėjęs jautrumas;
  • monoaminooksidazės inhibitoriai.

„Tavegil“ dozė tabletėse:

  • suaugusiesiems ir vaikams po 12 metų - 1 tabletė prieš valgį du kartus per dieną;
  • vaikams nuo 6 iki 12 metų - 0,5–1 tabletė ryte prieš valgį ir prieš miegą.

Lėtai vartojant raumenis arba į veną:

  • suaugusiesiems - 2 mg (1 ampulė);
  • vaikai nuo 1 metų iki 25 mcg kiekvienam 1 kg svorio per 2 injekcijas 1 dieną.

Vaisto supakavimas tabletėmis kainuoja:

  • Rusijoje - 215 rubliai;
  • Ukrainoje - 88 UAH.;
  • Baltarusijoje - 7 bel. trinti.;
  • Kazachstane - 1600 tg.

Suprastinas

1 Suprastin tabletėje yra 25 mg chloropiramino hidrochlorido.

  • 3 mg stearino rūgšties,
  • 4 mg želatinos;
  • 6 mg krakmolo;
  • 6 mg talko;
  • 116 mg laktozės monohidrato.

1 ml injekcinio tirpalo - 20 mg chloropiramino.

  • vaikai iki 3 metų;
  • su laktazės ar kitų komponentų netoleravimu;
  • nėščios ir žindančios;
  • esant ūminiam astmos priepuoliui.

Tabletės geriamos geriant vandenį, kartu su maistu.

AmžiusVienkartinė dozė (tabletės)Priėmimų skaičius
Suaugusieji ir vyresni nei 14 metų paaugliai14 kartus
6–14 metų0,53 kartus
3–6 metų0,52 kartus

Į raumenis Suprastin skiriamas kraštutiniais atvejais, kai alerginis šokas yra pavojingas gyvybei. Didžiausia dozė suaugusiesiems yra 1–2 ampulės, vaikams - 1 ampulė (leidžiama vartoti nuo 1 mėnesio).
Suprastinas tablečių pavidalu vaistinėse kainuoja:

  • Rusijoje - 120 rublių;
  • Ukrainoje - 70 UAH.;
  • Baltarusijoje - 8 rubliai;
  • Kazachstane - 1300 tg.

Fenkarolis

Vaisto, pagrįsto chifenadino hidrochloridu, vienoje tabletėje yra 10, 25 ir 50 mg veikliosios medžiagos. Fenkarolio tirpale yra 10 mg chifenadino kiekviename 1 ml.

Išimtiniais atvejais skiriamos ne daugiau kaip 40 mg dozės.

Tabletės geriamos 12-15 dienų po valgio.

Amžiaus grupė (metai)Vienkartinė dozė (mg)Priėmimų skaičius per dieną (kartus)
3–7102
7–12penkiolika3
12-18 val253
aštuoniolika+penkiasdešimt4
  • laukiantis kūdikio ir jį maitinant;
  • iki 3 metų;
  • su sacharozės, izomaltazės trūkumu, fruktozės netoleravimas.

Parduodama „Fenkarol“ pakuotė:

  • Rusijoje po 250 rublių.;
  • Ukrainoje už 100 UAH.;
  • Baltarusijoje, 6 bel. trinti.;
  • Kazachstane 1280 tg.

Diazolinas

Veiklioji vaisto medžiaga yra mebhidrolino atapilatas. Vaistas tiekiamas draže ir tabletėmis. Išgerkite per burną su vandeniu po valgio:

  • suaugusiesiems ir vaikams nuo 12 metų: 1 tabletė du kartus per dieną;
  • 5–12 metų vaikai - 0,5 tabletės 3 kartus per dieną;
  • 2-5 metų vaikai - 0,5 tabletės 2 kartus per dieną.

Kurso trukmę nustato gydytojas, atsižvelgdamas į alergijos pobūdį, paciento būklę ir pastebimą terapinį poveikį.
Kontraindikuotinas pacientams, sergantiems:

  • opaligė;
  • tachikardija;
  • patologiniai procesai skrandyje ir žarnyne;
  • epilepsija;
  • susiaurėjęs atidarymas tarp skrandžio ir dvylikapirštės žarnos.

Diazolino kaina 100 mg (tabletės, 10 vnt.):

  • Rusijoje - 50 rublių;
  • Ukrainoje - 10 UAH.;
  • Baltarusijoje - 0,9 bel. trinti.;
  • Kazachstane - 190 tg.

Šalutinis pirmosios kartos antihistamininių vaistų poveikis

  • stiprus raminamasis poveikis (mieguistumas), kuris turi įtakos gebėjimui susikaupti vairuojant transporto priemonę ar valdant didelio tikslumo prietaisus;
  • burnos džiūvimas ir nosiaryklė;
  • atitrauktas dėmesys;
  • kvėpavimo takų obstrukcija (uždusimo jausmas, oro trūkumas);
  • akies ragenos drumstimas, neryškus matymas;
  • padidėjęs skreplių klampumas;
  • silpnumas, drebulys;
  • sutrikusi kepenų veikla;
  • galvos skausmai, sumišimas;
  • šlapimo susilaikymas;
  • kardiopalmus.


Ilgai naudojant, yra:

  • Plaukų slinkimas;
  • mėšlungis
  • raumenų skausmas;
  • odos ir gleivinių jautrumo sutrikimas.

Pirmos kartos antihistamininių vaistų nauda

  • žinios apie farmakologinį poveikį dėl ilgo vartojimo medicinoje;
  • galimybė naudoti injekciją (į raumenis ar į veną) greitosios pagalbos automobiliui ūminės alerginės reakcijos fazėje;
  • naudoti išankstiniam paciento medicininiam paruošimui chirurginei intervencijai;
  • naudoti pediatrijoje vaikams nuo pirmųjų gyvenimo mėnesių;
  • Maža kaina, prieinamumas.
  • Papildomas veiksmas, be to, kad blokuoja histamino receptorius (mažina gleivių kiekį rinito metu, ramina atopinį dermatitą ir dermatozę).

Pirmos kartos antihistamininių vaistų trūkumai

Pagrindiniai trūkumai yra tai, kad pirmosios kartos antihistamininiai vaistai pasižymi viskuo, išskyrus ilgalaikį klinikinį poveikį. Jų rekomenduojama vartoti 4–6 kartus per dieną.

Vaistai, blokuojantys H1 receptorius, pradeda veikti tik po 30–40 minučių po nurijimo ir yra veiksmingi 5–11 valandų. Trumpas poveikis yra susijęs su greitu veikliųjų medžiagų metabolizmu ir jų išsiskyrimu su šlapimu.

Be to, H1 blokatorių naudojimas yra susijęs su apribojimais:

  • Po priėmimo per 12 valandų vairuoti draudžiama.
  • Draudžiama vartoti kartu su alkoholiu, vazokonstrikciniais geriamaisiais vaistais.
  • Ilgalaikio vartojimo priklausomybė.
  • Dėl padidėjusio poveikio nerekomenduojama derinti su antipsichoziniais vaistais, migdomosiomis tabletėmis, vietiniais anestetikais ir prieštraukuliniais vaistais..


Antihistamininiai vaistai draudžiami žmonėms, kenčiantiems nuo:

  • regos nervo liga;
  • bronchų astma;
  • silpnas šlapimo pūslės ir virškinimo organų tonusas;
  • skrandžio sienelių spazmai;
  • depresinis sindromas.

1 kartos antihistamininiai vaistai vaikams

H1 blokatoriai yra leidžiami vaikams ir yra naudojami per trumpą (7–12 dienų) gydymo kursą:

  • ūmi alergijų fazė;
  • sunkios alerginės dermatozės formos;
  • su anafilaksiniu šoku;
  • su niežtinčiomis dermatito formomis;
  • depresinėmis sąlygomis.

Nepageidautina vaiko gydymui naudoti 1-os kartos vaistus:

  • lėtinis ar sezoninis rinitas;
  • šienligė (šienligė);
  • bronchų astma.


Pediatrijoje dažniausiai naudojami:

Tavegilis

Vaistas turi ilgalaikį poveikį, turi neišryškintą raminamąjį poveikį. Taikyti įrankį:

  • nuo 1 metų - po 25 mikrogramus 1 kg kūno svorio per dieną 2 injekcijomis;
  • nuo 6 metų - 1 tabletė du kartus per dieną.

Diazolinas

Vaikų gydymui diazolinas vartojamas dozėmis:

  • nuo 2 iki 5 metų - 50 mg du kartus per dieną;
  • nuo 5 iki 10 metų - 50-100 mg tris kartus per dieną;
  • nuo 10 metų - 150-300 mg per dieną.

Difenhidraminas

Difenhidraminas pediatrijoje naudojamas vaikų alergijoms gydyti:

  • iki 12 mėnesių - 2–5 mg paros dozė;
  • nuo 2 iki 6 metų - ne daugiau kaip 75 mg per dieną 3–4 dozėmis;
  • nuo 6 iki 12 metų - ne daugiau kaip 150 mg per parą, padalytą į 3-4 dozes.

Gydymo kursas yra nuo 10 iki 15 dienų.

Suprastinas

Suprastinas vaikams skiriamas tablečių pavidalu:

  • nuo 1 mėnesio iki 1 metų 1/4 tabletės du kartus per dieną;
  • nuo 3 metų iki 6 metų - 1/2 tabletės 2 kartus per dieną;
  • nuo 6 metų - 1/2 tabletės 3 kartus per dieną.

Intraveninės injekcijos skiriamos ūminėms reakcijoms palengvinti: anafilaksinis šokas arba Quincke edema.

Leidžiama dozė injekcijai:

  • nuo 1 mėnesio iki 1 metų - 0,25 ml;
  • 1-6 metų laikotarpiu - 0,5–1 ml.

Pirmos kartos antihistamininiai vaistai nėščioms moterims

Draudžiami alergijos vaistai laukiant vaiko:

  • Tavegilis;
  • Difenhidraminas (difenhidraminas, betadrinas);
  • Ketotifenas;
  • Prometazinas (Pipolfenas);
  • Astemizolis.

Atsižvelgiant į nėštumo amžių ir būsimos motinos būklę, gali būti skiriami tokie antialerginiai vaistai:

  1. 1-ame trimestre esant ūmiems alergijos priepuoliams gyvybei - Diazolinas ir Suprastinas.
  2. 2-ame trimestre, kai pagrindiniai vaiko organai ir funkcinės sistemos jau yra suformuoti, leidžiama vartoti tik antros kartos H1 blokatorius, pagrįstus loratadinu ir desloratadinu..
  3. Per paskutinius 3 nėštumo mėnesius leidžiama vartoti tuos pačius vaistus kaip ir antrąjį trimestrą. Venkite vaistų, kurių sudėtyje yra feksofenadino ir cetirizino.

Diazolinas

Laukiant vaiko, išimtiniais atvejais būsimai motinai yra išrašoma gerti po 1 Diazolin tabletę tris kartus per dieną (vaikų dozė - 50 mg). Esant toksikozei, vaistas padidina pykinimą ir vėmimą..

Suprastinas

Vaistas skiriamas nėščioms moterims tik iškilus grėsmei motinos ar vaisiaus gyvybei. Laikykitės minimalių dozių vaikams - 1/2 tabletės du kartus per dieną viduje, nuplaunamos vandeniu.
Intramuskulinės ir intraveninės injekcijos yra draudžiamos.