Šiame straipsnyje galite perskaityti narkotiko Azitromicino vartojimo instrukcijas. Pateikiami svetainės lankytojų atsiliepimai - šio vaisto vartotojai, taip pat medicinos specialistų nuomonės apie azitromicino naudojimą jų praktikoje. Didelis prašymas yra aktyviai pridėti savo apžvalgas apie vaistą: vaistas padėjo ar nepadėjo atsikratyti ligos, kokios komplikacijos ir šalutinis poveikis buvo pastebėtas, galbūt gamintojo nepaskelbtas anotacijoje. Azitromicino analogai, esant esamiems struktūriniams analogams. Naudojimas suaugusiųjų, vaikų, tonzilito, pneumonijos ir kitų infekcijų gydymui, taip pat nėštumo ir žindymo laikotarpiu.

Azitromicinas yra plataus veikimo spektro antibiotikas. Tai yra makrolidinių antibiotikų pogrupio atstovas - azalidai, veikia bakteriostatiškai. Kuriant dideles koncentracijas uždegimo židinyje, jis turi baktericidinį poveikį.

Jis veikia tarpląstelinius ir tarpląstelinius patogenus. Gram-teigiami ir gramneigiami mikroorganizmai yra jautrūs azitromicinui; kai kurie anaerobiniai mikroorganizmai: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; taip pat Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi. Azitromicinas nėra aktyvus prieš gramteigiamas bakterijas, atsparias eritromicinui.

Aktyvus prieš Toxoplasma gondii.

Farmakokinetika

Azitromicinas greitai absorbuojamas iš virškinamojo trakto dėl stabilumo rūgščioje aplinkoje ir lipofiliškumo. Azitromicinas gerai prasiskverbia į kvėpavimo takus, urogenitalinio trakto organus ir audinius (ypač prostatos liauką), į odą ir minkštuosius audinius. Azitromicino gebėjimas kauptis daugiausia lizosomose yra ypač svarbus pašalinant tarpląstelinius patogenus. Įrodyta, kad fagocitai azitromiciną pristato į infekcijos lokalizacijos vietas, kur jis išsiskiria fagocitozės metu. Azitromicino koncentracija infekcijos židiniuose yra žymiai didesnė nei sveikuose audiniuose (vidutiniškai 24–34%) ir koreliuoja su uždegiminės edemos laipsniu. Nepaisant didelės fagocitų koncentracijos, azitromicinas nedaro reikšmingos įtakos jų funkcijai. Azitromicino baktericidinė koncentracija palaikoma 5–7 dienas po paskutinės dozės, kuri leido sukurti trumpus (3 ir 5 dienų) gydymo kursus. Kepenyse demetiliuoja, susidarę metabolitai nėra aktyvūs. 50% pašalinama su tulžimi nepakitusi, 6% - per inkstus.

Indikacijos

Infekcinės ir uždegiminės ligos, kurias sukelia mikroorganizmai, jautrūs šiam vaistui:

  • viršutinių kvėpavimo takų ir ENT organų infekcijos (tonzilitas, sinusitas, tonzilitas, faringitas, vidurinės ausies uždegimas);
  • skarlatina;
  • apatinių kvėpavimo takų infekcijos (įskaitant tas, kurias sukelia netipiniai patogenai);
  • odos ir minkštųjų audinių infekcijos (erysipelas, impetigo, antriškai užkrėstos dermatozės);
  • urogenitalinio trakto infekcijos (nekomplikuotas uretritas ir (arba) cervicitas);
  • Laimo liga (boreliozė) pradiniam etapui (eritema migrans) gydyti;
  • skrandžio ir dvylikapirštės žarnos ligos, susijusios su Heliobactcr pylori (kaip sudėtinės terapijos dalis).

Išleidimo formos

250 mg ir 500 mg plėvele dengtos tabletės.

250 mg ir 500 mg kapsulės.

Vartojimo ir dozavimo instrukcijos

Viduje, 1 valandą prieš arba 2 valandas po valgymo 1 kartą per dieną.

Suaugusieji, sergantys viršutinių ir apatinių kvėpavimo takų infekcijomis - 500 mg per dieną 1 doze 3 dienas (kurso dozė - 1,5 g)..

Odos ir minkštųjų audinių infekcijoms gydyti - 1 000 mg per dieną pirmąją dozę po 1 dozę, po to 500 mg per dieną nuo 2 iki 5 dienų (kurso dozė - 3 g)..

Ūminių Urogenitalinių organų infekcijų atvejais (nekomplikuotas uretritas ar cervicitas) - kartą per parą 1000 mg.

Laimo ligos (boreliozės) metu gydyti 1 stadiją (migreninė eritema) - 1000 mg pirmąją dieną ir 500 mg per parą nuo 2 iki 5 dienų (kurso dozė - 3 g)..

Skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opinės opos, susijusios su Helicobacter pylori, atveju - 1 g per parą 3 dienas kaip sudėtinio anti-Helicobacter terapijos dalis. Vyresni nei 12 metų vaikai (sveriantys 50 kg ir daugiau), sergantys viršutinių ir apatinių kvėpavimo takų, odos ir minkštųjų audinių infekcijomis - 500 mg 1 kartą per dieną 3 dienas.

Gydant migrenos eritema, dozė yra 1000 mg pirmąją dieną ir 500 mg per parą nuo 2 iki 5 dienų..

Šalutinis poveikis

  • viduriavimas;
  • pykinimas;
  • pilvo skausmas;
  • dispepsija (vidurių pūtimas, vėmimas);
  • vidurių užkietėjimas;
  • anoreksija;
  • skonio pasikeitimas;
  • burnos gleivinės kandidozė;
  • širdies plakimas
  • krūtinės skausmas;
  • galvos svaigimas;
  • galvos skausmas;
  • mieguistumas;
  • neurozė;
  • miego sutrikimas;
  • makšties kandidozė;
  • bėrimas;
  • Quincke edema;
  • niežtinti oda;
  • dilgėlinė;
  • konjunktyvitas;
  • nuovargis;
  • fotojautrumas.

Kontraindikacijos

  • kepenų ir (arba) inkstų nepakankamumas;
  • žindymo laikotarpis;
  • vaikai iki 12 metų;
  • padidėjęs jautrumas (įskaitant kitus makrolidus).

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Jis gali būti vartojamas nėštumo metu, kai jo vartojimo nauda žymiai viršija riziką, kuri visada egzistuoja vartojant bet kurį vaistą nėštumo metu.

Jei būtina skirti vaistą žindymo laikotarpiu, būtina nuspręsti dėl žindymo nutraukimo.

Specialios instrukcijos

Praleidus dozę, praleistą dozę reikia išgerti kuo anksčiau, o kitą - kas 24 valandas..

Kartu vartojant antacidinius vaistus, būtina stebėti 2 valandų pertrauką. Nutraukus gydymą, kai kuriems pacientams gali išlikti padidėjusio jautrumo reakcijos, todėl reikalingas specialus gydymas prižiūrint gydytojui.

Vaistų sąveika

Antacidai (kurių sudėtyje yra aliuminio ir magnio), etanolis (alkoholis) ir maistas sulėtina ir mažina absorbciją. Kartu vartojant varfariną ir azitromiciną (įprastomis dozėmis), protrombino laiko pokyčių nenustatyta, tačiau, atsižvelgiant į tai, kad makrolidų ir varfarino sąveika gali sustiprinti antikoaguliacinį poveikį, pacientams reikia atidžiai stebėti protrombino laiką..

Digoksinas: padidėjusi digoksino koncentracija.

Ergotaminas ir dihidroergotaminas: padidėjęs toksinis poveikis (vazospazmas, disestezija).

Triazolamas: sumažėjęs triazolamo klirensas ir padidėjęs farmakologinis poveikis. Lėtina ekskreciją ir padidina cikloserino, netiesioginių antikoaguliantų, metilprednizolono, felodipino, taip pat vaistų, veikiančių mikrosomomis oksidaciją (karbamazepino, terfenadino, ciklosporino, heksobarbitalio, skalsių alkaloidų, valpropirodino fluorido, dispropropoino, disproperino, disproperino, disproperino, disproperino, disproperino, disproperino, disproperino, disproperino, disproperino, disproperino, disperperino), koncentraciją plazmoje ir toksiškumą plazmoje. hipoglikeminiai agentai, teofilinas ir kiti ksantino dariniai) - dėl azitromicino slopinimo mikrosominiuose oksidacijose hepatocituose.

Linkozaminai silpnina efektyvumą, didėja tetraciklinas ir chloramfenikolis.

Vaisto azitromicino analogai

Veikliosios medžiagos struktūriniai analogai:

  • Azivokas;
  • Azimicinas;
  • Azitralinis
  • Azitrox;
  • Azitromicino forte;
  • Azitromicinas-OBL;
  • Azitromicinas-makleodus;
  • Azitromicino dihidratas;
  • AzitRus;
  • „AzitRus forte“;
  • Azicidas;
  • Vero-azitromicinas;
  • „Zetamax Retard“;
  • ZI faktorius;
  • Avinžirniai;
  • Zitrolidas;
  • Zitrolido forte;
  • Zitrocinas
  • Sumazidas;
  • Žagrenė;
  • Sumamed;
  • Sumamed forte;
  • Sumamecinas;
  • Sumamecino fortas;
  • Sumamox;
  • Sumatrolido solutabas;
  • Tremakas Sanovelas;
  • Chemomicinas;
  • Ecomed.

Azitromicino kapsulės

Farmakologinė grupė:Antibiotikas - azalidas
ATX kodas:J01FA10
Dozavimo forma:Geriamosios kapsulės
Išleidimo forma:250 mg ir 500 mg kapsulės. 3 kapsulės (500 mg) lizdinėse plokštelėse. 1 lizdinės plokštelės pakuotės su naudojimosi instrukcija kartoninėje dėžutėje. 3 kapsulės (250 mg) lizdinėse plokštelėse. 2 kontūrinių ląstelių pakuotės su naudojimosi instrukcijomis kartoninėje dėžutėje
Veikliosios medžiagos:Azitromicino dihidratas (pagal azitromiciną) 0,500 g ir 0,250 g
Pagalbinės medžiagos:Mikrokristalinė celiuliozė 0,0402 g ir 0,1090 g, magnio stearatas 0,00570 g ir 0,00375 g kietos želatinos kapsulės sudėtis: Byla: titano dioksidas 2,00%, želatina iki 100% dangtis: titano dioksidas 1,74%, saulėlydžio geltonas FCF-FD & C 0,41%, želatina iki 100%
Indikacijos:Infekcinės ir uždegiminės ligos, kurias sukelia jautrūs vaistams mikroorganizmai
Išdavimo iš vaistinių sąlygos:Receptas

Veikliosios medžiagos

Veiklioji vaisto medžiaga: azitromicino dihidratas (azitromicino atžvilgiu): 0,500 g ir 0,250 g.

farmakologinis poveikis

Azitromicinas yra antibakterinis vaistas iš makrolidų-azalidų grupės, pasižymintis plačiu bakteriostatiniu veikimo spektru..

Tai daro įtaką bakterijoms, esančioms ląstelių viduje, ir bakterijoms, esančioms už jų ribų.

Veiklioji medžiaga sąveikauja su ribosomų 50S subvienetu, slopina peptido translokazės fermento aktyvumą transliacijos etape, dėl to slopinamas baltymų sintezė, sulėtėja bakterijų augimas ir dauginimasis. Didelė azitromicino koncentracija naikina bakterijas, tai yra, jie turi baktericidinį poveikį.

Bakterijų atsparumas vaistui gali būti pradinis arba susiformuoti gydymo antibiotikais metu.

Mikroorganizmų jautrumo azitromicinui skalė (mažiausia slopinamoji koncentracija (MIC), mg / l):

MikroorganizmaiMIK, mg / L
JautrusTvarus
Staphylococcus spp.2
Staphylococcus spp. A, B, C, G grupės≤ 0,25> 0,5
Streptococcus pneumoniae≤ 0,25> 0,5
Haemophilus influenzae≤ 0,12> 4
Moraxella catarrhalis≤ 0,5> 0,5
Neisseria gonorrhoeae≤ 0,25> 0,5

Jautrus azitromicinui:

  • Aerobiniai gramteigiami mikroorganizmai: Staphylococcus aureus (jautrus metilcilinui), Streptococcus pneumoniae, jautrus penicilinui), Streptococcus pyogenes;
  • Aerobiniai gramneigiami mikroorganizmai: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae;
  • Anaerobiniai mikroorganizmai: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.;
  • Kiti: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdoferi.

Vidutiniškai jautrus arba nejautrus:

Aerobiniai gramteigiami mikroorganizmai: Streptococcus pneumoniae (vidutiniškai jautrus arba atsparus penicilinui).

Atsparus azitromicino veikimui:

  • Aerobiniai gramteigiami mikroorganizmai: Enterococcus faecalis, Staphylococci spp. (atsparūs meticilinui), Staphylococus aureus (įskaitant pavojaus meticilinui padermes), Staphylococus pneumoniae, Staphylococcus spp. A grupė (beta hemolizinė).
  • Azitromicinas yra neaktyvus prieš eritromicinui atsparias gramteigiamų bakterijų padermes.
  • Anaerobai: Bacteroides fragilis grupė.

Azitromicinas gerai absorbuojamas virškinimo trakte ir greitai pasiskirsto po visus kūno audinius. Pavartojus vienkartinę 0,5 g dozę, biologinis prieinamumas yra 37% („pirmojo praėjimo“ per kepenis poveikis). Išgėrus didžiausią koncentraciją (0,5 g - 0,4 mg / l), ji pasiekiama po 2–3 valandų. Tarpląstelinė ir audinio koncentracija antibiotiko yra 10–50 kartų didesnė nei serume.

Azitromicinas pasižymi atsparumu rūgštims ir lipofiliškumu. Jis laisvai praeina per histohematologinius barjerus. Jis lengvai prasiskverbia pro urogenitalinius organus ir audinius, įskaitant prostatos liauką, kvėpavimo organus, odos darinius ir minkštuosius audinius. Dalis preparatų taip pat pernešami į infekcinį židinį fagocitais (makrofagais ir polimorfiniais branduoliniais leukocitais), kur jie išsiskiria esant bakterijoms.

Skverbdamasis per ląstelių membranas, sukuria didelę tarpląstelinę koncentraciją, todėl veikia prieš patogenines bakterijas, esančias ląstelių viduje. Infekcinio proceso lokalizacijos vietose antibiotikų koncentracija susidaro 24-34% didesnė nei sveikuose audiniuose, tuo tarpu kuo intensyvesnis uždegimas, tuo didesnė koncentracija. Išgėrus paskutinę azitromicino dozę, jo efektyvioji koncentracija išlieka 5–7 dienas.

Nepakitusios formos daugiau kaip pusė azitromicino išsiskiria iš žarnyno, 6% - per inkstus..

Farmakokinetikai didelę įtaką daro maisto vartojimas, ty didžiausia koncentracija padidėja 31%.

Vyresnio amžiaus (65–85 metų) vyrų farmakokinetiniai parametrai nesikeičia, vyresnio amžiaus moterims didžiausia koncentracija padidėja 30–50 proc..
į turinį ↑

Vartojimo indikacijos

Infekcinės ir uždegiminės ligos, kurias sukelia mikroorganizmai, jautrūs šiam vaistui:

  • viršutinių kvėpavimo takų ir ENT organų infekcijos: faringitas, tonzilitas, sinusitas, vidurinės ausies uždegimas;
  • apatinių kvėpavimo takų infekcijos: ūmus bronchitas, lėtinio bronchito paūmėjimas, pneumonija, įskaitant dėl ​​netipinių patogenų;
  • odos ir minkštųjų audinių infekcijos: vidutinio sunkumo paprastieji spuogai, erysipelas, impetiga, antriniu būdu užkrėstos dermatozės;
  • pradinė Laimo ligos (boreliozės) stadija - migruojanti eritema (eritema migrans);
  • šlapimo takų infekcijos, kurias sukelia Chlamydia trachomatis (uretritas, cervicitas).

Kontraindikacijos

  • Padidėjęs individualus jautrumas makrolidų grupės antibiotikams;
  • Sunkus kepenų ar inkstų nepakankamumas;
  • Vaikų amžius iki 12 metų, kai kūno svoris mažesnis nei 45 kg (šiai vaisto formai);
  • Žindymas;
  • Kartu vartoti su ergotaminu ir dihidroergotaminu.

Atsargiai:

  • Esant vidutinio sunkumo kepenų ir inkstų funkcijos sutrikimui;
  • Esant aritmijoms ar polinkiui į aritmijas ir pailgėjus QT intervalui;
  • Kartu vartojant terfenadiną, varfariną, digoksiną.

Vartojimo ir dozavimo instrukcijos

Azitromicino kapsulės geriamos per burną, po 500 mg vieną kartą per parą, nepriklausomai nuo maisto vartojimo. Suaugusiesiems (įskaitant senyvus žmones) ir vyresniems nei 12 metų vaikams, kurių kūno svoris didesnis kaip 45 kg, šio vaisto vartojimo tvarka yra tokia:

  • ENT organų, kvėpavimo takų, odos ir minkštųjų audinių infekcinėms ligoms gydyti skiriama 500 mg kartą per parą 3 dienas (kurso dozė –1,5 g)..
  • Vidutiniams spuogams gydyti: 2 kapsulės po 250 mg vieną kartą per parą 3 dienas, po to 250 mg du kartus per savaitę 9 dienas. Galvos dozė 6,0 g.
  • Boreliozės (eritemos migrans) gydymui: pirmąją dieną vienkartinė 1 gramo vaisto dozė (2 kapsulės po 500 mg), vėliau nuo 2 iki 5 dienos - 500 mg per parą. Galvos dozė 3,0 g.
  • Urogenitalinės infekcijos, kurias sukelia Chlamydia trachomatis (uretritas, cervicitas): 2 kapsulės po 500 mg.

Jei yra vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas> 40 ml / min.), Dozės koreguoti nereikia.

Šalutinis poveikis

Iš virškinimo trakto: pykinimas, vėmimas, pilvo skausmas, viduriavimas, vidurių pūtimas, laisvos išmatos, virškinimo sutrikimas, vidurių užkietėjimas, anoreksija, liežuvio spalva, pseudomembraninis kolitas, cholestazinė gelta, hepatitas, kepenų funkcijos laboratorinių rodiklių pokyčiai, kepenų nepakankamumas, kepenų nekrozė (gali būti mirtina).

Alerginės reakcijos: niežėjimas, odos išbėrimas, Quincke edema, dilgėlinė, jautrumas šviesai, anafilaksinis šokas (retais atvejais mirtina), daugiaformė eritema, Stivenso ir Džonsono sindromas, toksinė epidermio nekrolizė..

Iš širdies ir kraujagyslių sistemos: širdies plakimas, aritmija, skilvelinė tachikardija, padidėjęs QT intervalas, dvikryptė skilvelinė tachikardija.

Iš kraujotakos ir limfinės sistemos: trombocitopenija, neutropenija, eozinofilija.

Iš Urogenitalinės sistemos: intersticinis nefritas, ūmus inkstų nepakankamumas.

Iš nervų sistemos: galvos skausmas, galvos svaigimas, mieguistumas, nemiga, astenija, nerimas, hiperaktyvumas, agresyvumas, nervingumas, traukuliai, parestezija.

Nuo jutimo organų: spengimas ausyse, grįžtamasis klausos sutrikimas iki kurtumo (vartojant ilgalaikes dideles vaisto dozes), pablogėjęs skonio ir kvapo suvokimas..

Iš raumenų ir kaulų sistemos: artralgija.

Kita: vaginitas, kandidozė.

Kai kuriems pacientams, nutraukus azitromicino vartojimą, padidėjusio jautrumo reakcijos gali išlikti ilgą laiką, todėl prižiūrint gydytojui gali prireikti specialaus gydymo..

Be to, atsižvelgiant į centrinės nervų sistemos šalutinio poveikio tikimybę, vairuoti transporto priemones ir dirbti su mechanizmais reikia atsargiai..

Perdozavimas

Azitromicino perdozavimo simptomai: grįžtamasis klausos praradimas, pykinimas, vėmimas, viduriavimas. Perdozavimo gydymas: simptominis.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Nėštumo metu azitromicinas turėtų būti skiriamas tik tais atvejais, kai laukiama jo vartojimo motinai nauda yra didesnė už galimą pavojų vaisiui..

Žindymą azitromicinu reikia laikinai nutraukti.

Sąveika su kitais vaistais

Preparatai, skirti sumažinti skrandžio turinio rūgštingumą (antacidiniai vaistai), neturi įtakos azitromicino biologiniam prieinamumui, tačiau sumažina jo maksimalią koncentraciją 30%, todėl vartoti antibiotiką reikėtų bent valandą prieš antacidų vartojimą arba dvi valandas po gėrimo ir valgio..
Parenteralinis azitromicino vartojimas neturi įtakos cimetidino, efavirenzo, flukonazolo, indinaviro, midazolamo, triazolamo, kotrimoksazolo koncentracijai plazmoje, tačiau kartu reikia turėti omenyje, kad tokios sąveikos tikimybė yra didelė, kai azitromicinas skiriamas per burną..
Jei būtina kartu vartoti azitromiciną ir ciklosporiną, rekomenduojama atlikti ciklosporino kiekį kraujyje..
Kartu skiriant azitromiciną su digoksinu, reikia stebėti digoksino koncentraciją kraujyje, nes kai kurie makrolidai padidina digoksino absorbcijos efektyvumą žarnyne, taip padidindami jo koncentraciją plazmoje..
Kartu skiriant azitromiciną ir varfariną, reikia kontroliuoti protrombino laiką.
Kartu vartojant terfenadiną ir makrolidus, tai dažnai sukelia aritmijas ir pailgėja QT intervalas, todėl vartojant azitromiciną ir terfenadiną, tokių komplikacijų reikėtų tikėtis..
Kadangi kartu su ciklosporinu, terfenadinu, skalsių alkaloidais, cisapridu, pimozidu, chinidinu, astemizoliu ir kitais vaistais, kurių metabolizmas vyksta dalyvaujant šiam izofermentui, galima slopinti parenteriniu būdu vartojamą azitromiciną CYP3A4 izofermentą, todėl reikia atsižvelgti į tokios sąveikos galimybę. į vidų.
Kartu vartojamas azitromicinas ir zidovudinas neturi įtakos zidovudino farmakokinetinėms savybėms kraujo plazmoje ar jo ir gliukurono turinčio metabolito išsiskyrimui per inkstus. Tačiau tai padidina aktyvaus metabolito - fosforilinto zidovudino - koncentraciją periferinių kraujagyslių mononuklearinėse ląstelėse. Šiuo metu šio fakto reikšmė išlieka neaiški..
Kartu vartojant makrolidus su ergotaminais ir dihidroergotaminu, padidėja jų toksinių savybių tikimybė.

Analogai

Azitromicinas yra šių antibakterinių vaistų veiklioji medžiaga:

Pagal veikimo mechanizmą azitromicino analogai yra šie:

  • Lecoclar;
  • Klaritromicinas;
  • Oleandomicinas;
  • Fromilide;
  • Rovamycin Spiramycin Vero;
  • Makropenas;
  • Eritromicinas.

Laikymas ir tinkamumo laikas

Laikyti sausoje, tamsioje, vaikams neprieinamoje vietoje, ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje. Azitromicino tinkamumo laikas yra 3 metai, po to vaisto vartoti negalima.

Jei radote klaidą, pasirinkite teksto dalį ir paspauskite Ctrl + Enter.

Azitromicinas 500

Struktūra

veiklioji medžiaga: azitromicinas;

1 dengtoje tabletėje yra azitromicino, atitinkančio 250 mg, 500 mg arba 1000 mg bevandenio azitromicino;

Azitromicinas 250: mikrokristalinė celiuliozė, kalcio vandenilio fosfatas, kukurūzų krakmolas, povidonas, magnio stearatas, talkas, koloidinis silicio dioksidas, natrio laurilo sulfatas, natrio krakmolas (A tipas);

tabletės apvalkalas: hipromeliozė, titano dioksidas (E 171), geltonasis geležies oksidas (E172)

Azitromicinas 500: mikrokristalinė celiuliozė, kukurūzų krakmolas, povidonas, magnio stearatas, talkas, koloidinis silicio dioksidas, natrio laurilsulfatas, natrio krakmolas (A tipas);

tabletės apvalkalas: hipromeliozė, titano dioksidas (E 171), geltonasis geležies oksidas (E172)

Azitromicinas 1000: kalcio vandenilio fosfatas, kukurūzų krakmolas, mikrokristalinė celiuliozė, magnio stearatas, talkas, koloidinis silicio dioksidas, natrio krakmolas (A rūšis);

tabletės apvalkalas: hidroksipropilmetilceliuliozė, polietilenglikolis 6000, titano dioksidas (E 171), talkas, geltonasis geležies oksidas (E 172).

Dozavimo forma

Plėvele dengtos tabletės.

Pagrindinės fizinės ir cheminės savybės:

250 mg tabletės geltonos apvalios abipus išgaubtos plėvele dengtos tabletės

500 mg tabletės, geltonos, pailgos, abipus išgaubtos, su įpjova vienoje pusėje ir lygios tabletės iš kitos pusės, plėvele dengtos

1000 mg tabletės, geltonos, pailgos, abipus išgaubtos, su įpjova vienoje pusėje ir lygios tabletės iš kitos pusės, plėvele dengtos.

Farmakologinė grupė

Antibakteriniai vaistai sisteminiam naudojimui. Makrolidai, linkozamidai ir streptograminai. Azitromicinas ATX kodas J01F A10.

Farmakologinės savybės

Azitromicinas yra makrolidų grupės antibiotikų - azalidų, turinčių platų antimikrobinio aktyvumo spektrą, atstovas. Azitromicino veikimo mechanizmas yra slopinti bakterijų baltymų sintezę, prisijungiant prie ribosomų 50 S subvienetų ir užkertant kelią peptidų perkėlimui, nesant poveikio polinukleotidų sintezei..

Atsparumas azitromicinui gali būti įgimtas arba įgytas. Streptococcus pneumoniae, beta hemolizinių A grupės streptokokų, Enterococcus faecalis ir Staphylococcus aureus, įskaitant meticilinui atsparų Staphylococcus aureus (MRSA), atsparumas eritromicinui, azitromicinui, kitiems makrolidams ir linkozamams yra visiškai atsparus..

Azitromicino antimikrobinis spektras.

Farmakokinetika Išgerto vaisto biologinis prieinamumas yra maždaug 37%. Didžiausia koncentracija kraujo serume pasiekiama praėjus 2–3 valandoms po vaisto vartojimo. Išgėrus, azitromicinas pasiskirsto visame kūne. Farmakokinetikos tyrimais nustatyta, kad azitromi-alavo koncentracija audiniuose yra žymiai didesnė (50 kartų) nei kraujo plazmoje, o tai rodo stiprų vaisto prisijungimą prie audinių..

Pririšimas prie kraujo plazmos baltymų skiriasi priklausomai nuo koncentracijos plazmoje ir svyruoja nuo 12%, kai kraujo serume yra 0,5 μg / ml, iki 52%, esant 0,05 μg / ml. Pasiskirstymo tūris pusiausvyroje (VV ss) buvo 31,1 l / kg.

Galutinis pusinės eliminacijos iš plazmos pusperiodis visiškai atspindi eliminacijos iš audinių pusinės eliminacijos periodą per 2–4 dienas.

Maždaug 12% azitromicino dozės nepakitusiu būdu išsiskiria su šlapimu per kitas tris dienas. Žmogaus tulžyje buvo nustatyta ypač didelė nepakitusios azitromicino koncentracija. Taip pat buvo nustatyta dešimt metabolitų tulžyje, kurie susidarė dėl N- ir O-demetilinimo, hidroksilinant dezosamino ir aglikono žiedus ir suskaidžius kladinozės junginį. Skystosios chromatografijos ir mikrobiologinių analizių rezultatų palyginimas parodė, kad azitromicino metabolitai nėra mikrobiologiškai aktyvūs..

Indikacijos

Infekcijos, kurias sukelia azitromicinui jautrūs mikroorganizmai:

  • ENT organai (bakterinis faringitas / tonzilitas, sinusitas, vidurinės ausies uždegimas).
  • Kvėpavimo takų infekcijos (bakterinis bronchitas, bendruomenės įgyta pneumonija).
  • Odos ir minkštųjų audinių infekcijos, migruojanti eritema (pradinė Laimo ligos stadija), erysipelas, impetiga, antrinės piodermatozės, vidutinio sunkumo spuogai vulgaris.
  • Lytiniu keliu plintančios infekcijos: nekomplikuotos lytinių organų infekcijos, kurias sukelia Chlamydia trachomatis.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas azitromicinui ar kitiems makrolidų ir ketolidų grupės antibiotikams bei pagalbinėms medžiagoms. Dėl teorinės ergotizmo galimybės azitromicino negalima skirti kartu su skalsių dariniais..

Sąveika su kitais vaistais ir kitokio pobūdžio sąveika

Azitromicinas pacientams turi būti atsargiai skiriamas kartu su kitais vaistais, kurie gali pailginti QT intervalą..

Antacidai: Pacientai, kurie vartoja azitromiciną ir antacidinius vaistus, neturėtų vartoti šių vaistų tuo pačiu metu. Vienu metu vartojant pailginto atpalaidavimo granules geriamajai suspensijai, vartojant vienkartinę 20 ml Maalox dozę (aliuminio hidroksido ir magnio hidroksido), azitromicino absorbcijos dažnis ir laipsnis nepakito..

Atorvastatinas: tuo pačiu metu vartojant atorvastatino (10 mg per dieną) ir azitromicino (500 mg per parą), atorvastatino koncentracija plazmoje nepakito (remiantis HMG CoA reduktazės slopinimo analize). Tačiau po registracijos buvo rabdomiolizės atvejų pacientams, vartojantiems azitromiciną kartu su statinais.

Digoksinas: Nustatyta, kad kartu vartojant makrolidinius antibiotikus, įskaitant azitromiciną, su P-glikoproteino substratais, tokiais kaip digoksinas, padidėja P-glikoproteino substratas serume. Todėl tuo pat metu vartojant azitromiciną ir P-glikoproteino substratus, tokius kaip digoksinas, reikia apsvarstyti galimybę padidinti digoksino koncentraciją serume..

Didanozinas: šešiems tiriamiesiems tuo pačiu metu vartojant 1200 mg azitromicino ir 400 mg didanozino paros dozes, poveikis didanozino farmakokinetikai, palyginti su placebu, nedaromas..

Efavirenzas: vienu metu vartojant vienkartines 600 mg azitromicino ir 400 mg efavirenzo dozes 7 dienas per parą, kliniškai reikšmingos farmakokinetinės sąveikos nesukelia..

Zidovudinas: 1000 mg vienkartinė dozė ir 1200 mg arba 600 mg kartotinė azitromicino dozė neturėjo įtakos zidovudino ar jo gliukurono metabolitų farmakokinetikai plazmoje ir šlapimo išsiskyrimui su šlapimu. Tačiau azitromicino vartojimas padidino fosforilinto zidovudino, kliniškai aktyvaus metabolito, koncentraciją vienaląstelėse ląstelėse periferinėje kraujotakoje. Klinikinė šių duomenų reikšmė neištirta, tačiau gali būti naudinga pacientams..

Indinaviras: tuo pačiu metu vartojant vienkartinę 1200 mg azitromicino dozę, statistiškai reikšmingo poveikio indinaviro, vartojamo 800 mg 3 kartus per dieną 5 dienas, farmakokinetikai nėra..

Tiriant sveikų savanorių farmakokinetinę sąveiką, karbamazepino azitromicinas neparodė reikšmingo poveikio karbamazepino ar jo aktyvių metabolitų kiekiui plazmoje..

Netiesioginiai antikoaguliantai: atliekant farmakokinetinės sąveikos tyrimus, azitromicinas nepakeitė vienkartinės 15 mg varfarino dozės, skirtos sveikiems savanoriams, antikoaguliantų poveikio, tačiau po pateikimo į rinką buvo pranešta apie padidėjusį kraujavimo polinkį tuo pat metu vartojant azitromiciną ir varfariną ar kumariną. Būtina atkreipti dėmesį į protrombino laiko stebėjimo dažnumą.

Metilprednizolonas: sveikų savanorių farmakokinetinės sąveikos tyrime azitromicinas neparodė reikšmingo poveikio metilprednizolono farmakokinetikai..

Midazolamas: sveikiems savanoriams tuo pat metu vartojant 500 mg azitromicino 3 dienas, kliniškai reikšmingų midazolamo farmakokinetikos ir farmakodinamikos pokyčių nepasireiškė..

Nelfinaviras: tuo pat metu vartojant azitromiciną (1200 mg) ir nelfinavirą pusiausvyros koncentracijose (750 mg 3 kartus per dieną), padidėja azitromicino koncentracija. Kliniškai reikšmingų nepageidaujamų reiškinių nepastebėta, todėl dozės koreguoti nereikia.

Ragai: atsižvelgiant į teorinę ergotizmo galimybę, nerekomenduojama kartu skirti azitromicino su skalsių dariniais..

Azitromicinas neturi reikšmingos sąveikos su kepenų citochromo P450 sistema. Manoma, kad vaistas neturi farmakokinetinės vaistų sąveikos, pastebėtos vartojant eritromiciną ir kitus makrolidus. Azitromicinas per citochromo metabolitų kompleksą nesukelia ir neaktyvina citochromo P450..

Atlikti azitromicino ir šių vaistų, kurių metabolizmas daugiausia vyksta dalyvaujant citochromo P450, farmakokinetikos tyrimai..

Rifabutinas: Kartu vartojami azitromicinas ir rifabutinas nepaveikė šių vaistų koncentracijos kraujo serume. Tiriamiesiems, vartojantiems ir azitromicino, ir rifabutino, pastebėta neutropenija. Nors neutropenija buvo susijusi su rifabutino vartojimu, priežastinis ryšys su tuo pačiu metu vartojamu azitromicinu nenustatytas..

Sildenafilis: sveikų vyrų savanorių organizme azitromicino (500 mg per parą 3 dienas) poveikio sildenafilio ar jo pagrindinio cirkuliuojančio metabolito AUC ir C max reikšmėms nenustatyta..

Teofilinas: sveikiems savanoriams vartojant azitromiciną ir teofiliną, azitromicinas nedarė įtakos teofilino farmakokinetikai. Dėl bendro teofilino ir kitų makrolidų grupės antibiotikų vartojimo padidėjo teofilino kiekis serume.

Terfenadinas: farmakokinetikos tyrimais nenustatyta sąveikos tarp azitromicino ir terfenadino. Kaip ir kitus makrolidinius antibiotikus, azitromiciną reikia vartoti atsargiai kartu su terfenadinu.

Triazolamas: kartu vartojant 500 mg azitromicino pirmąją dieną ir 250 mg antrąją dieną su 0,125 mg triazolamo, reikšmingos įtakos triazolamo farmakokinetikos parametrams nebuvo, palyginti su triazolamu ir placebu..

Trimetoprimas / sulfametoksazolas: tuo pačiu metu vartojant dvigubą trimetoprimo / sulfametoksazolo dozę (160 mg / 800 mg) 7 dienas, vartojant 1200 mg azitromicino 7-tą dieną, reikšmingos įtakos trimetoprimo ar sulfametoksazolo didžiausiai koncentracijai, bendrai ekspozicijai ar ekskrecijai su šlapimu nepadarė. Azitromicino koncentracija serume atitiko kitų tyrimų duomenis..

Flukonazolas: kartu vartojant vienkartinę 1200 mg azitromicino dozę, vienkartinės 800 mg flukonazolo dozės farmakokinetika nepakinta. Bendras azitromicino ekspozicija ir jo pusinės eliminacijos laikas nepasikeitė tuo pačiu metu vartojant flukonazolą, tačiau pastebėtas kliniškai nereikšmingas azitromicino C max (18%) sumažėjimas..

Cetirizinas: sveikiems savanoriams, 5 dienas kartu vartojantiems azitromicino kartu su 20 mg cetirizinu pusiausvyros būsenoje, nepastebėta jokių farmakokinetinės sąveikos reiškinių ar reikšmingų QT intervalo pokyčių..

Ciklosporinas: Farmakokinetikos tyrimuose, kuriuose dalyvavo sveiki savanoriai, kurie vartojo azitromiciną po 500 mg per parą 3 dienas, po to vartojo vieną 10 mg / kg ciklosporino dozę, reikšmingai padidėjo ciklosporino Cmax ir AUC 0-5. Todėl reikia atsargiai vertinti galimybę kartu vartoti šiuos vaistus. Jei manoma, kad sudėtingas gydymas yra būtinas, būtina atidžiai stebėti ciklosporino kiekį kraujyje ir tinkamai koreguoti dozę..

Cimetidinas: Atlikus vienkartinės cimetidino dozės, išgertos 2:00 prieš vartojant azitromiciną, poveikį azitromicino farmakokinetikai, azitromicino farmakokinetikos pokyčių nepastebėta..

Programos ypatybės

Padidėjęs jautrumas: kaip ir eritromicino bei kitų makrolidų atveju, pranešta apie retas sunkias alergines reakcijas, įskaitant angioneurozinę edemą ir anafilaksiją (retai mirtiną), dermatologines reakcijas, įskaitant Stivenso ir Johnsono sindromą, toksinę epidermio nekrolizę (retai). - mirtini) ir vaistų bėrimai su eozinofilijos simptomais ir sisteminiais simptomais (žr.

Jei atsiranda alerginė reakcija, vaisto vartojimą reikia nutraukti ir pradėti tinkamą gydymą. Gydytojas turi žinoti, kad nutraukus simptominį gydymą, alergijos simptomai gali pasikartoti..

Sutrikusi kepenų veikla: kadangi kepenys yra pagrindinis azitromicino išsiskyrimo būdas, azitromiciną reikia atsargiai skirti pacientams, sergantiems sunkiomis kepenų ligomis. Gauta pranešimų apie fulminanto hepatito atvejus, dėl kurių vartojant azitromiciną gali atsirasti gyvybei pavojingas kepenų funkcijos sutrikimas. Kai kuriems pacientams gali būti buvusi kepenų liga arba jie vartojo kitus hepatotoksinius vaistus..

Kepenų funkcijos sutrikimo požymiams ir simptomams, pavyzdžiui, astenijai, greitai atlikti reikia atlikti kepenų funkcijos analizę / testus, pvz., Astenija, greitai vystosi, ją lydi gelta, tamsus šlapimas, polinkis kraujuoti ar kepenų encefalopatija..

Aptikus sutrikusią kepenų funkciją, azitromicino vartojimą reikia nutraukti.

Ragai: pacientams, vartojantiems skalsių darinius, tuo pačiu metu vartojami makrolidų grupės antibiotikai prisideda prie greito ergotizmo vystymosi. Neįrodyta ragų ir azitromicino sąveikos galimybė. Tačiau dėl teorinės ergotizmo galimybės azitromicino negalima skirti kartu su skalsių dariniais..

Sutrikusi inkstų funkcija. Pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (glomerulų filtracijos greitis

QT intervalo pailgėjimas. Vartojant kitus makrolidų grupės antibiotikus, buvo stebima pailgėjusi širdies repolarizacija ir QT intervalas, padidėjęs širdies ritmo sutrikimų ir skilvelių virpėjimo (torsade de pointes) rizika. Todėl, kadangi dėl šių situacijų gali padidėti skilvelių aritmijų (įskaitant paroksizminę „pirouette“ tipo skilvelių tachikardiją), kuri gali būti mirtina, rizika, azitromiciną reikia vartoti atsargiai pacientams, turintiems dabartinę būklę, kuri gali sukelti aritmiją (ypač moterims ir pagyvenusiems žmonėms). ), būtent pacientams:

  • su įgimtu ar registruotu QT pailgėjimu;
  • kurie šiuo metu yra gydomi kitomis veikliosiomis medžiagomis, kurios, kaip žinoma, prailgina QT intervalą, pavyzdžiui, IA klasės antiaritminiais vaistais (chinidinas ir prokainamidas) ir III (dofetilidas, amiodaronas ir sotalolis), cisapridu ir terfenadinu, antipsichoziniais vaistais, tokiais kaip pimozidas. ; antidepresantai, tokie kaip citalopramas; taip pat fluorokvinolonai, tokie kaip moksifloksacinas ir levofloksacinas;
  • su elektrolitų metabolizmo pažeidimu, ypač esant hipokalemijai ir hipomagnezemijai;
  • sergant kliniškai reikšminga bradikardija, aritmija ar sunkiu širdies nepakankamumu.

Streptokokinės infekcijos: azitromicinas paprastai yra veiksmingas gydant streptokoką burnos ir ryklės srityje, tačiau nėra duomenų, rodančių azitromicino veiksmingumą užkertant kelią ūminiam reumatoidiniam poliartritui. Antimikrobinis vaistas, turintis anaerobinį aktyvumą, turi būti vartojamas kartu su azitromicinu, jei manoma, kad anaerobiniai mikroorganizmai sukelia infekciją.

Superinfekcija: kaip ir kiti antibakteriniai vaistai, yra superinfekcijos galimybė (pvz., Mikozė)..

Vartojant beveik visus antibakterinius vaistus, įskaitant azitromiciną, buvo pastebėtas su Clostridium difficile susijęs viduriavimas (CDAD), kurio sunkumas svyravo nuo lengvo viduriavimo iki mirtino kolito. Gydymas antibakteriniais vaistais keičia normalią storosios žarnos florą, dėl to padidėja C.

C. difficile gamina toksinus A ir B, kurie prisideda prie CDAD vystymosi. C. difficile padermės, kurios gamina toksinus, sukelia padidėjusį sergamumą ir mirtingumą, nes šios infekcijos gali būti atsparios antimikrobiniam gydymui ir joms gali prireikti kolektomijos. Visiems pacientams, sergantiems viduriavimu, kurį sukelia antibiotikų vartojimas, turėtų būti atsižvelgiama į CDAD vystymąsi. Būtina kruopščiai tvarkyti ligos istoriją, nes, kaip pranešta, CDAD įmanoma per 2 mėnesius po antibakterinių vaistų vartojimo.

Myasthenia gravis: pranešta apie myasthenia gravis simptomų paūmėjimą ar naują miasteninio sindromo vystymąsi pacientams, gydomiems azitromicinu..

Naudoti nėštumo ar žindymo laikotarpiu

Poveikis gyvūnų reprodukcinei funkcijai buvo atliktas įvedant dozes, atitinkančias vidutines toksiškas dozes motinos kūnui. Šių tyrimų metu nebuvo gauta įrodymų apie toksinį azitromicino poveikį vaisiui. Tačiau nėra tinkamų ir gerai kontroliuojamų nėščių moterų tyrimų. Kadangi poveikio gyvūnų reprodukcinei funkcijai tyrimai ne visada atitinka poveikį žmonėms, azitromiciną nėštumo metu reikia skirti tik dėl sveikatos priežasčių..

Buvo pranešta, kad azitromicinas patenka į motinos pieną, tačiau nebuvo svarbių ir tinkamai kontroliuojamų klinikinių tyrimų, kurie leistų apibūdinti azitromicino išsiskyrimo į motinos pieną farmakokinetiką. Azitromiciną žindyti galima tik tais atvejais, kai laukiama nauda motinai yra didesnė už galimą pavojų kūdikiui..

Buvo atliekamas žiurkių vaisingumo tyrimas; pavartojus azitromicino, nėštumo dažnis sumažėjo. Šių duomenų svarba žmonėms nežinoma..

Gebėjimas paveikti reakcijos greitį vairuojant transporto priemones ar kitus mechanizmus

Kadangi azitromicinas gali sukelti tam tikrus nervų sistemos sutrikimus (žr. Skyrių „Nepageidaujamos reakcijos“), prireikus nerekomenduojama naudoti transporto priemonių ir dirbti su kitais mechanizmais..

Dozavimas ir vartojimas

Suaugusieji ir vaikai, sveriantys daugiau kaip 45 kg.

Azitromiciną reikia vartoti 1:00 prieš arba 2:00 po valgio, nes tuo pačiu metu vartojamas maistas pažeidžia jo absorbciją. Vaistas vartojamas 1 kartą per dieną. Tabletes nurykite nekramtydami.

Sergant ENT organų, kvėpavimo takų, odos ir minkštųjų audinių infekcijomis (išskyrus migruojančią eritemą): bendra dozė yra 1500 mg, 500 mg vieną kartą per parą 3 dienas..

Migruojančios eritemos atveju: bendra azitromicino dozė - 3 g, suaugusiesiems - 1 kartą per dieną 5 dienas: 1-oji diena - 1 g, po to - 500 mg nuo 2-osios iki 5-osios dienos..

Lytiškai plintančioms infekcijoms (nekomplikuotas uretritas / cervicitas): 1 g vieną kartą; kurso dozė - 1 g.

Dėl spuogų vulgaris: rekomenduojama bendra dozė yra 6 g. Rekomenduojamas toks gydymo režimas: per pirmąsias 3 dienas paskirti 500 mg kartą per parą, kitas 9 savaites - 500 mg kartą per savaitę, o antrą savaitę vartoti tabletę po 7 dienų. po pirmosios piliulės ir po 8 dozių reikia gerti kas 7 dienas.

Jei praleidote vieną vaisto dozę, praleiskite praleistą dozę kuo greičiau, o kitą - su 24 valandų intervalu..

Senyvo amžiaus pacientai.

Senyvo amžiaus pacientams nereikia keisti dozės.

Kadangi senyviems pacientams gali kilti širdies laidumo sutrikimų, azitromiciną vartoti reikia atsargiai, nes gali išsivystyti širdies aritmija ir atsirasti torsade de pointes aritmija..

Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi.

Pacientams, kuriems yra nedidelis inkstų funkcijos sutrikimas (glomerulų filtracijos greitis yra 10–80 ml / min.), Tokia pati dozė gali būti skiriama pacientams, kurių inkstų funkcija normali. Azitromiciną reikia vartoti atsargiai pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (glomerulų filtracijos greitis

Pacientai, kurių sutrikusi kepenų veikla.

Kadangi azitromicinas metabolizuojamas kepenyse ir išsiskiria su tulžimi, vaisto negalima vartoti pacientams, sergantiems sunkiomis kepenų ligomis. Tyrimai, susiję su tokių pacientų gydymu azitromicinu, nebuvo atlikti..

Naudojimas vaikams, kurių kūno svoris ≥ 45 kg. Vaikams, sveriantiems ≤ 45 kg, azitromiciną reikia skirti kitokiu pavidalu, pavyzdžiui, kaip suspensiją..

Perdozavimas

Klinikinė azitromicino patirtis rodo, kad šalutinis poveikis, atsirandantis išgėrus didesnes nei rekomenduojamas vaisto dozes, yra panašus į tą, kuris pastebimas vartojant įprastas terapines dozes. Tipiški perdozavimo simptomai: grįžtamasis klausos praradimas, stiprus pykinimas, vėmimas, viduriavimas.

Perdozavus būtina vartoti aktyvuotos anglies ir atlikti simptominę terapiją, kurios tikslas - palaikyti gyvybines kūno funkcijas..

Azitromicinas yra gerai toleruojamas ir turi nedaug šalutinių reiškinių..

Nepageidaujamų reiškinių vertinimas grindžiamas klasifikacija, atsižvelgiant į reakcijų dažnį: labai dažnai (≥ 10%); dažnai (≥ 1%, pranešimai Prenumeruoti

Azitromicinas

Azitromicinas: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos

Lotyniškas pavadinimas: Azitromicinas

ATX kodas: J01FA10

Veiklioji medžiaga: azitromicinas (azitromicinas)

Gamintojas: UAB „HFZ Krasnaya Zvezda“, „Health Health Pharmaceutical Company“, PJSC SPC Borshchagovsky HFZ (Ukraina), Moskhimpharmpreparaty im. N. A. Semashko “, UAB„ Vertex “, CJSC„ FI Obolenskoye “, HFK„ Akrikhin OJSC “,„ Ozon LLC “,„ Atoll LLC “,„ Dalkhimpharm OJSC “(Rusija),„ Macleods Pharmaceuticals Ltd. “ (Indija)

Aprašo ir nuotraukos atnaujinimas: 2016 09 09

Kainos vaistinėse: nuo 39 rublių.

Azitromicinas yra plataus veikimo spektro antibakterinis produktas.

Išleidimo forma ir kompozicija

Galimos šios vaisto formos:

  • Kapsulės, kuriose yra 250 mg azitromicino;
  • Plėvele dengtos tabletės, po 125 mg, 250 mg ir 500 mg;

Pagalbinės medžiagos: pieno cukrus (laktozė), mikrokristalinė celiuliozė, mažos molekulinės masės medicininė PVP (povidonas), magnio stearatas, koloidinis silicio dioksidas (aerozolis)..

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Azitromicinas priklauso azalidų grupei - makrolidų dariniams - ir turi bakteriostatinį poveikį. Jis jungiasi su 50S ribosomų subvienetu, dėl kurio slopinamas peptido translokazė transliacijos etape, slopinamas baltymų gaminimas, taip pat slopinami bakterijų mikroorganizmų augimas ir dauginimasis. Kai jis vartojamas didelėmis koncentracijomis, vaistas turi baktericidinį poveikį.

Azitromicinas veikia tarpląstelinius ir tarpląstelinius patogenus. Jis yra aktyvus prieš šiuos mikroorganizmus:

  • gramteigiamos bakterijos: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridians, Streptococcus agalactiae, Streptococcus spp. (C, F ir G grupės, išskyrus padermes, pasižyminčias atsparumu eritromicinui), Streptococcus pyogenes;
  • gramneigiamos bakterijos: Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Campylobacter jejuni, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis;
  • kai kurios anaerobinės bakterijos: Peptostreptococcus spp., Clostridium perfringens, Bacteroides bivius;
  • kiti: Borrelia burgdorferi, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Treponema pallidum, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Mycobacterium avium kompleksas.

Neatrodo aktyvumo prieš gramteigiamus mikroorganizmus, atsparius eritromicinui.

Farmakokinetika

Azitromicino absorbcijos laipsnis yra gana didelis, jis yra atsparus rūgštims ir lipofilas. Suvartojus vienkartinę 500 mg dozę, vaisto biologinis prieinamumas dėl pirmojo praėjimo per kepenis įtakos yra 37%, o didžiausia koncentracija kraujo serume yra 0,4 mg / l (ji pasiekiama maždaug per 2,5–2,9 valandos). Ląstelėse ir audiniuose azitromicino koncentracija yra 10–50 kartų didesnė nei kraujo plazmoje. Pasiskirstymo tūris yra maždaug 31,1 l / kg.

Medžiaga lengvai įveikia histohematologinius barjerus ir gerai įsiskverbia į minkštuosius audinius, odą, kvėpavimo takus, prostatos liauką, urogenitalinius audinius ir organus. Jis kaupiasi žemo pH aplinkoje ir lizosomose (o tai turi didelę reikšmę ligos sukėlėjų, esančių ląstelės ertmėje, likvidavimui). Azitromiciną taip pat perneša makrofagai, polimorfonukleariniai leukocitai ir fagocitai. Jis taip pat prasiskverbia pro ląstelių membranas..

Patikimų tyrimų rezultatai patvirtina, kad vaisto kiekis infekcinio uždegimo židiniuose yra 24–34% didesnis nei sveikuose audiniuose ir koreliuoja su uždegiminės edemos intensyvumu. Baktericidinė azitromicino koncentracija organizme išlieka 5–7 dienas po paskutinės dozės. Prijungimo prie kraujo plazmos baltymų laipsnis skiriasi (nuo 7 iki 50%) ir yra atvirkščiai proporcingas vaisto koncentracijai kraujyje.

Kepenyse azitromicinas dalyvauja demetilinimo procesuose, formuodamas metabolitus, kurie neturi farmakologinio aktyvumo. Jam būdingas gana didelis plazmos klirensas (630 ml / min.). Kraujo serumas pašalinamas dviem etapais: praėjus 8–24 valandoms po vaisto vartojimo, jo pusinės eliminacijos laikas yra 14–20 valandų, o 24–72 valandos po vartojimo - 41 valandos. Jis pašalinamas su tulžimi nepakitusios formos 50% azitromicino, o su šlapimu - 6% suvartotos dozės. Vartojant vaistą valgant, farmakokinetikos pokyčiai yra reikšmingi: maksimali medžiagos koncentracija sumažėja 52%, o plotas po kreive „koncentracijos laikas - AUC“ - 43%. Vyresnio amžiaus (65–85 metų) vyrų farmakokinetiniai parametrai nesikeičia, o moterims didžiausia azitromicino koncentracija padidėja 30–50%..

Vartojimo indikacijos

Pagal instrukcijas azitromicinas naudojamas ligoms, kurias sukelia jam jautrūs mikroorganizmai. Tai apima infekcijas:

  • Viršutiniai kvėpavimo takai - tonzilitas, sinusitas, tonzilitas, vidurinės ausies uždegimas;
  • Apatinė krūtinės dalis - pneumonija, bronchitas;
  • Minkštieji audiniai ir odos vientisumas - impetiga, erysipelas, dermatozės;
  • Šlapimo takai - uretritas, cervicitas.

Šio antibakterinio agento paskirtis taip pat pateisinama pradinėje Laimo ligos stadijoje..

Kontraindikacijos

Vaistas draudžiamas žmonėms, kuriems padidėjęs jautrumas makrolidams. Atsargiai jis skiriamas pacientams, kurių sutrikusi kepenų ir inkstų veikla..

Naudojimo instrukcijos Azitromicinas: metodas ir dozavimas

Prieš pradėdami gydymą, turite patikrinti jautrumą vaistui, kuris sukėlė mikroflorą.

Azitromicino kapsulės ir tabletės geriamos vieną kartą per dieną, valandą prieš valgį arba dvi valandas po jo.

Užsikrėtus kvėpavimo takais, oda ir minkštaisiais audiniais, suaugusiesiems skiriama po 0,5 g pirmąją dieną, o po 0,25 g - kitomis dienomis (nuo 2 iki 5 dienų). Taip pat 3 dienas galima vartoti 0,5 g režimą.

Laimo ligai (boreliozei) gydyti pradiniame etape azitromicinas skiriamas 1 g pirmą dieną, po to - 0,5 g..

Dozavimas vaikams nustatomas atsižvelgiant į kūno svorį. Jei vaiko svoris yra didesnis nei 10 kg, pirmą dieną skiriama 10 mg / kg kūno svorio, paskui - 5 mg / kg, arba 3 dienas - po 10 mg / kg..

Pamirštą dozę reikia išgerti kuo greičiau, kitą - su 24 valandų pertrauka.

Antibiotikas atsparus rūgštinėms sąlygoms ir gerai absorbuojamas iš virškinamojo trakto. Jis lengvai prasiskverbia pro odą, minkštuosius audinius, kvėpavimo takus ir Urogenitalinę sistemą.

Didelė veikliosios medžiagos koncentracija uždegimo vietoje suteikia nuolatinį baktericidinį poveikį, kuris išlieka 5–7 dienas po paskutinės dozės išgėrimo. Taip yra dėl trumpos gydymo kurso trukmės (3 ir 5 dienos).

Jei antacidiniai vaistai turi būti skiriami tuo pačiu metu, tada, atsižvelgiant į instrukcijas dėl azitromicino, pertrauka tarp vaistų vartojimo turėtų būti bent 2 valandos.

Šalutiniai poveikiai

Šalutinis azitromicino vartojimo poveikis yra:

  • Vėmimas
  • Pykinimas;
  • Meteorizmas;
  • Laikinas kepenų fermentų aktyvumo padidėjimas.

Retais atvejais gali atsirasti odos bėrimas..

Perdozavimas

Perdozavimo simptomai yra stiprus pykinimas, vėmimas, viduriavimas ir klausos praradimas. Kaip terapinės priemonės rekomenduojamas skrandžio plovimas ir simptominis gydymas..

Specialios instrukcijos

Nerekomenduojama vartoti antibiotiko nėštumo metu, išskyrus atvejus, kai laukiama nauda motinai yra didesnė už galimą pavojų kūdikiui..

Gydymo šiuo vaistu metu reikia nutraukti žindymą.

Įtaka gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingi mechanizmai

Azitromicino vartojimas gali sukelti nepageidaujamą poveikį regėjimo organui ir nervų sistemai, todėl pacientai turi būti atsargūs atlikdami darbus, kuriems reikalinga padidinta koncentracija ir susikaupimas..

Vaistų sąveika

Vienu metu vartojant azitromiciną su P-glikoproteino substratais (pavyzdžiui, digoksinu), kraujo serume gali padidėti P-glikoproteino substrato kiekis. Derinant digitoksiną ar digoksiną su azitromicinu, kartais pastebimas reikšmingas širdies glikozidų koncentracijos padidėjimas kraujo plazmoje, o tai padidina glikozidų intoksikacijos riziką.

Vienu metu vartojamas azitromicinas (vienkartinė 1000 mg dozė arba kartotinė 1200 mg arba 600 mg dozė) kartu su zidovudinu nedaro įtakos zidovudino ar jo gliukuronido metabolito farmakokinetiniams parametrams (įskaitant išsiskyrimą per inkstus). Tačiau dėl šio antibiotiko vartojimo padidėjo fosforilinto zidovudino, kuris yra kliniškai aktyvus metabolitas, koncentracija periferinio kraujo mononuklearinėse ląstelėse. Klinikinė šio fakto reikšmė išlieka neaiški..

Azitromicinui būdinga nedidelė sąveika su citochromo P sistemos izofermentais450. Kadangi ergotizmas teoriškai gali atsirasti vartojant azitromicino ir skalsių alkaloidų derinį, šių vaistų kartu vartoti nerekomenduojama..

Azitromicino (500 mg per parą) ir atorvastatino (10 mg per parą) derinys nekeičia atorvastatino lygio kraujo plazmoje (tai patvirtina GMK-CoA reduktazės slopinimo analizė). Tačiau po registracijos buvo gauta informacijos apie atskirus rabdomiolizės atvejus pacientams, kartu vartojantiems statinus ir azitromiciną..

Kartu vartojant azitromiciną ir terfenadiną, gali atsirasti tokių simptomų kaip aritmija ir pailgėti QT intervalas. Šio makrolidų grupės antibiotiko derinys su disopiramidu gali sukelti skilvelių virpėjimą, kai pasireiškia lovastatino - rabdomiolizė, o kartu vartojant rifabutiną padidėja leukopenijos ir neutropenijos rizika..

Azitromicino ir ciklosporino derinys sukelia pastarųjų medžiagų apykaitos sutrikimus, padidindamas nepageidaujamų ir toksinių reakcijų, atsirandančių dėl ciklosporino, riziką..

Magnio ir aliuminio turintys antacidai, maistas ir etanolis slopina ir mažina azitromicino absorbciją.

Kartu skiriant azitromicino ir varfarino terapines dozes, protrombino laikas nepasikeičia, tačiau, atsižvelgiant į tai, kad varfarino ir makrolidų sąveika gali išprovokuoti antikoaguliacinio poveikio padidėjimą, būtina atidžiai stebėti pacientų protrombino laiko rodiklį..

Kartu vartojant azitromiciną ir ergotaminą arba dihidroergotaminą, sustiprėja pastarojo toksiškas poveikis, išreikštas disestezija ir vasospazmu. Dėl šio antibiotiko ir triazolamo vartojimo sumažėja triazolamo klirensas ir padidėja farmakologinis poveikis..

Azitromicinas slopina felodipino, cikloserino, metilprednizolono, netiesioginių antikoaguliantų, taip pat vaistų, veikiančių mikrosomomis oksidaciją, kiekį plazmoje ir padidina jų toksinį poveikį (geriamieji hipoglikeminiai vaistai, karbamazepinas, bromokriptinas, fenitoinas, spiropirenoinės rūgšties, aliposporidinoporidas, aliposporidinas) heksobarbitalio, teofilino ir kitų ksantino darinių) dėl azitromicino slopinamų hepatocitų mikrosominių oksidacijų. Chloramfenikolis ir tetraciklinas padidina azitromicino efektyvumą, o linkozamidai jį sumažina.

Analogai

Veikliojoje medžiagoje azitromicinas yra šie vaistai:

Azitromicino analogai pagal veikimo mechanizmą yra šie:

Sandėliavimo sąlygos

Laikyti sausoje, tamsioje vietoje, ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje. Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje. Galiojimo laikas - 3 metai.

Vaistinių atostogų sąlygos

Galima įsigyti recepto.

Atsiliepimai apie azitromiciną

Daugeliu atvejų atsiliepimai apie azitromiciną, kuriuos palieka pacientai, kenčiantys nuo priekinio sinusito, sinusito, tonzilito, chlamidijos ir kitų ligų, kurias sukelia vaistas jautrūs mikroorganizmai, yra teigiami. Tai gana galinga kovos su bakterine infekcija priemonė, kurią pacientai gerai toleruoja, o nepageidaujamos reakcijos gydymo metu būna nedažnos ir greitai išnyksta pasibaigus vaisto dozei..

Gydytojai taip pat palankiai kalba apie azitromiciną, atkreipdami dėmesį į jo imunomoduliacinį ir priešuždegiminį poveikį, vaikams tinkamos vaisto formos buvimą, aukštą efektyvumą ir puikias baktericidines savybes prieš infekcinių ligų sukėlėjus, pažeidžiančius kvėpavimo sistemą (dėl to, kad audiniuose susidaro didelės koncentracijos), galimybę naudoti nėštumo metu, taip pat sergant ligomis, kurias sukelia ląstelių viduje dauginantys mikroorganizmai (ypač chlamidijos ir mikoplazmos).

Azitromicinas turi po antibiotikų poveikį, dėl kurio sumažėja gydymo trukmė. Taip pat veikiant vaistui, net jam atsparios bakterijos tampa jautresnės imuninės gynybos veiksnių poveikiui. Skirtingai nuo eritromicino, antibiotikas neskaidomas rūgščioje skrandžio aplinkoje ir šiek tiek veikia virškinimo trakto judrumą..

Azitromicino kaina vaistinėse

Vidutiniškai kapsulėse, kurių dozė yra 250 mg, azitromicino kaina, priklausomai nuo gamintojo, yra 46-122 rubliai (pakuotėje yra 6 vienetai). Galima įsigyti azitromicino tablečių, padengtų plėvele 500 mg dozės, maždaug 556136 rublių (pakuotėje yra 3 vienetai), 125 mg dozės - už 177–226 rublių (6 vienetai yra pakuotėje)..