Cefalosporinai priklauso β-laktamams ir yra viena iš plačiausių AMP klasių. Skiriamos keturios cefalosporinų kartos, iš kurių trys atstovaujamos parenteraliniam ir peroraliniam vartojimui. Dėl didelio veiksmingumo ir mažo toksiškumo cefalosporinai užima pirmąją vietą klinikinio vartojimo dažnyje tarp visų AMP. Kiekvienos kartos vaistų vartojimo indikacijos priklauso nuo jų antimikrobinio aktyvumo ir farmakokinetinių savybių. Struktūrinis cefalosporinų ir penicilinų panašumas lemia tą patį antimikrobinio poveikio ir kryžminės alergijos mechanizmą kai kuriems pacientams..

Cefalosporinų klasifikacija

Aš kartaII kartaIII kartaIV karta
Parenterinis
CefazolinasCefuroksimasCefotaksimasCefepimas
Ceftriaksonas
Ceftazidimas
Cefoperazonas
Cefoperazonas / sulbaktamas
P erral
CefaleksinasCefuroksimo aksetilasCefixime
CefadroksilisCefaklorasCeftibutenas

Veiksmo mechanizmas

Cefalosporinai turi baktericidinį poveikį, kuris yra susijęs su bakterijų ląstelių sienelės formavimosi pažeidimu (žr. „Penicilinų grupė“)..

Veiklos spektras

Serijose nuo I kartos iki III kartos cefalosporinai pasižymi tendencija išplėsti veikimo spektrą ir padidinti antimikrobinio aktyvumo prieš gramteigiamas bakterijas lygį, šiek tiek sumažėjus aktyvumui prieš gramteigiamus mikroorganizmus..

Visiems cefalosporinams būdingas reikšmingo aktyvumo prieš enterokokus, MRSA ir L.monocytogenes trūkumas. CNS yra mažiau jautrus cefalosporinams nei S.aureus.

I kartos cefalosporinai

Jie pasižymi panašiu antimikrobiniu spektru, tačiau preparatai, skirti vartoti per burną (cefaleksinas, cefadroksilas), yra šiek tiek prastesni už parenteralinius (cefazolinas)..

Antibiotikai yra aktyvūs prieš Streptococcus spp. (S.pyogenes, S.pneumoniae) ir meticilinui jautrių Staphylococcus spp. Pirmos kartos cefalosporinų antipneumokokinis aktyvumas yra žemesnis už aminopenicilinų ir daugumos vėlesnių cefalosporinų. Kliniškai svarbi savybė yra nepakankamas aktyvumas prieš enterokokus ir listerijas.

Nepaisant to, kad pirmosios kartos cefalosporinai yra atsparūs stafilokokų β-laktamazėms, kai kurios padermės, kurios hiperprodukcionuoja šiuos fermentus, gali parodyti jiems vidutinį atsparumą. Pneumokokai rodo visą PR pirmosios kartos cefalosporinams ir penicilinams.

Pirmos kartos cefalosporinai pasižymi siauru veikimo spektru ir mažu aktyvumu prieš gramneigiamas bakterijas. Jie veiksmingi nuo Neisseria spp., Tačiau šio fakto klinikinė reikšmė yra ribota. Aktyvumas kovai su H. influenzae ir M. catarrhalis yra kliniškai nereikšmingas. Natūralus aktyvumas prieš M. catarrhalis yra gana didelis, tačiau jie jautrūs hidrolizei β-laktamazėmis, kurios gamina beveik 100% padermių. Iš Enterobacteriaceae šeimos atstovų jautrūs yra E. coli, Shigella spp., Salmonella spp. ir P.mirabilis, tuo tarpu aktyvumas prieš salmonelę ir šigelę nėra kliniškai reikšmingas. Tarp E. coli ir P. mirabilis padermių, sukeliančių visuomenės įgytas ir ypač nosokomines infekcijas, įgytas atsparumas yra plačiai paplitęs dėl plataus ir išplėstinio spektro β-laktamazių gamybos..

Kitos enterobakterijos, Pseudomonas spp. o nefermentuojančios bakterijos yra atsparios.

Daugybė anaerobų yra jautrūs, B.fragilis ir susiję mikroorganizmai pasižymi atsparumu.

II kartos cefalosporinai

Yra du skirtumai tarp dviejų pagrindinių šios kartos atstovų - cefuroksimo ir cefakloro. Esant panašiam antimikrobiniam spektrui, cefuroksimas yra aktyvesnis prieš Streptococcus spp. ir Staphylococcus spp. Abu vaistai neaktyvūs enterokokams, MRSA ir listerijai.

Pneumokokai rodo II kartos cefalosporinus ir peniciliną.

Antrosios kartos cefalosporinų veikimo spektras gramneigiamų mikroorganizmų atžvilgiu yra platesnis nei pirmosios kartos atstovų. Abu vaistai yra aktyvūs prieš Neisseria spp., Tačiau kliniškai reikšmingas tik cefuroksimo aktyvumas prieš gonokokus. Cefuroksimas yra aktyvesnis prieš M. catarrhalis ir Haemophilus spp., Nes yra atsparus jų β-laktamazių hidrolizei, o šie fermentai iš dalies sunaikina cefaklorą..

Iš Enterobacteriaceae šeimos jautrūs ne tik E. coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis, bet ir Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus. Šie mikroorganizmai, gamindami plataus spektro β-laktamazes, išlieka jautrūs cefuroksimui. Cefuroksimas ir cefakloras sunaikinami BLRS.

Kai kurios Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri padermės gali būti vidutiniškai jautrios cefuroksimui in vitro, tačiau kliniškai naudoti šį AMP infekcijoms, kurias sukelia šie mikroorganizmai, nėra praktiška..

Pseudomonadai, kiti nefermentuojantys mikroorganizmai, B.fragilis grupės anaerobai yra atsparūs antros kartos cefalosporinams.

3 kartos cefalosporinai

Trečiosios kartos cefalosporinai kartu su bendrais bruožais pasižymi tam tikromis savybėmis.

Pagrindiniai šios grupės AMP yra cefotaksimas ir ceftriaksonas, kurie savo antimikrobinėmis savybėmis yra beveik vienodi. Abiem būdingas didelis aktyvumas prieš Streptococcus spp., Nors nemaža dalis penicilinui atsparių pneumokokų tebėra jautrūs cefotaksimui ir ceftriaksonui. Tas pats modelis būdingas ir žaliesiems streptokokams. Cefotaksimas ir ceftriaksonas veikia S. aureus, išskyrus MRSA, šiek tiek mažiau - SSC. Corynebacteria (išskyrus C.jeikeium) paprastai yra jautri.

Enterokokai, MRSA, L.monocytogenes, B.antracis ir B. cereus yra atsparūs.

Cefotaksimas ir ceftriaksonas yra labai aktyvūs prieš meningokokus, gonokokus, H.influenzae ir M. catatarrhalis, įskaitant padermes, kurių jautrumas penicilinui yra sumažintas, nepriklausomai nuo atsparumo mechanizmo..

Cefotaksimas ir ceftriaksonas turi didelį natūralų aktyvumą beveik visų Enterobacteriaceae šeimos narių atžvilgiu, įskaitant mikroorganizmus, gaminančius platų β-laktamazių spektrą. E. coli ir Klebsiella spp. dažniausiai dėl BLRS gamybos. Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri atsparumas paprastai yra susijęs su C klasės chromosomų β-laktamazių perprodukcija..

Cefotaksimas ir ceftriaksonas kartais yra aktyvūs in vitro prieš tam tikras P.aeruginosa padermes, kitus nefermentuojančius mikroorganizmus ir B.fragilis, tačiau jie niekada neturėtų būti naudojami esant atitinkamai infekcijai..

Ceftazidimo ir cefoperazono pagrindinės antimikrobinės savybės yra panašios į cefotaksimo ir ceftriaksono. Jų skiriamosios savybės yra šios:

ryškus (ypač ceftazidimo) aktyvumas prieš P.aeruginosa ir kitus nefermentuojančius mikroorganizmus;

žymiai mažesnis aktyvumas prieš streptokokus, ypač S. pneumoniae;

didelis jautrumas BLRS hidrolizei.

Cefiksimas ir ceftibutenas nuo cefotaksimo ir ceftriaksono skiriasi šiais parametrais:

reikšmingo aktyvumo prieš Staphylococcus spp.;

ceftibutenas yra neaktyvus prieš pneumokokus ir žaliuosius streptokokus;

abu vaistai yra neaktyvūs arba neaktyvūs prieš Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri.

4 kartos cefalosporinai

Cefepimas daugeliu atžvilgių yra artimas III kartos cefalosporinams. Tačiau dėl kai kurių cheminės struktūros ypatybių jis turi padidintą gebėjimą prasiskverbti pro gramneigiamų bakterijų išorinę membraną ir yra gana atsparus hidrolizei C klasės chromosomų β-laktamazėmis, todėl cefepimas, kaip ir pagrindinės III kartos cefalosporinų (cefotaksimas, ceftriaksonas), savybės, pasižymi šiomis savybėmis:

didelis aktyvumas prieš P.aeruginosa ir nefermentinius mikroorganizmus;

aktyvumas prieš mikroorganizmus - C klasės chromosomų β-laktamazių hiperproduktoriai, tokie kaip: Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri;

didesnis atsparumas BLRS hidrolizei (tačiau šio fakto klinikinė reikšmė pagaliau neaiški).

Inhibitoriniai cefalosporinai

Vienintelis šios β-laktamų grupės atstovas yra cefoperazonas / sulbaktamas. Palyginti su cefoperazonu, kombinuoto preparato veikimo spektras yra išplėstas dėl anaerobinių mikroorganizmų; vaistas taip pat yra aktyvus daugeliui enterobakterijų padermių, gaminančių plataus spektro ir plataus spektro β-laktamazes. Šis AMP yra labai aktyvus prieš Acinetobacter spp. dėl antibakterinio sulbaktamo aktyvumo.

Farmakokinetika

Geriamieji cefalosporinai gerai absorbuojami virškinamajame trakte. Biologinis prieinamumas priklauso nuo konkretaus vaisto ir svyruoja nuo 40-50% (cefiksimas) iki 95% (cefaleksinas, cefadroksilas, cefakloras). Cefakloras, cefiksimas ir ceftibutenas gali absorbuotis valgant šiek tiek lėčiau. Cefuroksimo aksetilas absorbcijos metu hidrolizuojamas, kad išsiskirtų aktyvus cefuroksimas, o maistas prisideda prie šio proceso. Parenteraliniai cefalosporinai gerai absorbuojami vartojant i / m.

Cefalosporinai pasiskirsto daugelyje audinių, organų (išskyrus prostatos liauką) ir paslapčių. Didelė koncentracija pastebima plaučiuose, inkstuose, kepenyse, raumenyse, odoje, minkštuose audiniuose, kauluose, sinoviniame, perikardo, pleuros ir pilvaplėvės skysčiuose. Tulžyje aukščiausią kiekį sukuria ceftriaksonas ir cefoperazonas. Cefalosporinai, ypač cefuroksimas ir ceftazidimas, gerai įsiskverbia į akispūdį, tačiau nesudaro terapinio lygio užpakalinėje akies kameroje..

Gebėjimas įveikti BBB ir sukurti terapines koncentracijas CSF labiausiai pasireiškia trečiosios kartos cefalosporinuose - cefotaksime, ceftriaksone ir ceftazidime, taip pat cefepime, priklausančiame ketvirtai kartai. Cefuroksimas vidutiniškai praeina pro BBB tik esant smegenų dangalų uždegimui.

Dauguma cefalosporinų praktiškai nemetabolizuojami. Išimtis yra cefotaksimas, kuris yra biotransformuojamas formuojant aktyvų metabolitą. Vaistai išskiriami daugiausia per inkstus, o šlapime susidaro labai didelė koncentracija. Ceftriaksonas ir cefoperazonas išsiskiria dvigubai - per inkstus ir kepenis. Daugelio cefalosporinų pusinės eliminacijos laikas svyruoja nuo 1–2 valandų, ilgesnis yra cefiksimo, ceftibuteno (3–4 valandos) ir ceftriaksono (iki 8,5 valandos), todėl juos galima skirti kartą per parą. Inkstų nepakankamumo atvejais reikia koreguoti cefalosporinų (išskyrus ceftriaksoną ir cefoperazoną) dozavimo schemas..

Neigiamos reakcijos

Alerginės reakcijos: dilgėlinė, bėrimas, daugiaformė eritema, karščiavimas, eozinofilija, serumo liga, bronchų spazmas, Quincke edema, anafilaksinis šokas. Pagalbinės priemonės anafilaksiniam šokui atsirasti: kvėpavimo takų nepraeinamumo užtikrinimas (jei reikia, intubacijos), deguonies terapija, adrenalinas, gliukokortikoidai.

Hematologinės reakcijos: teigiamas Kombso testas, retais atvejais - eozinofilija, leukopenija, neutropenija, hemolizinė anemija. Cefoperazonas gali sukelti hipoprotrombinemiją su tendencija kraujuoti.

CNS: traukuliai (vartojant dideles dozes pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi).

Kepenys: padidėjęs transaminazių (dažniau kartu su cefoperazonu) aktyvumas. Didelės ceftriaksono dozės gali sukelti cholestazę ir pseudo-cholelitiazę.

Virškinimo traktas: pilvo skausmas, pykinimas, vėmimas, viduriavimas, pseudomembraninis kolitas. Jei įtariamas pseudomembraninis kolitas (laisvos išmatos ir kraujo priemaišos), būtina atšaukti vaistą ir atlikti sigmoidoskopiją. Pagalbos priemonės: vandens ir elektrolitų pusiausvyros atstatymas, jei reikia, viduje skiriami antibiotikai, aktyvūs prieš C. difficile (metronidazolas arba vankomicinas). Nenaudokite loperamido.

Vietinės reakcijos: skausmas ir infiltracija vartojant i / m, flebitas - vartojant i / v.

Kiti: burnos ir makšties kandidozė.

Indikacijos

I kartos cefalosporinai

Šiuo metu pagrindinė cefazolino vartojimo indikacija yra perioperacinė chirurgijos profilaktika. Jis taip pat naudojamas odos ir minkštųjų audinių infekcijoms gydyti..

Cefazolino naudojimo MVP ir kvėpavimo takų infekcijoms gydyti rekomendacijos turėtų būti laikomos nepakankamai pagrįstomis dėl siauro jo veikimo spektro ir plataus atsparumo išplitimo tarp galimų patogenų..

bendruomenės įgytos lengvo ir vidutinio sunkumo odos ir minkštųjų audinių infekcijos.

II kartos cefalosporinai

MVP infekcijos (vidutinio sunkumo ir sunkus pielonefritas);

Cefuroksimo aksetilas, cefakloras:

VDP ir NDP infekcijos (CCA, ūminis sinusitas, lėtinio bronchito paūmėjimas, bendruomenės įgyta pneumonija);

MVP infekcijos (lengvas ir vidutinio sunkumo pielonefritas, pielonefritas nėščioms ir žindančioms moterims, ūmus cistitas ir pielonefritas vaikams);

bendruomenės įgytos lengvo ir vidutinio sunkumo odos ir minkštųjų audinių infekcijos.

Cefuroksimas ir cefuroksimo aksetilas gali būti naudojami kaip žingsnių terapija.

3 kartos cefalosporinai

Sunkios bendruomenės įgytos ir hospitalinės infekcijos:

Įvairių lokalizacijų sunkios bendruomenės įgytos ir nozokominės infekcijos, patvirtintos ar tikėtinos P.aeruginosa ir kitų nefermentuojančių mikroorganizmų etiologiniu vaidmeniu.

Infekcijos dėl neutropenijos ir imunodeficito (įskaitant neutropeninį karščiavimą).

Trečiosios kartos parenteralinius cefalosporinus galima naudoti tiek monoterapijos būdu, tiek kartu su kitomis AMP rūšimis..

MVP infekcijos: lengvas ir vidutinio sunkumo pielonefritas, pielonefritas nėščioms ir žindančioms moterims, ūmus cistitas ir pielonefritas vaikams.

Geriamoji stadija, skirta laipsniškai gydyti įvairias sunkias bendruomenėje įgytas ir nosokomijines gramneigiamas infekcijas, kai pasiekiamas ilgalaikis parenteralinių vaistų vartojimo poveikis.

UDV ir NDP infekcijos (ceftibuteno nerekomenduojama naudoti dėl galimos pneumokokinės etiologijos).

Sunkios, daugiausia nosokominės, infekcijos, kurias sukelia daugialypė ir mišri (aerobinė-anaerobinė) mikroflora:

NDP infekcijos (pneumonija, plaučių abscesas, pleuros empiema);

Infekcijos nuo neutropenijos ir kitų imunodeficito sąlygų.

4 kartos cefalosporinai

Sunkios, daugiausia nosokominės, infekcijos, kurias sukelia daugiarezistentiška mikroflora:

NDP infekcijos (pneumonija, plaučių abscesas, pleuros empiema);

Infekcijos nuo neutropenijos ir kitų imunodeficito sąlygų.

Kontraindikacijos

Alerginė reakcija į cefalosporinus.

Įspėjimai

Alergija. Kryžius su visais cefalosporinais. 10% pacientų, alergiškų penicilinui, taip pat gali būti alergija pirmosios kartos cefalosporinams. Kryžminė alergija penicilinams ir II-III kartos cefalosporinams stebima daug rečiau (1–3%). Jei yra buvę neatidėliotinų penicilinų alerginių reakcijų (pvz., Dilgėlinė, anafilaksinis šokas), pirmosios kartos cefalosporinus reikia vartoti atsargiai. Kitos kartos cefalosporinai yra saugesni.

Nėštumas. Cefalosporinai nėštumo metu vartojami be jokių apribojimų, nors nebuvo atlikta tinkamų kontroliuojamų jų saugumo nėščių moterų ir vaisiaus tyrimų..

Žindymas. Mažos koncentracijos cefalosporinai patenka į motinos pieną. Kai jas vartoja maitinančios motinos, gali pasikeisti žarnyno mikroflora, sensibilizuoti vaiką, atsirasti odos išbėrimas, kandidozė. Žindyti reikia atsargiai. Cefixime ir ceftibuteno vartoti negalima, nes trūksta tinkamų klinikinių tyrimų.

Pediatrija. Naujagimiams cefalosporinų pusinės eliminacijos laikas padidėja dėl atidėto inkstų išsiskyrimo. Ceftriaksonas, kuris labai prisijungia prie kraujo plazmos baltymų, gali išstumti bilirubiną iš jo ryšio su baltymais, todėl jį reikia vartoti atsargiai naujagimiams, sergantiems hiperbilirubinemija, ypač neišnešiotiems kūdikiams..

Geriatrija. Dėl pagyvenusių žmonių inkstų funkcijos pokyčių gali būti sulėtėjęs cefalosporinų išsiskyrimas, todėl gali reikėti koreguoti dozavimo schemą..

Sutrikusi inkstų funkcija. Kadangi dauguma cefalosporinų išsiskiria pro inkstus, daugiausia esant aktyviajai būsenai, inkstų nepakankamumo atveju reikėtų koreguoti šių AMP (išskyrus ceftriaksoną ir cefoperazoną) dozavimo režimus. Kai cefalosporinai vartojami didelėmis dozėmis, ypač kai jie derinami su aminoglikozidais ar kilpiniais diuretikais, galimas nefrotoksinis poveikis.

Sutrikusi kepenų veikla. Nemaža dalis cefoperazono išsiskiria su tulžimi, todėl sergant sunkiomis kepenų ligomis jo dozę reikia sumažinti. Pacientams, sergantiems kepenų liga, vartojant cefoperazoną, padidėja hipoprotrombinemijos ir kraujavimo rizika; profilaktikai rekomenduojamas vitaminas K.

Odontologija Ilgai vartojant cefalosporinus, gali išsivystyti burnos ertmės kandidozė.

Vaistų sąveika

Antacidai sumažina geriamųjų cefalosporinų absorbciją virškinamajame trakte. Tarp šių vaistų dozių turėtų būti daromos mažiausiai 2 valandų pertraukos.

Derinant cefoperazoną su antikoaguliantais ir antitrombocitiniais vaistais, padidėja kraujavimo rizika, ypač iš virškinimo trakto. Nerekomenduojama derinti cefoperazono su trombolitikais.

Vartojant alkoholį gydymo cefoperazonu metu, gali išsivystyti į disulfiramą panaši reakcija.

Derinant cefalosporinus su aminoglikozidais ir (arba) kilpiniais diuretikais, ypač pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, galima didesnė nefrotoksiškumo rizika.

Informacija pacientui

Patartina cefalosporinus vartoti viduje su pakankamu kiekiu vandens. Cefuroksimo aksetilas turi būti geriamas valgant, visi kiti vaistai - nepriklausomai nuo valgio (jei pasireiškia dispepsiniai simptomai, galite vartoti valgio metu arba po jo)..

Paruošti ir vartoti skystas dozavimo formas peroraliniam vartojimui pagal pridedamas instrukcijas.

Griežtai laikykitės nustatyto paskyrimo režimo per visą gydymo kursą, nepraleiskite dozių ir vartokite juos reguliariai. Jei praleidote dozę, išgerkite ją kuo greičiau; nevartokite, jei jau laikas ateiti į kitą dozę; dvigubai didesnės dozės nereikia. Atlaiko gydymo trukmę, ypač sergant streptokokine infekcija.

Kreipkitės į gydytoją, jei per kelias dienas pagerėjimas nepasireiškia arba atsiranda naujų simptomų. Jei atsiranda bėrimas, dilgėlinė ar kiti alerginės reakcijos požymiai, nutraukite vaisto vartojimą ir kreipkitės į gydytoją.

Nerekomenduojama vartoti antacidinių vaistų per 2 valandas prieš ir po cefalosporino vartojimo viduje.

Gydant cefoperazonu ir per dvi dienas po jo vartojimo, reikia vengti alkoholio..

Cefalosporinų grupės antibiotikai, vartojimas

Pagal jų antimikrobinį poveikį jie priklauso plataus veikimo spektro antibiotikams, yra atsparūs penicilinazei (jei pamiršite, tada primenu, kad tai yra fermentas bakterijų ląstelėje, naikinantis peniciliną)..

Cefalosporinai yra pusiau sintetiniai junginiai. Visi susintetinti dariniai sąlygiškai yra suskirstyti į 4 kartas. Su kiekviena karta didėja jų stabilumas, aktyvumas ir veikimo spektras. Jie daugiausia naudojami gydyti infekcijas, kurias sukelia gramneigiamos bakterijos (pavyzdžiui, inkstų infekcijos, cistitas), arba gramteigiamas bakterijas, jei penicilinai yra neveiksmingi. Dauguma cefalosporinų yra blogai absorbuojami iš virškinamojo trakto, kai kurie vartojami per burną (cefaleksinas)..

Iš šalutinio poveikio cefalosporinams dažniausiai kyla alergija, ypač jei yra alergija penicilinui. Taip pat sutrinka kepenų ir inkstų veikla, injekcija gali sukelti skausmą, deginimą, uždegiminę reakciją. Jei vartojami geriamieji vaistai, gali sutrikti virškinimas (pilvo skausmas, viduriavimas, vėmimas). Cefalosporinų poveikis vaisiui vis dar nėra gerai suprantamas, todėl nėščios moterys skiriamos tik dėl sveikatos priežasčių.

1-osios kartos cefalosporinai:

Išgėrus, į raumenis ar į veną, jis nėra absorbuojamas. Vartojant į raumenis, terapinė koncentracija kraujyje ilgą laiką palaikoma (skiriama kas 8–12 valandų, atsižvelgiant į ligos sunkumą). Švirkščiant į raumenis, buteliuko turinys ištirpinamas 2–3 ml izotoninio NaCl (druskos tirpalo) arba injekcinio vandens, suleidžiamas giliai į raumenis..

  • Reflino milteliai injekciniam tirpalui 1g („Ranbaxi“, Indija)
  • Cefazolino natrio druskos milteliai injekciniam tirpalui 1g
  • Cefazolino natrio druskos milteliai injekciniam tirpalui 500mg
  • „Totacef“ milteliai injekciniam tirpalui 1g (Bristol-Myers Squibb)
  • Cefamezino milteliai injekciniam tirpalui 1g ("KRKA", Slovėnija)
  • Kefzol milteliai injekciniam tirpalui 1g ("Eli Lilly", JAV).

Stabilus skrandžio skrandžio aplinkoje, greitai absorbuojamas, ypač prieš valgį.

Vartokite 4 kartus per dieną (kas 6 valandas). Jei yra kepenų, inkstų ligų, dozę reikia sumažinti.

  • Cefaleksino dangteliai. 250mg Nr. 20
  • „Lexin“ dangteliai. 500 mg Nr. 20 („Hikma“, Jordanija)
  • „Lexin-125“ milteliai geriamajai suspensijai 125mg / 5ml 60ml („Hikma“, Jordanija)
  • „Lexin-250“ milteliai geriamajai suspensijai 250mg / 5ml 60ml („Hikma“, Jordanija)
  • „Ospexin“ granulės geriamajai suspensijai 125mg / 5ml 60ml („Biochemie“, Austrija)
  • Ospexin granulės geriamajai suspensijai 250mg / 5ml 60ml ("Biochemie", Austrija)
  • Ospexin dangteliai. 250 mg Nr. 10 („Biochemie“, Austrija)
  • Ospexin dangteliai. 500 mg Nr. 10 („Biochemie“, Austrija)
  • Sporidex milteliai geriamajai suspensijai 125mg / 5ml 60ml ("Ranbaxi", Indija)
  • Sporidex dangteliai. 250 mg Nr. 30 („Ranbaxi“, Indija)
  • Sporidex dangteliai. 500 mg Nr. 10 („Ranbaxi“, Indija).

Cefadroksilis

  • Duracef dangteliai. 500 mg Nr. 12 („UPSA“, Prancūzija)
  • „Duracef“ milteliai geriamajai suspensijai 250mg / 5ml 60ml („UPSA“, Prancūzija).

2 kartos cefalosporinai:

Įveskite 3-4 kartus per dieną į veną arba į raumenis

  • „Zinacef“ milteliai injekciniam tirpalui 1,5 g („GlaxoWellcome“, JK)
  • „Zinacef“ milteliai injekciniam tirpalui, 250 mg („GlaxoWellcome“, JK)
  • „Zinacef“ milteliai injekciniam tirpalui 750 mg („GlaxoWellcome“, JK).

Vartokite 2 kartus per dieną..

  • „Zinnat“ granulės geriamajai suspensijai 125mg / 5ml 100ml („GlaxoWellcome“, JK)
  • „Zinnat“ kortelė. 125 mg Nr. 10 („GlaxoWellcome“, Didžioji Britanija)
  • „Zinnat“ kortelė. 250 mg Nr. 10 („GlaxoWellcome“, Didžioji Britanija).

Jis skiriamas į raumenis arba į veną kas 8 valandas.Ypatingai atsargiai, jei yra kepenų ir inkstų pažeidimų..

  • Mefoxin milteliai injekciniam tirpalui 1g ("MSD", JAV).

Platus antimikrobinio poveikio spektras. Vartokite 3 kartus per dieną. Gydymo kursas paprastai yra 7-10 dienų. Šalutinis poveikis gali būti virškinimo sutrikimai (pykinimas, vėmimas, viduriavimas), galvos svaigimas, galvos skausmas, gelta..

  • Vercef dangteliai. 250 mg Nr. 3 („Ranbaxi“, Indija).

3 kartos cefalosporinai:

Žymiai platesnis veikimo spektras ir antimikrobinis aktyvumas

Jis vartojamas į raumenis ir į veną. Įšvirkštus raumenis, 1 g miltelių ištirpinama 2 g injekcinio vandens. Įveskite 2 kartus per dieną (kas 12 valandų). Siekiant sumažinti skausmą injekcijos metu, į vaistą pridedamas tirpiklis, kuriame yra lidokaino..

  • „Claforan“ milteliai injekciniam tirpalui 1g (Hoechst Marion Roussel)
  • Cefotaksimo natrio druskos milteliai injekciniam tirpalui 1g (Hoechst Marion Roussel).

Jis gerai įsiskverbia į organus ir audinius. Paprastai vartojamas kas 8-12 valandų, atsižvelgiant į infekcijos sunkumą. Ištirpinkite izotoniniame NaCl tirpale (druskos tirpale) arba 5% gliukozės tirpale. Vartojant į raumenis, jis gali būti ištirpinamas 0,5% arba 1% lidokaino tirpale. Tirpiklio tūris priklauso nuo vartojimo būdo ir miltelių kiekio buteliuke. Įpilant vandens, vaistas ištirpsta, susidarant burbulams, butelio viduje slėgis pakyla, todėl rekomenduojama įpilti tirpiklio dalimis ir, suplakus buteliuką, įkišti švirkšto adatą į kamštieną, kad dujos išeitų iš buteliuko ir slėgis normalizuotųsi. Gatavo tirpalo spalva gali būti nuo šviesiai geltonos iki tamsiai geltonos.

  • „Fortum“ milteliai injekciniam tirpalui 1g („GlaxoWellcome“, JK)
  • „Fortum“ milteliai injekciniam tirpalui 500 mg („GlaxoWellcome“, JK)
  • „Fortum“ milteliai injekciniam tirpalui 250 mg („GlaxoWellcome“, JK).

Jis gerai įsiskverbia į organus ir audinius. Jis vartojamas į raumenis ir į veną. Įšvirkštus raumenis, 1 g miltelių ištirpinama 2 g injekcinio vandens. Įveskite 1 kartą per dieną (kas 24 valandas). Kepenų ir inkstų ligomis būtina sumažinti dozę.

  • Ceftriaksono natrio druskos milteliai injekciniam tirpalui 1g ("Ranbaxi", Indija)
  • Ceftriaksono natrio druskos milteliai injekciniam tirpalui 500 mg ("Ranbaxi", Indija)
  • Oframax milteliai injekciniam tirpalui 1g ("Ranbaxi", Indija).

4 kartos cefalosporinai:

Aukštas stabilumas. Platus veikimo spektras - aktyvus prieš daugiausiai žinomų bakterijų.

Įveskite 2 kartus per dieną (kas 12 valandų) į raumenis arba į veną. Gydymo kursas paprastai yra 7-10 dienų. Vartojant į raumenis, jį galima ištirpinti 0,5% arba 1% lidokaino tirpale, izotoniniame NaCl tirpale, 5% ir 10% gliukozės tirpale. Tirpiklio tūris priklauso nuo vartojimo būdo ir miltelių kiekio buteliuke. Paprastai vaistas yra gerai toleruojamas. Dažniausiai pasireiškia virškinimo sistemos sutrikimai ir alerginės reakcijos. Nerekomenduojama vartoti, jei netoleruojate kitų cefalosporinų, penicilinų ar makrolidų grupės antibiotikų. Laikymo metu tirpalas ar milteliai gali patamsėti, tai neturi įtakos jo veiklai.

  • „Maksipim“ milteliai injekciniam tirpalui (Bristol-Myers Squibb).

Kodėl stevija naudinga ne tik diabetikams?

Cefalosporinai 4 kartos. Narkotikų sąrašas tabletėse, ampulėse, suspensijose, vartojimo instrukcijos

Cefalosporinai priklauso β-laktaminiams antibiotikams. Jie yra panašios struktūros kaip penicilinai ir turi panašų veikimo mechanizmą, be to, kai kuriems pacientams yra kryžminė alergija.

Šioje grupėje yra 4 narkotikų kartos. 1, 2 ir 3 kartos antibiotikai gali būti vartojami tiek parenteraliai, tiek peroraliai.

I kartos antibiotikai apima:

  • vaistai, vartojami parenteraliniu būdu - cefazolinas;
  • Geriamieji vaistai - cefaleksinas, cefadroksilis.


Antrosios kartos antibiotikai apima:

  • vaistai, naudojami cefuroksimo injekcijai;
  • preparatai, skirti vartoti per burną, kurių pagrindą sudaro cefakloras, cefuroksimo aksetilas.

III karta, kuriai atstovauja:

  • parenteralinio gydymo priemonės - cefotaksimas, ceftriaksonas, ceftazidimas, cefoperazonas;
  • vaistai, kurių pagrindą sudaro cefiksimas, ceftibutenas, kurie naudojami viduje.

IV kartai atstovauja tik vienas vaistas - cepepimas. Jis gaminamas miltelių pavidalu, kad būtų paruoštas injekcinis tirpalas, skirtas vartoti į raumenis ir į veną.

Cefalosporinai sutrikdo mikrobų ląstelių sienelės sintezę, kuri lemia jo mirtį, tai yra, šios grupės antibiotikai turi baktericidinį poveikį.

Cefalosporinų istorija

Praėjusio amžiaus 40-aisiais italų mokslininkas Brodzu, tyrinėjęs vidurių šiltinės sukėlėjus, atrado grybelį, pasižymintį antibakteriniu poveikiu. Buvo nustatyta, kad jis yra gana efektyvus prieš gramteigiamas ir gramneigiamas bakterijas. Vėliau šie mokslininkai iš šio grybelio išskyrė medžiagą, vadinamą cefalosporinu, kurios pagrindu buvo sukurti antibakteriniai vaistai, sujungti į cefalosporinų grupę..
Šiandien jau yra penkios cefalosporinų kartos, kurios sujungė daugiau nei 50 vaistų. Be to, buvo sukurti pusiau sintetiniai preparatai, kurie yra stabilesni ir pasižymi plačiu veikimo spektru..

Pirmos ir antros kartos vaistai parodė savo efektyvumą kovojant su streptokokų ir stafilokokų infekcijomis, tačiau juos sunaikino beta laktamazės, kurios gamina gramneigiamas bakterijas. Pastarosios kartos cefalosporinų grupės antibiotikai pasirodė atsparesni ir naudojami nuo įvairių infekcijų, tačiau įrodyta, kad jie neveiksmingi prieš streptokokus ir stafilokokus.

Cefalosporinai yra antibiotikai, kurių pagrindą sudaro 7-aminocefalosporino rūgštis. Pagrindinės cefalosporinų savybės yra platus veikimo spektras, didelis baktericidinis aktyvumas ir palyginti didelis atsparumas beta laktamazėms, palyginti su penicilinais..

Pagal antimikrobinio aktyvumo spektrą ir jautrumą beta laktamazėms išskiriami I, II, III ir IV kartų cefalosporinai. Pirmos kartos cefalosporinai (siauro spektro) apima cefazoliną, cefalotiną, cefaleksiną ir kitus; II kartos cefalosporinai (veikia gramteigiamas ir kai kurias gramneigiamas bakterijas) - cefuroksimas, cefotiamas, cefakloras ir kitos;

Visi cefalosporinai pasižymi dideliu chemoterapiniu aktyvumu. Pagrindinis 1-osios kartos cefalosporinų bruožas yra didelis antistafilokokinis aktyvumas, įskaitant prieš penicilinazes formuojančius (beta laktamazes formuojančius) štamus, atsparius benzilpenicilinui, prieš visų tipų streptokokus (išskyrus enterokokus), gonokokus..

Antrosios kartos cefalosporinai taip pat pasižymi dideliu antistafilokokų aktyvumu, įskaitant prieš penicilinui atsparias padermes. Jie yra labai aktyvūs prieš Escherichia, Klebsiella, Proteus. 3-osios kartos cefalosporinai turi platesnį veikimo spektrą nei 1-osios ir 2-osios kartos cefalosporinai ir didesnis aktyvumas prieš gramneigiamas bakterijas.

IV kartos cefalosporinai turi ypatingų skirtumų. Kaip ir II bei III kartos cefalosporinai, jie yra atsparūs gramneigiamų bakterijų beta-laktamazėms plazmidėse, tačiau, be to, yra atsparūs chromosomų beta-laktamazių veikimui ir, skirtingai nuo kitų cefalosporinų, yra labai aktyvūs beveik visų anaerobinių bakterijų ir bakteroidų atžvilgiu..

Gramteigiamų mikroorganizmų atžvilgiu jie yra šiek tiek mažiau aktyvūs nei pirmosios kartos cefalosporinai ir neviršija trečiosios kartos cefalosporinų aktyvumo gramneigiamuose mikroorganizmuose, tačiau jie yra atsparūs beta laktamazėms ir labai veiksmingi prieš anaerobus..

Cefalosporinai pasižymi baktericidinėmis savybėmis ir sukelia ląstelių lizę. Šio poveikio mechanizmas yra susijęs su dalijančių bakterijų ląstelių membranos pažeidimu dėl specifinio jos fermentų slopinimo.

Buvo sukurta nemažai kombinuotų preparatų, kurių sudėtyje yra penicilinų ir cefalosporinų kartu su beta-laktamazės inhibitoriais (klavulano rūgštis, sulbaktamas, tazobaktamas)..

Šios grupės preparatai yra beta-laktamai, turi pusiau sintetinę kilmę. Pirmą kartą iš grybelių išskirto Cephalosporium antibakterinis poveikis buvo patikrintas praėjusio amžiaus 40-aisiais. Pirmasis iš Cephalosporium gautas antibiotikas buvo susintetintas 1964 m. Tai buvo cefalotinas..

1971 m. Buvo sukurtas cefazolinas, kuris buvo aktyviai naudojamas beveik 10 metų. 1977 m. Atėjo antros kartos laikas, atsirado cefuroksimas ir ceftriaksonas.

Struktūra

Cefalosporinai yra bicikliniai junginiai, kuriuose yra sujungti du žiedai:

  • beta laktamo;
  • dihidrotiazinas.

Cheminė bazė užpilde yra 7-aminocefalosporano rūgštis (7-ACC).

Daugelis šios grupės vaistų vartojami injekcijoms į veną ar raumenis, nes jie blogai absorbuojami virškinamojo trakto gleivinėse. Parenteralinis vartojimas suteikia aukštą biologinį prieinamumą ir suteikia baktericidinį poveikį.

Nemažai vaistų turi galimybę vartoti per virškinamąjį traktą. Tokie vaistai yra kapsulių, tablečių ir suspensijos miltelių pavidalu. Tarp jų yra "Cephalexin", "Zinnat", "Cefixim" ir kiti.

Gamybos mechanizmas

7-ACC gaminamas iš cefalosporino C naudojant biotechnologijas. Naudojama acilinimo (pakaitalo acilo) reakcija aminogrupėje..

Suderinamumas su vaistais ir alkoholiu

Cefalosporinai yra nesuderinami su alkoholiu dėl aldehido dehidrogenazės slopinimo, į disulfiramą panašių reakcijų ir antabuzinio efekto. Šis poveikis išlieka keletą dienų po vaisto vartojimo nutraukimo; jei nesilaikoma nederinimo su etanoliu taisyklių, gali atsirasti hipotrombinemija. Kontraindikacijos dėl vaistų vartojimo yra sunki alergija kompozicijos komponentams.

Ceftriaksonas draudžiamas naujagimiams dėl hiperbilirubinemijos išsivystymo rizikos. Atsargiai vaistai skiriami sutrikus kepenų ir inkstų funkcijai, padidėjusio jautrumo anamnezėje. Paskiriant dozę vaikams, taikomi mažesni tarifai. Taip yra dėl mažo vaikų kūno svorio ir didesnio aktyviųjų komponentų virškinimo.

Cefalosporinų grupės vaistų sąveika yra ribota: jie nėra derinami su antikoaguliantais, trombolitikais ir antitrombocitiniais vaistais, nes padidėja žarnyno kraujavimo rizika. Vaistų derinys su antacidais nepageidautinas dėl sumažėjusio antibiotikų terapijos efektyvumo. Dėl nefrotoksiškumo pavojaus draudžiama derinti cefalosporinus su kilpiniais diuretikais.

Maždaug 10% pacientų padidėja jautrumas cefalosporinams. Tai lemia šalutinių reiškinių atsiradimą: alergines reakcijas, inkstų veiklos sutrikimus, dispepsinius sutrikimus, pseudomembraninį kolitą. Į veną leidžiant tirpalus, gali pasireikšti hipertermija, mialgija, paroksizminis kosulys. Naujausios kartos vaistai gali sukelti kraujavimą, nes slopina mikrofloros, atsakingos už vitamino K. gamybą, augimą. Kitas šalutinis poveikis:

  • žarnyno disbiozė;
  • burnos ertmės, makšties kandidozė;
  • eozinofilija;
  • leukopenija, neutropenija;
  • flebitas;
  • skonio iškrypimas;
  • Quincke edema, anafilaksinis šokas;
  • bronchų spazminės reakcijos;
  • serumo liga;
  • daugiaformė eritema;
  • hemolizinė anemija.

Charakteristikos

Cefalosporinai yra plačiai naudojami įvairių lokalizacijų infekcinių infekcijų gydymui dėl:

  • ryškus baktericidinis poveikis;
  • mažiausias neigiamas poveikis;
  • lengva tolerancija.

Vaistai vartojami vaikams nuo ankstyvo amžiaus, tinka senyvo amžiaus pacientams.

Cefalosporinai blokuoja peptidoglikano, kuris yra apsauginės bakterijų membranos, sintezę. Sunaikinę ląstelės membraną, jie miršta dėl mikroeksciterių. Šios grupės vaistai galimi tik besivystantiems organizmams - dalijantis ir augant. Plūduriuojančios ląstelės ramybėje nereaguoja į antibiotikus.

Medžiaga yra fiksuota plaučiuose, sinoviniame skystyje, cerebrospinaliniame skystyje, dubens organuose, seilėse ir kitose vietose..

Sukūrus naujas cefalosporinų kartas, buvo išspręsta pagrindinė užduotis - atlikti veiksmus su naujomis mikroekscitatorių grupėmis, ty išplėsti vaistų vartojimo sritį ir efektyvumą..

Patogenų rūšys
KartosGramasGramas -AnaerobaiMRSA
51
II32Cefoksitinas
III131
IV251
V2415

5 - didelis aktyvumas, 0 - nedirba.

Tuo pat metu naujų vaistų sukūrimas paskatino patogeninę florą prisitaikyti prie jų veikimo ir mikrobuose susiformavo imunitetas nuo vaistų įtakos.

Daugelio patogenų metu kanalų pralaidumas membranose sumažėja, dėl to antibiotikas negali prasiskverbti į bakterijas, o tai žymiai susilpnina jo efektyvumą.

Mikroorganizmai sugeba greitai mutuoti, pritaikyti savo struktūras prie besikeičiančių sąlygų ir išlaikyti gyvybingumą.

Atsparumas cefalosporinams, kaip ir vartojant kai kuriuos antibiotikus (aminoglikozidai), daugeliu atvejų vystosi vėliau, arba greičiau..

Perduodamumas

Patogeninė flora, reaguodama į antibiotikų poveikį, sugeba gaminti beta laktamazes ir išskirti jas į tarpląstelinę erdvę. Fermentai išjungia vaistą. Cefalosporinai yra atsparesni β-laktamazėms nei penicilinai, tačiau taip pat praranda kai kurias savybes.

Pasipriešinimas

Iki šiol nebuvo įmanoma nuslopinti kai kurių bakterijų floros grupių atsparumo. Net 4–5 kartų atstovai yra bejėgiai prieš juos:

  • enterokokai;
  • Klebsiella;
  • šigella;
  • Listeria monocytogenes;
  • lazdelės - žarnyno ir tuberkuliozės;
  • pseudomonadas.

Nežymų atsparumą rodo ir meningokokai, salmonelės.

Naudokite vaikystėje

Cefalosporinų grupės antibiotikai dažniausiai nėra draudžiami vartoti vaikams. Vidutinės dienos dozės vaikams yra:

CefalosporinasDozė
Cefazolinas
  • 0,02–0,04 g / kg per dieną.
  • Galima dozė padidinama iki 0,1 g / kg per parą sergant sunkiomis infekcijomis.
Cefalotinas0,02–0,04 g / kg per dieną, dalijant įvadą kas 6 valandas.
Cefaleksinas
  • Vaikams, sveriantiems mažiau nei 40 kg: 0,025–0,05 g / kg per parą, padalijimą padalijus iš 4 kartų.
  • Sunkių infekcijų atveju dozę galima padidinti iki 0,1 g / kg per parą (vartoti 5–6 kartus).
Cefuroksimas
  • Geriamasis vaistas: 0,125–0,25 per dieną dviguba doze.
  • Parenteraliai vaikams iki 3 mėnesių: 0,01–0,05 g / kg per parą, skiriama 2–3 kartus.
  • Parenteraliai vyresniems nei 3 mėnesių vaikams: 0,015–0,08 g / kg per parą, skiriama 2–3 kartus.
Cefamandolis
  • Gydant naujagimius reikia elgtis atsargiai..
  • 0,05–0,1 g / kg per dieną, dalijant įvadą kas 4–8 valandas.
  • Galima dozė padidinta iki 0,15 g / kg per parą sergant sunkiomis infekcijomis.
Cefotaksimas
  • Vaikams, sveriantiems daugiau nei 50 kg: 1,0–2,0 gr. kas 4–12 valandų.
  • Vaikams, sveriantiems mažiau nei 50 kg: 0,05–0,18 g / kg per dieną (skiriama 2–6 kartus)..
Ceftazidimas
  • Gydant naujagimius reikia elgtis atsargiai..
  • 1 mėnesio - 12 metų vaikai: 0,03–0,05 g / kg per dieną (skiriama 2–3 kartus).
  • Vaikams iki 1 mėnesio: 0,03 g / kg per dieną, dalijant įvadą kas 12 valandų.
Ceftriaksonas
  • Naujagimiai: 0,02–0,05 g / kg per dieną (skiriama 1 kartą).
  • 2 mėnesių - 12 metų vaikai: 0,02–0,1 g / kg per dieną (skiriama 1 kartą).
Cefoperazonas0,05–0,2 g / kg per dieną (skiriama 2 kartus).
Cefixime
  • Gydant vaikus iki šešių mėnesių, reikia elgtis atsargiai..
  • Vyresni nei 12 metų vaikai, svoris virš 50 kg: 0,4 g. x 1 kartą per dieną arba 0,2 g. x 2 kartus per dieną.
  • Vaikams iki 12 metų: 0,008 g / kg x 1 kartą per dieną arba 0,004 g / kg x 1 kartą per 12 valandų.
Ceftibutenas
  • Draudžiama vaikams iki šešių mėnesių..
  • Vyresni nei 10 metų vaikai, svoris virš 45 kg: 0,2–0,4 gr. per dieną.
  • Vaikams iki 10 metų: 0,004–0,009 g / kg per dieną.
Cefditorenas
  • Kontraindikuotinas jaunesniems nei 12 metų vaikams..
  • Vyresniems nei 12 metų vaikams: 0,2 / 0,4 gr. kas 12 valandų.
Cefepimas
  • Nėra saugumo informacijos vaikams iki 2 metų.
  • Vaikams, sveriantiems daugiau nei 40 kg: 0,5–1,0 gr. kas 12 valandų.
  • Vaikams, sveriantiems mažiau nei 40 kg: 0,05 g / kg kas 12 valandų.
  • 2,0 gr. kas 12 valandų sergant sunkiomis infekcijomis.
Cefpiras
  • Kontraindikuotinas jaunesniems nei 12 metų vaikams..
  • 0,5–1,0 gr. kas 12 valandų.
CeftarolineNėra išsamios informacijos apie vaisto saugumą ir veiksmingumą vaikams iki 18 metų.

Visų kartų cefalosporinai nepraranda aktualumo dabartiniame medicinos vystymosi etape. Dėl didelio šių vaistų veikimo spektro atrodo įmanoma išgydyti įvairiausias užkrečiamąsias ligas. Deja, mikroorganizmai nuolat keičia savo struktūrą, bandydami tapti imunitetais nuo žalingo antibiotikų poveikio. Norėdami to išvengti, nevartokite antibakterinių vaistų be gydytojo recepto..

Selezneva Valentina Anatolyevna bendrosios praktikos gydytoja

Ceftriaksonas: instrukcija

Ceftriaksonas priklauso cefalosporinų grupės antibiotikams. Šis vaistas sėkmingai skiriamas tiek mažiems vaikams, tiek suaugusiems dėl jo veiksmingumo, saugumo ir mažų kainų. Ceftriaksonas tiekiamas miltelių pavidalu, norint paruošti tirpalą, naudojamą injekcijai į raumenis. Kadangi vaistas turi ilgalaikį poveikį bakterijoms, jis skiriamas kartą per dieną..

Vaisto instrukcijoje nurodoma, kad atsižvelgiant į ligos sunkumą ir pagerėjusią būklę, gydantis antibiotikais, vaistas skiriamas nuo 4 iki 12 vartojimo dienų. Jei simptomai pagerėja po vienos ar dviejų dienų, negalima atšaukti antibiotiko mažiausiai 4 dienas nuo dozės pradžios. Tai būtina, kad organizme esančios bakterijos būtų visiškai sunaikintos. Yra atvejų, kai pacientai nustojo vartoti antibiotikus, nebaigę viso kurso, dėl kurio tam tikra bakterijų grupė susiformavo imunitetas vaistui, ir kitą kartą tai jiems neturėjo jokio poveikio.

Ceftriaksonas yra naudojamas profilaktiškai vieną kartą prieš operaciją, kad būtų išvengta galimos infekcijos operacijos metu ar reabilitacijos metu.

Vartojant į raumenis, ceftriaksonas iš anksto praskiedžiamas lidokainu, o švirkščiant į veną - skiedžiamas distiliuotu steriliu vandeniu, kuris parduodamas vaistinėse specialiomis ampulėmis..

Norint tinkamai atidaryti ampulę su antibiotiku, reikia įtrinti specialia nagų dilde ar nagų dilde išilgai numatytos linijos arba siauriausioje ampulės dalyje, tada bakstelėti pirštu ant ampulės viršaus ir atsargiai nulaužti..

Neigiamas poveikis

Nepageidaujami reiškiniai yra alerginės reakcijos, įskaitant išbėrimą (dažniausiai pasitaikantis reiškinys)..

Kitas neigiamas poveikis yra retesnis..

Alergija. Dauguma nepageidaujamų reiškinių yra alerginės reakcijos:

  • betarpiškos reakcijos: anafilaksija (kuri gali sukelti mirtį per kelias minutes), dilgėlinė ir angioneurozinė edema (1–5 atvejais iš 10 000 injekcijų) ir mirtis (maždaug 0,3 atvejo iš 10 000 injekcijų);
  • uždelstos reakcijos (iki 8% pacientų): serumo liga, išbėrimas (pavyzdžiui, dėmėtasis, papulinis, tymų) ir eksfoliacinis dermatitas (dažniausiai pasireiškiantis po 7–10 gydymo dienų).

Dauguma pacientų, pranešusių apie alerginę penicilino reakciją, nereaguoja į vėlesnį penicilino vartojimą. Nors nedidelė, alerginės reakcijos rizika yra maždaug 10 kartų didesnė tiems pacientams, kuriems anksčiau buvo buvusi alerginė reakcija. Daugelis pacientų praneša apie nepageidaujamas penicilino reakcijas, kurios iš tikrųjų nėra alergiškos (pvz., Neigiamą poveikį virškinamajam traktui, nespecifinius simptomus)..

Jei pacientai turi neaiškią ar nenuoseklią alergijos penicilinui istoriją, o alternatyvūs antibiotikai nėra veiksmingi ar patogūs, galima atlikti odos tyrimą. Pacientams, kurių odos testas yra teigiamas, desensibilizaciją galima atlikti, jei nėra alternatyvos tokiam vaistui kaip penicilinas. Vis dėlto pacientams, kuriems anafilaksija buvo naudota penicilinu, pakartotinai skirti negalima (3-laktamo (įskaitant parametrus, būtinus odos tyrimui)), išskyrus ypač retas aplinkybes, kai nepavyksta rasti pakeitimo.

Tokiais atvejais reikia specialių atsargumo ir desensibilizacijos režimų.

Bėrimas. Bėrimas dažnesnis vartojant ampiciliną ir amoksiciliną, nei vartojant kitus penicilinus. Infekcine mononukleoze sergantiems pacientams dažnai pasireiškia nealerginis išbėrimas, dažniausiai dėmėtosios papulosos, paprastai pradedančios nuo 4 iki 7 gydymo dienų..

Kiti neigiami reiškiniai. Penicilinas taip pat gali sukelti šiuos reiškinius:

  • Toksiški CNS pažeidimai (pvz., Traukuliai), jei dozės yra didelės, ypač pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu.
  • Nefritas.
  • Viduriavimas dėl C. difficile (pseudomembraninis kolitas).
  • Hemolizinė anemija ir teigiamas Kombso testas.
  • Leukopenija.
  • Trombocitopenija.

Leukopenija dažniausiai pasireiškia vartojant nafciliną. Bet koks penicilinas, vartojamas labai didelėmis dozėmis į veną, gali sutrikdyti trombocitų funkciją ir sukelti kraujavimą, tačiau ticarcilinas yra dažniausia priežastis, ypač pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu..

Kitas neigiamas poveikis yra skausmas injekcijos į raumenis vietoje, tromboflebitas, kai ta pati vieta pakartotinai įtraukiama į veną, ir skiriant geriamuosius tirpalus, virškinimo trakto sutrikimai. Kartais liežuvis pasidaro juodas dėl liežuvio paviršiaus sudirginimo ir paviršinių sluoksnių keratinizacijos, kuris dažniausiai atsiranda vartojant geriamuosius preparatus. Didelės ticarcilino dozės gali sukelti natrio perteklių, nes ticarcilinas yra dinatrio druska. Ticarcilinas taip pat gali sukelti metabolinę alkalozę dėl hipokalemijos, nes didelis kiekis neabsorbuojamų anijonų inkstų kanalėliuose keičia H + jonų išsiskyrimą ir lemia K praradimą+.

Dozės apskaičiavimas

Kadangi penicilinų, išskyrus nafciliną, kiekis šlapime yra didelis, pacientams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu, dozę reikia sumažinti. Probenecidas slopina daugelio penicilinų inkstų kanalėlių sekreciją, padidindamas jų kiekį kraujyje. Kartais skiriama palaikyti aukštą kraujo kiekį..

Cefalosporinų antibiotikų pavadinimai

Viena iš labiausiai paplitusių antibakterinių vaistų klasių yra cefalosporinai. Pagal veikimo mechanizmą jie yra ląstelių sienelių sintezės inhibitoriai ir turi galingą baktericidinį poveikį. Kartu su penicilinais, karbapenemais ir monobaktamais jie sudaro beta laktaminių antibiotikų grupę.

Dėl plataus veikimo spektro, didelio aktyvumo, mažo toksiškumo ir gero pacientų toleravimo, šie vaistai lemia stacionarinių pacientų gydymo receptų skaičių ir sudaro apie 85% viso antibakterinių preparatų tūrio..

Vaistų patogumui sąrašą pateikia penkios kartų grupės..

Parenterinis ar raumeninis (toliau - IM):

  • Cefazolinas (Kefzolas, Natrio cefazolinas, Cefamezinas, Lizolinas, Orizolinas, Nacefas, Totacefas).

Žodžiu, t.y. formos geriamajam vartojimui, tabletės arba suspensijos (toliau pateiktos):

  • „Cefaclor“ („Ceclor“, „Wercef“, „Cefaclor Stud“).
  • Cefuroksimo aksetilas (Zinnat).
  • Cefotaksimas.
  • Ceftriaksonas (Rofecin, Ceftriaxone-AKOS, Lendacin).
  • Cefoperazonas („Medocef“, „Cefobit“).
  • „Ceftazidime“ („Fortum“, „Wicef“, „Kefadim“, „Ceftazidime“).
  • Cefoperazonas / sulbaktamas (Sulperazonas, Sulperacefas, Sulzonefse, Bakperazon, Sulcef).
  • Zefditoren (spektroscefas).
  • „Cefixim“ („Suprax“, „Sorecef“).
  • Ceftibutenas (Zedex).
  • Cefpodoksimas (Cefpodoxime Proxetil).
  • „Cefepim“ („Maksipim“, „Maksitsef“).
  • Cefpiras (cefvnorm, isodepoi, kaiten).
  • Ceftobiprolis (Zeftera).
  • Ceftarolinas („Zinforo“).

Žemiau esančioje lentelėje parodytas cefalospoto efektyvumas. atsižvelgiant į žinomas bakterijas nuo - (mikroorganizmų atsparumas vaisto veikimui) iki ++++ (maksimalus efektas).

BakterijosKartos
Gr+++++++++++++
Gr-++++++++++++++
MRSA----++++
Anaerobai-+/-
Veiksmingi tik cefoksitinas ir cefotetanas *
+++
PastabosNereikalaujama MRSA, entero-meningo ir gonokokų, Listeria, beta laktamazes gaminančių padermių ir Pseudomonas aeruginosa.Neveiksmingas prieš Pseudomonas aeruginosa, serumus, daugumą anaerobų, morganella.Neturi įtakos B.fragilis (anaerobai).Veiksmingas net ir nuo penicilinui atsparių padermių.

* Cefalosporinų grupės antibiotikai, pavadinimai (turintys anaerobinį aktyvumą): Mefoxin, Anaerotsef, Cefotetan + visi trečiosios, ketvirtosios ir penktosios kartų atstovai.

Skaitykite toliau: antibiotikų nauda ir žala organizmui

1945 m. Italų profesorius Giuseppe Brotzu, tirdamas nuotekų savivalymo galimybes, išskyrė grybelio kamieną, galintį gaminti medžiagas, kurios slopina gramteigiamos ir gramneigiamos floros augimą ir dauginimąsi. Tolesnių tyrimų metu buvo tiriamas preparatas iš Cephalosporium acremonium kultūros pacientams, sergantiems sunkiomis vidurių šiltinės formomis. Tai lėmė greitą teigiamą ligos dinamiką ir greitą pacientų pasveikimą..

Pirmasis cefalosporinų grupės antibiotikas cefalotinas buvo sukurtas 1964 m. Vykdant amerikiečių Eli Lilly farmacijos kampaniją.

Preparato šaltinis buvo cefalosporinas C, natūralus pelėsinių grybų gamintojas ir 7-aminocefalosporano rūgšties šaltinis. Medicinos praktikoje naudokite pusiau sintetinius antibiotikus, gautus acilinant 7-ACC aminogrupėje.

1971 m. Buvo susintetintas -cephazolinas, kuris per dešimtmetį tapo pagrindiniu antibakteriniu vaistu..

Pirmasis vaistas ir antros kartos protėvis buvo cefuroksimas, gautas 1977 m. Medicinos praktikoje dažniausiai naudojamas antibiotikas - ceftriaksonas, sukurtas 1982 m., Yra aktyviai naudojamas ir „nepraranda žemės“ iki šių dienų..

Procedūra gydant Pseudomonas infekciją gali būti vadinama ceftazidimo gavimu 1983 m..

Nepaisant struktūros panašumo su penicilinais, lemiančiais panašų antibakterinio veikimo mechanizmą ir kryžminę alergiją, cefalosporinai turi išplėstinį poveikio patogeninei florai spektrą, pasižymi dideliu atsparumu beta-laktamazėms (bakterinės kilmės fermentams, naikinantiems antimikrobinio agento struktūrą su beta-laktamo ciklu)..

Šių fermentų sintezė sukelia natūralų mikroorganizmų atsparumą penicilinams ir cefalosporinams.

Visi šios klasės vaistai yra skirtingi:

  • baktericidinis poveikis patogenams;
  • lengvai toleruojamas ir palyginti nedaug nepageidaujamų reakcijų, palyginti su kitais antimikrobiniais vaistais;
  • kryžminių alerginių reakcijų su kitais beta laktamais buvimas;
  • didelis sinergismas su aminoglikozidais;
  • minimalus žarnyno mikrofloros sutrikimas.

Cefalosporinų pranašumas taip pat gali apimti gerą biologinį prieinamumą. Cefalosporino antibiotikai tabletėse yra didelis virškinamojo trakto virškinamumo laipsnis. Lėšų įsisavinimas padidėja, kai jos suvartojamos valgio metu arba iškart po jo (išskyrus „Cefaclor“). Parenteriniai cefalosporinai yra veiksmingi tiek į veną, tiek į raumenis. Jie turi aukštą pasiskirstymo indeksą audiniuose ir vidaus organuose. Didžiausia vaistų koncentracija sukuriama plaučių, inkstų ir kepenų struktūrose.

Aukštą vaistų kiekį tulžyje suteikia ceftriaksonas ir cefoperazonas. Dvigubas šalinimo būdas (kepenys ir inkstai) leidžia juos veiksmingai naudoti pacientams, sergantiems ūminiu ar lėtiniu inkstų nepakankamumu..

Cefotaksimas, cefepimas, ceftazidimas ir ceftriaksonas geba prasiskverbti pro kraujo ir smegenų barjerą, sukurdami kliniškai reikšmingą smegenų skysčio kiekį kraujyje ir yra skiriami esant smegenų dangalų uždegimui..

Vaistai su baktericidiniu veikimo mechanizmu yra aktyviausi prieš organizmus augimo ir dauginimosi fazėse. Kadangi mikrobinio organizmo sienelę sudaro didelis polipeptidinis peptidoglikanas, jie veikia jo monomerų sintezės lygiu ir sutrikdo skersinių polipeptidinių tiltelių sintezę. Tačiau dėl biologinio patogeno specifiškumo skirtingoms rūšims ir klasėms gali atsirasti naujų, naujų struktūrų ir veikimo būdų..

Mikoplazmoje ir pirmuoniuose nėra apvalkalo, o kai kurių rūšių grybeliuose yra chitinozinė sienelė. Dėl šios specifinės struktūros šios patogenų grupės nėra jautrios beta laktamams..

Natūralus tikrų virusų atsparumas antimikrobinėms medžiagoms atsiranda dėl to, kad nėra jų veikimo molekulinio taikinio (sienos, membranos)..

Be natūralių, dėl rūšies morfofiziologinių savybių, galima įgyti atsparumą.

Reikšmingiausia tolerancijos formavimosi priežastis yra neracionali antibiotikų terapija..

Chaotiškas, nepagrįstas vaistų išrašymas savaime, dažnas atsisakymas pereinant prie kitos priemonės, vieno vaisto vartojimas su trumpais intervalais, instrukcijose nurodytų dozių pažeidimas ir nepakankamas įvertinimas, taip pat priešlaikinis antibiotiko nutraukimas - sukelia mutacijas ir atsparių padermių, neatsakančių į klasikines schemas, atsiradimą. gydymas.

Klinikiniai tyrimai parodė, kad ilgas laiko tarpas tarp antibiotiko paskyrimo visiškai atkuria bakterijų jautrumą jo poveikiui..

Abipusis veisimas

  • Greitas atsparumas, streptomicino tipas. Jis vystosi makrolidais, rifampicinu, nalidikso rūgštimi.
  • Lėtas, penicilino tipas. Specifinis cefalosporinams, penicilinams, tetraciklinams, sulfonamidams, aminoglikozidams.

Perdavimo mechanizmas

Bakterijos gamina fermentus, kurie inaktyvuoja chemoterapinius vaistus. Mikroorganizmų sintezė beta laktamazėse sunaikina vaisto struktūrą ir sukelia atsparumą penicilinams (dažniau) ir cefalosporinams (rečiau)..

Dažniausiai pasipriešinimas būdingas:

  • stafilo ir enterokokai;
  • Escherichia coli;
  • Klebsiella;
  • Mycobacterium tuberculosis;
  • Šigella
  • pseudomonadas.
  • strepto- ir pneumokokai;
  • meningokokinė infekcija;
  • salmonelių.

Pirma karta

Šiuo metu naudojamas chirurginėje praktikoje chirurginių ir pooperacinių komplikacijų prevencijai. Jis naudojamas odos ir minkštųjų audinių uždegiminiams procesams..

Neveiksmingas šlapimo ir viršutinių kvėpavimo takų pažeidimams. Naudojamas streptokokiniam tonzilofaringitui gydyti. Jie pasižymi geru biologiniu prieinamumu, tačiau nesukuria didelės, kliniškai reikšmingos koncentracijos kraujyje ir vidaus organuose.

Veiksmingai pacientams, sergantiems bendruomenėje įgyta penevmonija, jis gerai derinamas su makrolidais. Gera alternatyva inhibitoriams atspariems penicilinams.

  1. Rekomenduojamas vidurinės ausies uždegimo ir ūminio sinusito gydymui..
  2. Nenaudojamas nervų sistemos ir smegenų dangalų pažeidimams.
  3. Naudojamas priešoperacinei antibiotikų profilaktikai ir vaistams chirurginei intervencijai.
  4. Jis skiriamas esant lengvoms uždegiminėms odos ir minkštųjų audinių ligoms..
  5. Įtrauktas į kompleksinį šlapimo takų infekcijų gydymą.

Dažnai naudojamas etapinis gydymas, parenteraliai skiriant cefuroksimo natrio druską, po to - geriamąjį cefuroksimo aksetilį..

Dėl mažos koncentracijos skysčių terpėje jis nėra skirtas ūminiam vidurinės ausies uždegimui. ausis. Veiksmingas kaulų ir sąnarių infekcinių ir uždegiminių procesų gydymui.

Vartojamas nuo bakterinio meningito, gonorėjos, infekcinių apatinių kvėpavimo takų ligų, žarnyno infekcijų ir tulžies takų uždegimo..

Jie gerai įveikia kraujo-smegenų barjerą, gali būti naudojami esant uždegiminiams, bakteriniams nervų sistemos pažeidimams.

Jie yra pasirinkti vaistai pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu. Išsiskiria per inkstus ir kepenis. Dozę keisti ir koreguoti reikia tik esant inkstų ir kepenų nepakankamumui.

Cefoperazonas praktiškai neperžengia kraujo-smegenų barjero, todėl jis nenaudojamas meningitui gydyti.

Skaitykite toliau: Ceftriaksono analogų pasirinkimas įvairiomis formomis

Tai vienintelis inhibitoriais apsaugotas cefalosporinas.

Susideda iš cefoperazono ir beta-laktamazių inhibitoriaus sulbaktamo derinio.

Veiksmingas anaerobiniuose procesuose, jis gali būti paskirtas kaip vienkomponentė terapija dubens ir pilvo ertmės uždegiminėms ligoms. Be to, jis aktyviai naudojamas sunkių infekcijų ligoninėse metu, neatsižvelgiant į vietą.

Cefalosporinų grupės antibiotikai gerai veikia metronidazolą, kad būtų galima gydyti pilvo ir dubens organų infekcijas. Ar pasirenkami vaistai sunkiems, komplikuotiems? šlapimo takai. Naudojamas sepsio, infekcinių kaulinio audinio, odos ir poodinių riebalų pažeidimų atvejais.

Paskirtas neutropeniniam karščiavimui.

Apimkite visą 4-ojo veikimo spektrą ir veikite penicilinui atsparią florą ir MRSA.

  • iki 18 metų;
  • anamnezėje traukuliai su epilepsija ir inkstų nepakankamumu.

Ceftobiprolis (Zeftera) yra efektyviausias diabetinių pėdų infekcijų gydymas.

Parenterinis administravimas

Naudojamas įvadas / in ir / m.

PavadinimasSkaičiavimas suaugusiemsCefalosporinų antibiotikų dozės vaikams
(stulpelyje apskaičiuojami apskaičiuojant mg ​​/ kg per dieną)
CefazolinasPaskirtas skaičiuojant 2,0–6,0 g / dieną trims įvadams.
Profilaktiniais tikslais valandą iki operacijos pradžios skiriama 1–2 g.
50–100, dalijasi 2–3 kartus.
Cefuroksimas2,25–4,5 g per dieną, 3 kartus.50–100 už 2 r.
Cefotaksimas3,0–8,0 g 3 kartus.

Sergant meningitu iki 16 g per šešias injekcijas.Gonorejai gydyti skiriama 0,5 g vieną kartą į raumenis.

Nuo 40 iki 100 dviejų administravimo būdų.

Meningitas - 100 už 2 r., Ne daugiau kaip 4,0 g per dieną.

Ceftriaksonas1 g kas 12 valandų.

Meningitas - 2 g kas dvylika valandų.Gonorėja - 0,25 g vieną kartą.

Ūminiam vidurinės ausies uždegimui gydyti naudojama 50 dozių dozė per tris injekcijas. ne daugiau kaip 1 g vienu metu.
Ceftazidimas3,0–6,0 g per 2 įvadus30-100 du kartus.
Su meningitu 0,2 g per dvi injekcijas.
CefoperazonasNuo 4 iki 12 g per 2–4 įvadus.50-100 tris kartus.
Cefepimas2,0–4,0 g 2 kartus.Vyresniam nei dviejų mėnesių amžiui skiriama 50, padalijama į tris injekcijas.
Cefoperazonas / sulbaktamas4,0–8,0 g per 2 įvadus.40–80 trims tikslams.
Ceftobiprolis500 mg kas aštuonias valandas kaip 120 minučių infuzija.-

Nepageidaujamas poveikis ir vaistų deriniai

  1. Antacidinių vaistų paskyrimas žymiai sumažina antibiotikų terapijos efektyvumą.
  2. Cefalosporinų nerekomenduojama derinti su antikoaguliantais ir antitrombocitiniais vaistais, trombolitikais - tai padidina žarnyno kraujavimo riziką..
  3. Negalima derinti su kilpiniais diuretikais dėl nefrotoksiškumo pavojaus.
  4. Geriant alkoholį, cefoperazonas turi didelę disulfiramo tipo riziką. Tai trunka iki kelių dienų po to, kai visiškai nutraukiamas vaisto vartojimas. Gali sukelti hipoprotrombinemiją.

Paprastai pacientai jas gerai toleruoja, tačiau reikia atsižvelgti į didelį kryžminių alerginių reakcijų su penicilinais dažnį..

Dažniausi dispepsiniai sutrikimai, retai - pseudomembraninis kolitas.

Galima: žarnyno disbiozė, burnos ir makšties kandidozė, laikinas kepenų transaminazių padidėjimas, hematologinės reakcijos (hipoprotrombinemija, eozinofilija, leukemija ir neutropenija)..

Įvedus Zeftera, galimas flebito vystymasis, skonio iškrypimas, alerginių reakcijų atsiradimas: Quincke edema, anafilaksinis šokas, bronchospastinės reakcijos, serumo ligos vystymasis, daugiaformės eritemos atsiradimas..

Hemolizinė anemija rečiau pasireiškia..

Ceftriaksonas nėra skiriamas naujagimiams, nes yra didelė branduolinės gelta išsivystymo rizika (dėl bilirubino išstūmimo dėl kraujo plazmos albumino) jis neskiriamas pacientams, sergantiems tulžies takų infekcijomis..

1-4 kartų cefalosporinai yra naudojami nėštumo metu moterims be apribojimų ir teratogeninio poveikio rizikos..

Penkta - ji skiriama tais atvejais, kai teigiamas poveikis motinai yra didesnis nei galima rizika negimusiam vaikui. Jie šiek tiek prasiskverbia į motinos pieną, tačiau paskyrimas žindymo laikotarpiu gali sukelti burnos gleivinės ir žarnyno disbiozę kūdikiui. Taip pat nerekomenduojama vartoti penktosios kartos cefiksimo, ceftibuteno.
Naujagimiams rekomenduojama didesnė dozė dėl uždelsto inkstų išsiskyrimo. Svarbu atsiminti, kad Cefipim leidžiamas tik nuo dviejų mėnesių amžiaus, o Cefixim - nuo šešių mėnesių.
Vyresnio amžiaus pacientams dozę reikia koreguoti atsižvelgiant į inkstų funkcijos tyrimo ir biocheminio kraujo tyrimo rezultatus. Taip yra dėl su amžiumi sulėtėjusio cefalosporino išskyrimo..

Kepenų funkcijos patologijoje būtina sumažinti vartojamą dozę ir kontroliuoti kepenų tyrimus (ALAT, ACAT, timolio testas, bendrojo, tiesioginio ir netiesioginio bilirubino lygis)..

Infekcinių ligų gydytojo parengtas straipsnis
Černenka A. L.

Skaitykite: Viskas apie šiuolaikinę antibiotikų klasifikaciją

Vis dar turite klausimų? Gaukite nemokamą konsultaciją su gydytoju dabar.!

Paspaudus mygtuką, pateksite į specialų mūsų svetainės puslapį su grįžtamojo ryšio forma su jūsų profilio specialistu.

Nemokama gydytojo konsultacija

Cefalosporinų grupės antibiotikai yra labai veiksmingi vaistai. Jie buvo aptikti praėjusio amžiaus viduryje, tačiau pastaraisiais metais buvo kuriami nauji įrankiai. Tokių antibiotikų jau yra penkios kartos. Dažniausiai pasitaikantys yra cefalosporinai tablečių pavidalu, kurie puikiai susidoroja su įvairiomis infekcijomis ir gali būti toleruojami net mažų vaikų. Jie yra patogūs naudoti, o gydytojai gana dažnai skiria juos gydyti infekcines ligas..

Cefalosporinų istorija

Praėjusio amžiaus 40-aisiais italų mokslininkas Brodzu, tyrinėjęs vidurių šiltinės sukėlėjus, atrado grybelį, pasižymintį antibakteriniu poveikiu. Buvo nustatyta, kad jis yra gana efektyvus prieš gramteigiamas ir gramneigiamas bakterijas. Vėliau šie mokslininkai iš šio grybelio išskyrė medžiagą, vadinamą cefalosporinu, kurios pagrindu buvo sukurti antibakteriniai vaistai, sujungti į cefalosporinų grupę. Dėl jų atsparumo penicilinazei jie buvo pradėti naudoti tais atvejais, kai penicilinas pasirodė esąs neveiksmingas. Pirmasis cefalosporinų grupės antibiotikų vaistas buvo cefaloridinas.

Šiandien jau yra penkios cefalosporinų kartos, kurios sujungė daugiau nei 50 vaistų. Be to, buvo sukurti pusiau sintetiniai preparatai, kurie yra stabilesni ir pasižymi plačiu veikimo spektru..

Cefalosporinų grupės antibiotikų veikimas

Antibakterinis cefalosporinų poveikis paaiškinamas jų gebėjimu sunaikinti fermentus, kurie sudaro bakterijų ląstelių membranos pagrindą. Jie parodo savo veiklą išskirtinai prieš mikroorganizmus, kurie auga ir dauginasi.

Pirmos ir antros kartos vaistai parodė savo efektyvumą kovojant su streptokokų ir stafilokokų infekcijomis, tačiau juos sunaikino beta laktamazės, kurios gamina gramneigiamas bakterijas. Pastarosios kartos cefalosporinų grupės antibiotikai pasirodė atsparesni ir naudojami nuo įvairių infekcijų, tačiau įrodyta, kad jie neveiksmingi prieš streptokokus ir stafilokokus.

Cefalosporinai yra suskirstyti į grupes pagal įvairius kriterijus: veiksmingumą, veikimo spektrą, vartojimo būdą. Tačiau labiausiai paplitusi klasifikacija laikoma kartomis. Leiskite mums išsamiau apsvarstyti cefalosporinų preparatų sąrašą ir jų paskirtį.

I kartos vaistai

Populiariausias vaistas yra cefazolinas, kuris naudojamas prieš stafilokokus, streptokokus ir gonokokus. Jis patenka į paveiktą vietą parenteriniu būdu, o didžiausia veikliosios medžiagos koncentracija pasiekiama, jei vaistas skiriamas tris kartus per dieną. Cefazolino vartojimo indikacija yra neigiamas stafilokokų ir streptokokų poveikis sąnariams, minkštiesiems audiniams, odai, kaulams.

Būtina atkreipti dėmesį į tai, kad palyginti neseniai šis vaistas buvo plačiai naudojamas daugybei infekcinių ligų gydyti. Tačiau atsiradus modernesniems 3-4 kartų vaistams, jis nebebuvo skiriamas gydant intraabdominines infekcijas.

2 kartos vaistai

Antros kartos cefalosporinų serijos antibiotikams būdingas padidėjęs aktyvumas prieš gramneigiamas bakterijas. Tokie vaistai kaip Zinacef, Kimacef yra aktyvūs prieš:

  • infekcijos, kurias sukelia stafilokokai ir streptokokai;
  • gramų neigiamų bakterijų.

Cefuroksimas yra vaistas, kuris nėra aktyvus prieš morganelus, Pseudomonas aeruginosa, daugumą anaerobinių mikroorganizmų ir apvaizdos. Parenteraliniu būdu jis prasiskverbia į daugumą audinių ir organų, todėl antibiotikas naudojamas gydant smegenų membranos uždegimines ligas..

Pakaba Zeklor yra paskirta net vaikams, ji skiriasi maloniu skoniu. Vaistas gali būti išleistas tablečių, sauso sirupo ir kapsulių pavidalu.

Antrosios kartos cefalosporinų preparatai skiriami šiais atvejais:

  • vidurinės ausies uždegimo ir sinusito paūmėjimas;
  • pooperacinių būklių gydymas;
  • lėtinis bronchitas paūmėjimo forma, bendruomenės įgytos pneumonijos atsiradimas;
  • kaulų, sąnarių, odos infekcija.

3 kartos vaistai

Iš pradžių trečiosios kartos cefalosporinai buvo naudojami stacionariomis sąlygomis sunkių infekcijų gydymui. Šiuo metu tokie vaistai taip pat naudojami ambulatorijoje dėl padidėjusio patogenų atsparumo antibiotikams padidėjimo. 3 kartų preparatai skiriami šiais atvejais:

  • parenterinės rūšys naudojamos esant sunkiems infekciniams pažeidimams ir aptiktoms mišriai infekcijai;
  • vidiniam naudojimui skirtos lėšos naudojamos norint atsikratyti vidutinio sunkumo infekcijos ligoninėje.

Cefixime ir Ceftibuten, skirti vidaus vartojimui, yra naudojami gonorėjos, šigeliozės, lėtinio bronchito paūmėjimų gydymui..

Parenteraliai vartojamas cefatoksimas padeda šiais atvejais:

  • ūminis ir lėtinis sinusitas;
  • žarnyno infekcija;
  • bakterinis meningitas;
  • sepsis;
  • dubens ir pilvo srities infekcijos;
  • didelis odos, sąnarių, minkštųjų audinių, kaulų pažeidimas;
  • kaip kompleksinis gonorėjos gydymas.

Vaistas išsiskiria dideliu prasiskverbimo į organus ir audinius laipsniu, įskaitant kraujo-smegenų barjerą. Cefatoksimas gali būti naudojamas gydant naujagimius meningito atvejais, kai jis derinamas su ampicilinais.

4 kartos vaistai

Šios grupės antibiotikai pasirodė gana neseniai. Tokie vaistai gaminami tik injekcijų forma, nes tokiu atveju jie geriau veikia organizmą. 4 kartos cefalosporinai tabletėse neišsiskiria, nes šie vaistai turi ypatingą molekulinę struktūrą, dėl kurios aktyvūs komponentai negali prasiskverbti į žarnyno gleivinės ląstelių struktūras.

4-osios kartos vaistai yra labai atsparūs ir pasižymi dideliu veiksmingumu nuo patogeninių infekcijų, tokių kaip enterokokai, gramteigiami kokciai, Pseudomonas aeruginosa, enterobakterijos..

Parenteriniai antibiotikai skiriami:

  • nosokomialinė pneumonija;
  • minkštųjų audinių, odos, kaulų, sąnarių infekcijos;
  • dubens ir pilvo srities infekcijos;
  • neutropeninis karščiavimas;
  • sepsis.

Vienas iš 4-osios kartos vaistų yra „Imipenem“, tačiau jūs turėtumėte žinoti, kad „Pseudomonas aeruginosa“ gali greitai sukurti atsparumą šiai medžiagai. Naudokite šį antibiotiką švirkšdami į raumenis ir į veną..

Kitas vaistas yra „Meronem“, jo savybės panašios į „Imipenem“ ir pasižymi tokiomis savybėmis:

  • didelis aktyvumas prieš gramneigiamas bakterijas;
  • mažas aktyvumas prieš streptokokines infekcijas ir stafilokokus;
  • jokio prieštraukulinio poveikio;
  • naudojamas intraveninei purškalų ar lašelių infuzijai, tačiau reikia susilaikyti nuo injekcijos į raumenis.

Vaistas Azactam turi baktericidinį poveikį, tačiau jo vartojimas sukelia šių nepageidaujamų reakcijų vystymąsi:

  • tromboflebito ir paprasčiausiai flebito formavimasis;
  • gelta, hepatitas;
  • dispepsiniai sutrikimai;
  • neurotoksiškumo reakcijos.

5-osios kartos vaistai

Penktosios kartos cefalosporinai turi baktericidinį poveikį, prisidedantį prie patogenų sienų sunaikinimo. Tokie antibiotikai yra aktyvūs prieš mikroorganizmus, kurie turi atsparumą trečiosios kartos cefalosporinams ir vaistams iš aminoglikozidų grupės.

Zinforo - šis vaistas vartojamas gydant bendruomenėje įgytą pneumoniją, sudėtingas minkštųjų audinių ir odos struktūrų infekcijas. Nepageidaujamos reakcijos yra galvos skausmas, viduriavimas, niežėjimas, pykinimas. Pacientams, sergantiems konvulsiniu sindromu, Zinforo reikia vartoti atsargiai.

Po to - toks vaistas išsiskiria miltelių pavidalu, iš kurio paruošiamas infuzinis tirpalas. Jis skiriamas priedėlių ir komplikuotų odos infekcijų gydymui, taip pat diabetinės pėdos infekcijai gydyti. Prieš naudojimą miltelius reikia ištirpinti gliukozės tirpale, fiziologiniame tirpale arba injekciniame vandenyje.

5-osios kartos vaistai yra aktyvūs prieš Staphylococcus aureus ir pasižymi daug platesniu farmakologinio aktyvumo spektru nei ankstesnės kartos cefalosporinų grupės antibiotikai..

Taigi cefalosporinai yra gana didelė antibakterinių vaistų grupė, naudojama suaugusiųjų ir vaikų ligoms gydyti. Šios grupės vaistai yra labai populiarūs dėl mažo toksiškumo, veiksmingumo ir patogios vartojimo formos. Yra penkios cefalosporinų kartos, kurių kiekviena skiriasi savo veikimo spektru..

Cefalosporinai priklauso β-laktaminiams antibiotikams. Jie yra panašios struktūros kaip penicilinai ir turi panašų veikimo mechanizmą, be to, kai kuriems pacientams yra kryžminė alergija.

Šioje grupėje yra 4 narkotikų kartos. 1, 2 ir 3 kartos antibiotikai gali būti vartojami tiek parenteraliai, tiek peroraliai.

I kartos antibiotikai apima:

  • vaistai, vartojami parenteraliniu būdu - cefazolinas;
  • Geriamieji vaistai - cefaleksinas, cefadroksilis.

Antrosios kartos antibiotikai apima:

  • vaistai, naudojami cefuroksimo injekcijai;
  • preparatai, skirti vartoti per burną, kurių pagrindą sudaro cefakloras, cefuroksimo aksetilas.

III karta, kuriai atstovauja:

  • parenteralinio gydymo priemonės - cefotaksimas, ceftriaksonas, ceftazidimas, cefoperazonas;
  • vaistai, kurių pagrindą sudaro cefiksimas, ceftibutenas, kurie naudojami viduje.

IV kartai atstovauja tik vienas vaistas - cepepimas. Jis gaminamas miltelių pavidalu, kad būtų paruoštas injekcinis tirpalas, skirtas vartoti į raumenis ir į veną.

Cefalosporinai sutrikdo mikrobų ląstelių sienelės sintezę, kuri lemia jo mirtį, tai yra, šios grupės antibiotikai turi baktericidinį poveikį.

Antimikrobinio aktyvumo diapazonas ir naudojimas

Visi cefalosporinai yra neaktyvūs šiems mikroorganizmams:

  • enterokokai;
  • meticilinui atsparus Staphylococcus aureus;
  • listeria.

Cefalosporinų grupės antibiotikų eilutėje nuo I kartos iki III kartos yra tendencija išplėsti veikimo spektrą ir padidinti antimikrobinį poveikį gramteigiamai mikroflorai, šiek tiek sumažėjus veiksmingumui prieš gramteigiamas bakterijas..

Kepenys yra pagrindinis žmogaus kūno organas, aktyviai dalyvaujantis žmogaus vartojamų vaistų virsme. Štai kodėl taip svarbu apsaugoti savo kepenis nuo neigiamo poveikio po priverstinio antibiotikų vartojimo ar jo metu...

Pirmos kartos antibiotikai sukelia tokių mikroorganizmų mirtį:

  • streptokokai;
  • meticilinui jautrūs stafilokokai;
  • Escherichia coli;
  • Proteus mirabilis;
  • kai kurie anaerobai.

Visi šios grupės vaistai turi tą patį antimikrobinio aktyvumo diapazoną, tačiau geriamieji vaistai yra šiek tiek prastesni už parenteraliai vartojamus vaistus..

Antrosios kartos cefalosporinai yra aktyvesni gramneigiamos mikrofloros atžvilgiu, palyginti su pirmosios kartos vaistais, jie sukelia tokių bakterijų padermių, kaip:

  • streptokokai ir stafilokokai (be to, jie yra jautresni cefuroksimui nei cefakloromai);
  • gonokokai (cefuroksimas);
  • moraxella cataralis (cefuroksimas);
  • hemofilinės bacilos (cefuroksimas);
  • Escherichia coli;
  • Šigella
  • Salmonelės
  • Proteus mirabilis ir paprastieji;
  • Klebsiella;
  • citobakterija.

Pagrindiniai trečiosios kartos antibakteriniai vaistai yra cefotaksimas ir ceftriaksonas. Jie pasižymi panašiu terapinio veikimo spektru ir sukelia šių mikroorganizmų mirtį:

  • pneumokokai;
  • streptokokai (įskaitant hemolizinius);
  • kornebakterijos;
  • Staphylococcus aureus;
  • meningokokai;
  • gonokokai;
  • gripo lazdelės;
  • moraxella cataralis;
  • enterobakterijos.

Ceftazidimas ir cefoperazonas išsiskiria tuo, kad streptokokų atžvilgiu jie yra mažiau aktyvūs, palyginti su cefotaksimu ir ceftriaksonu, tačiau jie sukelia Pseudomonas aeruginosa mirtį..

Trečiosios kartos geriamieji cefalosporinai yra neveiksmingi prieš stafilokokus, o ceftibutenas taip pat prieš pneumokokus ir hemolizinius streptokokus.

Vienintelis ketvirtos kartos „Tsefepim“ cefalosporinų atstovas turi panašų antimikrobinio aktyvumo spektrą kaip ir trečiosios kartos antibiotikai..

Mūsų skaitytojos Marijos Ostapovos atsiliepimai

Neseniai perskaičiau straipsnį, kuriame teigiama, kad reikia pradėti gydyti bet kokią ligą valant kepenis. Ir tai buvo apie vaistą „Leviron Duo“, skirtą apsaugoti ir valyti kepenis. Naudodami šį vaistą galite ne tik apsaugoti savo kepenis nuo neigiamo antibiotikų vartojimo poveikio, bet ir atstatyti.

Aš nebuvau įpratęs pasitikėti jokia informacija, bet nusprendžiau patikrinti ir užsakiau pakuotę. Pradėjau jį vartoti ir pastebėjau, kad yra stiprybių, tapau energingesnė, dingo kartumas burnoje, dingo diskomfortas skrandyje, pagerėjo mano veido oda. Išbandykite ir jūs, o jei kas nors domisi, pateikite nuorodą į žemiau esantį straipsnį.

  1. I antibiotikai skiriami esant lengvoms odos ir raumenų ligoms.
  2. II kartos grupės priemonės skiriamos Urogenitalinės sistemos, viršutinių ir apatinių kvėpavimo takų ligoms (tonzilitas, pneumonija, lėtinis bronchitas, faringitas).
  3. Trečiosios kartos vaistai turi tokį patį indikacijų spektrą kaip ir antrosios kartos antibiotikai. Be to, jie sėkmingai kovoja su tokiomis ligomis kaip šigeliozė, gonorėja, šašai, erkinė boreliozė.
  4. IV kartos vaistai yra veiksmingi sergant sepsiu, uždegimu ir plaučių abscesu, pūlingu pleuritu, sąnarių ligomis.

Kontraindikacijos ir nepageidaujamos reakcijos

Kontraindikacijos vartoti yra šios sąlygos:

  • individuali netolerancija;
  • žindymo laikotarpis;
  • kūdikiams, kurių kraujo serume yra didelis bilirubino kiekis, ypač neišnešiotiems kūdikiams (skiriant ceftriaksoną);
  • kepenų patologija (cefoperazonui).

Esant penicilino netoleravimui, galima kryžminė alergija pirmosios kartos cefalosporinams.

Atsižvelgiant į gydymą, tokios nepageidaujamos reakcijos kaip:

  • alergija;
  • mėšlungis
  • hemoliziniai sutrikimai (teigiamas antiglobulino testas, eozinofilija, sumažėjęs baltųjų kraujo kūnelių kiekis, agranulocitozė, anemija, paskyrus cefoperazoną - trombocitopenija);
  • padidėjęs transaminazių aktyvumas (ypač gydant cefoperazonu);
  • cholestazė ir pseudocholetazė (skiriant dideles ceftriaksono dozes);
  • pilvo skausmai;
  • skrandžio sutrikimas;
  • pykinimas;
  • vėmimas
  • pseudomembraninis kolitas;
  • pienligė;
  • flebitas (įvedant vaistus į veną);
  • skausmas injekcijos vietoje.

Trumpas vaistų aprašymas

Cefalosporinai tabletėse turi šiuos skirtumus:

MEDINFO: DOKTORIŲ SIGNALIZAVIMAS! Remiantis naujausiais PSO duomenimis, būtent parazitų infekcija sukelia beveik visas rimtas žmonių ligas. Norėdami apsisaugoti, tiesiog įlašinkite kelis lašus į vandenį... Perskaitykite interviu su šalies vyriausiuoju parazitologu

    Cefaleksinas priklauso pirmajai narkotikų kartai. Jis pasižymi dideliu aktyvumu prieš streptokokus ir stafilokokus. Paskyrus jį, turite atsižvelgti į tai, kad galima išsivystyti kryžminė alergija dėl penicilino netoleravimo.

Cefuroksimo acetilas priklauso antros kartos priemonėms. Antibiotikas turi skirtingus prekės pavadinimus: Zinnat, Zinacef, Aksetin. Jis yra labai aktyvus prieš enterobakterijas, moraxella ir hemophilus..

Jis skiriamas kelis kartus per dieną, sergant tokiomis ligomis kaip pneumonija, furunkuliozė, pielonefritas. Dažniausiai gydymo šiuo antibiotiku metu atsiranda šalutinis poveikis, pavyzdžiui, pykinimas, vėmimas, laisvos išmatos, periferinio kraujo vaizdo pokyčiai..

  • Cefixime priklauso III kartos vaistams, turi platų veikimo spektrą, gerai prasiskverbia į visus kūno audinius, sukelia Pseudomonas aeruginosa ir enterobakterijų mirtį.
  • Ceftibutenas, kuriam būdingas platus terapinio aktyvumo spektras, turi nedaug kontraindikacijų (padidėjęs jautrumas ir iki šešių mėnesių amžiaus) ir šalutinį poveikį sukelia III kartos vaistai tabletėmis.
  • Cefalosporinai tabletėse turi keletą privalumų:

    1. Jų nesunaikina fermentas beta-laktamazės..
    2. Jie yra paprasti ir lengvai naudojami. Pacientas gali vartoti tabletes be pagalbos.
    3. Galite juos gydyti namuose.
    4. Vartojant tabletes, tokių komplikacijų, kaip flebitas ir kitos injekcijoms būdingos uždegiminės reakcijos, neatsiranda.

    Gydytojas skiria suaugusiesiems šios grupės antibakterinius vaistus tabletėmis, tinkamomis dozėmis, kurios parenkamos atsižvelgiant į ligos sunkumą, kitų vaistų vartojimą ir somatines patologijas. Gydymo trukmė yra 7-10 dienų.

    Pediatrijoje jie skiriami atsižvelgiant į infekcijos sunkumą, vaiko amžių ir svorį.

    Norint išsamesnės absorbcijos, patariama vartoti šiuos vaistus po valgio. Tuo pačiu metu rekomenduojama vartoti antimikotikus ir probiotikus, kad būtų užkirstas kelias superinfekcijai..

    Nepriimtina vartoti antibakterinius vaistus nepasitarus su gydytoju - paskirti tinkamą terapiją gali tik specialistas, įvertinęs paciento būklę..

    JŪSŲ ŠEIMOS NENUSTATYTŲ Nuo nuolatinių ligų?

    Ar jūs ir jūsų šeima dažnai susergate ir esate gydomi tik antibiotikais? Išbandėte daug įvairių vaistų, išleidote daug pinigų, pastangų ir laiko, tačiau rezultatas lygus nuliui? Greičiausiai gydote poveikį, o ne priežastį.

    Silpnas ir silpnas imunitetas padaro mūsų kūną neapsaugotą. Jis negali atsispirti ne tik infekcijoms, bet ir patologiniams procesams, sukeliantiems navikus ir vėžį!

    Skubiai reikia imtis veiksmų! Štai kodėl mes nusprendėme paskelbti išskirtinį interviu su Aleksandru Myasnikovu, kuriame jis dalijasi cento imuniteto stiprinimo metodu.