Oseltamiviras (oseltamiviras) yra Pasaulio sveikatos organizacijos rekomenduojamas vaistas A ir B tipo gripo gydymui ir profilaktikai. Šis antivirusinis agentas apsaugo nuo virusų dauginimosi ir plitimo organizme..

Šiame straipsnyje mes apsvarstysime, kodėl gydytojai skiria Oseltamivirą, įskaitant šio vaisto vartojimo instrukcijas, analogus ir kainas vaistinėse. TIKROS APŽVALGOS apie žmones, kurie jau vartojo Oseltamivir, galite perskaityti komentaruose.

Išleidimo forma ir kompozicija

Parduodamas šis vaistas būna baltų-geltonų kapsulių pavidalu. Oseltamiviras yra provaistas. Išgertas jis hidrolizuojasi ir virsta veiklia medžiaga - oseltamiviro karboksilatu..

Kas padeda Oseltamivirui?

Kodėl skiriamas Oseltamivir (vaistų grupė - antivirusiniai vaistai)? Remiantis pridedamomis instrukcijomis, šis vaistas vartojamas A ir B gripui gydyti. Jis taip pat dažnai naudojamas šių virusinių ligų prevencijai..

farmakologinis poveikis

Oseltamiviras yra provaistas, geriamas per burną hidrolizuojamas ir virsta aktyvia oseltamiviro karboksilato forma. Oseltamiviro karboksilato veikimo mechanizmas yra susijęs su A ir B tipo gripo virusų neuraminidazės slopinimu. Neuraminidazė, gripo viruso paviršiaus glikoproteinas, yra vienas iš pagrindinių fermentų, dalyvaujančių A ir B gripo virusų replikacijoje..

Neuraminidazė katalizuoja ryšį tarp galinės sialio rūgšties ir cukraus, ir taip skatina viruso plitimą kvėpavimo takuose (virusų išėjimą iš užkrėstos ląstelės ir kvėpavimo takų epitelio ląstelių įsiskverbimą, užkertant kelią virusui inaktyvuoti epitelio gleives)..

Yra žinomi 9 antigeniniai A tipo gripo viruso potipiai - neuraminidazė, N1, N2 ir kt., Kurie kartu su 16 antigeninių hemagglutinino potipių - H1, H2 ir kt., Nustato skirtingus to paties tipo viruso padermes. Žmonių vienu metu cirkuliuoja keletas A tipo gripo viruso padermių su 1-5 hemagglutininu ir 1 bei 2 neuraminidaze, iš kurių pagrindiniai yra H3N2 ir H1N1..

Neuraminidazės slopinimas sutrikdo viruso dalelių įsiskverbimą į ląstelę, taip pat virusų išėjimą iš užkrėstos ląstelės, o tai riboja infekcijos plitimą per kvėpavimo takus.

Naudojimo instrukcijos

Pagal vartojimo instrukcijas Oseltamivir reikia pradėti vartoti ne vėliau kaip per 2 dienas nuo gripo simptomų atsiradimo;

  1. Suaugusiesiems ir vyresniems nei 12 metų vaikams - po 75 mg 2 kartus per dieną 5 dienas; padidinus dozę daugiau kaip 150 mg per parą, poveikis nepadidėja.
  2. Vaikai nuo 1 metų iki 12 metų - atsižvelgiant į kūno svorį.
  3. Prevencija: suaugusiesiems ir vyresniems nei 12 metų vaikams - 75 mg vieną kartą per parą 6 savaites (gripo epidemijos metu)..

Pacientams, kurių kreatinino Cl yra mažesnis nei 30 ml / min, reikia koreguoti dozę (75 mg vieną kartą per parą 5 dienas); kai Cl kreatinino koncentracija mažesnė kaip 10 ml / min., vartojimo duomenų nėra

Kontraindikacijos

Vaisto griežtai nerekomenduojama vartoti jaunesniems nei 13 metų pacientams, taip pat esant individualiam veikliosios medžiagos ar kitų kompozicijos komponentų netoleravimui..

Šalutiniai poveikiai

Dažniausias oseltamiviro šalutinis poveikis pasireiškia kaip bendras silpnumas, galvos skausmai ir galvos svaigimas; katariniai reiškiniai (rinorėja, nosies gleivinės patinimas, gerklės skausmas, kosulys); pykinimas, vėmimas, viduriavimas, pilvo skausmas; miego sutrikimai, traukuliai; alerginės reakcijos (dilgėlinė, bronchų spazmas, konjunktyvitas); kraujavimas iš nosies, širdies aritmija, padidėjęs kepenų fermentų aktyvumas.

Galimos haliucinacijos ir psichiniai sutrikimai.

Perdozavimas

Iki šiol negauta pranešimų apie per didelę dozę. Nustatyta, kad esant ūmiam perdozavimui, gali atsirasti pykinimas ir vėmimas, kurį rekomenduojama gydyti simptomiškai..

Specialios instrukcijos

  1. Tyrimų po pateikimo į rinką metu atvejų, kai pasireiškė sunkios odos reakcijos, Stivenso ir Džonsono sindromas, toksinė epidermio nekrolizė, daugiaformė eritema; nenormalus elgesys, delyras, haliucinacijos. Labai retai minėtos reakcijos buvo mirtinos.
  2. „Oseltamivir“ preparatų vartojimo veiksmingumas ir saugumas pacientams, kurių imuninė sistema susilpnėjusi ir kvėpavimo bei širdies ir kraujagyslių sistemos ligos, praėjus 40 valandų nuo pirmųjų gripo simptomų atsiradimo, nenustatyta..
  3. Ypač atsargiai vaistas vartojamas vaikų praktikoje..
  4. Duomenų apie medžiagos saugumą, jei kreatinino klirensas yra mažesnis kaip 10 ml per minutę, nėra.
  5. Vaistas nėra efektyvus gydant kitas virusines ligas ar bakterines infekcijas..

Sąveika su kitais vaistais

Kartu vartoti Oseltamivir su tokiais vaistais kaip metotreksatas, fenilbutazonas ir chlorpropamidas nepageidautina, nes gali sulėtėti jų metabolitų pašalinimas iš organizmo..

Vaisto veiksmingumo apžvalgos ir vertinimai

Remiantis tyrimų, gautų JAV ir Meksikoje, rezultatais, naujieji virusai yra jautrūs neuraminidazės inhibitoriams (Zanamivir ir Oseltamivir), tačiau jie yra atsparūs kitai grupei - adamantanams (Rimantadinas, Amantadinas).. Taip pat reikia pažymėti, kad ekspertai dar nenustatė šio vaisto efektyvumo gydant gripą žmonėms, sergantiems lėtinėmis širdies ir kvėpavimo takų ligomis..

Remiantis gydytojų apžvalgomis, šis vaistas simptomų trukmę sumažina 1 diena, tačiau tai įmanoma tik tuo atveju, jei gydymas buvo pradėtas per pirmąsias valandas po kontakto su pacientu. Iki šiol nėra patikimos informacijos, ar šio vaisto vartojimas turi įtakos virusinių ar infekcinių ligų komplikacijų dažniui..

Analogai

Oseltamiviro sinonimai: Nomides, Oseltamivir Canon, Tamiflu, Oseltamivir Phosphate.

Dėmesio: dėl analogų vartojimo reikia susitarti su gydytoju.

Vidutinė Oseltamivir tablečių kaina vaistinėse (Maskva) yra 1000 rublių.

Oseltamiviras

Oseltamivir: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos

Lotyniškas pavadinimas: Oseltamivir

ATX kodas: J05AH02

Veiklioji medžiaga: Oseltamivir (Oseltamivir)

Gamintojas: Izvarino Pharma, LLC (Rusija); „Ozon Farm, LLC“ (Rusija)

Atnaujinkite aprašą ir nuotrauką: 2017 10 10

Kainos vaistinėse: nuo 840 rublių.

Oseltamiviras - antivirusinis agentas, skirtas vartoti per burną.

Išleidimo forma ir kompozicija

Vaistas gaminamas kapsulių pavidalu: kieta želatina, nepermatoma; priklausomai nuo gamintojo - dydis Nr. 4 (dozė 30 mg), Nr. 3 (dozė 45 mg) ir Nr. 1 (dozė 75 mg), korpusas ir dangtis - nuo beveik baltos arba baltos iki baltos spalvos su geltonu atspalviu; kapsulės turinys - sutankinta miltelių masė arba milteliai nuo beveik baltos ar baltos iki baltos spalvos su geltonu atspalviu; 2 dydžio (30 ir 45 mg dozės), korpusas ir dangtelis yra geltoni (30 mg dozė) arba tamsiai pilki (45 mg dozė) arba Nr. 0 (75 mg dozė), korpusas yra šviesiai pilkas, o dangtelis yra geltonas ; kapsulės turinys - baltos arba baltos spalvos granulių ir miltelių mišinys su gelsvu atspalviu, kurį galima suspausti į gabalėlius kapsulių pavidalu ir lengvai susmulkinti esant slėgiui (priklausomai nuo gamintojo: 5, 7, 10, 14 arba 15 vnt. lizdinėse plokštelėse, kartoninės pakuotės po 1, 6 arba 9 pakuotes po 10 vnt., arba 1, 2, 4 ar 6 pakuočių po 15 vnt., arba 1, 2, 3, 4, 5 arba 10 pakuočių po 5, 7, 10 arba 14 vnt. ; 10, 20, 30, 40, 50 arba 100 vnt. Polietileno tereftalato skardinėje, kartoninėje pakuotėje, kurioje yra 1 skardinė. Kiekvienoje pakuotėje taip pat yra Oseltamivir vartojimo instrukcijos);.

Sudėtis vienai kapsulei:

  • veiklioji medžiaga: oseltamiviro fosfatas - 39,41; 59,12 arba 98,53 mg, o tai atitinka 30, 45 ir 75 mg oseltamiviro;
  • papildomi komponentai (priklausomai nuo gamintojo): želatinizuotas kukurūzų krakmolas, povidonas K25 arba K30, kukurūzų krakmolas, kroskarmeliozės natrio druska, natrio fumaratas, talkas;
  • kapsulės apvalkalas: titano dioksidas, želatina; papildomai, priklausomai nuo gamintojo, chinolino geltonos spalvos ir saulėlydžio geltonos spalvos dažai (Nr. 2 dozė 30 mg ir Nr. 0 dozė 75 mg), juodojo oksido geležies oksidas (Nr. 2 dozė 45 mg ir Nr. 0 dozė 75 mg)..

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Oseltamiviras yra provaistas, jo aktyvusis metabolitas oseltamiviro karboksilatas (OK) yra veiksmingas ir selektyvus A ir B tipo gripo virusų neuraminidazės inhibitorius. Neuraminidazė yra fermentas, katalizuojantis gaminamų viruso dalelių išsiskyrimą iš užkrėstų ląstelių, jų vėlesnį patekimą į neužkrėstas kvėpavimo epitelio ląsteles. būdai ir tolesnis pasiskirstymas kūne. Priemonė blokuoja gripo viruso augimą in vitro ir slopina viruso dauginimąsi, taip pat jo patogeniškumą in vivo, sumažindama A ir B gripo virusų išsiskyrimą iš organizmo į aplinką. Tinkamas turinys, reikalingas 50% neuraminidazei slopinti (ICpenkiasdešimt, arba pusės maksimalios slopinimo koncentracija) yra: A gripo virusui - 0,1–1,3 nM, B gripo virusui - 2,6 nM. Vidutinės IC vertėspenkiasdešimt šiek tiek didesnis už gripo B virusą ir lygus 8,5 nM.

Tyrimų metu oseltamiviro poveikis gripo antikūnų gamybai, įskaitant antikūnų susidarymą reaguojant į inaktyvuotą gripo vakciną, neparodė..

Klinikiniai tyrimai sezoninio gripo infekcijų metu oseltamivirą pradėjo vartoti ne vėliau kaip per 40 valandų nuo pirmųjų ligos požymių atsiradimo. A gripo virusu užsikrėtė 97% pacientų, o B gripo virusu - 3% pacientų. Vaistas sumažino gripo infekcijos pasireiškimo laiką 32 valandomis. Pacientams, gydytiems oseltamiviru, kuriems diagnozuota gripo diagnozė, ligos sunkumas, išreikštas viso simptomų indekso kreivės plotą, buvo 38% mažesnis, palyginti su placebu gydytais pacientais. Jauniems žmonėms, kurie neturėjo gretutinių ligų, šis vaistas sumažino gripo komplikacijų (sinusitas, vidurinės ausies uždegimas, bronchitas, pneumonija), kurioms prireikė antibiotikų, vidurkį 50%. Buvo nustatyta, kad vaistas taip pat sutrumpino viruso išsiskyrimo iš organizmo periodą ir sumažino plotą po kreive „viruso titrai - laikas“.

Gydant vaistus pagyvenusiais ir senatviais, remiantis gautais duomenimis, vartojant 75 mg dozę 2 kartus per dieną 5 dienas, kliniškai reikšmingai sumažėjo gripo infekcijos pasireiškimų laikas, atitinkamai jaunesnio amžiaus pacientams, tačiau skirtumų nebuvo. turėjo statistinę reikšmę.

Kito tyrimo metu vyresni nei 13 metų gripo asmenys, kartu turintys lėtinių širdies ir kraujagyslių bei (arba) kvėpavimo sistemos pažeidimų, oseltamivirą vartojo ta pačia dozavimo schema arba placebu. Laikotarpio mediana nesiskyrė, kol gripo simptomai sumažėjo oseltamiviro ir placebo grupėse, tačiau karščiavimo laikotarpis vartojant vaistą sutrumpėjo maždaug 1 parą, o pacientų, kurie virusą išskyrė 2 ir 4 dienomis, buvo žymiai mažiau..

Gydant gripą 1–12 metų vaikams, kurių kūno temperatūra aukštesnė nei 37,8 ° C, taip pat sergant kosuliu ar rinitu, infekcijos cirkuliacijos sezono metu buvo atliktas dvigubai aklas, placebu kontroliuojamas tyrimas. A gripo virusu užsikrėtė 67 proc. Pacientų, B gripu - 33 proc. Jei Oseltamivir buvo vartojamas ne vėliau kaip per 48 valandas po pirmųjų infekcijos požymių, ligos trukmė, apibrėžta kaip laikas sustabdyti pažeidimo simptomus ir grįžti į normalią veiklą, palyginti su placebu, sumažėjo beveik 2 dienomis (35,8 valandos). Vaikų vartojančių vaikų grupėje ūminio vidurinės ausies uždegimo dažnis sumažėjo 40 proc..

Atliekant kitą tyrimą, kuriame dalyvavo 6–12 metų vaikai, sergantys bronchine astma, gydant gripą oseltamiviru vidutinė ligos trukmė reikšmingai nesumažėjo. Tačiau iki paskutinės, šeštosios narkotikų vartojimo dienos priverstinio iškvėpimo tūris per 1 sekundę (OFB1) padidėjo 10,8%, palyginti su 4,7% placebo vartojusių vaikų.

Oseltamiviro, vartojamo suaugusiųjų ir paauglių gripo profilaktikai natūralios gripo infekcijos fone, veiksmingumas buvo nustatytas 3 atskirais III fazės tyrimais. Vartojant vaistą, apie 1% pacientų susirgo gripu, viruso išskyrimo dažnis taip pat buvo ženkliai sumažintas, užkirstas kelias virusui perduoti iš vieno šeimos nario į kitą. Pacientams, turėjusiems kontaktą su sergančiu šeimos nariu, kurie pradėjo vartoti vaistą per 2 dienas nuo šeimos narių gripo simptomų pradžios ir toliau vartojo 7 dienas, gripo dažnis sumažėjo 92 proc..

Nevakcinuotiems ir paprastai sveikiems 18–65 metų asmenims, vartojant oseltamivirą 42 dienas gripo epidemijos metu, 76% sumažėjo sergamumas gripu..

Vyresnio amžiaus ir senyvo amžiaus pacientams, esantiems slaugos namuose (paskiepytų prieš infekcijos sezoną buvo 80 proc.), Vaistas sumažino gripo atvejus 92 proc., O gripo komplikacijų dažnis - sinusitas, bronchitas ir pneumonija - sumažėjo 86 proc. Prevencinis kursas buvo 42 dienos.

Profilaktinis vaisto poveikis buvo tiriamas 1–12 metų vaikams, vartojantiems miltelių pavidalo oseltamiviro fosfatą geriamajai suspensijai ruošti, vartojant 30–75 mg dozę vieną kartą per parą 10 dienų. Vaikams, kurie turėjo kontaktą su sergančiu šeimos nariu, sergančiu natūralia gripo infekcija, laboratoriškai patvirtinto gripo dažnis sumažėjo iki 4%, palyginti su 21% placebo grupėje.

Dėl sezoninio gripo infekcijos susilpnėjusio imuniteto, profilaktiškai vartojant vaistą, gripo atvejų su klinikiniais simptomais sumažėjo iki 0,4%, palyginti su 3% placebo grupėje..

Klinikiniuose visų asmenų, nešančių OK atsparų virusą, atsparumo vaistams tyrime, vežimas buvo trumpalaikis, neturėjo jokio poveikio viruso pašalinimui ir klinikinės būklės pablogėjimo nepadėjo. Vartojant oseltamivirą sezoninei profilaktikai (42 dienos), profilaktikai po gydymo po ekspozicijos (7 dienas) ir kontaktuojant su šeimos pacientais (10 dienų), nesant sutrikusios imuninės sistemos funkcijos pacientams, atsparumo vaistams atvejų nebuvo..

Asmenims, kurie nevartojo oseltamiviro, natūraliomis sąlygomis atsirado A ir B gripo virusų, kurių jautrumas vaistui buvo sumažėjęs, mutacijos. H275Y mutacija, sukelianti atsparumą, buvo nustatyta daugiau nei 99% 2008 m. H1N1 viruso padermių, cirkuliuojančių Europoje. Daugeliu atvejų 2009 m. H1N1 gripo patogenas (kiaulių gripas) buvo jautrus oseltamivirui. Narkotikų atsparios padermės buvo aptiktos asmenims, kurių vaistas buvo normalus ir susilpnėjęs. Tokių virusų atsiradimo dažnis ir jautrumo oseltamivirui sumažėjimo laipsnis gali skirtis priklausomai nuo regiono ir sezono. Atsparumas vaistui buvo nustatytas pacientams, sergantiems H1N1 pandemine gripu, kurie vartojo vaistą terapijai ir profilaktikai..

Atsparumo nustatymo dažnis gali būti didesnis jaunesniems pacientams ir žmonėms su susilpnėjusia imunine sistema. Vaistais gydomų pacientų, sergančių oseltamiviru, gripo virusų ir gripo patogenų padermės turi neuraminidazės fermento N1 ir N2 mutacijas. Atsparumo mutacijos dažnai reiškia potipiui būdingas neuraminidazes.

Norint nuspręsti dėl oseltamiviro vartojimo, reikia atsižvelgti į sezoninį viruso jautrumą vaistui (naujausią informaciją galima rasti PSO svetainėje)..

Farmakokinetika

Veiklioji vaisto medžiaga gana lengvai absorbuojama virškinimo trakte (GIT) veikiant žarnyno ir kepenų esterazėms ir yra plačiai paverčiama aktyviu metabolitu (OK). OC lygis plazmoje nustatomas per 30 minučių ir yra daugiau nei 20 kartų didesnis nei provaisto koncentracija. Laikotarpis, per kurį pasiekiama didžiausia koncentracija (Cmaks) Gerai yra 2–3 valandos. Į sisteminę kraujotaką patenka ne mažiau kaip 75% išgerto dozės aktyvaus metabolito pavidalu ir mažiau nei 5% oseltamiviro fosfato pavidalu..

Pradinio vaisto ir OK koncentracija plazmoje yra proporcinga dozei ir nepriklauso nuo suvartojamo maisto. Pasiskirstymo tūris pusiausvyroje (Vss) yra 23 l (gerai).

Remiantis ikiklinikinių tyrimų su gyvūnais rezultatais, išgėrus vaisto, jo aktyvusis metabolitas, kurio koncentracija suteikė antivirusinį poveikį, buvo nustatytas visuose pagrindiniuose infekcijos židiniuose - nosies gleivinėje, vidurinėje ausyje, trachėjoje, bronchų ir plaučių plovimuose..

Ryšys su plazmos baltymais yra geras - 3%, o provaistais - 42%, o to nepakanka reikšmingai vaistų sąveikai.

Oseltamiviro fosfatas virsta aktyviu metabolitu, dalyvaujant esterazėms, daugiausia esančioms kepenyse. Nei pradinis agentas, nei gerai nėra citochromo P sistemos izofermentų inhibitoriai ar substratai450.

Daugiau kaip 90% aktyvaus metabolito pavidalo vaisto išskiriama daugiausia per inkstus. Gerai neperdaromas ir beveik visiškai (> 99%) pašalinamas per inkstus glomerulų filtracijos ir kanalėlių sekrecijos būdu. Glomerulų filtracijos greitis yra 7,5 l / h, o inkstų klirensas yra 18,8 l / h, o tai rodo, kad vaistas taip pat pašalinamas kanalėlių sekrecijos būdu. Pusinės eliminacijos laikas (T1/2) aktyvaus metabolito - 6–10 val. Mažiau kaip 20% išgerto vaisto išsiskiria su išmatomis..

Remiantis farmakokinetikos tyrimais su vaikais nuo 1 metų iki 16 metų, oseltamiviro karboksilato eliminacijos greitis mažų vaikų organizme buvo didesnis nei suaugusiųjų. Dėl to medžiagos koncentracijos ir laiko kreivės (AUC) plotas buvo mažesnis. atsižvelgiant į konkrečią dozę.

Vaisto vartojant 2 mg / kg dozę arba skiriant vienkartines 30 arba 45 mg dozes, atsižvelgiant į dozavimo rekomendacijas vaikams, nurodytus skyriuje „Naudojimo ir dozavimo metodas“, gaunama ta pati AUC OK vertė, užfiksuota suaugusiesiems po vienkartinės 75 mg kapsulės vartojimo ( o tai atitinka vidutiniškai 1 mg / kg). Vyresniems kaip 12 metų paaugliams antivirusinio vaisto farmakokinetiniai parametrai yra tokie patys kaip suaugusiesiems.

Pacientams, sergantiems įvairaus laipsnio inkstų funkcijos sutrikimu, vartojant vaistą 5 dienas po 100 mg 2 kartus per parą, aktyvaus metabolito AUC yra atvirkščiai proporcingas inkstų funkcijos sumažėjimui. Pacientams, sergantiems paskutinės stadijos inkstų nepakankamumu (kurių CC vertė yra 10 ml / min. Ar mažiau), kuriems netaikoma dializė, oseltamiviro farmakokinetika nebuvo ištirta, todėl šios rizikos grupės pacientams vartoti draudžiama..

Remiantis ikiklinikinių ir klinikinių tyrimų rezultatais, esant lengvo ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimui, reikšmingo oseltamiviro AUC padidėjimo nenustatyta. Pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, vaisto farmakokinetika ir saugumas netirti..

65–78 metų pacientams pusiausvyros būsenoje aktyvaus vaisto metabolito AUC buvo 25–35% didesnis nei jaunesnių pacientų, vartojusių panašias oseltamiviro dozes. Vyresnio amžiaus pacientams T vertės1/2 vaistas reikšmingai nesiskyrė nuo jaunų suaugusių pacientų.

Vartojimo indikacijos

  • gripo gydymas vyresniems nei 1 metų vaikams, paaugliams ir suaugusiesiems;
  • gripo prevencija vyresniems nei 1 metų vaikams;
  • gripo profilaktika vyresniems nei 12 metų paaugliams ir suaugusiesiems, priklausantiems aukšto viruso rizikos grupei (įskaitant nusilpusiems pacientams, didelėse gamybos grupėse ir kariniuose vienetuose).

Kontraindikacijos

  • amžius iki 1 metų;
  • inkstų nepakankamumas galutiniame etape [esant 10 ml / min ir mažesniam kreatinino klirensui (CC)];
  • sunkus kepenų nepakankamumas;
  • padidėjęs jautrumas bet kuriam įrankio komponentui.

Ypač atsargiai Oseltamivir reikia vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu..

Oseltamiviras, naudojimo instrukcijos: metodas ir dozavimas

Oseltamivir kapsulės geriamos per burną, nepriklausomai nuo maisto ar su maistu (priešvirusinių vaistų vartojimas su maistu gali pagerinti jo toleravimą).

Jei bet kokio amžiaus pacientui sunku nuryti visą kapsulę, galima atidaryti vieną ar daugiau kapsulių, reikalingų 1 dozei, ir atsargiai supilti turinį į mažą indą, o po to praskiesti nedideliu kiekiu (ne daugiau kaip 1 šaukštelio) tinkamo saldinto produkto, kad paslėptų kartus skonis. Tam tikslui gali būti tinkamas medaus, stalo ar vandenyje ištirpintas šviesiai rudas cukrus, kondensuotas pienas su cukrumi, saldus desertas, jogurtas ar obuolių padažas, šokolado sirupas su cukrumi arba be jo. Gautas mišinys turi būti atsargiai perkeltas ir sunaudotas visas. Paruoštą suspensiją reikia vartoti nedelsiant. Jei indelyje liko šiek tiek mišinio, tada pastarąjį reikia nuplauti nedideliu kiekiu vandens ir išgerti likusį produktą. Ši procedūra turi būti atliekama prieš kiekvieną Oseltamivir dozę. Prieš ruošdami suspensiją, įsitikinkite, kad suvartojote teisingą dozę pagal toliau pateiktas rekomendacijas..

Terapija

Pradėti vartoti Oseltamivir reikia ne vėliau kaip per 2 dienas nuo infekcijos simptomų atsiradimo, gydymo kursas yra 5 dienos.

Rekomenduojamos vienkartinės vaisto dozės, atsižvelgiant į paciento amžių, vartojimo dažnį - 2 kartus per dieną:

  • vaikai nuo 8 metų ir vyresni arba daugiau kaip 40 kg kūno svorio (nesant sunkumų nuryti kapsulę), paaugliai ir suaugusieji: po 75 mg (po 1 kapsulę 75 mg arba 1 kapsulę 30 mg + 1 kapsulę 45 mg); padidinus paros dozę daugiau kaip 150 mg, efektas nepagerėja;
  • vaikai nuo 1 iki 8 metų: naudokite 30 ir 45 mg kapsules arba eksterjero būdu paruoštą suspensiją: kurių svoris didesnis kaip 40 kg - 75 mg; nuo 23 iki 40 kg - 60 mg; nuo 15 iki 23 kg - 45 mg; 15 kg ir mažiau - 30 mg.

Prevencija

Pradėti vartoti Oseltamivir reikia ne vėliau kaip per 2 dienas po kontakto su pacientu.

Rekomenduojama dozė:

  • paaugliams nuo 12 metų ir suaugusiems: 1 kartą per dieną, 75 mg (1 kapsulė 75 mg arba 1 kapsulė 30 mg + 1 kapsulė 45 mg) 10 dienų po kontakto su pacientu; sezoninės gripo epidemijos metu - 1 kartą per dieną, 75 mg - 42 dienas; prevencinis poveikis pastebimas per visą vaisto vartojimo laiką;
  • vaikai nuo 8 iki 12 metų arba daugiau nei 40 kg kūno svorio (nesant problemų dėl rijimo kapsulės): 75 mg vieną kartą per dieną (1 kapsulė 75 mg arba 1 kapsulė 30 mg + 1 kapsulė 45 mg), kursas - 10 dienų ;
  • vaikai nuo 1 iki 8 metų: turėtų būti naudojamos 30 ir 45 mg kapsulės arba pagal amžių paruošta suspensija; sveria daugiau kaip 40 kg - 75 mg; nuo 23 iki 40 kg - 60 mg; nuo 15 iki 23 kg - 45 mg; 15 kg ir mažiau - 30 mg; priklausomai nuo gamintojo - vartojimo dažnis 2 kartus per dieną 5 dienas arba 1 kartą per dieną 10 dienų.

Žmonėms, kurių susilpnėjusi imuninė sistema vyresnė nei 1 metai, sezoniniam gripo profilaktikai rekomenduojama vartoti Oseltamivir 12 savaičių; dozės keisti nereikia.

Šalutiniai poveikiai

Paauglių ir suaugusiųjų gripo gydymo ir prevencijos tyrimuose dažniausiai pastebėtas nepageidaujamas vaisto poveikis buvo galvos skausmas, pykinimas, vėmimas ir papildomos prevencijos skausmas (skirtumas su placebu buvo ≥ 1%). Paprastai šie sutrikimai gydymo metu išsivystė pirmąją / antrąją kurso dieną ir per 2 dienas praėjo vieni. Vaikams dažniausiai pasireiškia vėmimas. Daugeliu atvejų dėl šių reakcijų Oseltamivir vartojimą nutraukti nereikėjo..

Šalutinis poveikis, užfiksuotas tyrimų metu paaugliams ir suaugusiesiems, kai dažnis ≥ 1%, vartojant vaistą gripo infekcijos prevencijai ir gydymui:

  • Virškinimo traktas: gydymas - pilvo skausmas, viduriavimas; prevencija - dispepsija, viršutinės pilvo dalies skausmas, viduriavimas;
  • infekcijos ir infestacijos: gydymas - sinusitas, herpes simplex, bronchitas; prevencija - viršutinių kvėpavimo takų infekcijos, nosiaryklė, gripo infekcija;
  • kvėpavimo sistemos, krūtinės ir tarpuplaučio organai: gydymas - nosies užgulimas, kosulys; prevencija - nosies užgulimas, rinorėja, kosulys, tonzilitas;
  • nervų sistema: gydymas / prevencija - nemiga;
  • lytiniai organai ir pieno liaukos: prevencija - dismenorėja;
  • raumenų ir skeleto bei jungiamojo audinio prevencija: mialgija, artralgija, nugaros skausmai;
  • bendrieji sutrikimai: gydymas - galvos svaigimas, įskaitant galvos sukimąsi; prevencija - karščiavimas, nuovargis, galvos svaigimas, į gripą panaši liga, galūnių skausmas.

Vyresnio amžiaus pacientams gripo gydymo pobūdis ir profilaktika kliniškai nesiskyrė nuo jaunesnių pacientų. Asmenų, kurių imunitetas susilpnėjęs, saugumo charakteristikos atitiko tas, kuris buvo aprašytas vaisto, skirto gripo prevencijai, tyrimuose..

Nepageidaujamas poveikis, pastebėtas atliekant oseltamiviro vartojimą vaikams, kurių dažnis ≥ 1%, gydant gripą (n = 858) arba ≥ 5%, siekiant užkirsti kelią gripo infekcijai (n = 148):

  • Virškinimo traktas: gydymas - pykinimas, pilvo skausmas (įskaitant skausmą viršutinėje jo dalyje), viduriavimas;
  • kvėpavimo sistemos, krūtinės ir tarpuplaučio organai: gydymas - kraujavimas iš nosies, astma (įskaitant paūmėjimo periodą); prevencija - nosies užgulimas, kosulys;
  • infekcijos ir infestacijos: gydymas - sinusitas, vidurinės ausies uždegimas, bronchitas, pneumonija;
  • klausos organų ir labirintų sutrikimai: gydymas - ausies skausmas, ausies pažeidimas;
  • oda ir poodinis audinys: gydymas - dermatitas, įskaitant alerginį ir atopinį;
  • regos organas: gydymas - konjunktyvitas, įskaitant akių skausmą, išskyros iš akies, akių paraudimas;
  • kraujas ir limfinė sistema: gydymas - limfadenopatija.

Nepageidaujamos reakcijos, stebėtos vartojant vaistą stebėjimo po pateikimo į rinką metu (nepageidaujamo poveikio dažnis ir priežastinis ryšys vartojant oseltamivirą nenustatytas, nes tikrasis populiacijos dydis nežinomas dėl užrašytų pranešimų savanoriško pobūdžio):

  • kepenys ir tulžies takai: padidėjęs kepenų fermentų aktyvumas žmonėms, kuriems pasireiškia panašūs į gripą simptomai, gelta, hepatitas, kepenų nepakankamumas, pilvinis hepatitas (įskaitant mirtį);
  • Virškinimo traktas: kraujavimas iš virškinimo trakto, kuris atsiranda išgėrus vaisto (negalima visiškai atmesti ryšio tarp hemoraginio kolito atsiradimo ir oseltamiviro vartojimo, nes šie reiškiniai pasireiškė tiek nutraukus vaisto vartojimą, tiek pacientui pasveikus);
  • oda ir poodiniai audiniai: padidėjusio jautrumo reakcijos, įskaitant odos išbėrimą, dermatitą, dilgėlinę, egzemą, Stivenso ir Džonsono sindromą, daugiaformę eritema, eksudatyvią, toksinę epidermio nekrolizę, alergijas, Quincke edemą, anafilaksines ir anafilaktoidines reakcijas;
  • širdies ir kraujagyslių sistema: aritmija;
  • regos organas: regos sutrikimas;
  • neuropsichinė sfera: nenormalus elgesys, haliucinacijos, kliedesiai ir kiti neurologiniai simptomai bei elgesio pokyčiai, susiję su gripo infekcija, kai kuriais atvejais baigtini mirtimi; šis poveikis gali išsivystyti ir prasidėjus encefalitui ar encefalopatijai, ir nepasireiškus šioms komplikacijoms; gydymo vaistu nuo gripo, daugiausia vaikų ir paauglių, metu buvo užfiksuoti traukuliai ir delyras, įskaitant košmarus, sujaudinimą, nerimą, delyrą, haliucinacijas, dezorientaciją laike ir erdvėje, sutrikusią sąmonę, retai pasireiškiančią gyvybei pavojinga veikla; vystantis šiems reiškiniams, oseltamiviro vaidmuo nėra apibrėžtas, nes panašūs neuropsichiatrinio pobūdžio sutrikimai buvo užfiksuoti ir gripo pacientams, kurie nevartojo oseltamiviro.

Perdozavimas

Paprastai perdozavus antivirusinių agentų, klinikinių tyrimų metu ir po vaisto pateikimo į rinką nepageidaujamų reakcijų nebuvo. Kitais atvejais perdozavimo požymiai atitiko aukščiau nurodytą šalutinį poveikį..

Specialios instrukcijos

Neuropsichiatrinių sutrikimų rizika žmonėms, vartojantiems oseltamivirą, neviršija gripo pacientų, kurie nevartoja antivirusinių vaistų, rizikos. Būtina kruopščiai stebėti pacientų, ypač vaikų ir paauglių, būklę ir elgesį, norint nustatyti nenormalios elgsenos požymius ir laiku įvertinti tolesnio vaisto vartojimo riziką atsižvelgiant į šių sutrikimų raidą..

Vaisto veiksmingumas nepažeidžiant patogenų, išskyrus A ir B gripo virusus, nėra žinomas.

Antivirusinis vaistas „Oseltamivir“ negali būti vakcinacijos pakaitalas.

Jei įmanoma, Oseltamivir reikia sunaikinti naudojant specialias sistemas, skirtas vaistų perdirbimui. Neišmeskite gaminio kartu su buitinėmis atliekomis ar nuotekomis..

Įtaka gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingi mechanizmai

Vaisto poveikis gebėjimui vairuoti automobilį ir valdyti kitą sudėtingą įrangą nebuvo ištirtas. Tačiau toks poveikis atrodo mažai tikėtinas, atsižvelgiant į jo saugumo profilį.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Griežtai kontroliuojami ir pakankami Oseltamivir vartojimo nėštumo metu tyrimai nebuvo atlikti. Tačiau remiantis stebėjimo ir vaisto pateikimo į rinką rezultatais, pastebėta nėščioms moterims rekomenduojamo standartinio dozavimo režimo nauda. Farmakokinetinės analizės duomenys parodė, kad šioje pacientų grupėje aktyvaus metabolito ekspozicija buvo mažesnė (maždaug 30% visais nėštumo trimestrais). Tačiau apskaičiuota ekspozicijos vertė buvo didesnė už slopinamąjį lygį (IC vertė95) ir daugelio gripo viruso padermių terapinės vertės. Profilaktikos ar gydymo šiuo vaistu metu nerekomenduojama keisti dozavimo tvarkos nėščioms moterims.

Ikiklinikinių tyrimų metu nenustatyta jokio tiesioginio ar netiesioginio neigiamo vaisto poveikio nėštumui, embriono ir vaisiaus vystymuisi. Skiriant Oseltamivir nėštumo metu, būtina atsižvelgti į nėštumo eigą, saugumo duomenis, taip pat į šį sezoną cirkuliuojančio gripo viruso padermės patogeniškumą..

Ikiklinikinių tyrimų metu nustatyta, kad oseltamivyras ir jo aktyvusis metabolitas išsiskiria į žiurkių pieną. Remiantis ribotais duomenimis, vaistas taip pat išsiskiria į motinos pieną ir jo koncentracija kūdikio kraujyje yra mažesnė nei terapinė..

Nėštumo ir žindymo laikotarpiu antivirusinis vaistas Oseltamivir turėtų būti vartojamas tik tuo atveju, jei laukiama nauda motinai nusveria galimą pavojų vaisiui ir kūdikiui..

Naudokite vaikystėje

Vaikams iki 1 metų Oseltamivir vartoti draudžiama.

Su inkstų funkcijos sutrikimu

Pacientams, kurių CC yra didesnis nei 60 ml / min, nereikia keisti Oseltamivir dozės. Kai CC yra 30–60 ml / min, dozę reikia sumažinti iki 30 mg, gydymo dažnumą - 2 kartus per dieną 5 dienas, siekiant išvengti - 1 kartą per dieną.

Pacientams, kurių CC yra 10–30 ml / min., Vaistas vartojamas 30 mg dozėmis, gydymo dažnumas - 1 kartą per dieną 5 dienas, prevencijos tikslais - 1 kartą per dieną kas antrą dieną.

Asmenims, kuriems atliekama nuolatinė hemodializė, prieš dializę leidžiama vartoti pradinę 30 mg dozę (gydymo tikslu - jei gripo požymiai atsiranda per 48 valandas tarp dializės seansų). Norint palaikyti terapinę oseltamiviro koncentraciją plazmoje, vaistą reikia vartoti po 30 mg, gydymui - po kiekvienos dializės sesijos, profilaktikai - po kiekvieno keisto seanso..

Asmenims, kuriems atliekama peritoninė dializė, prieš dializę Oseltamivir reikia vartoti pradine 30 mg doze, vėliau - 30 mg, gydymui - kas 5 dienas, profilaktikai - kas 7 dienas..

Pacientams, sergantiems paskutinės stadijos inkstų nepakankamumu (kurių kreatinino klirensas (CC) yra 10 ml / min. Ar mažesnis), vaisto vartoti draudžiama..

Su sutrikusia kepenų veikla

Pacientams, kuriems yra lengvas / vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, oseltamiviro dozės koreguoti nereikia.

Pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, nerekomenduojama.

Naudoti senatvėje

Atsižvelgiant į duomenis apie vaisto ekspoziciją ir jo toleravimą, gydant ir profilaktiškai gydant pagyvenusius žmones, dozės nereikia..

Vaistų sąveika

Remiantis vaisto farmakologinių ir farmakokinetinių tyrimų duomenimis, kliniškai reikšminga vaistų sąveika mažai tikėtina. Oseltamiviro sąveika su vaistinėmis medžiagomis / agentais, susijusiomis su konkurencija prisijungti prie aktyvių esterazių centrų, kuriuose dalyvauja oseltamiviro fosfatas metabolizuojamas gerai, nėra išsamiai aprašyta literatūroje.

Atsižvelgiant į žemą provaisto ir jo aktyvaus darinio jungimosi su plazmos baltymais laipsnį, negalima manyti, kad sąveika yra įmanoma dėl to, kad vaistai pakeičia baltymus..

Galima vaisto sąveika su kitomis medžiagomis / preparatais:

  • probenecidas: dėl aktyvaus kanalėlių sekrecijos inkstuose sumažėja vidutiniškai 2 kartus aktyvaus metabolito AUC; dozės keisti nereikia;
  • cimetidinas (nespecifinis citochromo P sistemos izofermentų blokatorius450): ši medžiaga kanalėlių sekrecijos procese yra šarminių agentų ir katijonų konkurentė, nedaro įtakos oseltamiviro ir OK koncentracijai plazmoje;
  • paracetamolis: šios medžiagos, oseltamiviro ir jo metabolito koncentracija plazmoje neturi jokio poveikio;
  • amoksicilinas: jokio poveikio oseltamiviro ir jo komponentų kiekiui plazmoje nenustatyta, nes dėl anijoninės kanalėlių sekrecijos išsiskyrimas mažai konkuruoja;
  • metotreksatas, chlorpropamidas, butadionas (vaistai, kurių terapinis poveikis siauras): šie deriniai reikalauja ypatingos priežiūros;
  • cimetidinas, acetilsalicilo rūgštis, paracetamolis, antacidai (kalcio karbonatas, aliuminio ir magnio hidroksidas), rimantadinas, amantadinas, varfarinas: kartu vartojant, farmakokinetinės sąveikos su oseltamiviru ar OK nėra nustatyta;
  • simpatomimetikai (pseudoefedrinas), β adrenoblokatoriai (propranololis), angiotenziną konvertuojančio fermento (AKF) inhibitoriai (kaptoprilis, enalaprilis), blokatoriai H2-histaminai gliukokortikosteroidai: nepageidaujamų reiškinių dažnio ar sunkumo pokyčiai nėra registruojami;
  • geriamieji kontraceptikai: nėra priežasties bendrauti.

Analogai

„Oseltamiviro“ analogai yra „Nomides“, „Oseltamivir-Akrikhin“, „Influcein“, „Seltavir“, „Oseltamivir Aveksima“, „Tamiflu“, „Oseltamivir-native“, „Flustop“ ir kt..

Sandėliavimo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje, apsaugotoje nuo šviesos, vaikams nepasiekiamoje vietoje..

Tinkamumo laikas - 2 metai..

Vaistinių atostogų sąlygos

Galima įsigyti recepto.

„Oseltamivir“ atsiliepimai

Šiuo metu specialistų ar pacientų paliktų „Oseltamivir“ medicinos svetainėse nėra apžvalgų, kurie galėtų iš tikrųjų įvertinti jo veiksmingumą ir trūkumus.

Oseltamiviro kaina vaistinėse

Patikimų duomenų apie „Oseltamivir“ kainą nėra, nes šiuo metu vaisto nėra vaistinių tinkle. Vaisto analogo - „Oseltamivir Canon“ - kaina gali būti 600–700 rublių. pakuotėje, kurioje yra 10 75 mg kapsulių.